Зовиракс капли инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

Зовиракс ®

Торговое название

Зовиракс ®

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 250 мг

Состав

активное вещество - ацикловир 250 мг,

вспомогательное вещество - натрия гидроксид.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета

Ф армакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

У взрослых средние максимальные равновесные плазменные концентрации (C SS max) ацикловира через 1 ч после инфузии в дозе 2.5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл), 92 мкмоль (20.7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23.6 мкг/мл), соответственно. Средние минимальные равновесные плазменные концентрации (C SS min) препарата в плазме через 7 ч после инфузии равнялась 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл) и 8.8 мкмоль (2.0 мкг/мл), соответственно.

У детей старше 1 года величины C SS max и C SS min были идентичными в случае замены способа расчета дозы препарата; так доза 250 мг/м 2 заменялась на дозу 5 мг/кг, а доза 500 мг/м 2 - на 10 мг/кг.

У новорожденных (от 0 до 3 мес), которым ацикловир вводился в виде инфузии в дозе 10 мг/кг продолжительностью более 1 ч каждые 8 ч, C SS max составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), a C SS min была равна 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл).

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации.

Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%).

Выведение

У взрослых конечный период полувыведения (Т 1/2) ацикловира после его внутривенного введения составляет около 2,9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизменном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10 - 15 % введенной дозы препарата.

При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T 1/2 ацикловира и площадь концентрации под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.

У новорожденных (0-3 месяца), получающих лечение в дозе 10 мг/кг, вводимых в течение часа через каждые 8 часов, T 1/2 составил 3,8 ч.

У лиц пожилого возраста клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако T 1/2 ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа T 1/2 в среднем составлял 5,7 ч, концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.

Фармакодинамика

Зовиракс® - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Действие Зовиракса® на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер. Зовиракс® не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

Было показано, что высокие дозы Зовиракса® для в/в инфузий снижают частоту и задерживают проявления ЦМВ инфекции.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Зовираксом® может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Зовираксу® отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Зовиракса® на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Зовираксу® in vitro и клинической эффективностью препарата.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности вирусной трансмиссии, особенно в период активной фазы.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster )

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожден-ных и младенцев до 3 месяцев

Профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов при трансплантации костного мозга

Способ применения и дозы

Способ применения: медленная внутривенная инфузия течение 1 часа.

Курс лечения обычно продолжается 5 дней. Длительность лечения может быть изменена в зависимости от состояния больного и ответа на лечение.

Длительность лечения энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса, составляет 10 дней.

Лечение герпеса у новорожденных обычно длится 14 дней при инфекциях кожи и слизистых оболочек (кожа-глаза-рот) и 21 день при диссеминированном поражении или поражении центральной нервной системы.

Взрослые

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса

5 мг/кг массы тела каждые 8 часов (при ненарушенной функции почек).

Дети

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита)

250 мг/м 2 каждые 8 часов.

Лечение энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса

Новорожденные

Расчет дозы новорожденных производится на основании массы тела ребенка.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

10 мг/кг массы тела каждые 8 часов. Длительность лечения обычно составляет 10 дней.

Пожилые пациенты

Дозирование у пациентов с нарушением функции почек при лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Зовиракс ® следует с осторожностью назначать больным с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить оптимальный уровень поступления жидкости в организм.

Предлагается следующая схема корректировки доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина.

Взрослые и подростки:

Новорожденные, младенцы и дети до 12 лет:

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом

Взрослые

(за исключением герпетического энцефалита)

5 мг/кг массы тела каждые 8 часов.

10 мг/кг каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек.

Дети

Расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита)

250 мг/м 2 каждые 8 часов

Профилактика энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса

500 мг/м 2 каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек. При нарушениях функции почек доза препарата должна корректироваться в зависимости от тяжести почечной недостаточности.

Пожилые пациенты

В пожилом возрасте общий клиренс ацикловира снижается параллельно снижению клиренса креатинина, в связи с чем, может потребоваться коррекция дозы. Необходимо обеспечить оптимальный уровень поступления жидкости в организм.

Продолжительность терапии обычно составляет 5 дней, но может быть изменена в соответствии с состоянием пациента.

Взрослые

Расчет дозы препарата производится на основании массы тела пациента. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется производить расчет на основании индекса идеальной массы тела, а не по фактическим показателям.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

5 мг/кг массы тела каждые 8 часов

10 мг/кг каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек

Дети

Расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

250 мг/м 2 каждые 8 часов.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы у пациентов со сниженным иммунитетом

500 мг/м 2 каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек. При нарушениях функции почек доза препарата должна корректироваться в зависимости от тяжести почечной недостаточности.

Пожилые пациенты

В пожилом возрасте общий клиренс ацикловира снижается параллельно снижению клиренса креатинина, в связи с чем, может потребоваться коррекция дозы.

Необходимо обеспечить оптимальный уровень поступления жидкости в организм.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции

Продолжительность профилактики определяется продолжительностью периода риска заражения.

Взрослые

Профилактика цитомегаловирусных инфекций у пациентов после трансплантации костного мозга

По 500 мг/м 2 три раза в сутки с интервалом 8 часов.

Продолжительность лечения составляет период, начиная с 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дети

Расчет дозы для детей от 3 месяцев до 12 лет проводится исходя из площади поверхности тела.

Ограниченные данные предполагают, что для профилактики цитомегаловирусной инфекции у детей старше 2 лет после трансплантации костного мозга применяются те же дозы препарата, что и у взрослых.

Пожилые пациенты

В пожилом возрасте общий клиренс ацикловира снижается параллельно снижению клиренса креатинина, в связи с чем, может потребоваться коррекция дозы.

Необходимо обеспечить оптимальный уровень поступления жидкости в организм.

Дозирование при профилактике ЦМВ инфекции у пациентов с нарушением функции почек

Взрослые и подростки:

Младенцы и дети:

Правила приготовления и введения раствора для в/в инфузий

Растворение

250 мг Зовиракса ® следует растворить в 10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида для внутривенных инъекций для получения раствора, содержащего 25 мг ацикловира в 1 мл.

На основании расчетной дозы определите требуемое число флаконов и дозу содержащегося в них препарата. Для растворения содержимого флакона добавьте рекомендуемый объем жидкости для инфузии и осторожно встряхните до полного растворения содержимого флакона.

Применение

Требуемую дозу Зовиракса ® следует вводить в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 ч. После растворения Зовиракс ® может вводиться с помощью насоса с контролируемой скоростью инфузии.

Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор Зовиракса ® разбавляется дополнительно до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5 %). Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать для полного смешивания растворов.

Для детей и новорожденных, у которых необходимо соблюдать минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса ® (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора.

Зовиракс ® для внутривенных инфузий совместим со следующими инфузионными растворами:

Натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45 % и 0,9 %);

Натрия хлорид (0,18 %) и глюкоза (4 %) для внутривенных инфузий;

Натрия хлорид (0,45 %) и глюкоза (2,5 %) для внутривенных инфузий;

Раствор Хартмана.

При разведении Зовиракса ® в соответствии с рекомендованной выше схемой, концентрация ацикловира не превышает 0,5 %.

Приготовленный раствор остается стабилен в течение 12 часов при хранении в условиях комнатной температуры (от 15 °С до 25 °С). Восстановленный раствор не хранят в холодильнике.

Зовиракс ® не содержит антимикробного консерванта, поэтому растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях, непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор уничтожается. При появлении помутнения или кристаллизации раствора в процессе приготовления или во время введения, препарат следует уничтожить.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота

Обратимое повышение печеночных ферментов

Зуд, крапивница, сыпь (включая светочувствительность)

Повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, обусловленное быстрым повышением концентрации препарата в плазме и уровнем гидрации пациента. Во избежание подобных явлений, вместо внутривенной болюсной инъекции препарат назначается в виде инфузии в течение 1 часа.

Нечасто

Анемия, тромбоцитопения, лейкопения

Очень редко

Анафилаксия

Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (обычно проявляется у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами)

Диарея, боли в животе

Обратимое возрастание уровня билирубина, гепатит, желтуха

Ангионевротический отек

Почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, почечные боли. Следует обеспечивать достаточное потребление жидкости пациентами. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения, обычно быстро купируется при восполнении жидкости у пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях. Почечные боли могут быть связаны с почечной недостаточностью.

Утомляемость, лихорадка, местные воспалительные реакции. Тяжелые воспалительные реакции, приводящие к некрозу, наблюдались при попадании раствора Зовиракс ® в подкожную клетчатку.

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к ацикловиру и валацикловиру или к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью следует применять при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, при беременности и в период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Ацикловир выводится в неизменном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Так, пробеницид и циметидин увеличивают AUC (площадь под фармакокинетической кривой) ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

У пациентов, получающих Зовиракс ® внутривенно, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации, из-за потенциального повышения в плазме уровня одного, обоих препаратов или их метаболитов.

Сочетанное применение Зовиракса ® и микофенолата мофетила, иммуносупрессивного препарата, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

При совместном применении в/в высоких доз ацикловира с литием, уровень концентрации лития должен тщательно отслеживаться во избежание литиевой интоксикации.

С осторожностью следует сочетать Зовиракс ® с препаратами, нарушающими функцию почек, например, циклоспорин, такролимус (необходимо наблюдение за функцией почек).

В экспериментальном исследовании было показано, что совместное применение ацикловира повышает AUC общей принятой дозы теофиллина на 50%. Рекомендуется контроль плазменных концентраций во время совместного применения.

Особые указания

Пациентам, принимающим в/в или пероральные формы ацикловира, необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости.

В/в инфузия должна вводиться в течение не менее 1 часа во избежание преципитации ацикловира в почках; следует избегать быстрого или болюсного введения.

Риск почечной недостаточности повышается при использовании совместно с другими нефротоксичными препаратами. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении в/в ацикловира и других нефротоксических препаратов.

Дозу Зовиракса ® следует снижать у пациентов с нарушенной функцией почек, чтобы избежать кумуляции ацикловира в организме, что может привести к развитию побочных эффектов со стороны нервной системы. Данные симптомы в основном являются обратимыми и проходят после отмены препарата.

У больных, получающих Зовиракс ® в высоких дозах (например, при герпетическом энцефалите), особое внимание следует уделять нарушению функции почек и деградации организма любой степени выраженности.

Приготовленный раствор Зовиракса ® имеет рН около 11, и его нельзя применять внутрь.

Было доказано, что высокие дозы Зовиракса ® , вводимые внутривенно, снижают смертность и задерживает развитие инфекции, вызванной цитомегаловирусом. Если высоким дозам Зовиракса ® , вводимым внутривенно, предшествует 6-месячное лечение высокими дозами Зовиракса ® в виде таблеток, то смертность и продолжительность виремии также снижаются.

В препарате содержится около 45 мг натрия гидроксида, что следует учитывать при бессолевой диете.

Фертильность

Нет данных по влиянию ацикловира на фертильность у человека.

В исследовании с участием 20 пациентов-мужчин с нормальными показателями спермы ацикловир, принимаемый внутрь до 1 г в сутки в течение до 6 месяцев, не показал влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.

Беременность и период лактации

В пострегистрационном регистре беременных женщин, применявших ацикловир, задокументированы исходы беременности у женщин, подвергавшихся воздействию любой лекарственной формы Зовиракса ® . Не было выявлено увеличения числа врожденных дефектов у детей, матери которых получали Зовиракс ® во время беременности, по сравнению с общей популяцией.

Применение возможно лишь в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

После приема Зовиракса ® в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир обнаруживался в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях дети, находящиеся на грудном вскармливании, потенциально могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса ® кормящим женщинам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортным средством или другими механизмами отсутствуют.

Передозировка

Повышенные дозы препарата Зовиракс ® для в/в инфузий вызывают увеличение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность.

Симптомы: спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 250 мг.

По 250 мг препарата помещают во флаконы из стекла типа I, герметично укупоренные пробками из синтетического каучука, обжатые колпачками алюминиевыми с защитными пластиковыми крышками.

По 5 флаконов помещают в пластиковый прозрачный поддон и по 1 поддону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/ Упаковщик/ Владелец регистрационного удостоверения

ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А., Италия

(Strada Provinciale Asolana, 90, 43056 San Polo di Torrile, Parma, Italy)

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: [email protected]

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Действующее вещество

Ацикловир (aciclovir)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка белого или почти белого цвета, гигроскопичного или спекшейся массы (пористая лепешка).

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид.

Флаконы стеклянные (5) - лотки пластмассовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способность ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: Herpes simplex типа 2, Varicella zoster, EBV и CMV.

Действие ацикловира на вирусы имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вирусa Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Было показано, что в/в введение в высоких дозах уменьшает частоту встречаемости и задерживают развитие цитомегаловирусной инфекции. Если после такой инфузионной терапии проводить лечение ацикловиром для приема внутрь в высоких дозах в течение 6 мес, то снижается смертность и частота развития виремии.

Фармакокинетика

Распределение

У взрослых средние C max ацикловира через 1 ч после инфузии в дозе 2.5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл), 92 мкмоль (20.7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23.6 мкг/мл) соответственно. C min препарата в через 7 ч после инфузии равнялась соответственно 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл) и 8.8 мкмоль (2.0 мкг/мл).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% его плазменной концентрации.

Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%).

Выведение

У взрослых после в/в введения ацикловира T 1/2 из плазмы составляет около 2.9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% введенной дозы препарата.

При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T 1/2 ацикловира и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей старше 1 года величина C max и C min , соответствующая таковой у взрослых, наблюдалась при введении Зовиракса в дозе 250 мг/м 2 вместо 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м 2 вместо 10 мг/кг (доза для взрослых).

У новорожденных (от 0 до 3 мес), которым ацикловир вводился в виде инфузии продолжительностью более 1 ч каждые 8 ч, C max составляла 61.2 мкмоль (13.8 мкг/мл), a C min была равна 10.1 мкмоль (2.3 мкг/мл), а T 1/2 - 3.8 ч.

У лиц пожилого возраста клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако T 1/2 ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 ацикловира составлял в среднем 19.5 ч, а при проведении гемодиализа T 1/2 в среднем составлял 5.7 ч, концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Показания

— лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2;

— профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом;

— лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster;

— лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 у новорожденных;

— профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью следует применять при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, а также в период развития реакций на цитотоксические препараты при их в/в введении (и при указаниях на такие реакции в анамнезе).

Дозировка

Препарат предназначен для в/в инфузионного введения.

Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex (за исключением герпетического энцефалита) и Varicella zoster , препарат назначают в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом проводят в/в инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч (при нормальной функции почек).

Для профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации костного мозга препарат применяют в дозе 500 мг/м 2 поверхности тела 3 раз/сут с интервалом 8 ч. Продолжительность лечения — от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

При гемодиализе: 2.5-5 мг/кг или 250 мг/м 2 каждые 24 ч и после диализа.

У новорожденных

При инфекциях, вызванных вирусами Herpes simplex (кроме герпетического энцефалита) и Varicella zoster, препарат вводят в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч.

Для лечения герпетического энцефалита и инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, у детей с иммунодефицитом препарат назначают в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 ч (при нормальной функции почек).

Ограниченные данные позволяют предполагать, что для профилактики цитомегаловирусной инфекции у детей старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга , Зовиракс можно вводить в дозах, рекомендуемых для взрослых.

У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Курс лечения Зовираксом в виде в/в инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.

Длительность профилактического применения Зовиракса в виде в/в инфузий определяется продолжительностью периода существования риска инфицирования.

Правила приготовления и введения раствора

Используются следующие объемы воды для инъекций или раствора для инъекций (0.9%) для приготовления раствора Зовиракса с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира.

Полученный после разведения раствор Зовиракса можно вводить с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата. Возможен другой способ введения, при этом приготовленный раствор Зовиракса разбавляется до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0.5%). Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать для полного смешивания растворов.

Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы растворов, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя.

Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0.5%. Таким образом, инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для введения любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 мг и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй инфузионный раствор этого объема.

Зовиракс для в/в инфузий совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15° до 25°С): 0.45% и 0.9% растворы натрия хлорида для в/в инфузий; 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы для в/в инфузий; 0.45% раствор натрия хлорида и 2.5% раствор глюкозы для в/в инфузий; .

Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата.

Неиспользованный раствор уничтожается.

При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов; очень редко – гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня мочевины и креатинина в крови, что связано с величиной C max и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует вводить препарат в виде медленной инфузии в течение 1 ч и поддерживать водный баланс пациентов. Возникшие на фоне терапии Зовираксом признаки почечной недостаточности обычно быстро купируются при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях.

Со стороны ЦНС: обратимые неврологические нарушения, такие как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз, судороги и кома (обычно у предрасположенных пациентов).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка; редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: тяжелые воспалительные реакции, приводящие к некрозу, наблюдались при попадании раствора Зовиракса под кожу.

Передозировка

Симптомы: повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови, почечная недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Показано проведение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными препаратами не отмечалось.

И циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).

При одновременном применении Зовиракса с препаратами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно повышение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций).

Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.

Особые указания

У пациентов с герпетическим энцефалитом, получающих Зовиракс в высоких дозах, необходимо контролировать функцию почек (особенно при дегидратации или при исходном нарушении функции почек).

С осторожностью и под контролем функции почек следует применять Зовиракс одновременно с препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин, такролимус).

Приготовленный раствор Зовиракса имеет рН=11, поэтому его нельзя применять внутрь.

Беременность и лактация

Назначение Зовиракса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) требует осторожности и возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода и ребенка.

Не выявлено увеличения числа врожденных дефектов у детей, матери которых получали Зовиракс во время беременности, по сравнению с общей популяцией.

При применении Зовиракса в форме лиофилизата в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что после приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6-4.1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут.

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет дозы Зовиракса для в/в инфузии устанавливаются в зависимости от площади поверхности тела.

У новорожденных режим дозирования устанавливают в зависимости от массы тела; при инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex, у новорожденных обычно составляет 10 дней.

При нарушениях функции почек

При назначении в/в инфузий Зовиракса пациентам с почечной недостаточностью следует скорректировать режим дозирования в соответствии со снижением клиренса креатинина.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Cрок годности – 5 лет.

Заболеваемость герпесом в последнее время стало достаточно насущной проблемой. Причиной его возникновения на губах и слизистых оболочках является вирусная инфекция и, как следствие, - сильное снижение иммунитета. Очень многие пациенты, которые страдают проявлением герпеса на губах, также обеспокоены тем, и ранки с лица в домашних условиях. Решением данных проблем здоровья является эффективная противовирусная мазь от герпеса Зовиракс.

Герпес на коже лица, губах, щеках и глазах является следствием воздействия на ткани организма определённых вирусов. Иногда данное заболевание может проявляться у человека многократно в течение одного года. Подобные высыпания сопровождаются сильным зудом, ощущениями жжения и дискомфортом. Высыпания могут развиться не только на губах и слизистых оболочках, но и на щеках и около рта. В некоторых случаях заболевания в результате активно развивающегося герпеса пузырьки могут лопаться, тем самым, способствуя дальнейшему развитию инфекции в тканях кожного покрова. Таким образом, кожа постоянно инфицируется бактериями.

В наши дни известно более ста видов различных герпесных инфекций. Наиболее распространёнными заболеваниями являются простой и опоясывающий герпес. Данные заболевания имеют несколько стадий, с которыми необходимо бороться наиболее эффективными лекарственными средствами. Сегодня медики рекомендуют использовать в лечении различных стадий герпеса именно лечебную мазь Зовиракс.

Более того, данный препарат может стать надёжной защитой и профилактической мерой от попадания герпесных инфекций в организм человека. Особенно высыпания герпеса могут беспокоить весной и осенью, когда иммунная система значительно снижена. Лечение поражённых герпесом участков обязательно должно сопровождаться использованием самых эффективных лекарственных препаратов, которые сегодня рекомендуют медики.

Лекарственное средство Зовиракс применяется для лечения герпеса на губах и слизистых оболочках. Его активное лечебное вещество – ацикловир, обладающее высокой противовирусной активностью. Мазь Зовиракс включает в свой состав ацикловир, тем самым, являясь высокоэффективным препаратом с ярко выраженным противовирусным действием. Данный лекарственный препарат способен справиться с любыми видами герпеса буквально за несколько дней, а также стать отличной профилактикой против проникновения инфекции в организм человека.

Основная функция ацикловира – блокирование дальнейшего размножения вирусов герпеса и последующего распространения инфекций в повреждённых тканях кожного покрова. Вспомогательными веществами в составе мази Зовиракс является пропиленгликоль и белый вазелин. Данные вещества отлично смягчают кожу, мягко и успокаивающе воздействуют на очаги воспаления.

Первоначально данный медицинский препарат разрабатывался учёными и медиками для применения в офтальмологии. Однако сегодня средство широко применяется для лечения герпеса. Мазь Зовиракс производится английской фармацевтической компанией «ГлаксоСмитКляйн».

Главным назначением мази является лечение существующих симптомов герпеса на губах и слизистых оболочках, но данный лекарственный препарат также используется и для предотвращения появления вирусной инфекции и её симптомов. В офтальмологии Зовиракс применяется для лечения герпесной инфекции, которая поражает ободок роговицы глаза. Глазная мазь Зовиракс выпускается в тюбиках по 4.5 г. Средство представляет собой однородную консистенцию без комков и крупинок. Препарат имеет масляную структуру, не вызывает раздражения и жжения.

Правильное использование данного лекарственного препарата подробно описывает инструкция по применению мази от герпеса Зовиракс.

1. Для борьбы с неприятным недугом требуется равномерно нанести небольшое количество мази на поражённые участки губ либо слизистых оболочек. Также препарат наносится на очаги кожных высыпаний.
2. Обрабатывать больные места требуется 4-5 раз в день. Перерыв между процедурами должен составлять около четырёх часов.
3. Наносить лекарственную мазь необходимо чистыми пальцами, аккуратно втирая небольшое количество препарата круговыми движениями.
4. Лечение средством важно проводить до полного выздоровления и исчезновения симптомов герпеса.
5. Не рекомендовано наносить мазь на слизистые оболочки ротовой полости. Также следует избегать случайного попадания препарата в глаза.
6. Лечение Зовираксом можно начинать как на ранних, так и на поздних стадиях заболевания. Обычно курс лечения составляет 4-5 дней.

Особенности препарата

После попадания в ткани Зовиракс проникает непосредственно в клетки, поражённые вирусом. При местном использовании препарат уничтожает на поверхности кожи вирус и практически не проникает в системный кровоток. Зовиракс уничтожает не только вирус Herpes, но и ветряную оспу, вирус Эпштейн-Барра и цитомегаловирус. Противовирусное воздействие мази обусловлено лечебным воздействием ацикловира.

Препарат оказывает системное воздействие на патогенные микроорганизмы. В результате действия активного компонента лекарственного средства ферменты вируса проходят несколько химических реакций, которые уничтожают их. В итоге взаимодействия ацикловира с патогенными организмами образуется фермент трифосфат ацикловира. Именно он активно взаимодействует с ДНК-полимеразой – ещё одним ферментом, который способствует синтезу ДНК самого вируса. В результате подобных химических реакций ДНК вируса становится не пригодной к дальнейшему размножению, а сам патогенный микроорганизм прекращает функционировать. В итоге вирусы погибают, при этом не повреждая здоровые клетки человеческого организма.

Зовиракс воздействует лишь на клетки, инфицированные вирусами, поэтому совершенно не затрагивает здоровые и нормальные клетки. Данный механизм действия лекарственного препарата является существенным преимуществом мази. Препарат нетоксичен и абсолютно безопасен для здоровых клеток человеческого организма.

Не рекомендуется длительное использование лекарственной мази в лечении вирусов, поскольку длительный курс лечения может вызвать устойчивость патогенных микроорганизмов к ацикловиру. При очень длительном лечении препарат утрачивает свою высокую эффективную терапевтическую способность.

Показания

Зовиракс выпускается в виде крема, мази, таблеток и инъекций. Каждая лекарственная форма предназначается для лечения различных заболеваний и может быть назначена пациенту только лечащим врачом. Для герпесной инфекции губ и кожного покрова применяется мазь от герпеса на губах Зовиракс. Глазная мазь Зовиракс предназначена для лечения кератита, который вызван вирусами герпеса.

Основные показания:

• вирусные герпесные инфекции;
• ветряная оспа;
• профилактика герпетической инфекции;
• профилактика и лечение цитомегаловирусной инфекции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению являются:

• беременность;
• лактация;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• аллергическая реакция на лекарственное средство;
• почечная недостаточность;
• неврологические симптомы.

Мазь Зовиракс от герпеса при беременности

Сам по себе препарат Зовиракс достаточно нетоксичен и безопасен. Всасывание компонентов лекарственного препарата в кровоток очень незначительное. Однако клинических исследований на беременных женщинах не проводилось, поэтому нельзя с большой уверенностью утверждать, что мазь Зовиракс можно применять при беременности. Любое лекарственное средство может вызвать губительные последствия для развития плода в утробе матери. При назначении Зовиракса беременной женщине необходимо соотносить риски здоровья будущей матери и будущего ребёнка.

Мазь для глаз Зовиракс может использоваться для лечения даже новорождённых детей, но только по назначению врача и под строгим медицинским контролем. Для лечения герпесной инфекции глаз у новорождённых мазь аккуратно наносится под нижнее веко.

Как любой лекарственный препарат, применение в лечении Зовиракса может вызвать проявление побочных эффектов.

Аналоги

Современный фармацевтический рынок предлагает большой выбор аналогов препарата Зовиракс. Отечественная аптечная сеть сегодня предлагает такие аналогичные препараты:

• мазь Ацикловир;
• мазь Ацикловир-АКРИ;
• мазь Герпферон;
• Ациклостад;
• Ацигерпин;
• Герпферон;
• Герперакс.

Все данные лекарственные препараты включают в свой состав активное лекарственное вещество ацикловир и обладают схожим терапевтическим воздействием. При этом некоторые препараты могут стоить в аптеках несколько дешевле, чем мазь Зовиракс.

Средние цены

Цена мази от герпеса Зовиракс варьируется в различных пределах. Средняя стоимость данного лекарственного препарата составляет около 350 рублей. Однако цена в каждом аптечном пункте может значительно отличаться. Стоимость препарата в точках продажи зависит от закупочной стоимости у производителя, а также наценки самой аптеки.

Хранить препарат в закрытом тюбике можно три года при комнатной температуре. Замораживать данное лекарственное средство нельзя. Взаимодействия Зовиракса с другими лекарственными средствами не было выявлено.

Преимущества

Клинически доказано, что мазь Зовиракс способна быстро и эффективно справиться с герпесными инфекциями и пагубно влияет на патогенные микроорганизмы. Используя в лечении различных видов герпеса препарат Зовиракс, можно за четыре дня полностью излечиться от проявлений и симптомов герпеса на губах, глазах и слизистых оболочках. Препарат совершенно нетоксичен и может использоваться в лечении новорождённых детей.

При применении данного лекарственного средства следует быть осторожным, однако даже во время вынашивания ребёнка многие врачи без опасения назначают будущим мамам лечение герпеса Зовираксом. Сегодня количество будущих мам, которые заражены герпесом, значительно увеличилось, как показывает статистика заболевания.

Герпесная инфекция также может наблюдаться у маленьких детей. Зовиракс позволяет быстро справиться с ветрянкой и другими разновидностями герпеса. Данный лекарственный препарат эффективно и быстро устраняет зуд, сыпь, жжение и способствует быстрому выздоровлению малыша.

Зовиракс способен за очень короткий срок ликвидировать герпес на губах и слизистых оболочках. Пузырьки вокруг губ, носа, гениталий исчезают буквально через четыре дня лечения. Однако следует пройти полный курс лечения, указанный в инструкции к мази Зовиракс. Старческая вирусная герпесная инфекция также может быть эффективно излечена препаратом Зовиракс. Перед применением данного лекарственного средства необходима обязательная консультация с врачом, который назначит правильный курс лечения.

Препарат Зовиракс относится к противовирусным лекарственным средствам для местного применения, инъекционного введения и приема внутрь. Он выпускается в нескольких формах - таблетки, порошок, мазь, крем. Каждое средство имеет свои показания и ограничения к применению.

Фармакологическое действие и группа

Действие Зовиракса направлено на устранение вирусного возбудителя. Лекарственный препарат относится к группе противовирусных с высокой активностью против вирусов герпеса (ВПГ). Местное средство помогает справиться с причиной заболевания и ее проявлениями. Глазная мазь Зовиракс, как и таблетки, применяются для лечения вирусных заболеваний в области лица.

Основной действующий компонент препарата - ацикловир. При местном использовании токсическое действие на организм минимально. Попадая в клетки вируса, вещество превращается в монофосфат, затем трифосфат и дифосфат. Включение трифосфата в ДНК блокирует копирование вируса.

От чего помогает Зовиракс:

• антивирусное лекарство угнетает репликацию всех типов ВПГ;
• действует против цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр;
• максимально выраженное действие направлено против ВПГ 1 типа.

Клиренс ацикловира в организме параллельно клиренсу креатинина выше, что указывает на его выведение не только путем почечной фильтрации, но и тубулярной секреции. Основным путем выведения лекарства остаются почки, потому пожилым и людям с почечной недостаточностью дозировка уменьшается.

Показания к применению

Препарат Зовиракс применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом герпеса и некоторыми другими возбудителями. Лекарство проявляет активность против ветряной оспы, ВПГ 1 и 2 типа, герпетического энцефалита. Он применяется при опоясывающем герпесе для лечения пациентов с тяжелыми кожными проявлениями. Врач может назначить Зовиракс при инфекциях, вызванных вирусом varicella zoster.

Показания к применению глазной мази:

• повышение кератина на фоне ВПГ;
• инфекции, вызванные ВПГ любого типа;
• поражение герпесом кожи лица, век и слизистой рта, включая губы.

Показания к приему таблеток:

• лечение инфекционных болезней, вызванных ветряной оспой и вирусом опоясывающего герпеса;
• профилактика рецидива заболевания при пониженной сопротивляемости организма;
• лечение больных с ВИЧ-инфекцией, после пересадки костного мозга (перед назначением требуется повторное неврологическое обследование).

Показания для инъекционного введения раствора;

• лечение ВПГ любого типа;
• профилактика ВПГ при иммунодефиците;
• терапия ВПГ у новорожденных;
• лечение поражений, вызванных вирусом варицела зостер.

У больных с выраженным иммунодефицитом вследствие приема лекарства могут появиться резистентные штаммы вируса или штаммы со сниженной чувствительностью.

Инструкция по применению

Гель и крем Зовиракс для глаз применяются локально в области поражения. Раствор для инъекций вводится внутривенно. Назначается лекарство врачом после возникновения инфекции.

В незначительной концентрации ацикловир при местном нанесении попадает в кровь, что учитывается при непереносимости компонентов или наличии противопоказаний.

Дозировка и инструкция по применению Зовиракс в таблетках:

1. Рекомендуемая доза лекарства составляет 800 мг (4 раза в сутки по 200 мг).
2. При выраженной почечной недостаточности максимальная доза - 1600 мг в день.
3. При умеренной почечной недостаточности максимальная доза - 2400 мг.
4. Таблетки назначаются 4 раза с интервалом в 4 часа.
5. Средний курс лечения составляет 5 суток.
6. При затяжных инфекциях терапия продолжается более недели со снижением дозы.

После трансплантации и у пациентов с развернутой картиной ВИЧ-инфекции максимальная длительность лечения составляет 12 месяцев.

Глазная мазь наносится на конъюнктивальный мешок тонкой полоской 3-5 раз, врач также может назначить ее использование на период ночного сна. После выздоровления курс продолжается еще на протяжении нескольких дней. Мазь рекомендовано наносить каждые 8 ч для лечения инфекций, вызванных ВПГ.

Лиофилизат для инъекций вводится внутривенно по 5 мг/кг веса 3 раза в сутки. Приготовленный раствор имеет короткий срок годности, потому применяется сразу после смешивания. Количество препарата уменьшается у пациентов со сниженным клиренсом креатинина.

В описании к препарату также есть информация о необходимости снижения дозировки лекарства, зависимо от степени тяжести почечной недостаточности. Период полувыведения введенной дозы препараты составляет 2,9 часов. Готовый раствор имеет рН 11, потому его категорически запрещено принимать внутрь. При случайном заглатывании необходимо оказание первой помощи в виде промывания желудка и проведения симптоматической терапии.

Для получения максимального лечебного эффекта начинать применять лекарство рекомендуется с появлением первых признаков инфекции. Это могут быть зуд, покалывание, гиперемия. При поражении слизистой рта и губ самолечение опасно, и нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

При герпетическом энцефалите прием лекарства контролируется анализами для определения работы почек. При иммунодефицитах применение мази, таблеток и раствора может быть назначено только лечащим врачом после комплексной диагностики.

В период лечения офтальмологической мазью запрещено носить линзы для глаз. Первое время после нанесения средства может беспокоить жжение, которое вскоре проходит без последствий.

Побочные действия и противопоказания

Возможные побочные реакции на применение глазной мази:

• реакция гиперчувствительности, ангионевротический синдром;
• жжение глаз, блефарит, конъюнктивит;
• точечная кератопатия (проходит самостоятельно без последствий).

Побочные явления при использовании таблеток и раствора для инъекций:

• диспепсия, кишечные расстройства, боль в желудке, рвота;
• тремор, бессонница, неврозы, головная боль, судороги;
• анемия, тромбоцитопения;
• повышение мочевины и креатинина в крови;
• повышение билирубина, желтуха;
• повышенная утомляемость, сонливость, раздражительность.

Возможна передозировка ацикловиром, при повышении концентрации которого в моче приходится проводить симптоматическое лечение.

Противопоказаниями к приему лекарства будут:

• непереносимость ацикловира и аллергия на вспомогательные компоненты;
• недостаточность почек (для таблеток и инъекций);
• период беременности (для инъекций);
• неврологические нарушения.

Больным с почечной недостаточностью прием препарата назначается с осторожностью и со снижением дозы. Дозировка может меняться, зависимо от результатов анализов. Также курс лечения следует периодически прерывать.

Взаимодействие с другими препаратами

Существенных медикаментозных взаимодействий препарата на основе ацикловира не выявлялось. С осторожностью применяется раствор вместе с лекарствами, влияющими на функцию почек. На период лечения рекомендуется исключить употребление алкоголя.

Использование у детей

Таблетки Зовиракс назначаются детям до 2-летнего возраста в половину стандартной дозировки. После 2-х лет лечение проводится по аналогичной взрослым схеме. При ветрянке детям до 2 лет показано по 200 мг лекарства 4 раза, до 6 - по 400 мг, после 6 - по 800 мг.

Крем для глаз назначается по той же схеме, что и взрослым. Раствор для внутривенного введения применяется для лечения с 3-месячного возраста. Назначаются инфузии в дозе по 250 мг/м2 3 раза. После пересадки костного мозга ребенку также назначаются взрослые дозировки.

Новорожденным назначается лекарство по 10 мг/кг веса. Курс лечения продолжается не более 10 дней. Доза препарата на сутки разделяется на 3 приема.

Использование при беременности

Лекарство назначается при беременности с осторожностью после оценки пользы и риска для будущего ребенка и матери. Исследования показали, что применение средства Зовиракс не повышает вероятности врожденных аномалий.

Форма выпуска и состав

Зовиракс выпускается в виде таблеток, мази и порошка для приготовления раствора. Таблетки имеют выпуклую форму, выпускаются по 5 штук в бумажной упаковке. Мазь расфасована в тубы по 4,5 г. Порошок продается во флаконах, упакованных в пластиковый лоток.

В составе 1 таблетки содержится 200 мг действующего вещества, в 1 г крема - 50 мг, в 1 г мази - 30 мг, в 1 флаконе - 250 мг.

Дополнительные компоненты в составе лекарства:

• таблетки - стеарат магния, повидон, целлюлоза, лактоза, крахмал;
• порошок - гидроксид натрия;
• мазь - вазелин;
• крем - глицерол, лаурилсульфат натрия, диметикон, парафин, спирт, полоксамер, стеарат макрогола.

Условия хранения и срок годности

Хранится лекарственный препарат в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре. Применение лекарства допустимо в течение 5 лет с момента выпуска при условии правильного хранения и сохранения целостности упаковки.

Аналоги

Заменители Зовиракс на основе ацикловира:

• Ацикловир (офтальмологическое средство, таблетки, крем);
• Виролекс (таблетки, крем, капли, порошок, мазь);
• Ацикловир-Акри, Провирсан, Ацикловир-Акрихин (таблетки).

Перед применением препарата Зовиракс нужна обязательная консультация у врача. В период лечения при появлении побочных реакций нужно обратиться за помощью к специалисту. Применять лекарство нужно согласно инструкции или схеме, назначенной лечащим врачом. Самостоятельно менять дозировку нельзя, иначе можно столкнуться с последствиями в виде побочных явлений и передозировки.

Наименование: Зовиракс

Действующее вещество

Ацикловир* (Aciclovir*)

АТХ

J05AB01 Ацикловир

Фармакологическая группа

• Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Состав и форма выпуска

в блистере 5 шт.; в коробке 5 блистеров.

во флаконах; в коробке 5 флаконов.

в тюбиках по 4,5 г; в картонной пачке 1 тюбик.

Описание лекарственной формы

Таблетки: голубые, плоские, в форме щита (неправильной многоугольной формы) таблетки; с одной стороны выдавлена надпись «ZOVIRAX» с другой - треугольник. На поверхности таблетки могут быть заметны незначительные вкрапления.

спекшаяся масса (пористая лепешка) или лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета. Препарат гигроскопичен.

Мазь глазная: мягкая, однородная, белая или почти белая, полупрозрачная маслянистая масса со слабым характерным запахом, не содержащая крупинок, комков и посторонних частиц.

Характеристика

Синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - противовирусное.

После поступления в инфицированные вирусом клетки ацикловир с помощью вирусной тимидинкиназы превращается в ацикловира монофосфат, который затем под влиянием клеточных ферментов последовательно фосфорилируется до дифосфата и трифосфата. Ацикловира трифосфат воздействует как неспецифический ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразы, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Фармакодинамика

Ингибирует in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1 и 2 типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВОГ), вирус Эпштейна - Барр (ВЭБ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ?1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ?2, ВОГ, ВЭБ и ЦМВ.

Обладает низкой токсичностью по отношению к клеткам млекопитающих.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя наибольшая равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приеме 400 и 800 мг ацикловира каждые 4 ч Cssmax составляла 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а Cssmin 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.

После в/в введения ацикловира взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23,6 мкг/мл) соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 2,2 мкмоль (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года подобные Сmax и Сmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 вместо 5 мг/кг (дозировка для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 вместо 10 мг/кг (дозировка для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 мес) , которым ацикловир вводился в виде инфузии в течение более 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), а Сmin была 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл). T1/2 у них равнялся 3,8 ч.

T1/2 у взрослых - 2,5–3,3 ч. Большая часть лекарства выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира существенно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира считается 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозировки лекарства. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T1/2 ацикловира и площадь под кривой «концентрация в плазме - время» увеличивались на 18 и 40% соответственно.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, но T1/2 ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T1/2 ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Концентрация ацикловира в спинно-мозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

После нанесения глазной мази ацикловир быстро абсорбируется эпителием роговицы и окологлазными тканями, в результате чего во внутриглазной жидкости создается концентрация лекарства, необходимая для подавления вируса. После применения мази глазной Зовиракс ацикловир определяется только в моче, причем в незначительном количестве.

Клиническая фармакология

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Влияние ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью лекарства.

Показано, что в/в введение Зовиракса в высоких дозах понижает частоту встречаемости и задерживает развитие ЦМВ-инфекции. Если после инфузионной терапии Зовираксом в высокой дозе проводится лечение Зовираксом для приема внутрь в высокой дозе в течение 6 мес, то снижается смертность и частота развития виремии.

Показания препарата Зовиракс®

Порошок для приготовления раствора для инъекций:

лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса;

профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у заболевших с иммунодефицитом;

лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных;

профилактика ЦМВ-инфекций у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Таблетки:

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом, с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) и перенесших трансплантацию костного мозга.

Мазь глазная: лечение кератита, вызванного вирусом простого герпеса.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью при в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, период развития реакций на цитотоксические препараты (при их в/в введении) и при наличии таковых в анамнезе, беременность.

Внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Но надлежит соблюдать осторожность при назначении Зовиракса женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6–4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, надлежит соблюдать осторожность при назначении Зовиракса кормящим женщинам.

Побочные действия

Порошок для приготовления раствора для инъекций, таблетки

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота; при приеме внутрь - диарея, боль в животе.

Система крови: анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Реакции гиперчувствительности и кожа: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка; редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия; при в/в ведении - тяжелые местные воспалительные реакции, приводящие к некрозу кожных покровов, при попадании раствора Зовиракса под кожу.

Почки: редко - повышение уровня мочевины и креатинина в крови. Является, что это осложнение связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, надлежит вместо в/в болюсной инъекции назначить медленную инфузию в течение 1 ч. Надлежит поддерживать водный баланс пациентов. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения Зовираксом для в/в инфузий, зачастую быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозировки лекарства или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях.

Печень: обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов; при в/в ведении - гепатит и желтуха (очень редко).

ЦНС: при в/в ведении - такие обратимые неврологические нарушения, как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз, судороги и кома зачастую наблюдались у пациентов с предрасполагающими состояниями; при приеме внутрь - головная боль; редко - обратимые неврологические нарушения.

Другие: быстрая утомляемость; редко - быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира не установлена).

У пациентов, получавших антиретровирусные препараты (в основном Ретровир внутрь), дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Глазная мазь

Со стороны иммунной системы: очень редко (<1/10000) - реакция гиперчувствительности немедленного типа, включая ангионевротический синдром.

Со стороны органа зрения: очень часто (>1/10) - точечная поверхностная кератопатия (не требует прекращения лечения и исчезает без последствий); часто (от >1/100 до <1/10) - легкое жжение, проходящее со временем, конъюнктивит; редко (от >1/10000 до <1/1000) - блефарит.

Взаимодействие

Никаких клинически значимых взаимодействий при использовании Зовиракса не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. БКК и циметидин увеличивают AUC ацикловира и понижают его почечный клиренс (коррекции дозировки не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира).

У пациентов, получающих Зовиракс в/в, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме уровня одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное использование ацикловира и микофенолата мофетила приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

С осторожностью надлежит сочетать в/в введение Зовиракса (нужно наблюдение за функцией почек) с лекарствами, нарушающими функцию почек (в частности циклоспорин, такролимус).

Способ применения и дозы

Внутрь , во время еды, запивая полным стаканом воды.

Взрослым

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Зачастую курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (в частности после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозировка Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение нужно начинать как возможно ранее после появления инфекции; при рецидивах препарат предлогается назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. У пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии - 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозировки Зовиракса - 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч). У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозировки 800 мг.

Лечение Зовираксом надлежит периодически прерывать на 6–12 мес для выявления возможных изменений на протяжении заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса . У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (в частности после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозировка Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса: рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Препарат надлежит назначать, как возможно ранее после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более нормально.

Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом: рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 800 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Зовиракса для приема внутрь зачастую предлогается проводить курс в/в терапии Зовираксом в течение 1 мес. При проведении клинических исследований наибольшая продолжительность курса лечения реципиентов трансплантатов костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, но имеется основания полагать, что более продолжительные курсы терапии могут быть эффективны у таких пациентов.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом:

от 2 лет и старше - такие же дозировки, как для взрослых;

младше 2 лет - половину дозировки для взрослых.

Лечение ветряной оспы:

старше 6 лет - 800 мг 4 раза в сутки;

от 2 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки;

младше 2 лет - 200 мг 4 раза в сутки.

Более точно дозу возможно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют. Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом возможно использовать такие же дозировки Зовиракса, как для лечения взрослых.

Пациенты приклонного возраста. В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты приклонного возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Зовиракса внутрь, при почечной недостаточности у них нужно решить вопрос о снижении дозировки Зовиракса.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и предупреждения инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции лекарства до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Но у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) дозу Зовиракса предлогается снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозировки Зовиракса составляют:

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин): 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч;

умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 10–25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 ч.

В/в, взрослые . У пациентов с ожирением рекомендуются дозировки, как у взрослых с правильной массой тела.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (за исключением герпетического энцефалита) и ВОГ - в/в инфузии в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч.

Лечение инфекций, вызванных ВОГ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом - в/в инфузии в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч при правильной функции почек.

Профилактика ЦМВ-инфекции при трансплантации костного мозга - в/в 500 мг/м2 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дозировки для в/в инфузий у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет вычисляются в зависимости от площади поверхности тела. У новорожденных дозировки вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных ВПГ, предлогается дозировка 10 мг/кг каждые 8 ч.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВОГ - в/в инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч.

Лечение герпетического энцефалита и инфекций, вызванных ВОГ, у детей с иммунодефицитом - в/в инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч при правильной функции почек.

Профилактика ЦМВ-инфекции у детей старше 2 лет . Малочисленные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена в/в взрослая дозировка Зовиракса. У детей со сниженной функцией почек требуется корректировка дозировки в соответствии со степенью почечной недостаточности.

У пациентов приклонного возраста клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. Особое внимание должно быть уделено уменьшению доз Зовиракса у пожилых со сниженным клиренсом креатинина.

У пациентов с почечной недостаточностью в/в инфузии Зовиракса должны назначаться с осторожностью. Дозу корректируют в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:

при Cl креатинина 25–50 мл/мин дозировка составляет 5–10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 12 ч;

при Cl креатинина 10–25 мл/мин дозировка составляет 5–10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 24 ч;

при Cl креатинина 0 (анурия) - 10 мл/мин: при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе дозировка составляет 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 ч; при гемодиализе - 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 ч и после диализа.

Курс лечения Зовираксом в виде в/в инфузий зачастую составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ-инфекций у новорожденных зачастую составляет 10 дней. Продолжительность профилактического применения Зовиракса для в/в инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Приготовление раствора и метод введения

Для приготовления раствора Зовиракса с концентрацией ацикловира 25 мг/мл в ампулу с порошком Зовиракса нужно добавить 10 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%) и осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое ампулы полностью не растворится. После разведения раствор Зовиракса может вводиться в виде в/в инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения лекарства.

Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор Зовиракса разбавляется дальше до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%). Для этого нужно добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору (см. ниже) и нормально взболтать для полного смешивания растворов. Для детей и новорожденных, у которых нужно соблюдать минимальные объемы инфузий, предлогается добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора.

Для взрослых предлогается использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира значительно ниже 0,5%. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл возможно использовать для любой дозировки ацикловира между 250 и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй инфузионный раствор этого объема.

Зовиракс для в/в инфузий совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15 до 25 °C):

натрия хлорид для в/в инфузий (0,45% и 0,9%);

натрия хлорид (0,18%) и глюкоза (4%) для в/в инфузий;

натрия хлорид (0,45%) и глюкоза (2,5%) для в/в инфузий;

раствор Хартмана.

Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением лекарства, а неиспользованный раствор уничтожается.

При помутнении раствора или выпадении кристаллов его надлежит уничтожить.

Глазная мазь: взрослым и детям полоску мази длиной 10 мм закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день с интервалом около 4 ч. Лечение нужно продолжать не менее 3 дней после выздоровления.

Передозировка

Симптомы: при в/в введении - повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови, почечная недостаточность, неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома).

Лечение: гемодиализ существенно усиливает выведение ацикловира из крови и может быть оптимальным методом лечения при его передозировке.

Нет данных о передозировке при применении в виде глазной мази.

Меры предосторожности

При почечной недостаточности дозировки Зовиракса должны корректироваться в соответствии с ее степенью, чтобы предотвратить кумуляцию ацикловира в организме.

У пациентов, получающих Зовиракс в/в в высоких дозах при герпетическом энцефалите, нужно контролировать функцию почек, особенно если она исходно нарушена или есть дегидратация.

Пациенты, принимающие высокие дозировки Зовиракса внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Приготовленный раствор Зовиракса имеет pH 11,0 и не может применяться внутрь.

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения преходящего легкого жжения после нанесения глазной мази Зовиракс. Во время лечения препаратом пациентам не надлежит носить контактные линзы.

Производитель

Вэллком Фаундейшен Лимитед (Великобритания) (мазь глазн., пор.д/ин.).

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша (табл.).

Условия хранения препарата Зовиракс®

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.