Ампициллин сульбактам порошок для приготовления раствора. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Лекарственная форма:   порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Состав:На 1 флакон:
Действующее вещество | 250 мг | 500 мг | 1000 мг | 2000 мг |
+ 125 мг | + 250 мг | + 500 мг | + 1000 мг |
|
Ампициллин натрия в пересчете на ампициллин | 265,7 | 531,5 | 1062,9 | 2125,8 |
250,0 | 500,0 | 1000,0 | 2000,0 |
|
Сульбактам натрия в пересчете на сульбактам | 136,8 | 273,6 | 547,2 | 1094,4 |
125,0 | 250,0 | 500,0 | 1000,0 |
J.01.C.R Комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз)
Фармакодинамика:Ампициллин+сульбактам - комбинированный препарат, обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к ампициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.
Ампициллин является полусинтетическим пенициллином с широким спектром активности, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов.
Сульбактам - необратимый ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности ампициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; не изменяет активности ампициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми ненициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении семейства Neisseriaceae и Acinetobacter spp . и устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз.
Ампициллин+сульбактам активен в отношении следующих микроорганизмов (в т.ч. штаммов, продуцирующих бета-лактамазы):
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Streptococcus pyogenes , Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus spp . группы viridans , Enterococcus faecalis , Listeria monocytogenes .
Аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Klebsiella spp ., Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii , Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Providencia rettgeri , Providencia stuartii .
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides spp ., включая Bacteroides fragilis , Clostridium spp . (кроме Clostridium difficile ), Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp .Резистентны: метициллинустойчивые Staphylococcus spp ., Citrobacter spp ., большинство штаммов Enterobacter spp ., Pseudomonas aeruginosa , Mycobacterium spp ., Clostridium difficile , Chlamydia pneumoniae , Mycoplasma pneumoniae .
Фармакокинетика:Максимальные сывороточные концентрации (С m ах) ампициллина и сульбактама после внутривенного (в/в) введения 1,5 г и 3 г препарата составляют 40-71 мкг/мл и 109-150 мкг/мл для ампициллина; 21-40 мкг/мл и 48-88 мкг/мл для сульбактама соответственно. После внутримышечной (в/м) инъекции 1.5 г ампициллина+сульбактам С m ах ампициллина варьируется от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл, С m ах сульбактама - от 6 мкг/мл до 24 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 28% для ампициллина и 38% для сульбактама. Как сульбактам, так и хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях.
Терапевтические концентрации после в/м и в/в введения создаются в перитонеальной и плевральной жидкостях, интерстициальной жидкости, кишечной стенке, органах малого таза, коже и подкожной клетчатке. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость в спинномозговую жидкость возрастает.
Период полувыведения (Т 1/2) ампициллина и сульбактама составляет в среднем около 1 ч. Оба компонента препарата экскретируются преимущественно почками в неизмененном виде. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина и сульбактама выводятся почками в течение первых 8 часов. У пациентов с различной степенью нарушений функции почек Т 1/2 компонентов препарата увеличивается, что требует коррекции дозы и режима введения препарата.
Показания:Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину+сульбактам штаммами микроорганизмов:
Инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, средний отит, тонзиллит);
Инфекции органов дыхания (острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
Инфекционный эндокардит, бактериальный менингит, сепсис;
Неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости (холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости);
Инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);
Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, пельвиоперитонит);
Гонококковая инфекция:
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция);
Инфекции костей и суставов.
Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и другим бета-лактамным антибиотикам; инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), лимфолейкоз.
Безопасность применения ампициллина+сульбактам у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) не установлена.
При использовании прокаина, лидокаина в качестве растворителя - повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа, тяжелый шок, блокада внутрисердечной проводимости, тяжелая сердечная недостаточность.
С осторожностью:Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, печеночная недостаточность, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, ранее перенесенный колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, нарушения функции почек, пожилой возраст.
Беременность и лактация:Применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин и сульбактам проникают в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно. Способ введения зависит от тяжести инфекции и выбранной дозы. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
У взрослых и детей старше 12 лет и массой тела более 40 кг для лечения инфекций средней степени тяжести вводят в/м или в/в по 1,5 г каждые 6 часов.
При тяжелых инфекциях - по 3 г каждые 6 часов. Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г, что соответствует суточной дозе препарата равной 12 г.
Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания. Продолжительность лечения составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях его можно увеличить или назначить дополнительно .
При неосложненной гонорее - 1,5 г однократно.
Для профилактики послеоперационной инфекции - 1,5-3 г во время анестезии, затем в течение 24 часов после операции в той же дозе каждые 6-8 часов.
У детей старше 1 месяца и до 12 лет (или массой тела менее 40 кг) препарат вводят в дозе 150 мг/кг в сутки, которую делят на 3-4 введения. При тяжелом течение инфекции доза может быть увеличена до 300 мг/кг/сут. Продолжительность курса терапии не должна превышать 14 дней.
У недоношенных новорожденных и детей первой недели жизни суточная доза препарата составляет 75 мг/кг, которую делят на два введения.
У детей в возрасте от 7 дней до 28 дней, препарат назначают в дозе 150 мг/кг в сутки, разделенную на 3 в/в введения.
У пациентов с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК).
Клиренс креатинина, мл/мин | Т 1/2 , ч | |
1, 5-3 г каждые 6-8 ч |
||
1, 5-3 г каждые 12 ч |
||
1, 5-3 г каждые 24 ч |
У детей с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) препарат вводят в обычных разовых дозах (50-75 мг/кг), увеличивая интервалы между введениями, как это указано у взрослых.
Приготовление растворов :
Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, 0,5% раствор прокаина, 0,5% раствор лидокаина. Во флакон, содержащий 1,5 г препарата, добавляют 4 мл растворителя.
Для приготовления раствора для в/в струйного введения во флакон, содержащий 1,5 г препарата, добавляют 12 мл воды для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида. Вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для приготовления раствора для в/в капельного введения 1,5-3 г препарата растворяют в 15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 150-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
Побочные эффекты: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, метеоризм, глоссит, псевдомембранозный колит, повышение активности "печеночных" транс амин аз.
Со стороны органов кроветворения : гемолитическая анемия, снижение гемоглобина, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, лимфоцитоз, тромбоцитоз, моноцитоз, ложноположительная проба Кумбса.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головная боль.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, снижение содержания сывороточного белка, лейкоцитурия, цилиндрурия.
Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте инъекции;при в/в введении - флебит, тромбофлебит.
Прочие : недомогание, боль в груди, боль в горле, дизурия, отеки, кровоточивость; при длительном лечении - кандидамикоз, развитие суперинфекции.
Передозировка:Симптомы: неврологические нарушения вплоть до судорог (особенно у пациентов с нарушением функции почек), тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: симптоматическая терапия; в тяжелых случаях - гемодиализ.
Взаимодействие:При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами потенцирует их действие; снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и (риск развития кровотечений "прорыва").
При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается выраженный синергизм бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. При одновременном применении препарата с аминогликозидами не следует смешивать препараты в одном шприце или одной инфузионной системе; при в/м введении вводить в разные участки тела; при в/в введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между введениями, либо использовать отдельные внутривенные катетеры.
Пробенецид, нестероидные противовоспалительные препараты снижают канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама и повышают их период полувыведения. Диуретики снижают клиренс пенициллинов.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Одновременное применение ампициллина и аллопуринола увеличивает риск развития кожной сыпи.
Особые указания:При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общего анализа крови.
Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 нед после прекращения лечения возможно развитие диареи вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол ( , колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
При применении ампициллина+сульбактам (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче (при использовании метода Бенедикта или Фелинга).
При лечении пациентов с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к управлению транспортным средством или работе с механизмами нет. Однако, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка: Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг + 125 мг, 500 мг + 250 мг, 1000 мг + 500 мг и 2000 мг + 1000 мг. Упаковка:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения :
по 250 мг + 125 мг, 500 мг + 250 мг, 1000 мг + 500 мг и 2000 мг + 1000 мг действующих веществ во флакон из прозрачного стекла (USP тип I) вместимостью 10 или 20 мл, укупоренный пробкой из бромбутилкаучука, обкатанной алюминиевым кольцом с пластиковой отщелкивающейся крышкой.Растворитель: вода для инъекций (РУ № ЛП-002377 от 18.02.2014) по 1,0 мл, 1,8 мл, 3,5 мл и 10,0 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла или из полиэтилена низкой плотности.
Для дозировки 250 мг + 125 мг: По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле по 1 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкцией по применению в картонную пачку .
Для дозировки 500 мг + 250 мг: По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле по 1,8 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Для дозировки 1000 мг + 500 мг: По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле по 3,5 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Для дозировки 2000 мг + 1000 мг: По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле по 10,0 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Для стационаров:
5, 10 и 100 флаконов с препаратом и соответственно:
для дозировки 250 мг + 125 мг - 5, 10 и 100 ампул по 1,0 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкциями по применению в количестве, равном числу флаконов, в картонную коробку;
для дозировки 500 мг + 250 мг: - 5, 10 и 100 ампул по 1,8 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкциями по применению в количестве, равном числу флаконов, в картонную коробку;
для дозировки 1000 мг + 500 мг: - 5, 10 и 100 ампул по 3.5 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкциями по применению в количестве, равном числу флаконов, в картонную коробку;
для дозировки 2000 мг + 1000 мг: -5, 10 и 100 ампул по 10.0 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкциями по применению в количестве, равном числу флаконов, в картонную коробку.
Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:Препарат является антибиотиком пенициллинового ряда вместе с ингибитором микробных ферментов. Благодаря комбинации спектр действия лекарства распространяется и на устойчивые бактерии.
Действует бактерицидно на:
- Стафилококки
- Стрептококки
- Гемофильную палочку
- Менингококкиро
- Гонококки
- Кишечную палочку
- Клебисиеллы
- Бактероиды
- Haemophilus parainfluenzae
- Citrobacter spp
- Clostridium spp
- Peptococcus spp
- Peptostreptococcus spp
- Enterobacter spp
- Proteus spp.
Показания к применению
Если по результатам исследования? выявлена чувствительность на антибиотик у флоры, то лекарство назначают при любом инфекционном заболевании.
Для лечения до получения результатов посева ампициллин сульбактам рекомендуется к применению у больных с:
- Пневмониями
- Бронхитами
- Плевритом и абсцессом легких
- Синуситами
- Ангинами
- Отитом
- Циститами и уретритами
- Пиелонефритом
- Эндометритом
- Холециститом
- Дерматитами и рожистым воспалением
- Гастроэнтероколитами
- Остеомиелитами и артритами
- Эндокардитом
- Менингитами
- Септическим состоянием
- Перитонитом
- Гонореей.
Состав препарата
Ампициллин и сульбактам.
Лечебные свойства
Ампициллин – антибиотик, сульбактам – ингибитор бета-лактамазы бактерий. Средство убивает вредные микроорганизмы, препятствуя образованию у них пептидогликана.
Выводится через почки.
Формы выпуска
Ампицилин сульбактам выпускается в картонной упаковке, внутри которой находится стеклянный флакон объемом 10 мл. Могут прилагаться ампула с водой для инъекций и инструкция.
Порошки для внутривенных и внутримышечных инъекций могут содержать дозировки Ампициллина 500 мг + Сульбактама 250 мг или 1 г + 500 мг соответственно. Цвет у них белый, растворитель должен быть прозрачным бесцветным.
Препарат не выпускается в виде таблеток или капсул для приема внутрь, что не очень удобно для амбулаторного лечения.
Способ применения
Для внутримышечного введения к порошку из флакона нужно добавить 2 или 4 мл инъекционной воды, 0,5% раствора новокаина или физиологического 0,9% раствора хлорида натрия. Для внутривенного введения Ампициллин Сульбактам надо растворить в 0,9% хлориде натрия объемом 10-200 мл. В вену можно вливать капельно или струйно.
В день взрослому больному при состоянии легкой степени тяжести дают 1000 мг ампициллина + 500 мг сульбактама (дозу делят поровну и вводят утром и вечером), чем тяжелее болезнь, тем выше доза. Максимально можно ввести 8 г ампициллина и 4 г сульбактама в сутки за 3-4 раза.
При гонококковой инфекции 1000 мг ампициллина + 500 мг сульбактама можно ввести сразу 1 раз в день. Эту же дозу или 2000 мг + 1000 мг соответственно вводят непосредственно перед операцией. Затем такое же количество препарата нужно давать больному через 6 или 8 часов еще 3-4 раза.
Внутривенно препаратом можно лечиться 1 неделю, затем надо колоть внутримышечно или вовсе отменить. Максимальная продолжительность лечения 2 недели. При снижении температуры до нормальных показателей, еще 2 суток продолжают введение антибиотика.
Детям младше 7 дней от роду и недоношенным вводят 100 мг/кг + 50 мг/кг 2 раза в сутки. Детям старше 3 или 4 раза в день в такой же дозировке.
При недостаточности почек лекарство нужно давать меньшее число раз за сутки.
При беременности и грудном вскармливании
Во время беременности назначать следует с осторожностью. При лечении этим препаратом нужно прекратить кормление грудным молоком.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению являются лишь мононуклеоз, индивидуальная непереносимость и грудное кормление. Следует проявлять осторожность при печеночной недостаточности.
Меры предосторожности
При длительном лечении антибиотиком нужно следить за общим анализом крови и биохимическим анализом (обратить внимание на трансаминазы, креатинин и мочевину). Также есть риск бесконтрольного размножения устойчивых к препарату микробов. Может развиться бактериолиз при септическом состоянии. Инструкция должна соблюдаться.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Если есть аллергия на пенициллины, то может быть и на антибиотики из группы цефалоспоринов.
Нельзя одновременно назначать с препаратами крови и белками.
Аминогликозиды, средства от изжоги, глюкозамин и послабляющие препараты уменьшают усвоение Ампициллина Сульбактама, а витамин С, наоборот, увеличивает.
Применение с антибактериальными средствами, действующими бактерицидно (цефалоспорины, рифампицин, циклосерин, ванкомицин) повышает эффект лечения, а с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, линкозамиды, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды) происходит антагонизм.
Ампициллин Сульбактам усиливает действие варфарина, ослабляет свойства оральных противозачаточных средств.
Побочные эффекты
В основном нежелательное действие проявляется со стороны ЖКТ и крови:
- Диспепсия
- Повышение концентрации АСТ и АЛТ
- Псевдомембранозный колит
- Снижение уровня форменных элементов крови
- Увеличение уровня креатинина и мочевины в крови
- Аллергия
- Грибковая инфекция
- Боль в мышце после инъекции или флебит.
Передозировка
При превышении дозы увеличивается риск побочных реакций.
Условия и срок хранения
Флаконы надо держать в темном месте с температурой ниже 25 градусов по Цельсию. Применять препараты необходимо в течение 3 лет с даты производства.
Аналоги
ОАО «Синтез», Россия
Цена:
60 рублей
Сультасин выпускается в виде порошка для внутривенных и внутримышечных инъекций, отсутствует форма в виде таблетом или капсул. Содержит Ампициллин натрия и Сульбактам натрия по 500 мг + 250 мг или 1000 мг + 500 мг соответственно. Порошок имеет белый или желтоватый цвет.
Плюсы:
- Воздействует на многие микроорганизмы
- Эффективен при большинстве инфекционных заболеваний.
Минусы:
- Возможен анафилактический шок
- Нет пероральных форм.
Амписид
Mustafa Nevzat Ilac Sanayi, Турция
Цена:
106 — 235 рублей.
Амписид производят во флаконах в виде порошков. Для внутримышечного введения прилагается растворитель лидокаин. Для внутривенного и внутримышечного использования прилагается вода в ампуле. Дозировки стандартные 1000 или 500 мг Ампициллина и 500 или 250 мг Сульбактама.
Плюсы:
- Применяется при различных хирургических, инфекционных заболеваниях
- Растворитель прилагается.
Минусы:
- Высокая стоимость
- Только парентеральное введение (отсутствуют таблетки).
Ампициллин сульбактам (Уназин) представляет собой бактерицидный антибиотик широкого спектра. В его таблетках имеется стандартная доза (2 части) и одна часть сульбактама. Лекарственное средство уничтожает вредные микроорганизмы, не допуская образование пептидогликана. Вывод вещества происходит через почки.
Показания к применению
Ампициллин сульбактам прописывают в следующих случаях:
- Заболевания ушей, горла и носа;
- Инфекции дыхательных органов;
- Заболевания брюшнополостных органов;
- Заболевания суставов и костей;
- Кожные болезни;
- Заболевания мочевыводящих путей;
- Гонококковая инфекция;
- Болезни органов малого таза.
Также лекарственное средство применяется в качестве профилактики осложнении после хирургического вмешательства на брюшнополостных органах и органах малого таза
Ампициллин Сульбактам продается в аптеке только по рецепту.
Формы выпуска
Ампициллин сульбактам продается в коробке из картона, в которой имеется стеклянная 10-милимметровая емкость. Иногда ее дополняет тара с водой для инъекций и инструкция по применению.
Лекарственное средство в порошке для инъекций может иметь следующие объемы:
- Ампициллин – 500 мг;
- Сульбактам – 250 мг.
Иногда встречается следующий состав:
- Ампициллин – 1 г;
- Сульбактам – 500 мг.
Окрас порошка – белый. Растворитель представляет собой прозрачную и бесцветную жидкость.
Лекарство не продается в капсульном виде и в таблетках.
Правила применения
Лекарство применят внутримышечно или внутривенно. Метод зависит от степени тяжести болезней и рекомендованной дозировки.
Взрослым пациентам и детям старше двенадцатилетнего возраста, весящим более сорока килограмм, назначают с промежутком в шесть часов по 1,5 г лекарственного средства.
Если степень инфекции тяжелая дозировка увеличивается до трех грам. Суточная доза лекарства 12 г, потому что дозировка сульбактама не должна превышать 4 г.
После исчезновения проявлений болезни, терапия должна продолжаться еще 2 или 3 дня. Общая продолжительность – от 5 дней до 2 недель, но в тяжелых стадиях его можно продлить, назначив больше апмпициллина. При гонорее неосложненной формы достаточно одного приема в дозе 1,5 г.
Чтобы не допустить инфекций после операционного вмешательства, во время наркоза вводят 1,5-3 г. Через сутки после с промежутком от 6 до 8 часов лекарство вводят в той же дозе.
Для малышей старше месяца, детей до двенадцатилетнего возраста и весящих менее 40 кг дозировка составляет 150 мгкг в день. Ее разделяют на 3 или 4 приема. Если инфекция тяжелая, дозировка может составить 300 мгкг в день. Делят ее на 3 приема. Лечение не должно продолжаться более 2 недель.
Недоношенным младенцам и детям первых недель жизни назначают дозировку 150 мгкг в день. Делят ее на 3 приема.
У пациентов с патологиями почек доза составляет 1,5 – 3 г, промежуток зависит от показателей клиренса креатина:
- КК более 30 мл в минуту – 6-8 часов;
- КК от 15 до 29 мл в минуту – 12 часов;
- КК от 5 до 14 мл в минуту – сутки.
Детям с КК меньше 30 мл в минуту назначают 50-75 мгкг, промежуток постепенно увеличивается. Беременным при лечении необходимо быть особо осторожными. При лактационном периоде необходимо остановить кормление грудью во время приема.
Противопоказания
- Непереносимость;
- Мононуклеоз;
- Почечная недостаточность (применение с особой осторожностью).
Во время терапии нужно внимательно следить за биохимическим анализом и анализом крови.
Побочные эффекты
Обычно побочные эффекты наблюдаются в крови и желудочно-кишечном тракте. Они могут быть следующими:
- Диарея;
- Аллергические реакции;
- Грибки;
- Болевые ощущения в мышце после введения инъекций;
- Повышение уровня мочевины и креатина в крови;
- Увеличение концентрации АЛТ и АСТ;
- Уменьшение уровня форменных элементов в крови;
- Псевдомембранозный колит.
Если увеличить рекомендуемую дозировку риск побочных эффектов повышается.
При аллергических реакциях на пенецеллины употреблять лекарство строго запрещено.
Аналоги
Продается в порошкообразной форме, применяется для внутримышечных и внутривенных инъекций. Также не имеет капсульную форму и форму таблеток. В составе имеется Сульбакам натрия (250 мг, 500 мг) и Ампициллин натрия (500 мг, 1000 мг). Окрас лекарства – белый или желтый.
Достоинства:
Недостатки:
- Имеется возможность анафилактического шока;
- Не производится в форме таблеток и капсул.
Стоимость препарата – 60 рублей.
Продается в форме порошков и во флаконах. Чтобы ввести средство внутримышечно, в дополнение идет лидокаин. Для использования внутримышечно и внутривенно дополнительно идет вода в ампуле. Препарат имеет стандартные дозировки – Ампициллин (1000 и 500 мг), Сульбактам (500 мг и 250 мг).
Достоинства:
Недостатки:
- Высокая цена;
- Не продается в виде таблеток.
Стоимость Амписида варьируется от 100 до 235 рублей.
Срок годности и правила хранения
Ампициллин сулбактам нужно хранить в темном месте при температуре ниже 25 градусов. Срок годности составляет три года.
Взаимодействие с другими препаратами
Запрещено использовать вместе с препаратами крови и белками. Аскорбиновая кислота усиливает процесс усвоения Ампициллина, а послабляющие лекарства, препараты против изжоги, глюкозамин и аминогликозоиды ослабляют.
Лекарственное средство уменьшает свойства оральных контрацептивов, увеличивает действие варфарина
Употребление вместе с антибактериальными препаратами увеличивает положительный терапевтический эффект, бактериостатические антибиотические средства влекут за собой антагонизм.
При приеме важно внимательно следить за своими реакциями. Если пациент наблюдает проявление побочных эффектов, нужно незамедлительно обращаться к врачу.
Русское название
Ампициллин + СульбактамЛатинское название веществ Ампициллин + Сульбактам
Ampicillinum + Sulbactamum (род. Ampicillini + Sulbactami)Фармакологическая группа веществ Ампициллин + Сульбактам
Применение при беременности и кормлении грудью
Типовая клинико-фармакологическая статья 1
Фармдействие. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.
Фармакокинетика. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в СМЖ резко возрастает. После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. T 1/2 — 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками — 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов.
Показания. Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации.
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
Дозирование. В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно — медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.
При легком течении инфекции — 1,5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении — 12 г/сут в 3-4 введения.
При неосложненной гонорее — 1,5 г, однократно.
Для профилактики хирургических инфекций — 1,5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6-8 ч. Детям — в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза в сутки.
Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям — каждые 12 ч.
Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.
Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, 0,5% раствора прокаина или 0,9% раствора NaCl. Для в/м введения допустимо разведение 0,5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0,9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.
Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Особые указания. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Красфарма ОАОСтрана происхождения
РоссияГруппа товаров
Антибактериальные препаратыАнтибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор
Формы выпуска
- флакон
Описание лекарственной формы
- порошок от белого до белого с слегка желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен
Фармакологическое действие
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.Фармакокинетика
Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает. После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. T1/2 - 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном состоянии и лишь около 25% - в виде метаболитов.Особые условия
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).Состав
- 1 фл. ампициллин (в форме натриевой соли) 1 г сульбактам (в форме натриевой соли) 500 мг
Ампициллин+Сульбактам показания к применению
- Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: - инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); - инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); - инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); - инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); - инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); - инфекции костей и суставов; - септический эндокардит; - менингит; - сепсис; - перитонит; - скарлатина; - гонококковая инфекция; - профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Ампициллин+Сульбактам дозировка
- 1,0 г + 0,5 г
Ампициллин+Сульбактам побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок. Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит. Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.Условия хранения
- хранить в сухом месте
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте