Артикаин-боримед с эпинефрином, раствор для инъекций. Противопоказания к применению

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

АРТИКАИН-БОРИМЕД С ЭПИНЕФРИНОМ

Торговое название

Артикаин-Боримед с эпинефрином

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций (40 мг/0,006 мг)/ 1 мл

2 мл раствора содержит

активные вещества:артикаина гидрохлорида в пересчёте на 100 % вещество – 80 мг, эпинефрина впересчёте на 100 % вещество – 0,012 мг.

вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиамин-тетрауксусной кислоты, натрия хлорид, раствор кислоты хлороводородной 1 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики местные. Амиды. Артикаин в комбинации с другимипрепаратами.

Код АТС N01BB58

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Артикаин-Боримед при подслизистом введении в полости ртаобладает высокой тканевой диффузионной способностью. После внутримышечноговведения Cmax активного вещества в плазме крови при введении в дозе 6 мг/кгдостигается через 20-40 мин и составляет 136-264 нг/мл. Системная биодоступностьартикаина при внутримышечном введении не превышает 7,9±3,4%. Связывание сбелками составляет 95% (в основном с a 1-кислым гликопротеином). Объемраспределения артикаина около 169± 72 л. Период полуэлиминации составляет 39,8±3,1 мин.Полностью метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита артикаиновойкислоты уровень которой через 1 ч после введения артикаина составляет 2320±800нг/мл. Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер,практически не выделяется с грудным молоком. Элиминация артикаина из тканейпроисходит быстро, системный клиренс составляет 8,9±3,5 л/мин. Выводитсяглавным образом почками – 54-63% за 6 ч.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат для местной анестезии встоматологии. Входящий в его состав артикаин – местный анестетик амидного типатиафеновой группы.

Механизм действия артикаина связан с его способностьюпроникать через мембрану в нервное волокно, где он ионизируется и,взаимодействуя с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует их вмомент активации. В результате нарушается поступление ионов натрия черезмембрану волокна и проведение по нему нервного импульса. На потенциал покоянервного волокна существенного влияния не оказывает.

Артикаин обладает выраженной анестезирующей активностью ибольшой широтой терапевтического действия. Нарушает в первую очередь проведениенервных импульсов по безмиелиновым волокнам, выключая последовательнотактильную, болевую, температурную чувствительность, чувствительность кдавлению, практически не влияя на глубокую пропиоцептивную чувствительность,моторные нервные стволы. Анестезирующее действие развивается в течение 1-11 мини продолжается в течение 60-225 мин.

Препарат обеспечивает надежный анестезирующий эффект. Активныйметаболит артикаина – артикаиновая кислота обладает собственной анестезирующейи выраженной анальгезирующей активностью. Заживление раны протекает безосложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальнымсосудосуживающим действием. Вследствие низкого содержания адреналина впрепарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти неотмечается повышения АД и увеличения ЧСС. Препарат обладает низкойтоксичностью.

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии(особенно у больных с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями), вт.ч. при проведении следующих манипуляций:

неосложненное удаление одного или нескольких зубов

препарирование кариозных полостей и зубов под коронку.

Способ применения и дозы

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти иотсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складкис вестибулярной стороны 1,7 мл Артикаина-Боримед с эпинефрином (на каждый зуб).В отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение от 1 до 1,7 млпрепарата для достижения полной анестезии. При удалении нескольких рядомрасположенных зубов количество инъекций можно сократить.

Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с цельюсоздания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на введение.

В случае удаления премоляров нижней челюсти и отсутствиивоспаления применяют инфильтрационную анестезию из расчета 1,7 мл анестетика назуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнитьдополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходнойскладки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае неудалось достичь полной анестезии, необходимо провести региональную блокадунижнечелюстного нерва.

Для подготовки полости или препарирования под коронку любогозуба, за исключением нижних моляров, показано введение Артикаина-Боримед в дозеот 0,5 до 1,7 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии свестибулярной стороны.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можновводить до 7 мг/кг артикаина. В отдельных случаях допустимо введение в дозе до500 мг (т.е. 12.5 мл инъекционного раствора) при проведении перед инъекциейаспирационной пробы с целью исключения возможности внутрисосудистого введения.Максимальная разовая доза Артикаина-Боримед составляет 600 мг по артикаину(т.е. 15 мл инъекционного раствора).

При выполнении одной лечебной процедуры детям в возрастестарше 4 лет можно вводить до 5 мг/кг артикаина.

Противопоказано внутривенное введение

Побочные действия

нарушение сознания вплоть до его потери; нарушение дыханиядо угрожающей для жизни остановки, мышечный тремор, генерализованные судороги

помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия

тошнота, рвота

падение артериального давления

тахикардия или брадикардия, нарушение сердечного ритма

отек или воспаление в месте инъекции

покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит,ангио-невротический отек (включая отек верхней и/или нижней губы, щек,голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивница, затруднение дыхания)вплоть до анафилактического шока

головная боль

при внутрисосудистом введении развитие ишемических зон вместе инъекции, некроз тканей

при интранейральном введении повреждения нерва вплоть доразвития паралича лицевого нерва.

Противопоказания

повышенная чувствительность к артикаину, адреналину,сульфитам, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата

пароксизмальная тахикардия и другие тахиаритмии, нарушениепроводимости сердца

закрытоугольная глаукома

одновременный прием неселективных b -адреноблокаторов илиобщая анестезия с применением галотана

сахарный диабет

феохромоцитома

тяжелая гипертензия

внутривенное введение

Лекарственные взаимодействия

Адреналина гидрохлорид уменьшает всасывание артикаина из меставведения, это обеспечивает продление местной анестезии и уменьшает токсичностьартикаина.

Трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО усиливаютгипертензивный эффект эпинефрина, входящего в состав Артикаина-Боримед. Хотяконцентрация эпинефрина в Артикаине-Боримед (1:100 000) значительно ниже той,которая может вызвать подобное взаимодействие, следует тем не менее учитыватьтакую возможность.

Не следует назначать Артикаин-Боримед на фоне лечениянеселективными b -адреноблокаторами,поскольку в этом случае высок риск развития гипертонического криза и выраженнойбрадикардии.

Совместное применение Артикаина-Боримед и галотана(фторотана) недопустимо, в связи с повышением чувствительности миокарда кдействию эпинефрина, входящего в Артикаин-Боримед.

Особые указания

Применение с особой осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с бронхиальнойастмой, т.к. у них чаще наблюдается повышенная чувствительность к сульфитам иразвитие аллергических реакций на Артикаин-Боримед.

Влияние на ткани в области воспаления.

В зоне гнойно-воспалительного очага ткани имеют кислуюреакцию среды, что вызывает полную ионизацию артикаина и он теряет способностьпоступать в нервные стволы и блокировать проведение болевых импульсов. Принеобходимости выполнения местной анестезии по поводу вскрытиягнойно-воспалительного очага следует использовать проводниковую анестезиюнервного ствола на протяжении в зоне здоровых тканей. Использованиеинфильтрационной анестезии в этом случае малоэффективно.

Использование для терминальной анестезии. Артикаин-Боримедпрактически не всасывается с поверхности слизистых оболочек и не обеспечиваетдолжного уровня поверхностной анестезии.

Использование для спинальной анестезии. Артикаин-Боримед непредназначен для выполнения спинальной анестезии.

Беременность и лактация.

Возможно применение Артикаина-Боримед во время беременности толькопосле тщательного анализа польза/риск при выполнении стоматологическихвмешательств. При необходимости использования Артикаина-Боримед у женщин впериод лактации не требуется отлучать ребенка от груди на период примененияпрепарата.

Использование у лиц с недостаточностью бутирилхолинэстеразы.

Дефицит бутирилхолинэстеразы (псевдохолинэстеразы) можетзамедлять метаболизм артикаина, что сопровождается непредсказуемым удлинениемего местноанестезирующего действия и увеличением риска токсическоговоздействия. У больных с дефицитом бутирилхолинэстеразы Артикаин-Боримед можноприменять только по неотложным показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта иуправление механизмами.

Не выявлено влияния препарата на операторскую деятельность ивыполнение работ, связанных с повышенной концентрацией внимания.

Однако в связи с тем, что предоперационное беспокойствобольного и стресс, обусловленный оперативным вмешательством, могут оказыватьвлияние на эффективность деятельности, врач-стоматолог должен индивидуально вкаждом конкретном случае решать вопрос о допуске пациента к управлениютранспортным средством или к работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двигательное беспокойство,нарушение сознания, нарушения дыхания, непроизвольные мышечные подергивания илигенерализованные судороги, тахикардия, тахиаритмия, брадикардия или выраженноеснижение артериального давления, тяжелые нарушения кровообращения, шок.

Лечение: при появлении первых признаков развитиятоксического действиянеобходимосрочно прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение.Необходим тщательный контроль показателей гемодинамики (пульс, артериальноедавление) и проходимости дыхательных путей. При нарушении дыхания следует датькислород, провести при необходимости эндотрахеальную интубацию с контролируемойвентиляцией легких. Применение аналептических препаратов центрального действияпротивопоказано. При непроизвольных мышечных подергиваниях или генерализованныхсудорогах показано внутривенное введение тиопентала или диазепама подпостоянным контролем показателей гемодинамики и дыхания.

При нарушении сердечного ритма или выраженном сниженииартериального давления следует перевести пациента в положение, при котором ногиприподняты выше головы. При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке провестиингаляцию кислорода и инфузию сбалансированных электролитных и плазмозамещающихрастворов, внутривенно ввести глюкокортикоиды (250-1000 мг метилпреднизолона).В случае угрожающего сосудистого коллапса и нарастающей брадикардии ввестивнутривенно 25-100 мкг адреналина (0,25-1 мл 0,1% раствора). При необходимостивведения дополнительных количеств адреналина его следует добавить кинфузионному раствору. Скорость инфузии должна контролироваться изменениемчастоты пульса и уровнем АД.

При развитии тахиаритмии показано применениеантиаритмических препаратов, за исключением неселективных b -адреноблокаторов,амиодарона или лидокаина. При повышении АД у больных, страдающих артериальнойгипертонией, следует, в случае необходимости, применять периферическиевазодилататоры.

Форма выпуска и упаковка

Производитель: ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь

Код АТС: N01BB08

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующие вещества: 80 мг артикаина гидрохлорида, 0,012 мг эпинефрина в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Артикаин-Боримед с эпинефрином - комбинированное лекарственное средство для проводниковой и инфильтрационной . Входящий в его состав артикаин - местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Действие лекарственного средства начинается быстро - через 1 3 мин. Продолжительность составляет не менее 45 мин. Лекарственное средство обеспечивает надежный анестезирующий эффект. Заживление раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.

Вследствие низкого содержания эпинефрина (адреналина) в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений. Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.

Фармакокинетика. Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Период полувыведения составляет 25,3 мин. Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится из организма преимущественно через почки.

Показания к применению:

Стандартные операции, как например, неосложненные одиночные или множественные экстракции, подготовка полости зуба, подготовка зуба под коронку.

Способ применения и дозы:

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,7 мл лекарственного средства (на каждый зуб). В редких случаях требуется дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл для достижения полной анестезии. От болезненной небной инъекции в большинстве случаев можно отказаться. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на инъекцию. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл лекарственного средства на зуб, как правило, достаточна.

Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.

При хирургических вмешательствах Артикаин с эпинефрином в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).

Дети. У детей доза препарата подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой дисфункцией печени и почек

Возможно повышение плазменных уровней артикаина у больных пожилого возраста и у больных с тяжёлым нарушением функций почек и печени. Для таких больных особенно важно использовать минимальные дозы, необходимые для достаточно глубокой анестезии.

Артикаин с эпинефрином предназначен для введения в ротовую полость.

Для предотвращения инфекций необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.

Нельзя производить инъекцию в воспаленную область!

Особенности применения:

В редких случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, лекарственное средство может вызывать реакции гиперчувствительности. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять при:

Атеросклерозе;

Нарушениях свертываемости крови;

Тяжелых нарушениях функции почек или печени.

Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирование), т.к. усиливается всасывание лекарственного средства, что приводит к уменьшению его эффективности.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией сердца, гипертонией), нарушениями мозгового кровообращения, перенесших , с хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом или тяжелым тревожным расстройством, целесообразнее применять препараты с наименьшим содержанием эпинефрина.

Для предотвращения появления побочных эффектов необходимо учитывать следующее:

Нужно выбирать лучшую дозу;

Перед инъекцией необходимо проводить аспирационную пробу в два этапа (с целью избегания внутрисосудистого введения препарата);

Дети. При применении лекарственного средства детям количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Только стоматолог должен решать, с какого времени после введения лекарственного средства пациент снова может управлять транспортным средством или работать с механизмами. Страх связан с ожиданием стоматологической манипуляции и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что ЛС не вызывает какого-либо заметного ухудшения способности управлять транспортным средством. У чувствительных больных возможно появление нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности и в период лактации. Ввиду недостаточности клинических данных, решение о назначении препарата врачом может быть принято только после тщательного изучения соотношения польза-риск.

При необходимости применения артикаина во время беременности, предпочтительнее использование лекарственного средства ввиду меньшего содержания эпинефрина.

Артикаин проходит через плацентарный барьер в меньшем количестве, чем другие местные анестетики. В связи с очень быстрым падением уровня артикаина и быстрым выведением его из организма он поступает в материнское молоко в клинически незначимых количествах. Поэтому прерывать кормление грудью не требуется.

Побочные действия:

Лекарственное средство обычно хорошо переносится пациентами. Однако возможно развитие побочных явлений.

Для классификации частоты возникновения побочных эффектов применяют следующие категории: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестна (частота не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Со стороны центральной нервной системы:

В зависимости от дозировки могут наступить нарушения деятельности центральной нервной системы: помутнение сознания вплоть до его потери, нарушение дыхания до угрожающей для жизни остановки, мышечный и подергивания мышц вплоть до генерализованнных ;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Снижение артериального давления, и шок.

Другие побочные действия, обусловленные эпинефрином - , нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления - при небольшой концентрации 1:200000 (0,5 мг/100 мл) и 1: 100 000 (1,0 мг/100 мл) встречаются редко.

Со стороны иммунной системы:

Аллергические реакции могут проявляться: в виде отека или воспаления в месте инъекции, гиперемии кожи, зуда, отечности лица (отек Квинке) с опуханием верхней и/или нижней губы, отека голосовых связок с чувством кома в горле и затрудненным глотанием, затруднения дыхания. Все эти проявления могут перерасти в .

Общие нарушения и нежелательные реакции в месте введения: изредка при случайной внутрисосудистой инъекции могут появиться зоны ишемии вплоть до тканей в месте инъекции (см. также "Особые указания").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.

Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например, эпинефрина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны (см. раздел «Противопоказания»).

Эпинефрин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижается действие пероральных противодиабетических препаратов.

Некоторые ингаляционные наркотические препараты, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения лекарственного средства.

Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антитромботическими средствами (например, гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов существует повышенная склонность к кровотечениям.

Об одновременном применении неселективных бета-блокаторов см. раздел «Противопоказания».

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.

Повышенная чувствительность к эпинефрину, сульфитам или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени).

Острая некомпенсированная сердечная недостаточность, резко выраженная .

Так как в препарате содержится эпинефрин, он противопоказан в следующих случаях:

При приеме неселективных бета-адреноблокаторов, например, анаприлина (риск развития и тяжелой брадикардии);

Больным с гипертиреозом;

Больным с феохромоцетомой;

Больным с тяжёлой артериальной гипертензией;

При анестезии конечных нервных ответвлений.

Нельзя использовать у больных бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам.

Противопоказано внутривенное введение лекарственного средства.

С осторожностью. Дефицит холинэстеразы, детский возраст (до 4 лет - эффективность и безопасность не определены). При проведении парацеребральной блокады - , в последнем триместре, амнионит.

Передозировка:

Симптомы: признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, которое сопровождается покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тонико-клоническими судорогами.

Признаки угнетения ЦНС: головокружение, утрата способности говорить, потеря сознания, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), летальный исход вследствие паралича дыхательного центра.

Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, снижение артериального давления, цианоз, .

Неотложные меры и антидоты: при появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружении, двигательном беспокойстве или ступоре) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление.

Даже в том случае, когда симптомы не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить катетер для обеспечения немедленного внутривенного доступа, если он понадобится.

При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также, в случае необходимости, применять искусственное дыхание. При необходимости проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют введением противосудорожных средств короткого действия (например, суксаметония хлорида, диазепама). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород).

Снижение АД, тахикардия или брадикардия могут устраняться путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты чуть выше головы.

При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять следующие неотложные меры:

Перевести пациента в горизонтальное положение или положение с приподнятыми ногами, а также обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода);

Начать внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора;

Внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг преднизолона или соответствующего количества его производного, например, метилпреднизолона);

Восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, при необходимости, применяют плазмозаменители, альбумин человека).

В случае угрозы циркуляторного и нарастающей брадикардии проводят немедленную внутривенную инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина 1:1000 до 10 мл (вместо этого может применяться раствор эпинефрина 1:10000) и медленно ввести 0,25-1 мл этого раствора (= 0,025-0,1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и артериального давления (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) во время одной инъекции. Если этого количества эпинефрина недостаточно, то его рекомендуется добавлять к инфузионному раствору (скорость инфузии корректируется с частотой пульса и артериального давления).

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть ликвидированы применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-блокаторов, например, пропанолола) (см. раздел «Противопоказания»). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением.

При повышении артериального давления у больных артериальной гипертензией при необходимости следует применять периферические вазодилататоры.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

В ампулах 2 мл в упаковке № 10, № 10 х 1.

Уровень современной стоматологии разрешает проводить лечение зубов без боли. Обезболивание проводится общее и местное, в зависимости от вида хирургических и терапевтических манипуляций. Используются препараты нескольких поколений. Анестезия без адреналина в стоматологии применяется при лечении детей и когда анамнез пациента отягощен хроническими заболеваниями или особым состоянием.

Виды анестетиков

История развития анестетиков началась во второй половине XIX ст., когда было замечено обезболивающее действие кокаина. Но из-за высокой токсичности его перестали применять в медицине. После него появился Новокаин, который используется много десятилетий. Это малотоксичный препарат, но способен провоцировать аллергические реакции. Ему на смену пришел Лидокаин, сильнодействующий, но более токсичный.

Все анестезирующие препараты делятся на 2 вида:

• сложные эфиры (анестетики I и II поколения);
• амиды (III-V поколения препаратов).

Анестетики, относящиеся к сложным эфирам, редко используются в стоматологии, потому что кроме токсичности у них краткосрочное обезболивающее действие. Самый безвредный из сложных эфиров, при введении в мягкие ткани – Новокаин. Применяется для анестезии детям. Новокаин расширяет сосуды, расслабляет сердечные мышцы и понижает кровяное давление, что дает возможность его использования для пожилых пациентов.

Но в крови токсичность препарата увеличивается на порядок. Его недостатком является то, что в очагах с воспалительным процессом он вообще не проявляет эффекта, а в мягких тканях обезболивающий эффект длится 15–20 минут. Поэтому на 5–10 мл Новокаина добавляют 1 каплю 0,1 % раствора адреналина, чтобы усилить пролонгацию.

Дикаин из-за высокой токсичности (на порядок выше, чем у новокаина) может стать причиной смерти пациента. Он применяется лишь для аппликационного обезболивания.

Первым амидным обезболивающим препаратом стал Лидокаин. Он в 4 раза сильнее блокирует боль, чем Новокаин, но токсичнее, поэтому имеет ряд противопоказаний. Не применяется для анестезии у детей и больных с печеночной недостаточностью, а также беременных, потому что проникает сквозь плаценту. На сосуды препарат действует аналогично Новокаину, поэтому не противопоказан при болезнях сердца. Являясь сосудорасширяющим веществом, при необходимости он комбинируется с адреналином. Если последний противопоказан, Лидокаин заменяется 4% раствором Прилокаина, который менее токсичен.

Современные анестетики

Современные анестетики – это препараты IV и V поколений, к которым относится Мепивакаин и Артикаин с производными:

• Септанест.

В стоматологических кабинетах эти анестетики вводят по новой, карпульной технологии, которая позволяет добиться большей эффективности анестезирования. В состав современных препаратов этого ряда входит адреналин (). Он сужает сосуды, что увеличивает пролонгированное действие анестетика, от чего анестезия становится надежнее и длится 1–3 часа. Такие вещества называются вазоконстрикторами.

Роль вазоконстрикторов

Обезболивающие препараты в той или иной мере расширяют кровеносные сосуды. Это приводит к тому, что анестетик попадает в кровоток. Он негативно воздействует на организм, в силу своей токсичности, и быстрее выводится, уменьшая длительность обезболивания. Добавление малой дозы адреналина (или другого сосудосуживающего вещества), препятствует попаданию блокатора боли в кровь и дает стойкое обезболивание. Усиление действия анестетиков позволяет использовать меньшую концентрацию последних. Кроме того, сужая сосуды, вазоконстрикторы снижают риск кровотечения при хирургическом вмешательстве.

Существуют и другие вазоконстрикторы: левонордефрин, вазопрессин, фелипрессин, норадреналин, но у них больше побочных эффектов. Поэтому используется только адреналин (эпинефрин) как лучшее сосудосуживающее средство.

Противопоказания для использования адреналина

К сожалению, адреналин повышает артериальное давление, уровень сахара в крови и учащает сердцебиение. Поэтому анестезию без адреналина в стоматологии проводят тем, кто имеет следующие отягощающие факторы в анамнезе:

• высокая степень гипертонической болезни;
• детям до 5 лет;
• при болезнях эндокринной системы;
• аритмия, тяжелые патологии сердца;
• патологии щитовидной железы;
• менструация (в критические дни лучше повременить с лечением);
• бронхиальная астма;
• риск развития побочных эффектов.

С осторожностью применяется анестезия с адреналином в стоматологии для лечения беременных, потому что его избыток может вызвать преждевременные роды. Но некоторые врачи все же считают нужным использовать препараты с невысокой концентрацией адреналина для уменьшения токсичности анестетика, который без вазоконстриктора быстрее преодолевает плацентарный барьер или накапливается в грудном молоке.

Анестетики без адреналина

К этой группе анестетиков относятся Скандонест и Мепивастезин (Мепивакаин). Они оказывают умеренное сосудорасширяющее действие, поэтому используются без вазоконстриктора. После введения препарата анестезия наступает быстро (3–5 минут), эффект сохраняется 3–40 минут при обезболивании пульпы, и до 3 часов – при анестезии мягких тканей. Используется при всех видах манипуляций, а также при проведении челюстно-лицевых операций. Показан детям, вес которых не менее 15 кг.

Скандонест имеет такие побочные эффекты:

• головные боли, головокружение;
• изменение частоты сердцебиения;
• аллергические реакции;
• гипотония;
• нарушения в работе ЖКТ.

Пациентам с осложненным анамнезом, пожилым людям, беременным и кормящим женщинам препарат назначают с осторожностью, так как он проникает в кровь. Меньшую опасность он представляет при инфильтрационной анестезии (препарат вводится непосредственно в место проведения предполагаемых манипуляций).

Ультракаин (Артикаин) используется для местной и общей анестезии и считается лидером. Он надежен, применяется для обезболивания детям, пожилым и беременным. Выпускаются 3 варианта препарата:

• Ультракаин Д, не содержащий консервантов и эпинефрина;
• Ультракаин ДС, с эпинефрином;
• Ультракаин ДС форте, с увеличенным содержанием вазоконстриктора.

Убистезин аналогичен Ультракаину по составу и свойствам. Применяется для пациентов всех возрастов, кроме детей младше 4 лет. Действие препарата проявляется через 1–3 минуты после инъекции и сохраняется 45–240 минут – это зависит от вида анестезии. Состояние здоровья пациента диктует выбор формы препарата. Оба препарата с маркировкой «Д» (без адреналина) применяют при следующих заболеваниях:

• бронхиальная астма;
• склонность к аллергиям;
• болезни щитовидной железы;
• сахарный диабет;
• гипертония;
• декомпенсация сердечной деятельности.

При повышенном давлении, сердечных заболеваниях средней тяжести, беременным и кормящим матерям можно применять Убистезин и Ультракаин с меткой «ДС», так как малая концентрация вазоконстриктора не окажет такого вреда, как проникновение в кровь анестетика.

У Септанеста только 2 формы, различающиеся концентрацией адреналина. Эффект наступает через 1–3 минуты, длится 45 минут. Используется при удалении, обтачивании и пломбировании зубов. Но препарат содержит консерванты, которые провоцируют аллергические проявления. Беременным и детям не рекомендуется.

Подготовка к безадреналиновой анестезии

Как уже отмечалось, адреналин увеличивает срок действия анестезии. Без него нельзя обезболить качественно и проводить долгие манипуляции. Чтобы устранить последнюю проблему, лечение разбивается на этапы, каждый из которых обезболивается отдельно.

Для уменьшения болевых ощущений рекомендуется подготовиться к посещению стоматологического кабинета. Для этого за 5–7 дней до проведения манипуляций начинают принимать успокоительный препарат, не обладающий снотворным действием. Экстракт валерианы, Барбовал или Корвалол пить можно не ранее, чем за 3 дня. За полчаса до начала лечения можно ввести внутримышечно транквилизатор, назначенный врачом, или попросить доктора обработать место введения анестетика обезболивающим спреем.

Применение анестетика, который дает неполное обезболивание, приведет к тому, что пациент будет чувствовать страх. А это станет причиной повышения концентрации естественного адреналина в организме, что вызовет риск возможных осложнений.

Артикаин

Артикаин - представляет собой прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор для инъекций.

Показания к применению: Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии. Препарат оптимален при работе с пациентами с аллергологическим анамнезом, в геронтологической и детской стоматологии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Время наступления обезболивания от 1 до 3 минут. Время эффективной анестезии не менее 20 минут. Возможно пролонгирование анестезии путем докалывания анестетика.

Аналог препарата: Ультракаин Д

Артикаин местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.

Артикаин взаимодействует с рецепторами, блокирует натриевые каналы в мембране нервного волокна, оказывая, таким образом, местноанестезирующее действие.
Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1-3 минуты). Продолжительность действия - 20 минут. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита - артикаиновой кислоты - является причиной его очень низкой токсичности, что позволяет проводить повторные введения препарата. В кислой среде эффект снижается.

Состав:

1 мл раствора содержит:
активное вещество: артикаина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид - 2,1 мг
вода для инъекций до 1 мл.

Инструкция по применению

Перед введением препарата рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата. Давление на поршень во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности. Введение препарата в воспаленные участки слизистой не рекомендуется. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии - в вестибулярное депо 1,7 мл на зуб; при необходимости дополнительно - 1,0-1,7 мл.

Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо - 0,1 мл.

При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания.

При препарации полостей и обточке зубов для коронки , за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция 0,5 - 1,7 мл на зуб.

При выполнении одной лечебной процедуры максимальная доза для взрослых - 4 мг/кг массы тела.

Применение при беременности и в период лактации: Безопасность применения Артикаина во время беременности не установлена ввиду недостаточности клинических данных. Артикаин проникает через плацентарный барьер. Вопрос о применении препарата врачом-стоматологом может быть принят только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода. Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозе. В период лактации нет необходимости прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций Артикаина.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы
амидов; мегалобластная В12-дефицитная анемия; закрытоугольная глаукома; заболевания центральной нервной системы; хроническая гипоксия; бронхиальная астма.
Пароксизмальная тахикардия; мерцательная тахиаритмия; тяжелые нарушения сердечной проводимости (например,
атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная брадикардия), острая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия.
Объемные челюстно-лицевые операции, а также при длительности вмешательства свыше 20 минут.
Детский возраст до 4 лет (эффективность и безопасность не изучались).
С осторожностью: Роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности.

Купить Артикаин

Россия

Срок годности: 3 года

Артикаин, раствор для инъекций 40 мг/мл, ампулы 2 мл №10 цена: 870,00 руб. (под заказ)

Артикаин 40 мг/мл, картриджи 1,7 мл №50 цена: 1 430,00 руб.

Артикаин с адреналином (Артикаин + эпинефрин)

Артикаин с адреналином - представляет собой прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор для инъекций.

Показания к применению: Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях - неосложненные удаления одного или нескольких зубов, обработка полостей и обтачивание зубов перед протезированием у взрослых и детей старше 4 лет. Препарат может использоваться у пациентов группы риска, в детском возрасте (у детей старше 4 лет), в период лактации. Время эффективной анестезии составляет не менее 45 минут.

Аналоги: Ультракаин ДС, Убистезин, Септанест с адреналином.

Артикаин с адреналином - комбинированный препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляется в состав препарата для пролонгации анестезии.

Артикаин является местноанестезирующим средством , применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике. Амидная структура артикаина подобна таковой других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана его очень низкая системная токсичность, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.
Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности за счет прекращения или уменьшения проведения сенсорных нервных импульсов вблизи места инъекции. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.

Артикаин с адреналином оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 минут) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость.
Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин.
Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечаются повышение артериального давления и увеличение частоты сердечных сокращений.

Артикаин с адреналином состав:

1 мл раствора содержит: действующие вещества: артикаина гидрохлорид - 40 мг и эпинефрина гидротартрат - 0,009 мг (в пересчете на эпинефрин - 0,005 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:200 000);

Артикаин с адреналином способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо Артикаина с адреналином в области переходной складки путем его введения в подслизистую оболочку с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной нёбной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области нёба с целью создания нёбного депо необходимо около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую оболочку в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки , за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано
введение Артикаина с адреналином в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0,5-1,7 мл на зуб.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до
500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).

Для пациентов детского возраста (старше 4 лет) доза Артикаина с адреналином подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна
превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.

Во избежание случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90 и 180 (смотрите подробную инструкцию).

Тяжелые системные реакции вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения препарата можно предотвратить путем медленного введения: сначала вводят 0,1-0,2 мл препарата, затем, спустя 20-30 с медленно вводят оставшуюся часть препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Противопоказания: Гиперчувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований. Гиперчувствительность к эпинефрину; гиперчувствительность к любому из вспомогательных компонентов препарата. (смотрите подробную инструкцию).

Купить Артикаин с адреналином (Артикаин+эпинефрин)

Производитель: ЗАО «Бинергия» , Россия

Срок годности: 2,5 года картриджи, 3 года - ампулы

Артикаин с адреналином, раствор для инъекций (40 мг+0,005 мг)/мл, ампулы 2 мл №10 цена: 870,00 руб. (под заказ)

Артикаин с адреналином 40+0,005 мг /мл картриджи (1:200 000) 1,7 мл № 50 цена: 1 350,00 руб.

Артикаин с адреналином форте

Артикаин с адреналином форте - представляет собой прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор для инъекций.

Показания к применению: Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти и в переднем участке (включая премоляры) нижней челюсти, проводниковая анестезия. Препарат показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматических вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля. Время эффективной анестезии составляет не менее 75 минут.

Аналоги: Ультракаин ДС форте, Убистезин форте, Септанест с адреналином.

Регистрационный номер: ЛСР-008523/10

Торговое название препарата: Артикаин с адреналином форте

Группировочное название: Артикаин + [Эпинефрин]

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит:

активные вещества: артикаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) - 40 мг и эпинефрина гидротартрат (в пересчете на 100 % вещество) - 0,018 мг (в пересчете на эпинефрин - 0,010 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000);

вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 0,50 мг, натрия хлорид - 1,00 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство + альфа- и бета-адреномиметик.

Код ATX: N01BB58

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

• Артикаин с адреналином форте, применяемый для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, является комбинированным препаратом, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляют в состав препарата для пролонгации анестезии.
• Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности.
• Артикаин с адреналином форте оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность
• эффективной анестезии, в т.ч. внутрипульпарной, составляет не менее 75 минут, продолжительность анестезии мягких тканей - от 120 до 240 минут.

• Опубликованные исследования показали, что у детей в возрасте от 3,5 до 16 лет применение препарата в дозе 7 мг артикаина на 1 кг массы тела обеспечивало достаточное местноанестезирующее действие при проведении нижнечелюстной инфильтрационной или верхнечелюстной проводниковой анестезии. Продолжительность анестезии была сопоставима во всех возрастных группах и зависела от вводимого объема препарата.

Фармакокинетика

• Связь артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 % При подслизистом введении в полость рта период полувыведения артикаина составляет 25,3 ± 3,3 мин. Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется путем гидролиза неспецифическими плазменными эстеразами крови и тканей (90 %). До 10 % артикаина метаболизируется в печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата. Артикаин выводится почками, главным образом, в виде артикаиновой кислоты.
• У детей общее воздействие при инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны сопоставимо с воздействием у взрослых, однако максимальная концентрация артикаина в плазме крови достигается быстрее.

Показания к применению

Лекарственный препарат Артикаин с адреналином форте показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматичных вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля:

• стоматологические операции на слизистой оболочке или костях, требующие создания условий более выраженной ишемии;
• операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
• удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
• продолжительные хирургические вмешательства;
• чрескожный остеосинтез;
• эксцизия кист;
• вмешательства на слизистой оболочке десны;
• резекция верхушки корня зуба.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, эпинефрину, сульфитам (в частности, у пациентов, страдающих бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможны острые аллергические реакции с симптомами анафилактического шока, такими как бронхоспазм), или к любому другому из вспомогательных компонентов препарата.

Противопоказания в связи с наличием в составе препарата артикаина

Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (например, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II или III степени);

Острая декомпенсированная сердечная недостаточность;

Тяжелая форма артериальной гипотензии;

Детский возраст до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта). Противопоказания в связи с наличием в составе препарата эпинефрина

Закрытоугольная глаукома;

Гиперфункция щитовидной железы;

Пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (до 6 месяцев);

Недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование (до 3 месяцев);

Прием неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск гипертонического криза и тяжелой формы брадикардии);

Феохромоцитома;

Тяжелая форма артериальной гипертензии. С осторожностью

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, атеросклерозом, инфарктом миокарда в анамнезе, нарушениями ритма сердца, артериальной гипертензией;

У пациентов с цереброваскулярными нарушениями, инсультом в анамнезе;

У пациентов с хроническим бронхитом, эмфиземой легких;

У пациентов с сахарным диабетом (потенциальный риск изменения концентрации глюкозы в крови);

У пациентов с недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгировав и выраженное усиление действия препарата);

У пациентов с нарушениями свертываемости крови;

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек;

У пациентов с выраженным возбуждением;

У пациентов с эпилепсией в анамнезе;

При совместном применении с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер.

Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери. Ввиду недостаточности клинических данных, решение о применении препарата врачом стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При необходимости применения артикаина во время беременности лучше применять лекарственные препараты, не содержащие эпинефрин или с концентрацией эпинефрина 0,005 мг/мл.

При случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки. Период грудного вскармливания

При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически

значимых концентраций артикаина и эпинефрина.

Фертилность

Экспериментальные исследования применения артикаина 40 мг/мл + эпинефрина 0,01 мг/мл на животных не показали воздействия на фертильность у особей мужского и женского пола. При применении в терапевтических дозах негативное действие препарата на фертильность человека отсутствует. Способ применения и дозы

Препарат может вводиться только в невоспаленные ткани.

Препарат не допускается вводить внутривенно!

Препарат предназначен для применения в ротовой полости.

Для того, чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90 и 180°. Основных системных реакций, которые могут развиться в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0,1 - 0,2 мл препарата, затем, не ранее чем через 20 - 30 секунд, медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Для предотвращения инфицирования (в том числе вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе препарата из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов (опасность заражения гепатитом)! Нельзя использовать поврежденные картриджи.

Лекарственный препарат не следует применять, если он изменил свой цвет или стал мутным. Режим дозирования

Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Артикаин с адреналином форте в области

переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В отдельных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться

дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на инъекцию.

При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления, как правило, достаточно введения 1,7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого

эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1 - 1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны.

Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При хирургических вмешательствах, в зависимости от их тяжести и продолжительности, препарат Артикаин с адреналином форте дозируется индивидуально.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл препарата).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью

У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих

пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.

• Для пациентов детского возраста (старше 4 лет) следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии. Доза препарата Артикаин с адреналином форте подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела (0,175 мл/кг). Применение препарата у детей младше 1 года не изучалось. Побочное действие
• Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (2 1/10); часто (2 1/100, < 1/10); нечасто (2 1/1000, < 1/100); редко (2 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным). Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна
• Аллергические или аллергоподобные реакции. Могут выражаться в виде отека и (или) воспаления в месте инъекции, но также могут возникать независимо от места инъекции и проявляться в виде покраснения, кожного зуда, конъюнктивита, ринита, ангионевротического отека лица с отеком верхней и (или) нижней губы, щек, отека гортани с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания, которые могут доходить до анафилактического шока.
• Со стороны центральной нервной систем/Часто

Парестезия, гипестезия, головная боль (вследствие наличия в составе препарата эпинефрина).

Головокружение.

Частота неизвестна

Дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы (в том числе при чрезмерно высоких дозах или после случайной внутрисосудистой инъекции): чувство тревоги, нервозность, ступор, помрачение сознания вплоть до потери сознания, кома, нарушение дыхания вплоть до остановки дыхания, мышечный тремор и подергивание мышц вплоть до генерализованных судорог;

При нарушении правильной техники введения препарата или вследствие анатомических особенностей в области инъекции возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к параличу лицевого нерва и снижению вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна

Зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота, двоение в глазах), обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

Артикаин с адреналином форте, раствор для инъекций (40 мг+0,01 мг)/мл, ампулы 2 мл №10 цена: 870,00 руб. (под заказ)

Артикаин с адреналином форте 40+0,01 мг/мл картриджи (1: 100 000) 1,7 мл №50 цена: 1 350,00 руб.

С данным товаром также покупают:

• Артикаин (Articaine), Артикаин с адреналином (Articaine with adrenaline), Артикаин с адреналином форте (Articaine with adrenaline forte)

Артикаин + Эпинефрин - это комбинированный фармацевтический препарат, принадлежащий к категории местноанестезирующих средств, применяемый в стоматологической практике.

Какие у Артикаин эпинефрин форма выпуска и состав?

Активные вещества препарата: артикаина гидрохлорид и эпинефрина гидрохлорид. Содержание их составляет 40 мг и 0,01 мг соответственно. Первый является местным анестетиком, второй - адреномиметик.

Вспомогательные компоненты: натрия хлорид, натрия дисульфит, а также вода для инъекций в количестве до 1 мл.

Препарат выпускается в виде бесцветного раствора, в специальных картриджах объёмом 1,8 мл. Отпуск в аптеках производится по рецепту врача.

Какое у Артикаин эпинефрин фармакологическое действие?

Анестетик, входящий в состав лекарственного средства - артикаина гидрохлорид, обладает весьма сильным, но не слишком продолжительным эффектом. В стоматологической практике этот препарат используется в проводниковой или инфильтрационной анестезии.

Артикаина гидрохлорид оказывает ожидаемый эффект в течение короткого времени. Латентный эффект составляет всего порядка 1 – 3 минут. Длительность обезболивающего действия может составлять порядка часа и более, но это уже заслуга второго действующего вещества.

Эпинефрина гидрохлорид, являясь адреномиметиком, воздействует напрямую на гладкомышечные волокна, расположенные в капиллярах, вызывая увеличение в них содержания кальция. Это обстоятельство приводит к значительному уменьшению просвета сосудов.

Сужение просвета сосудов уменьшает скорость утилизации препарата, что значительно продлевает эффект от местного анестетика, позволяя врачу стоматологу проводить инвазивную процедуру, а пациента защищает от мучительных и тягостных ощущений.

Те из нас, кто помнит о том, как проводилась процедура удаления зуба советскими стоматологами, понимает, о чём идёт речь. И дело вовсе не в садистских наклонностях тогдашних специалистов, просто в то время не было таких эффективных препаратов.

Следует отметить ещё одно обстоятельство, эпинефрина гидрохлорид практически не оказывает системного влияния, и поэтому применение данного комбинированного анестетика не вызывает подъёма показателей артериального давления или частоты пульса.

Какие у Артикаин эпинефрин показания к применению?

Назначение препарата Артикаин + эпинефрин показано только в случае проведения проводниковой или инфильтрационной анестезии в стоматологической практике, например, при удалении зуба или при вскрытии поднадкостничного абсцесса, а также и для обычного препарирования кариозной полости.

Какие у Артикаин эпинефрин противопоказания к применению?

В числе абсолютных противопоказаний Артикаин эпинефрин инструкция по применению перечисляет следующие состояния:

Гиперчувствительность к любому компоненту лекарства;
Анемия, вызывная дефицитом цианокобаламина;
Пароксизмальные нарушения сердечного ритма;
Закрытоугольная глаукома;
;
Любые заболевания, отягощённые гипоксией.

Относительные противопоказания: патология, осложнённая почечной недостаточностью, бронхиальная астма, сахарный диабет, снижение функции щитовидной железы, повышенное артериальное давление, а также возраст пациента менее 4 лет.

Беременность и период лактации не входят в число противопоказаний, если применение препарата осуществляется в рамках рекомендуемых дозировок.

Какие у Артикаин эпинефрин применение и дозировка?

Дозировка препарата зависит от того, какая процедура планируется: обезболивание при препарировании кариозной полости или манипуляция удаления большого коренного зуба.

При удалении зубов, расположенных на верхней челюсти, 1,7 мл препарата вводится в область переходной складки, а при необходимости можно удвоить дозу лекарственного средства.

При вскрытии абсцессов вводится от 0,5 до 0,7 мл на каждый зуб, расположенный в области очага заболевания. Максимальная разовая доза - 7 мг на 1 килограмм массы тела.

Возможна ли от Артикаин эпинефрин передозировка?

Как показали наблюдения, да. При передозировке лекарственного средства возможно появление следующих симптомов: выраженное головокружение, слабость, возбуждение, падение артериального давления, тахикардия или брадикардия.

Неотложная терапия: немедленно следует прекратить введения анестетика, затем нужно уложить пациента в горизонтальное положение, обеспечить проходимость дыхательных путей, а также постоянно контролировать основные показатели жизнедеятельности. Возможны и прочие ургентные мероприятия, всё зависит от клинической картины.

Какие у Артикаин эпинефрин побочные эффекты?

Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, головная боль, судороги, помутнение и потеря сознания.

Прочие нежелательные проявления: аллергические реакции, нарушение зрения вплоть до полной слепоты, падение артериального давления, поражения слизистых оболочек верхних дыхательных путей, приливы крови к лицу, нарушение акта глотания, и некоторые прочие.

Какие у Артикаин эпинефрин аналоги?

Препарат Артикаин + эпинефрин может быть замещен следующими лекарственными средствами: Цитокартин, Убистезин, Септанест с адреналином, Примакаин с адреналином, Брилокаин-адреналин, Артифрин форте, Ультракаин, Артикаин ДФ, Альфакаин СП.

Заключение

Лечение зубов без боли - это замечательное достижение современной медицины. Данное обстоятельство становится возможным исключительно благодаря подобным медикаментозным средствам. Регулярно посещайте своего стоматолога, даже если зубы не беспокоят. Помните, что профилактика - это лучше лечение.