Ингаляционные и неингаляционные анестетики. Неингаляционный наркоз

В 80–90-х гг. ХХ в. были введены в клиническую анестезиологическую практику Европейских стран, США и Японии новые ингаляционные средства для наркоза: изофлюран, дезфлюран, севофлюран, которые позволили существенно повысить безопасность и качество ингаляционной анестезии за счет улучшенных фармакокинетических и фармакодинамических свойств. В Республике Беларусь проходит регистрацию изофлюран и севофлюран.

Изофлюран показан при операциях на центральной нервной системе (ЦНС), кардиохирургии, хирургии печени, где он обладает преимуществами перед фторотаном. Во время анестезии изофлюраном (и другими современными препаратами) может применяться адреналин. Вместе с тем изофлюран имеет резкий, раздражающий дыхательные пути запах, чаще вызывает дрожь и рвоту после операции.

Севофлюран отличается высокой управляемостью и может использоваться для вводной масочной анестезии, что позволяет проводить короткие вмешательства, особенно у детей с использованием ингаляционной масочной анестезии. Имеет приятный запах, не раздражает дыхательные пути, не токсичен. Изофлюран и севофлюран - дорогостоящие средства и для проведения анестезии этими средствами используется методика закрытого (реверсивного) контура.

Неингаляционные средства

Тиопентал-натрия (thiopentalum natrium) - наиболее популярный препарат для вводной анестезии и кратковременных внутривенных анестезий для болезненных манипуляций, оперативных вмешательств и процедур (используется с 1932 г.). Для амбулаторной стоматологии и проведения анестезий при манипуляциях в полости рта без интубации трахеи использовать не рекомендуется, т. к. в обычных дозировках не устраняет глоточно-гортанных рефлексов, анестезия недостаточно управляема.

Растворы 1–2–5%-ной концентрации нестойкие и разлагаются в течение часа, поэтому должны использоваться свежеприготовленными. Длительность действия - 15–30 мин используется для вводного наркоза при проведении кратковременных амбулаторных и стационарных операций. Для поддержания наркоза применяется в нейрохирургии. Используется как противосудорожное средство при оказании экстренной помощи. Выпускается во флаконах по 0,5–1 г сухого вещества, высшая разовая доза - 1 г. Вводится внутривенно, засыпание происходит при дозе 200–500 мг. В последние годы в амбулаторной практике активно вытесняется пропофолом.

Натрий оксибутират (natrii oxybutyratis) - натриевая соль гамма оксимасляной кислоты (ГОМК). Содержится в мозговой ткани человека и является одним из продуктов цикла Кребса, участвуя в синтезе жирных кислот. Усиливает действие анестетиков и анальгетиков, вызывая общую анестезию. Выпускается в ампулах по 10 мл в виде 20%-ного раствора. Вводится внутривенно 70–200 мг/кг, внутрь в дозе 100–150 мг/кг. В настоящее время используется у больных с тяжелой гиповолемией, шоком для вводного наркоза и поддержания.

Преимущества:

малая токсичность;

противосудорожное действие;

усиление действия других анестетиков;

повышение устойчивости к гипотермии;

стабильность гемодинамики.

Недостатки:

слабый анальгетический эффект;

ГОМК применяется только в условиях стационара опытными квалифицированными анестезиологами;

неуправляемость глубиной наркоза в течение операции;

длительный период пробуждения;

трудность контроля глубины наркоза.

Противопоказан к применению в амбулаторно-поликлинической практике.

Кетамин (ketaminum - кеталар, кетанест, калипсол) - анестетик, избирательно действующий на центральную нервную систему, вызывая «диссоциативную» анестезию (функция одних отделов ЦНС угнетается, других - стимулируется). Вводится внутривенно в дозе 1–3 мг на 1 кг веса и внутримышечно 6–8 мг/кг с содержанием в 1 мл от 10 до 50 мг кетамина. Наркоз при внутривенном введении наступает через 15–20 с, при внутримышечном введении - через 2–4 мин и может длиться 15–20 мин в амбулаторных условиях и до 6–7 ч поддерживается в условиях стационара. Это единственный неингаляционный анестетик, обладающий, помимо снотворного, еще и анальгетическим свойством. Кроме того, кетамин не угнетает гемодинамику, дыхание, гортанно-глоточные рефлексы. Кетаминовый наркоз применяется в различных вариантах: внутривенный мононаркоз, внутримышечный мононаркоз, внутривенный кетаминовый наркоз в сочетании с релаксантами и искусственной вентиляцией легких (ИВЛ), внутривенный или внутримышечный вводный наркоз и общий наркоз в комбинации с другими анестетиками. Для предотвращения галлюцинаций, возбуждения кетамин комбинируют с бензодиазепинами (диазепам, мидазолам). Есть данные, указывающие на продолжительное угнетение и длительное восстановление когнитивных функций ЦНС (память, оперативное мышление) после кетаминовой анестезии. В настоящее время сфера использования кетамина сузилась до следующих клинических ситуаций:

вводная анестезия у больных с тяжелой гиповолемией, шоком, бронхиальной астмой;

анестезия в приспособленных условиях (с осторожностью кетамин может применяться даже при отсутствии возможности использования медицинского кислорода);

при непродолжительных операциях и лечебно-диагностических процедурах у детей (применяется внутримышечно).

Преимущества:

быстрое введение в наркоз;

хорошее анальгетическое действие;

относительная безопасность наркоза;

невыраженное влияние на гемодинамику и дыхание;

является единственным анестетиком, при котором можно достичь хирургического уровня наркоза путем внутримышечного введения.

Недостатки :

вызывает тахикардию, тошноту, рвоту, длительную послеоперационную депрессию, гипертонус жевательных мышц;

часто вызывает психические расстройства (бред, галлюцинации), особенно у лиц, злоупотребляющих алкоголем, молодых мужчин; галлюцинации носят устрашающий характер, негативную окраску и запоминаются больными;

повышает артериальное и внутричерепное давление.

Противопоказан при артериальной гипертензии, лицам с эклампсией и в состоянии преэклампсии.

Пропофол (диприван) - наиболее современный неингаляционный анестетик, внедрен в клиническую практику в начале 90-х гг. XX в. Выпускается в ампулах по 20 мл в виде 1%-ного раствора. Вводится только внутривенно. Обладает рядом уникальных свойств, которые приближают его, к так называемому «идеальному» анестетику. Обладает высокой управляемостью (период «полужизни» 12 мин), что позволяет использовать его как для вводной анестезии, так и для поддержания ее. Угнетает гортанные и глоточные рефлексы, создает достаточные условия для интубации трахеи без миорелаксантов, является препаратом выбора для установки ларингеальной маски. Идеален для амбулаторной практики, т. к. не вызывает остаточной седации и нарушений координации. Обладает выраженным противорвотным действием. В малых дозах вызывает седацию с анксиолитическим эффектом. Рекомендуется как препарат выбора при анестезии у больных с аллергией, бронхиальной астмой. Не обладает анальгетическими свойствами, при проведении анестезии необходимо дополнительное введение анальгетиков (фентанил). У больных с гиповолемией, нарушениями ритма сердца должен применяться осторожно из-за возможной тяжелой гипотензии и брадикардии (препарат вызывает вазодилатацию и замедление проводимости). Пропофол вызывает дозозависимое угнетение дыхания, особенно при быстром введении. Должен вводиться в крупные вены, при введении в вены малого калибра больными отмечается болезненность, возможны флебиты.

Нейролептанальгезия (НЛА) . В отличие от общей анестезии при НЛА сознание больного не выключается. НЛА достигается внутривенным введением сильного анальгетика и нейролептического препарата. При использовании местной анестезии НЛА позволяет проводить хирургические вмешательства без добавления наркотических средств. В чистом виде не применяется из-за выраженных побочных эффектов и осложнений. В настоящее время применяется как компонент общей анестезии в комбинации с общим ингаляционным или неингаляционным средством, обеспечивающим выключение сознания и амнезию (чаще всего закись азота и галотан). Часто используется для потенцирования местной анестезии.

Атаралгезия. Разновидностью нейролептанальгезии является атаралгезия. Состояния «атараксии» и выраженной анальгезии достигают с помощью седативных препаратов и анальгетиков (седуксен, мидазолам, фентанил, морфин, промедол). Сочетание атаралгезии с местной анестезией широко используют у челюстно-лицевых больных при проведении оперативных вмешательств в условиях стационара и поликлиники.

100 р бонус за первый заказ

Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line

Узнать цену

Кроме вводного наркоза, неингаляционные общие анестетики используются самостоятельно в стоматологии и хирургии для выполнения небольших оперативных вмешательств, болезненных манипуляций с лечебными (перевязка ожоговых ран и т. п.) и диагностическими (катетеризация полостей сердца, бронхоскопия, цистоскопия у детей) целями. При внутривенном введении общих анестетиков возможна остановка дыхания (апноэ), поэтому надо быть готовым обеспечить искусственное дыхание. Пропанидид вводится внутривенно, быстро, через 30 с вызывает наркоз, длящийся 3-5 мин. (ультракороткое действие). Аналогично действует пропофол. Кетамин может вводиться внутривенно и нутримышечно. Наркоз длится 5-15 мин. (короткое действие), характеризуется хорошей анальгезией, но недостаточным угнетением сознания (диссоциативная анестезия), а при выходе из наркоза имеется возможность неприятных галлюцинаций. Тиопентал натрия (производное барбитуровой кислоты) разводится ex tempore и вводится в виде 2,5%-ного раствора внутривенно, действует в течение 15-30 мин. (короткое действие) и может вызвать ларингоспазм. Раствор натрия оксибутирата вводится внутривенно медленно, наркоз наступает через 40-60 мин. и длится 1,5-3 ч (длительное действие). Является антигипоксантом, может вводиться перорально и в клизме (как снотворное).

1. Средства для неингаляционного наркоза:

барбитураты - гексенал, тиопентал-натрий;

небарбитуратовые препараты: кетамина гидрохлорид (калипсол, кеталар), мидазолам, пропанидин (сомбревин), предион (виадрил), этолидат (гипокомидат).

В последние годы для общего обезболивания широко пользуются внутривенным введением различных сочетаний нейротропных средств, стремясь получить так называемую сбалансированную анестезию без использования ингаляционных средств для наркоза. Одним из методов такого общего обезболивания является нейролептанальгезия (применение нейролептика дроперидола в сочетании с анальгетиками - фентанилом и промедолом).

Другой многокомпонентный метод - атаранальгезия - также предусматривает использование анальгетиков (фентанил, промедол) в сочетании с транквилизаторами (диазепам, феназепам), натрия оксибутиратом, холинолитиками (атропин, метацин) и другими препаратами, причем применяют различные комбинации этих средств.

Глава 25

АНЕСТЕТИКИ И ДРУГИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В АНЕСТЕЗИОЛОГИИ И ИНТЕНСИВНОЙ ТЕРАПИИ

25.1 . Ингаляционные анестетики.

Закись азота (N 2 O) - бесцветный газ, тяжелее воздуха, без запаха. Выпускается в 10-литровых баллонах серого цвета в нашей стране и голубого за рубежом с надписью черными буквами. Газ в баллоне находится в сжатом состоянии в виде жидкости и небольшой газообразной фракции. Из 1 литра жидкой закиси азота образуется 500 л газа. Не воспламеняется, но поддерживает горение. Применяется в смеси с кислородом при помощи специальных аппаратов для ингаляционного наркоза, причем, концентрация кислорода в смеси с N 2 O не должна быть менее 30 об. %. Закись азота слабый анестетик и несколько более сильный анальгетик. Обычно используется в сочетании с другими ингаляционными и неингаляционными анестетиками, анальгетиками, нейролептиками, атарактиками, мышечными релаксантами.

Плохая растворимость закиси азота в крови обуславливает быстрый ввод в наркоз (через 5 минут после начала ингаляции газа). В свою очередь, слабая тропность к тканям человеческого организма является причиной быстрого выхода из анестезии (через 10-15 минут). Таким образом, наркоз закисью азота легко управляем. Выводится N 2 O из организма в основном в неизмененном виде через легкие. Причем, в течение первых 5-10 минут по окончании анестезии большое количество поступающей из крови закиси азота может привести к вытеснению из альвеол кислорода и, как следствие, к диффузионной гипоксии. Поэтому, после прекращение подачи закиси азота больному необходимо ингалировать 100% кислород минимум в течение 5 минут.

Помимо легких закись азота может выводиться (в очень небольшом количестве) почками и через желудочно-кишечный тракт. В кишечнике под воздействием анаэробной флоры она распадается с образованием свободных радикалов, которые в конечном итоге могут служить помехой для нормального синтеза ДНК. Это в свою очередь (при ингаляции высоких концентраций закиси азота) может провоцировать спонтанные аборты, развитие врожденной патологии, нарушение функции красного костного мозга, полинейропатии.

Закись азота, обладая в 34 раза большей растворимостью, чем азот, легко диффундирует в содержащие воздух полости и может привести к резкому повышению давления в них. Именно этим обуславливается опасность применения N 2 O при наличии кист, пневмоторакса и т.д.

При концентрации закиси азота во вдыхаемой смеси выше 50% проявляется ее угнетающее действие на дыхательный центр и нарушается работа межреберных мышц, что вызывает закономерное угнетение дыхания. Также этот анестетик способен снижать функциональную остаточную емкость легких и тонус бронхиальной гладкой мускулатуры.

В концентрации выше 40% закись азота оказывает прямое угнетающее действие на миокард, что может проявиться гитотензией и снижением сердечного выброса (особенно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы). Как и многие другие ингаляционные анестетики, закись азота вызывает расширение сосудов головного мозга с повышением мозгового кровотока и внутричерепного давления.

Эфир для наркоза (диэтиловый эфир) - бесцветная, прозрачная, легковоспламеняющаяся жидкость, летучая (точка кипения 35 С о), с резким запахом, 1 мл жидкого эфира дает при испарении 230 мл пара. В смеси с кислородом и воздухом пары эфира образуют взрывчатую смесь. Под влиянием света и воздуха эфир разлагается на токсичные вещества, поэтому должен храниться в темной, плотно закупоренной посуде. Выпускается во флаконах из темного стекла емкостью 150 мл.

Эфир имеет высокую наркотическую активность. Положительным свойством препарата является большая широта терапевтического действия. Он обладает выраженным наркотическим, анальгетическим и миорелаксирующим эффектами.

Хорошая растворимость эфира в крови и тканях человеческого организма обуславливает медленный ввод в наркоз (в среднем 20 минут после начала ингаляции анестетика) и выход из анестезии (около 30 минут с последующей сонливостью и депрессией).

Данный анестетик обладает выраженным стимулирующим действием на симпато-адреналовую систему, что сопровождается периферической сосудистой вазоконстрикцией с артериальной гипертензией, тахикардией, гипергликемией, повышением в крови концентрации кортизола. Таким образом, в умеренных концентрациях эфир способствует увеличению производительности сердца. Однако, в высоких концентрациях, он способен понизить сердечный выброс за счет прямого депрессивного действия на миокард.

Индукция в наркоз при применении диэтилового эфира сопровождается выраженной стадией двигательного и речевого возбуждения, характеризующейся резким напряжением всей мускулатуры (особенно жевательной - тризм), усилением кашлевого и рвотного рефлексов, значительной артериальной гипертензией и тахикардией с возможными сердечными аритмиями вплоть до фибрилляции желудочков. Длительность стадии возбуждения около 5 минут.

Эфир обладает раздражающим действием на слизистые оболочки дыхательных путей и ЖКТ, что и является причиной частого развития кашля, ляринго- и бронхоспазма, а также тошноты и рвоты на этапах вводной анестезии и выхода из наркоза.

Под влиянием эфира увеличивается секреция слюнных и бронхиальных желез, снижается тонус бронхиальной мускулатуры. Угнетение перистальтики под влиянием анестетика способствует развитию пареза кишечника в послеоперационном периоде. Имеются наблюдения, свидетельствующие об изменении волемических показателей, сопровождающихся уменьшением объема плазмы, сгущением крови, снижением диуреза на фоне увеличения секреции антидиуретического гормона. При глубоком уровне общей анестезии отмечаются нарушения функции печени.

В современной анестезиологической практике эфир для вводного наркоза практически не используется. Чаще с его помощью осуществляют поддержание анестезии. Более популярной, чем чистый эфир, является азеотропная смесь (2 части фторотана + 1 часть эфира).

Фторотан (галотан, флюотан, наркотан) - прозрачная, бесцветная жидкость, со своеобразным сладковатым запахом, летучая (точка кипения 50,2 С о), не воспламеняется. Выпускается во флаконах из темного стекла емкостью 50, 125 и 250 мл, так как на свету способен спонтанно разлагаться. По этой же причине в качестве стабилизатора в анестетик добавляют тимол для предотвращения его окисления.

Умеренная растворимость фторотана в крови и его высокая наркотическая активность обеспечивают быстрый ввод в наркоз (5 минут с начала ингаляции анестетика). Средний уровень растворимости в тканях и высокая скорость метаболизма обуславливают относительно быстрый выход из фторотановой анестезии (около 10 минут, с постнаркозной депрессией до 1 часа). Индукция в анестезию и выход из нее длятся несколько дольше у полных пациентов, так как фторотан является липофильным агентом.

Данный анестетик по своей наркотической мощности превосходит эфир и закись азота. Анальгетический эффект у него несколько слабее. В отличие от эфира фторотан не раздражает слизистых оболочек, и у него гораздо менее выражена и менее длительна стадия возбуждения. Фторотан обладает непосредственным умереннымм миорелаксирующим эффектом и может потенцировать действие мышечных релаксантов.

Депрессия дыхания при фторотановом наркозе вызвана прямым воздействием на дыхательный центр и ослаблением тонуса межреберной мускулатуры. Анестетик также способствует расслаблению бронхиальных мышц и способен купировать бронхиолоконстрикцию. В высоких концентрациях (3 об.% и выше) фторотан может ликвидировать гипоксическую легочную гипертензию.

При фторотановом наркозе наблюдается дозозависимая артериальная гипотензия, вызванная как непосредственным влиянием на гладкую мускулатуру сосудов, так снижением миокардиальной сократимости с уменьшением сердечного выброса.

Часто фторотан вызывает брадикардию, купирующуюся введением атропина. Также анестетик способен нарушать проводимость электрических импульсов в сердце на уровне атриовентикулярного узла и волокон Пуркинье, что увеличивает риск возникновения сердечных аритмий по механизму “re-entry”. Как и закись азота, фторотан подавляет барорефлекс и вазомоторный рефлекторный ответ на гиповолемию.

Применение данного ингаляционного анестетика сопровождается сенисибилизацией миокарда к катехоламинам (адреналин, норадреналин, допамин). Их сочетанное применение часто вызывает серьезные нарушения сердечного ритма опасные для жизни пациента.

В гораздо большей степени, чем иные ингаляционные анестетики, фторотан вызывает вазодилятацию мозговых сосудов с последующим увеличением церебрального кровотока и повышением внутричерепного давления. Кроме того, он снижает скорость синтеза цереброспинальной жидкости, но при этом уменьшает и ее реабсорбцию.

Хорошо известно дозозависимое снижение почечного кровотока при фторотановом наркозе в результате снижения перфузионного давления из-за вазодилятации. Нередка и печеночная дисфункция при применении данного анестетика (15-20% фторотана метаболизируются в печени). Она может проявляться в двух формах: при одной наблюдается лишь транзиторное повышение концентрации печеночных ферментов в крови, а вторая представляет собой молниеносную форму печеночной недостаточности.

Фторотан является одним из веществ, наиболее часто вызывающих злокачественную гипертермию.

Энфлюран (этран)- галогенсодержащий ингаляционный анестетик, впервые внедренный в практику в 1966 году. Представляет собой прозрачную, бесцветную жидкость с цветочным запахом, летучую (точка кипения 56,5 С о). Не горюч. Выпускается в темных стеклянных флаконах по 125 и 250 мл.

Умеренная растворимость анестетика в крови и тканях обеспечивает быстрый ввод в наркоз (в течение 2-5 минут) и выход из анестезии (7-10 минут).

2,4% поступившего в организм энфлюрана метаболизируются оксидазными системами печени, при этом образуются потенциально нефротоксичные вещества. Однако, гепатотоксичность энфлюрана гораздо ниже, чем у фторотана.

В начале анестезии энфлюран, как и большинство ингаляционных анестетиков, приводит к респираторному ацидозу, что клинически проявляется учащением спонтанного дыхания на фоне сниженного дыхательного объема. В дальнейшем, по мере углубления наркоза происходит депрессия спонтанной вентиляции за счет угнетения дыхательного центра и расслабления межреберной мускулатуры.

Так же, как и фторотан, энфлюран, вызывает дозозависимое угнетение гипоксического вазоконстрикторного легочного рефлекса. Однако, он практически не влияет на гладкую мускулатуру сосудов легочного круга кровообращения. Энфлюран способен вызвать (хотя и в меньшей степени, чем фторотан) дозозависимую артериальную гипотензию, снижение миокардиальной сократимости с уменьшением сердечного выброса. При проведении энфлюрановой анестезии не наблюдается сенсибилизации миокарда к катехоламинам. Энфлуран не вызывает коронарной вазодилятации, что, при определенных условиях, может привести к так называемому «феномену обкрадывания» сердечной мышцы.

Гипервентиляция с сопутствующей гипокапнией на фоне энфлюрановой анестезии может привести к появлению судорожной активности головного мозга и даже развитию эпилептиформного приступа. Как и фторотан, энфлюран вызывает церебральную вазодилятацию с повышением мозгового кровотока и внутричерепного давления. Однако, эти явления невозможно купировать увеличением минутного объема вентиляции. Повышение внутричерепного давления при энфлюрановом наркозе возможно и по другой причине. Данный анестетик увеличивает синтез цереброспинальной жидкости и при этом нарушает ее реабсорбцию.

Энфлюран потенцирует действие мышечных релаксантов, так как сам обладает миорелаксирующим эффектом. Применение энфлюрана, как и любого галогенсодержащего препарата, способно вызвать развитие злокачественной гипертермии.

Изофлюран (форан, аэрран) - впервые применен на практике в 1981 году. Представляет собой бесцветную, прозрачную, не воспламеняющуюся жидкость (точка кипения 48,5 С о) с резким, острым, слегка похожим на эфир запахом. Выпускается во флаконах из темного стекла емкостью 100 мл.

Растворимость паров изофлюрана в крови и тканях человеческого организма гораздо ниже, чем у фторотана и энфлюрана, что обеспечивает, соответственно, более быструю индукцию в анестезию (2-3 минуты) и выход из нее (5-7 минут).

В начальных стадиях изофлюранового наркоза не отмечается характерного для вышеперечисленных галогенсодержащих анестетиков тахипноэ. При более глубокой анестезии имеет место депрессия дыхания по тем же причинам.

Влияние изофлюрана на сосуды легочной артерии аналогично энфлюрану. Однако, при изофлюрановой анестезии имеют место более выраженная гипотензия (из-за расслабления гладкой мускулатуры сосудов) и тахикардия, чем при применении всех выше названных анестетиков этого ряда. Следствием развивающейся тахикардии (до +20% к исходной ЧСС) является сниженный ударный объем на фоне стабильного сердечного выброса.

Изофлюран, в отличие от фторотана и энфолюрана, способен вызывать вазодилятацию коронарных сосудов.

Низкий метаболизмм (0,17% от поступившего в организм) изофлюрана и его малая раствориммость в тканях определяют его меньшую, чем у предшествовавших анестетиков, нефро- и гепатотоксичность.

В обычно применяемых дозах изофлюран практически не влияет на тонус церебральных сосудов, а соответственно и на величину мозгового кровотока. Продукция цереброспинальной жидкости также не меняется под влиянием данного анестетика, хотя реабсорбция ее несколько снижается. Возникающее при этом повышение интракраниального давления незначительно.

Изофлюран обладает миорелаксирующим эффектом и увеличивает кровоток в мышцах. Причем, эффект потенцирования миорелаксантов у него выражен больше, чем у закиси азота и фторотана, и практически такой же, как у энфлюрана.

Использование изофлюрана может являться триггером для запуска процесса злокачественной гипертермии.

Дезфлюран (супран) - как и другие галогенсодержащие анестетика, является бесцветной, прозрачной жидкостью с резким запахом и точкой кипения 22,8 С о. Не взрывоопасен.

Являясь веществом, еще менее раствориммым в крови и других тканях человеческого организма, обеспечивает более быстрое введение в наркоз и выход из него, чем изофлюран. Иными словами, анестезия дезфлюраном самая управляемая из всех, вызываемых ингаляционными анестетиками.

Из всего поступившего в организм дезфлюрана метаболизму подвергаются лишь 0,02%. Данный факт, а также слабая растворимость препарата в тканях обуславливают его крайне низкую (или полное отсутствие) нефро- и гепатотоксичность.

По сравнению с фторотаном, дезфлюран гораздо чаще во время вводной анестезии вызывает кашель, повышение бронхиальной секреции, ларингоспазм (особенно у детей). При углублении анестезии наблюдается угнетение спонтанного дыхания, как и при наркозе другими галогенсодержащими анестетиками.

Обладая вазодилятирующим эффектом, дезфлюран, однако, в меньшей степени, чем изофлюран снижает артериальное давление. Он практически не вызывает изменений частоты сердечного ритма. Депрессивное действие дезфлюрана на сердечную мышцу меньше, чем у других ингаляционных анестетиков. Данный препарат также не сенсибилизирует миокард к действию катехоламинов.

Расширяя церебральные сосуды, дезфлюран может вызвать увеличение мозгового кровотока и повышение интракраниального давления, купирующиеся гипервентиляцией. Воздействие дезфлюрана на синтез и реабсорбцию ликвора до конца не выяснены.

Препарат может служить причиной развития злокачественной гипертермии.

Севофлюран - бесцветная, прозрачная жидкость с точкой кипения 58,5 С о. Не взрывоопасен. Обладает менее мощным наркотическим эффектом, чем изофлюран.

Плохо растворим в крови и тканях, что обуславливает наступление анестезии через 1-1,5 минуты после начала ингаляции препарата и быстрый выход из наркоза.

Менее, чем дезфлюран раздражает слизистую верхних дыхательных путей, поэтому практически никогда не вызывает кашля и ларингоспазма.

Севофлюран разлагается натронной известью, поэтому не может использоваться в реверсивных системах.

Влияние его на спонтанное дыхание и гладкую мускулатуру бронхиального дерева такое же, как и у дезфлюрана.

Практически не изменяет частоту сердечных сокращений. Депрессивное действие на миокард такое же, как и у изфолюрана. Севофлюран способен вызвать умеренную артериальную гипотензию, дилятируя периферические сосуды. Однако расширения коронарных сосудов он не вызывает. Данный препарат не способствует сенсибилизации сердца к катехоламинам, а его собственный аритмогенный эффект является средним между энфлюраном и изофлюраном.

Около 3% севофлюрана метаболизируется печенью, таким образом, его гепатотоксичный эффект слабо выражен.

Умеренно увеличивает мозговой кровоток и повышает внутричерепне давление. Как правило, это купируется гипервентиляцией, и приходит в норму по окончании наркоза.

Так же, как и остальные анестетики данной группы, севофлюран потенцирует действие миорелаксантов и может вызвать развитие злокачественной гипертермии.

Необходимо отметить, что все ингаляционные анестетики свободно проходят через маточно-плацентарный барьер и способны вызвать дозозависимую депрессию плода.

Неингаляционные анестетики.

Гексенал (эвипан-натрий, циклобарбитал, эндодорм) - препарат, относящийся к группе производных барбитуровой кислоты ультракороткого действия. Представляет собой белую сухую пенообразную массу, легко растворимую в воде. Для разведения используют бидистиллированную воду или 0,9% раствор NaCl. Водные растворы гексенала легко гидролизуются, поэтому их срок хранения не превышает 24 часов в холодильнике и 4 часов при комнатной температуре.

Препарат выпускается во флаконах по 500 мг и 1 г.

Гексенал оказывает гипнотический и наркотический эффекты, анальгизирующее действие у него полностью отсутствует. Анестетик можно использовать для премедикации, проведения общей анестезии, купирования судорог, снижения внутричерепного давления. В зависимости от цели препарат можно вводить внутривенно, внутримышечно, ректально и перорально (в последнем случае с сахарным сиропом, т.к. раствор имеет горький вкус).

Для вводной анестезии используют внутривенное введение препарата в растворе с концентрацией 1-1,5 % в дозе 3-4 мг/кг у взрослых, 5-6 мг/кг у детей старшего возраста и 7-8 мг/кг у детей младшей возрастной группы. С целью предупреждения нежелательных эффектов гексенал необходимо вводить медленно. Анестезия наступает через 30-60 секунд и длится от 5 до 20 минут.

В крови большая часть гексенала (до 2/3) связывается с белками, меньшая его часть оказывает наркотическое действие; поэтому при гипопротеинемии даже небольшие дозы препарата вызывают выраженную анестезию. Причем, при ацидозе степень связывания гексенала с белками уменьшается и его эффект развивается быстрее. Обратную картину можно наблюдать при алкалозе.

Препарат инактивируется в печени. При нарушениях функции печени метаболизм гексенала замедляется и действие его удлиняется.

В настоящее время доказано, что гексенал является липофильным агентом и быстрый выход из анестезии связан с перераспределения анестетика из ткани мозга в жировую клетчатку. Поэтому у пациентов по окончании наркоза могут сохраняться вялость, снижения внимания, замедление психической деятельности.

Гексенал оказывает угнетающее воздействие на дыхание, степень которого зависит от скорости введения препарата и концентрации его в крови. Угнетение спонтанной вентиляции проявляется снижением частоты и глубины дыхания, вплоть до апноэ. Однако даже при глубоком барбитуровом наркозе сохраняются глоточные и гортанные рефлексы, отмечается повышение тонуса мускулатуры бронхиол. Таким образом, раздражение гортани и глотки может вызвать кашель, икоту, ларингоспазм. Усиление тонуса блуждающего нерва под влиянием гексенала может привести к бронхиолоспазму или остановке сердца во время интубации.

В отличие от гладкой мускулатуры бронхиол, скелетные мышцы под воздействием гексенала расслабляются.

Влияние данного анестетика на сердечно-сосудистую систему проявляется уменьшением сердечного выброса, падением тонуса периферических сосудов и уменьшением мозгового кровотока на 20-30%. При применении гексенала не происходит сенсибилизации сердечной мышцы к катехоламинам.

В обычных дозировках гексенал не оказывает токсического влияния на печень почки.

Тиопентал натрия - также относится к барбитуратам ультракороткого действия. Представляет из себя сухую пористую массу желтоватого цвета.

Физико-химические свойства, параметры фармакокинетики и фармакодинамики, показания к применению и способы введения практически такие же, как и у гексенала.

Отличительными чертами тиопентала натрия являются более быстрый период засыпания (30-40 секунд), несколько более короткая длительность анестезии при однократном введении анестетика (5-12минут). Необходимо помнить, что при метаболизме тиопентала натрия образуется фенобарбитал, который может вызвать длительный посленаркозный сон. Имея в своей структуре тиоловые группы, тиопентал натрия, в отличие от гексанала, способен чаще вызывать аллергические реакции, ларинго- и бронхиолоспазм. Он оказывает менее выраженный депрессивный эффект на миокард. При наркозе тиопенталом натрия артериальная гипотензия носит менее выраженный характер, чем при гексеналовой анестезии.

Натрия оксибутират (ГОМК) - натриевая соль гаммаоксимасляной кислоты. По своей структуре очень близок к естественным метаболитам организма. В отличие от других анестетиков не угнетает процессы клеточного метаболизма. Он оказывает выраженное седативное, своеобразное наркотическое и слабое аналгезирующее действие. Может применяться для премедикации, анестезии, купирования судорог.

Выпускается в ампулах по 10 мл в виде 20% призрачного бесцветного раствора.

Доза варьирует от 60 до 150 мг/кг массы тела. Вводится внутривенно медленно. Так как при быстром введении у некоторых пациентов могут развиваться двигательное возбуждение и судороги. Сон наступает через 10-15 минут, состояние наркоза - через 15-30 минут. Постнаркозный сон обычно длится от 2 до 5 часов. Таким образом, наркоз оксибутиратом натрия малоуправляем.

С целью премедикации, особенно у пациентов детского возраста, можно использовать препарат перорально в дозе 100-150 мг/кг массы тела в смеси с небольшим количеством сахарного сиропа или фруктового сока. В тех же дозах ГОМК можно вводить внутримышечно.

Токсическое действие на паренхиматозные органы отсутствует. Препарат усиливает фармакологический эффект анестетиков и анальгетиков, не повышая их токсичности.

Оксибутират натря способен незначительно снижать частоту сердечных сокращений. Артериальное давление под его воздействием остается стабильным.

Дыхание под влиянием оксибутирата натрия замедляется, глубина его увеличивается. Препарат может снижать содержание калия в плазме крови.

До настоящего момента остается спорным вопрос о способности данного препарата повышать устойчивость тканей мозга и сердца к гипоксии.

Предион (виадрил, гидроксидиона натрия сукцинат, пресурен) - белая или белая с желтоватым оттенком пористая масса или порошок. Выпускается в герметичных флаконах по 500 мг. Препарат водорастворим. Анестетик готовят непосредственно перед введением, растворяя его в 5% глюкозе, физиологическом растворе или 0,25-0,5% новокаине. Для внутривенного введения используют 0,5-2,5% растворы. Так как предион обладает выраженным раздражающим действием на сосудистую стенку, то вводят его только в крупные вены, промывая их затем 0,25-0,5% раствором новокаина (профилактика флебитов).

Начальная доза препарата для вводной анестезии 7-11 мг/кг. Сон наступает через 3-5 минут, наркотическое состояние через 5-10 минут. Длительность анестезии при однократно введении - 30-60 минут.

Предион относится к соединениям стероидного ряда, не обладающим гормональной активностью. Его малая токсичность обусловлена близостью химического строения препарата и естественных метаболитов организма. Предион оказывает выраженное снотворное и менее выраженное наркотическое действие. Анальгетическим эффектом не обладает. Не вызывает ларинго и бронхиолоспазма, угнетает, но полностью не ликвидирует рвотный и кашлевой рефлексы. При поверхностном наркозе дыхание учащается, при глубоком - угнетается. На сердечно-сосудистую систему влияние предиона незначительно. Артериальная и венозная гипотензия могут возникать только при введении больших доз препарата у пациентов с гиповолемией. Нарушения сердечного ритма не возникают даже при глубоком наркозе. Наиболее часто встречающимся осложнением является раздражение сосудистой стенки, что клинически проявляется болью, эритемой кожи по ходу вены, нарушением венозного кровотока, тромбофлебитом.

Пропанидид (сомбревин, эпонтол) - маслянистая жидкость светло-желтого цвета, нерастворимая в воде. Выпускается в ампулах, по 10 мл, в виде смеси 5% пропанидида, кремафора и NaCI. Относится к наркотическим средствам ультракороткого действия. Применяется только для внутривенного наркоза. Обладает выраженным гипнотическим и менее значительным анальгезирующим действием. Обеспечивает быстрое и легкое наступление сна (через 10-30 секунд) и быстрое постнаркозное пробуждение (через 3-5 минут) без длительной депрессии. Уже через 5-6 минут больные нормально ориентируются и могут передвигаться без посторонней помощи.

Вводится в крупные вены в виде 5% (у детей 2,5%) раствора в дозе 7-15 мг/кг (у ослабленных пациентов 3-5 мг/кг массы тела). У детей младше 4 лет применять пропанидид не рекомендуется.

Оказывает выраженное влияние на дыхание и гемодинамику. Изменение дыхания носит двухфазный характер. Вначале развивается тахипноэ. Вслед за этим наступает вторая фаза - гиповентиляция, нередко с кратковременным (до 2 минут) апноэ.

Изменения гемодинамики характеризуются увеличением частоты сердечных сокращений, снижением АД, уменьшением ударного объема сердца, что связано с угнетением сократительной способности миокарда и сосудорасширяющим действием препарата. У пациентов с нарушениями сердечно-сосудистой деятельности возникающие изменения кровообращения могут носить угрожающий, характер.

На функцию печени пропанидид отрицательного влияния не оказывает. После введения препарата часто наблюдается усиленный выброс гистамина и, вследствие этого, возможно развитие аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока.

После введения пропанидида высока частота возникновения асептических флебитов.

Кетамин (кеталар, калипсол) - анестетик сравнительно короткого действия, обладающий умеренной анальгетической активностью. Выпускается в ампулах и флаконах из темного стекла в виде прозрачного бесцветного раствора с концентрацией 1%, 5% или 10%, готовый к употреблению.

Отличительной особенностью кетамина является его способность угнетать функции одних отделов ЦНС и повышать активность других, вызывая так называемую диссоциативную анестезию. При кетаминовом наркозе блокируется тормозящее действие коры головного мозга, но повышается реактивность подкорковых структур (в частности, таламуса) в ответ на внешние раздражители. Вероятно, с этим и связан галлюциногенный эффект препарата.

Кетамин можно использовать для премедикации и проведения анестезии. Пути его введения: внутривенный (в дозе 1-2,5 мг/кг); внутримышечный (в дозе 5-7 мг/кг взрослым и старшим детям и 8-10 мг/кг новорожденным); ректальный (в той же дозе); пероральный (5-6 мг/кг в небольшом количестве сахарного раствора, или фруктового сока). После внутривенного введения эффект наступает в течение 30-60 секунд и длится до 15 минут; после внутримышечного и ректального - через 3-6 минут и длится до 25 минут; после введения препарата через рот - через 30 мин., и продолжается до 1 часа.

Метаболизируется кетамин в печени, продукты гидролиза выводятся почками.

Анестетик вызывает центральную стимуляцию симпатической системы, увеличивает нейрональный выброс катехоламинов и препятствует их обратному захвату. Подобное действие приводит к прямому повреждающему действию на миокард. После введения кетамина наблюдается повышение системного и легочного артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса (но не за счет роста ударного объема). Работа миокарда на фоне высокого сосудистого сопротивления является крайне энергоемкой и может привести к истощению сердечной мышцы. Необходимо отметить, что у пациентов с исходно высокой степенью гиповолемии кетамин не только не способен стабилизировать кровообращение, но даже может вызвать резкую артериальную гипотензию.

Препарат расслабляет мускулатуру бронхиального дерева и способен купировать бронхиолоспазм. Саливация и бронхиальная секреция увеличиваются на фоне введения данного анестетика. Дыхание практически не угнетается.

Кетамин повышает уровень метаболизма, в ткани головного мозга, церебральный кровоток и интракраниальное давление. Спосо6ен вызывать судорожную готовность или судорожный приступ.

Практически не оказывает рассла6ляющего действия на скелетную мускулатуру. Во время кетаминового наркоза сохраняются гортанные и глоточные рефлексы. В интра - и послеоперационном периодах у пациентов отмечается нистагм.

Большинство нежелательных эффектов кетамина можно "смягчить" или нивелировать, применяя его в сочетании с бензодиазепинами или нейролептиками.

Альтезин - анестетик для внутривенного наркоза. По химической структуре представляет собой соединение стероидного ряда без выраженной гормональной активности. Обладает кратковременным действием и значительной терапевтической широтой.

Вводится внутривенно в виде 10% раствора, в дозе 0,05-0,1 мг/кг массы тела за 30-60 секунд. Через 20-30 секунд наступает состояние наркоза, а через 4-8 минут - пробуждение. Координация движений восстанавливается через 10-15 минут.

Препарат вызывает выраженное расслабление скелетной мускулатуры. Угнетает, но полностью не подавляет гортанный рефлекс. В отличие от виадрила, не обладает местно-раздражающим действием.

После введения препарата, отмечается кратковременная (20-30 секунд) стадия гипервентиляции, затем наступает депрессия спонтанного дыхания центрального характера вплоть до апноэ. Частота сердечных сокращений либо не изменяется, либо несколько увеличивается. Сердечный выброс не изменяется. Коронарный кровоток возрастает. Из-за мощного вазодилятирующего эффекта альтезина у пациентов наблюдается артериальная гипотензия.

Анестетик способен снижать внутричерепное и внутриглазное давление. В 45% случаев после введения альтезина появляются двигательное возбуждение, подергивание и спазм мышц. Во время пробуждения иногда возникает кашель, усиленное слюноотделение и икота. Аллергические реакции при применении альтезина отмечаются редко.

Этомидат - водорастворимый наркотический препарат короткого действия с большой терапевтической широтой. Обладает сильным снотворным и слабым анестетическим действием. Анальгетического эффекта не оказывает. Вводится внутривенно в дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела, после чего сон наступает через 20-30 секунд. Длительность анестезии не больше 10 минут. Выключению сознания часто предшествуют судорожные подергивания мышц.

Влияние этомидата на дыхание выражается сначала в умеренной активации с последующей кратковременной депрессией или даже развитием апноэ. Указанные изменения дыхания значительно слабее, чем при наркозе пропанидидом., менее продолжительны и обычно не приводят к нарушениям газообмена.

Этомидат не изменяет частоту сердечных сокращений, незначительно снижает артериальное давление, существенно не влияет на сократимость миокарда, несколько снижает потребление кислорода миокардом. При этомидатовой анестезии снижается внутриглазное давление.

Препарат инактивируется в печени, 75% метаболитов выводится через почки, а 13% - с калом.

Этомидат не вызывает выброса гистамина. Отрицательным свойством анестетика является боль при внутривенном введении.

Пропофол (диприван) - представляет новый класс внутривенных анестетиков. Выпускается в виде белой эмульсии, содержащей, кроме анестетика, соевое масло, глицерин и яичный фосфатид. Расфасован в ампулы емкостью 20 мл с концентрацией препарата 1%. Открытые ампулы можно хранить не более 6 часов, после чего происходит дестабилизация эмульсии.

Обладает мощным гипнотическим и yмеренным противорвотным эффектом. Анальгезирующего действия не оказывает. Раздражает сосудистую стенку, поэтому должен вводиться в крупные вены. Перед введением препарата можно разводить 5% глюкозой до 0,2-0,1% концентрации.

Доза для индукции в анестезию в среднем 2-2,5 мг/кг массы тела (доза варьирует в зависимости от возраста пациента.). После введения обычной индукционной дозы пропофол быстро переходит из крови в мозг и ткани организма благодаря своей высокой липофильности. В результате потеря сознания наступает в течение 30 секунд. В дальнейшем препарат подвергается быстрому распаду до неактивных метаболитов и в небольшом количестве (менее 0,3%) выводится в неизмененном виде легкими. Это обеспечивает хороший контроль глубины анестезии, а также ускоренный и полный выход из нее через 5-10 минут.

Препарат полностью угнетает гортанные и глоточные рефлексы, что позволяет производить интубацию трахеи.

Пропофол уменьшает внутричерепное давление и перфузию мозга с параллельным снижением потребления мозгом кислорода.

Препарат вызывает дозозависимую депрессию дыхания и у некоторых пациентов может привести к возникновению апноэ. Крайне редко наблюдаются ларингоспазм, кашель и икота.

По воздействию на сердечно-сосудистую систему пропофол можно сравнить с тиопенталом натрия. Введение препарата сопровождается снижением артериального давления, системного сосудистого сопротивления и сердечного выброса. Ухудшается сократительная способность миокарда и перфузия коронарных артерий.

Как и этомидат, пропофол способен вызывать обратимое подавление функции коры надпочечников с уменьшением концентрации кортизола в плазме.

Пропофол обладает как проконвульсантным, так и антиконвульсантным действием. С одной стороны его успешно применяют для купирования судорог, с другой стороны, у пациентов с эпилепсией, его введение может спровоцировать развитие эпистатуса.

Пропофол может стимулировать умеренный выброс гистамина с последующим развитием аллергических реакций.

Данный препарат используют не только для проведения общего обезболивания, но и как седативное средство, а также для борьбы с тошнотой и рвотой в послеоперационный период.

Местные анестетики.

Новокаин (прокаина гидрохлорид) - бесцветные кристаллы без запаха, легко растворимые в спирте и воде. Выпускается в ампулах и флаконах в виде водного раствора различной концентрации (от 0,25% до 10%). Относится к разряду эфиров бензойной кислоты.

Стабилизирует нейрональную мембрану и предотвращает возникновение и проведение по ней импульсов. Не оказывает действия при аппликационной анестезии. Быстро метаболизируется псевдохолинэстеразовой плазмы.

При передозировке препарата или попадании его в кровеносное русло проявляется системное действие новокаина: подавляет активность холинореактивных систем, уменьшает образование ацетилхолина, оказывает легкое ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры и возбудимость миокарда. Как следствие могут развиться тяжелая артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма, вплоть до остановки сердца, угнетение дыхания до апноэ.

Новокаин применяется для всех видов проводниковой анестезии: инфильтрационной (0,5-2% растворы, начало эффекта через 5-25 минут, длительность анестезии 15-30 минут); эпидуральной (1-2% растворы, начало эффекта, через 5-25 минут, длительность - до 1,5 часов); спинальной (10% раствор с 5% глюкозой, начало эффекта 2-5 минут, длительность - до 1,5 часов).

При добавлении к новокаину сосудосуживающих агентов (например, адреналина) можно добиться удлинения эффекта в 2-3 раза.

Максимально безопасная разовая доза новокаина 10 мг/кг массы тела (6ез адреналина.) и 15 мг/кг (с адреналином).

Тримекаин (мезокаин) - белый или белый со слабым желтоватым оттенком порошок. Легко растворим в воде и спирте. От новокаина отличается большей активностью и длительностью действия (в 2-3 раза).

Применяется для инфильтрационной (0,25-1% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Может сочетаться с адреналином. В отличие от новокаина, он оказывает действие в рубцово-измененных тканях.

Системные эффекты те же, что и при применении новокаина. В отдельных случаях при повышенной чувствительности наблюдается головная боль, чувство жжения или зуда в ране.

Максимальная разовая доза 20 мг/кг массы тела.

Дикаин (тетракаина гидрохлорид) - белый кристаллический порошок 6ез запаха. Легко растворим в воде и спирте. Очень сильное местноанестезирующее средство. Однако обладает относительно высокой токсичностью (в 10 раз токсичнее новокаина). Препарат применяют для анестезии слизистых оболочек гортани, глотки, трахеи, голосовых связок, а также в офтальмологии.

Тампон смачивают 0,5-1% раствором дикаина, используя не более 3-5 мл, и смазывают слизистую. В отдельных случаях (при необходимости) пользуются 2-3% раствором. Анестезия наступает через 2-3 минуты и длится 20-40 минут. Высшая разовая доза для взрослых 90 мг (3 мл 3% раствора). Увеличение дозы может вызывать тяжелые токсические явления. Описаны летальные исходы при неправильном применении дикаина. Детям до 10 лет анестезию дикаином проводить не рекомендуется.

Лидокаин (лигнокаин, ксилокаин) - синтезирован а 1943 году в Швеции Lofgren, в клинической практике с 1948 года. Местный анестетик средней мощности и продолжительности действия. Хорошая проникающая способность и быстрое начало действия. Эффективен при всех способах введения. В связи с хорошей проникающей способностью обеспечивает прекрасную эффективность эпидурального блока; что способствовало широкой популяризации перидуральной анестезии.

Может иногда вызывать местную вазодилятацию. Адреналин удлиняет время действия лидокаина и ограничивает его реабсорбцию. Длительности эпидурального блока - 3/4-1 час, с адреналином увеличивается до 2,5 часов. При повторных введениях может развиваться тахифилаксия - снижение или невозможность достижения анальгетического эффекта при многочасовом применении. Адреналин способен уменьшить, но не предотвратить полностью этот эффект.

Лидокаин хорош для аппликационной анестезии. Абсорбция с поверхности слизистых очень быстрая и может провоцировать резкое повышение концентрации анестетика в крови (необходимо строго контролировать дозу). В связи с этим ларинго-фарингеальное и ларингеальное опрыскивание предпочтительнее интратрахеального и не вызывает резкого повышения концентрации анестетика в крови.

Абсорбция из воспаленной уретры вызывает такой же подъем концентрации в крови, как и при внутривенном введении.

Препарат применяется при лечении сердечных аритмий, так как стабилизирует мембрану клеток и способствует подавлению эктопических очагов. При этом не влияет отрицательно на сократимость миокарда и проводимость по волокнам Пуркинье. Токсический эффект на ЦНС проявляется в первую очередь седацией, а также снижением сердечного выброса, и может наблюдаться с большей вероятностью у пациентов с печеночными расстройствами.

Дозировка: 0,25-0,5% раствор для инфильтративной анестезии, 0,5% раствор - для внутривенной региональной анестезии, 1% - для блокады нервов, 1,2-2% раствор - для эпидуральной анестезии (чаще всего с адреналином 1:200000). Аппликационная анестезия - 2-4% растворы (жидкость, спреи).

Для лечения сердечных аритмий - медленно внутривенно болюсно 1 мг/кг (1-2% раствор), затем 0,5 мг/кг каждые 2-5 мин (до максимальной, дозы 3 мг/кг/час).

Начало действия: внутривенно - 45-90 сек; интратрахеально - 10-15 сек; инфильтрация - 0,5-1 мин.; эпидурально 5-15 мин. Пик эффекта: внутривенно 1-2 мин. Инфильтрация/эпидуральная - < 30 мин. Продолжительность: внутривенно 10-20 мин; интратрахеально 30-50 мин; инфильтрация - 0,5-1 час (с адреналином 2-6 часов), эпидурально - 1-3 часа.

Максимальная безопасная доза 4 мг/кг без адреналина и 7 мг/кг с адреналином. Выводится препарат через печень и легкие.

Лидокаин вызывает дозозависимое снижение внутричерепного давления вторично по отношению к росту внутричерепного сосудистого сопротивления и снижению мозгового кровотока. Высокая плазменная концентрация местного анестетика может вызывать вазоконстрикцию маточных сосудов и уменьшение маточного кровотока. Терапевтические дозы значимо не влияют на системное АД, сердечный выброс, сократимость миокарда. Повторные введения могут приводить к значительному повышению концентрации анестетика в крови из-за кумулятивного эффекта.

Мепивакаин (карбокаин, скандикаи)- синтезирован в 195б году в Швеции. Этот третичный амидный местный анестетик стабилизирует клеточную мембрану и предупреждает возникновение и передачу импульса. Амидная структура не разрушается плазменными эстеразами и мета6олизируется печеночными микросомальными ферментами. Обладая такими же, как и у лидокаина мощностью и быстротой наступления эффекта. Мепивакаин имеет несколько большую продолжительность действия и меньший вазодилятирующий эффект. Может быть использован для всех видов региональных блокад в дозах и концентрациях, как лидокаин; и, так же, как и лидокаин при передозировке может вызывать смертельной исход. При этом он гораздо больше кумулируется при эдидуральном введении. Токсическая концентрация; в плазме крови несколько выше, чем у лидокаика, но она может легко достигаться повторными введениями. При длительном применении он гораздо менее безопасный, чем 6упивакаин.

Дозировка: 0,5-1,5% раствор для инфильтрационной анестезии; 1-1,5% раствор для блокады нервных стволов; 1-2% раствор для болюсной эпидуральной анестезии и 0,25-0,5% раствор для инфузии в эпидуральное пространство.

Начало действия: инфильтрация - 3-5 мин; эпидурапьная 5-15 мин. Пик эффекта: инфильтрация / эпидуральная - 15-45 мин. Длительность действия: инфильтрация - 0,75-1,5 час; с адреналином - 2-6 часов; эпидуральная - 3-5 часов.

Максимально безопасная доза 4 мг/кг без адреналина и 7 мг/кг с адреналином.

Препарат нельзя использовать для спинальной анестезии. Он не рекомендован для акушерской практики, так как при этом отмечается высокая концентрация мепивакаина в крови у новорожденных. Использование его для блокады шейки матки может приводить к фетальной брадикардии и ацидозу. Необходимо с осторожностью использовать данный местный анестетик у больных с нарушениями сердечного ритма и блоком сердца. Мепивакаин не должен вводиться в сосуды - это приводит к немедленному токсическому эффекту.

Прилокаин (цитанест, пропитокаин, L67) – синтезирован в 1960 году Lofgren. Стабилизирует нейрональную мембрану, предупреждает возникновение и распространение импульса. Более длительное действие, чем у лидокаина. Менее токсичен и подвергается более быстрому печеночному метаболизму в ортотулоидин, который превращает гемоглобин в метгемоглобин. Если доза прилокаина превысит 600 мг, то уровень метгемоглобина значительно возрастает, что может привести к появлению у пациента цианоза и снижению кислородотранспортной функции крови. Максимальный уровень метгемоглобина в крови наблюдается через 4-6 часов после введения прилокаина, возвращение к норме - через 24 часа. Метгемоглобинемия успешно лечится метиленовой синькой - 1мг/кг.

Препарат является умеренным вазоконстриктором, его сосудистая активность находится между таковой у мепивакаина и лидокаина. При эпидуральном введении чаще, чем лидокаин выбывает моторный блок и имеет несколько большую длительность действия.

При применении прилокаина концентрация препарата в крови меньше, чем при использовании аналогичных доз лидокаина. Возможно, это объясняется более быстрым метаболизмом или большим захватом его тканями, так как он меньше связывается с белками. При эквивалентных дозах он обладает только 2/3 токсичности лидокаина и меньшим кумулятивным эффектом. Иногда может оказывать токсическое действие на ЦНС.

Дозировка: 0,25-,05% растворы для внутривенной регионарной анестезии (в этом случае адреналин не использовать); 2-4% растворы для аппликационной анестезии; 0,5-2% - растворы для инфильтрации и блокады нервных стволов; 1-2% растворы для эпидуральной анестезии.

Начало действия: инфильтрация - 1-2 мин; эпидуральная - 5-15 мин. Пик эффекта: инфильтрация/эпидуральная - меньше 30 мин. Длительность действия: инфильтрация - 0,5-1,5 часа; с адреналином - 2-6 часов; эпидуральная - 1-3 часа, пролонгируется адреналином. Максимально безопасная доза 6 мг/кг без адреналина и 9 мг/кг с адреналином 1:200000.

Противопоказан детям до 6 месяцев жизни (опасность метгемоглобинемии).

Бупивакаин (маркаин, сенсоркаин, LAC 43). Первое упоминание в 1963 году. В 3-4 раза мощнее лидокаина и значительно дольше действует. Скорость наступления эффекта у него более медленная, чем у лидокаина или мепивакаина. Может быть использован для всех видов местной и региональной анестезии. Развитие анестезии зависит от диаметра, степени миелинизации. Чувствительность исчезает в следующей последовательности: автономная, болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная, а затем пропадает и мышечный тонус.

Препарат пользуется особой популярностью при проведении длительных блокад; при этом не возникает тахифилаксии и имеет место эффективная и безопасная анальгезия. Редки случаи моторного блока.

Меньше чем лидокаин вызывает вазоконстрикцию. Слабо проникает через плаценту. Никогда не сочетают с адреналином - блок и так достаточно длительный. При попадании в сосудистое русло в большей степени, чем другие местные анестетики обладает кардиотоксичностью - вызывает блок натриевых каналов в миоцитах, более выраженное снижение контрактильности и проводимости миокарда.

Дозировка: для инфильтрации и периферического нервного блока - 0,25-0,5% растворы; для внутривенной регионарной анестезии - 0,25% растворы; для эпидуральной болюсной 0,25-0,75% растворы; для инфузии в эпидуральное пространство - 0,0625-0,125% растворы; для спинальной анестезии - 0,7 5% растворы.

Начало действия: инфильтрация - 2-10 мин., эпидуральная - 4-7 мин., спинальная - менее 1 минуты. Пик эффекта: инфильтрация/эпидуральная - 30-45 минут, спинальная - 15 минут. Продолжительность действия: инфильтрация/эпидуральная/спинальная - 200 - 400 мин.

Максимально безопасная доза 2 мг/кг без адреналина и 2-3 мг/кг с адреналином. Адреналин увеличивает длительность эффекта при концентрации бупивакаина больше или равной 0,5%.

Этидокаин (дуранест) - используется с 1973 г. для блокады периферических нервов и эпидуральной анестезии. Аминоамидный долгодействующий местный анестетик этидокаин стабилизирует нейрональную мембрану, ингибируя ионный поток, что препятствует возникновению и распространению импульсов. Этидокаин при введении в эпидуральное пространство вызывает глубокий моторный блок и прекрасную релаксацию брюшных мышц.

Обычно он используется в концентрации и два раза большей, чем бупивакаин, так как он в меньшей степени способен вызывать сенсорный блок и менее устойчив. Однако способность его обеспечивать моторный блок выше. Начало его действия несколько более быстрое, чем у бупивакаина. Длительность же анестезии больше, чем у лидокаина, но меньше, чем у бупивакаина, к которому не добавлен адреналин. Причем, если сенсорный блок его короче, чем вызываемый бупивакаином, то моторный блок такой же или даже длительнее.

Через плаценту проникает, но слабо.

Этидокаин более быстро, чем бупивакаин выводится и менее токсичен при однократном введении эквивалентных доз. Таким образом, при однократном введении терапевтическая широта этих двух препаратов одинакова. Однако, при длительном введении без адреналина, когда этидокаин вводится чаще, чем бупивакаин и в дозах в 2 раза больших, возможна его кумуляция в организме. В большинстве случаев кумуляция безопасна для жизни. Метаболизируется в печени.

При токсической концентрации препарата в крови могут возникать судороги и сердечно сосудистый коллапс, которые являются следствием снижения периферического сопротивления сосудов и прямого угнетающего влияния на миокард.

Дозировка: для инфильтрации и блокады периферических нервов - 1% раствор; для эпидурального разового введения - 1-1,5% растворы, а для инфузии в эпидуральное пространство - 0,25-0,5% растворы.

Начало действия: инфильтрация - 3-5 мин., эпидурально - 5-15 мин. Пик эффекта: инфильтрация - 5-15 мин., эпидурально - 15-20 мин. Продолжительность действия: инфильтрация - 2-3 часа, с адреналином - 3-7 часов, эпидурально – 3-5 часов.

Максимальная безопасная доза без адреналина - 3 мг/кг; с адреналином - 4 мг/кг.

Этидокаин нельзя использовать для спинальной анестезии. Применение его для парацервикальной блокады может вызвать брадикардию у плода.

26.3. Анальгетики.

Морфина гидрохлорид - относится к чистым агонистам опиатных рецепторов. Стимулируя их, он оказывает выраженное обезболивающее и успокаивающее действие, вызывает сонливость, эйфорию, дозозависимо угнетает дыхание (вплоть до апноэ), урежает ритм сердца, не снижая его сократительной способности. Воздействуя на сосудистую стенку, является причиной дилятации периферических сосудов.

Морфин возбуждает рвотный центр (влияя не геморецепторную триггерную зону), тормозит секреторную деятельность желудочно-кишечного тракта, вызывает спазм сфинктера Одди. Повышает тонус гладкой мускулатуры и бронхов и мочевого пузыря.

Данный анальгетик снижает церебральный кровоток, уровень метаболизма в головном мозге, а также интракраниальное давление. Морфин способствует выбросу гистамина и может вызвать аллергическую реакцию.

Хорошо проникает через маточно-плацентарный барьер и способен вызвать депрессию плода.

Полностью метаболизируется печеночными ферментами.

Применяется для премидикации, как анальгетический компонент анестезиологического пособия, а также для послеоперационного обезболивания. Пути введения в организм различны. После внутримышечного введения действие начинается через 1-5 минут, достигает пика через 30-60 минут и длится от 2 до 7 часов. При внутривенном введении эффект возникает через несколько секунд, достигает максимума через 20 минут и продолжается также до 7 часов.

За рубежом морфин широко используют для потенцирования и пролонгирования эффекта местных анестетиков при проведении эпидуральной анестезии.

Выпускается в ампулах по 1 мл 1% раствора.

Омнопон (домопон, опиалум, пантопон, папавератум) - смесь гидрохлоридов алкалоидов опия. По фармакокинетике и фармакодинамике близок к морфину, однако, более часто вызывает тошноту и рвоту. После применения омнопона нередко у пациентов возникает головная боль.

Применяется при тех же показаниях, что и морфин.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% и 2% раствора.

Промедол (тримеперидин) - синтетический препарат, представляющий собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде и спирте. По влиянию на центральную нервную систему близок к морфину. По анальгетической активности несколько слабее его, но значительно менее токсичен. Метаболизируется в основном в печени, 5% в неизмененном виде выделяются с мочой.

В меньшей степени, чем морфин угнетает дыхание, хотя при передозировке тоже может послужить причиной апноэ. Реже вызывает рвоту. Мягче действует на гемодинамику. Меньше подавляет кашлевой рефлекс. Способен вызывать спазм сфинктера Одди и чувство сухости во рту.

Применяется как болеутоляющее средство при различных заболеваниях и травмах. Широко используется для премедикации, во время общего обезболивания, а также для постоперационной анальгезии.

Пути введения в организм и скорость наступления эффекта такие же, как и у морфина. Длительность действия 3-4 часа.

Как и все морфиноподобные препараты, способен вызывать наркотическую зависимость.

Выпускается в порошках, таблетках по 0,025 г., ампулах по 1 мл 1% и 2% растворов.

Фентанил (сублимаз, сентонил, фентанест) - синтетический препарат с опиоидной активностью. По своему анальгетическому эффекту в 75-125 раз превосходит морфин.

Быстрое наступление эффекта и кратковременность действия фентанила обусловлена высокой липофильностью препарата. Метаболизируется печенью и частично выводится легкими.

Вызывает дозозависимое угнетение дыхания, которое по своей продолжительности нередко превосходит обезболивающее действие (это связывают с перераспределением фентанила в тканях организма).

Способен вызвать резкую брадикардию, легко купируемую введением атропина. Однако, в отличие от всех вышеперечисленных анальгетиков, является причиной артериальной гипотензии лишь у гиповолемичных больных.

Под воздействием фентанила снижается мозговой кровоток, уровень метаболизма в ЦНС, а также интракраниальное давление.

Способен вызвать потенцирование и пролонгирование эффекта местных анестетиков при всех видах региональной анестезии.

В сочетании с дроперидолом используется при проведении нейролепанальгезии.

Начало эффекта: внутривенное введение - 30 сек., внутримышечное - менее 8 минут. Пик действия: при внутривенном введении – 5-15 минут, внутримышечном - 15 минут. Продолжительность действия: внутривенное введение - 30-60 минут, внутримышечное - 1-2 часа.

Возможно применение под язык, эпидурально, подкожно.

Дипидолор (пиритрамид) – агонист опиатных рецепторов с анальгетической активностью в 2 раза выше, чем у морфина. Практически не влияет на функцию сердчено-сосудистой системы. Способен угнетать спонтанное дыхание, в основном при внутривенном введении. Редко вызывает тошноту, рвоту, головные боли. Практически не влияет на тонус желчевыводящих путей.

Применяется для премедикации, послеоперационного обезболивания и в схемах общей анестезии.

При внутримышечном введении эффект наступает через 5-10 минут, достигает максимума в течение получаса и длится 3-4 часа.

При внутривенном введении действие препарата начинается через несколько секунд, пик эффекта приходится на 10-15 минуту, длительность анальгезии - 1 -2 ч аса.

Форма, выпуска, ампулы по 2 мл 0,75% раствора.

Альфентанила гидрохлорид (альфента, рапифен) - мощный анальгетик опиоидного ряда. Характеризуется быстрым наступлением эффекта, и короткой длительностью действия. Вызывает прекрасную анальгезию и подавляет гемодинамический ответ на операционный стресс. Как и большинство опиоидов, подавляет симпатическую активность и может служить причиной развития брадикардии (возможно, из-за стимуляции ядер блуждающего нерва). Угнетает спонтанную вентиляцию и расширяет периферические сосуды (как следствие – артериальная гипотензия). Вызываемая альфентанилом брадикардия и гипотензия более выражены, чем при применении фентанила.

Препарат метаболизируется в печени. Практически не кумулируется в организме.

Не вызывает клинически значимых изменений церебрального кровотока и внутричерепного давления.

В меньшей степени, чем фентанил влияет на рвотный центр и тонус сфинктера Одди. Хорошо проникает через маточно-плацентарный барьер и может вызвать депрессию дыхания у плода.

Вместе с локальными анестетиками может 6ыть использован для проведения эпидуральной анестезии.

При внутримышечном введении эффект наступает через 5 минут, достигает своего пика через 15 минут и длится 10-60 минут. При внутривенном введении через 1-2 минуты вызывает выраженную анальгезию, которая продолжается в течение 10-15 минут.

Альфентанил выпускается в ампулах по 2 мл 0,05% раствора.

Суфентанила цитрат (суфента)- аналог фентанила с большей в 5-7 раз анальгетической активностью. Препарат полностью подавляет гемодинамическую реакцию на интубацию трахеи и хирургический разрез. Влияние на сердечно-сосудистую систему такое же, как и фентанила. Суфентанил может вызывать 6радикардию, которая, однако, хорошо купируется атропином. Угнетение дыхания при введении суфентанила вызвано снижением чувствительности дыхательного центра к концентрации углекислоты. На фоне применения суфентанила наблюдается снижение потребления кислорода тканью головного мозга.

Метаболизируется препарат в печени.

Учитывая малую длительность его действия, суфентанил применяют в основном только во время общей анестезии. Начало действия после внутривенного введения - 1-3 минуты, длительность действия - 20-25 минут.

Выпускается в ампулах по 2 мл 0,005% раствора.

Пентазоцин (лексир, фортрал, талвин) - открыт в 1967 году. Представляет собой опиоидный антагонист-агонист. С одной стороны, он способен спровоцировать синдром отмены у больных наркоманией, а с другой - сам вызывает и психологическую и физическую зависимость. Причем зависимость может быть резко выраженной. Между тем, препарат был создан как раз с надеждой получить сильнодействующий анальгетик, лишенный способности вызывать зависимость.

По анальгетической активности пентазоцин близок к морфину, но из расчета на единицу массы, она составляет лишь 1/3 от активности морфина.

Применяется препарат по тем же показаниям, что и морфин. По сравнению с естественными опиоидами пентазоцин меньше угнетает дыхание и оказывает более слабое седативное действие. Продолжительность его действия короче (3-4 часа). Тошнота и рвота при применении пентазоцина выражены также, как и у морфина.

Действие на сердечно-сосудистую систему характеризуется артериальной гипертензией (системной и легочной), тахикардией и снижением сократительной способности миокарда.

Препарат противопоказан при печеночно-почечной недостаточности.

Выпускается в ампулах по 1 мл 3% раствора.

Бупренорфин (норфин, темгезик) – синтетический антагонист-агонист опиоидных рецепторов. Хорошо растворим в жирах, быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. По анальгетической активности в 30 раз мощнее морфина. Применяется для купирования сильной боли и как компонент общего обезболивания. При различных способах введения бупренорфина максимальный обезболивающий эффект возникает на 30 минуте и длится 6-8 часов.

Уровень респираторной депрессии у него аналогичен морфину. Введение бупренорфина в организм пациента сопровождается выраженным центральным седативным эффектом, которому могут предшествовать эйфория, появление галлюцинаций, возбуждение (обусловленные антагонистическими свойствами препарата). Бупренорфин способен вызывать тошноту, рвоту, замедление пассажа по желудочно-кишечному тракту.

Как и все антагонисты-агонисты, бупренорфин способен прекратить обезболивающий и иные эффекты применявшихся до него или вместе с ним морфина, омнопона, промедола и т. п.

Бупренорфин может вызывать психологическую и физическую зависимость, но менее выраженную, чем морфин.

Выпускается в виде сублингвальных пластинок по 0,2 мг и в ампулах по 1-2 мл 0,03% раствора.

Бутарфанола тартрат (дорфанол, стадол, морадол, бефорал) - синтетический агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Синтезирован в 1971 году. Его анальгетическая активность при эквимолярном сравнении выше морфина в 5 раз, пентазоцина в 20 раз. Помимо этого, препарат обладает выраженным седативным эффектом и обеспечивает хорошую ретроградную амнезию.

Бутарфанол способен вызывать незначительное угнетение дыхания, не усугубляющееся при увеличении дозы анальгетика. Препарат может провоцировать умеренное повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, однако, при увеличении дозы гемодинамические параметры остаются стабильными. Под влиянием бутарфанола имеет место незначительное увеличение сократительной способности миокарда и, соответственно, ударного объема. Способен несколько повышать давление в системе легочной артерии.

Не вызывает спазма сфинктера Одди, снижает давление в желчных путях, минимально воздействует на гладкую мускулатуру кишечника, не изменяет диурез.

В неизмененном виде быстро проникает через маточно-плацентарный барьер.

Наибольшая часть введенной дозы препарата метаболизируется в печени (метаболиты неактивны). 70% метаболитов выводится через почки, остальное через желчевыводящие пути.

Начало действия препарата зависит от способа его введения. После внутривенного применения действие наступает сразу, а после внутримышечного -через 10 - 20 минут. Максимальный анальгетический эффект развивается через 10-15 минут после внутривенного и через час после внутримышечного введения. Длительность анальгезии в среднем 3-4 часа. Седативный эффект остается до 6-8 часов.

Привыкание к бутарфанолу слабое, развивается при длительном его применении (хронический болевой синдром).

Учитывая длительность анальгетического эффекта препарата, его выгодно применять при продолжительных хирургических вмешательствах (не сочетать с «чистыми» агонистами опиоидных рецепторов).

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,2% раствора.

Налбуфин (нубаин) - опиатный агонист-антагонист. По своей анальгетической активности приблизительно в 2 раза слабее морфина.

Анальгетическое действие налбуфина сопровождается умеренным угнетением дыхания, не зависящим от дозы введенного препарата.

Как и все препараты из группы агонистов-антагонистов, налбуфин вызывает более глубокую и продолжительную седацию, чем чистые агонисты. Психомоторные эффекты пентазоцина и бутарфанола также наблюдается и при применении налбуфина. Тошнота и рвота столь же часты, как и при применении морфина; иногда они могут носить отсроченный характер (через 2 часа после введения препарата). Налбуфин не вызывает спазма сфинктера Одди и не препятствует перистальтике желудочно-кишечного тракта. С другой стороны, как и морфин, налбуфин замедляет эвакуацию желудочного содержимого, повышая пилорический тонус.

Налбуфин может оказывать антагонистическое действие по отношению к ранее введенным опиатам. Его антагонистическая активность в 4 раза меньше, чем у налоксона (чистый антагонист опиоидных рецепторов).

Препарат полностью метаболизируется в печени.

При внутривенном введении пик действия наступает через 5 минут, при внутримышечном - через 30 минут. Длительность анальгезии - 2-3 часа.

Выпускается в ампулах по 1 мл 2% раствора.

Трамадола гидрохлорид (трамал) - опиантный агонист, имеющий структурное сходство с морфином. Известно, что трамал действует не только как опиоид, но и снижает повторный захват норадреналина и серотонина в синапсе, тормозя проведение болевой импульсации в спинном мозге и нисходящих проводящих путях. По анальгетической активности, трамал в 20 раз слабее морфина. Именно этим объясняется использование трамала в основном для купирования болевого синдрома слабой и средней силы в послеоперационном периоде.

В терапевтических дозировках трамал практически не влияет на дыхание и функцию сердечно-сосудистой системы. Оказывает легкое седативное и спазмолитическое действие.

Метаболизм анальгетика происходит в основном в печени. Неактивные метаболиты выводятся с мочой и через желудочно-кишечный тракт. Почками выделяется до 30% неизмененного препарата.

Формы выпуска: капсулы по 50 мг, ампулы по 1-2 мл 5% раствора, суппозитории (100 мг), капли (50 мг). Такой широкий спектр лекарственных фор

Неингаляционные анестетики.

Преимущества неингаляционного наркоза:

Быстрое, незаметное для больного, введение в наркоз с максимальным устранением психической травмы;

Возможность проведения наркоза с помощью простейших технических средств (шприц, система), причем наркотизация может начинаться прямо в палате, что очень важно при вводном наркозе у детей;

Отсутствие раздражающего действия на дыхательные пути;

Отсутствие неблагоприятного воздействия на функции паренхиматозных органов;

Редко возникает постнаркозная тошнота и рвота.

Недостатки неингаляционного наркоза:

Низкая управляемость глубиной;

Невозможность быстро прекратить анестезию в нужный момент при использовании длительно действующих препаратов;

Склонность анестетиков к кумуляции, что ограничивает возможность их повторного применения и затрудняет использование при продолжительных операциях.

Виды наркоза:

1. Вводный наркоз – необходим проведения интубации трахеи, и переход на ингаляционный наркоз с доведением его до нужного уровня хирургической стадии, минуя стадию возбуждения. Длительность вводного наркоза составляет 10-20 минут. В данном случае позитивным качеством неингаляционного анестетика выступает его способность подавлять глоточный и ларингеальный рефлексы.

2. Базисный наркоз – обеспечивает неполный анестетический фон на период базовых этапов операции. Нужная глубина хирургического обезболивания достигается наслоением ингаляционной анестезии.

3. Самостоятельный (мононаркоз) – при использовании одного анестетика.

Мононаркоз используют в амбулаторной хирургии, длительностью на 3-6 минут с возможностью повторного введения анестетика и для обеспечения средних по объёму и длительности оперативных вмешательств (на 60 минут и более) с возможностью повторного введения анестетика без явлений кумуляции.

Пропанидид (Сомбревин) – препарат ультракороткого действия. Наркоз развивается через 20 секунд при внутривенном введении в дозе 4-8 мг/кг исходя из состояния больного. Оказывает стабилизирующее действие на мембраны за счёт и торможения входящего натриевого тока, вызывая, тем самым, анестезию. Очень быстро гидролизуется эстеразами крови, в связи с этим действует кратковременно. Кумуляция отсутствует, обратимость наркоза полная и быстрая. В отличие от других анестетиков сомбревин непосредственно действует на кору больших полушарий и ʼʼвыключаетʼʼ их функцию. Сомбревин оказывает негативное влияние на сердечно-сосудистую систему (возможна остановка сердца), стимулирует моторные центры коры больших полушарий. Отмечаются аллергические реакции в виде бронхоспазма и сыпи на кожных покровах.

Кетамин – анестетик быстрого действия и высокой анальгезирующей активностью. Вызывает ʼʼдиссоциированный наркозʼʼ, т.к. избирательно блокирует таламо-кортикальные связи, вызывает дезорганизацию афферентной чувствительности. Используют при кратковременных операциях, не требующих релаксации. Возможно применение в родах, препарат не угнетает сократимость миометрия. Кетамин повышает тонус симпато-адреналовой системы, в связи с чем противопоказан при повышенном АД; возможна, дезориентация в посленаркозном периоде, галлюцинации и возбуждение.

Тиопентал натрия . Действует на ретикулярную формацию мозга, при этом возрастает порог ее возбудимости, понижается тонус коры больших полушарий, и сознание утрачивается (производное барбитуровой кислоты) - при внутривенном введении наркоз наступает сразу после введения, ʼʼна иглеʼʼ. Препарат быстро проникает в головной мозг, сердце, печень, почки, и вызывает наркоз. В последующие 20 минут препарат депонируется в коже, подкожно-жировой клетчатке, мышцах - ϶ᴛᴏ пробуждение больного, но не за счёт инактивации наркозного средства. Переход тиопентала натрия в кровь является результатом развития посленаркозной депрессии. Потребление кислорода мозгом при этом снижается на 50%, что нередко используется при тяжелых травмах головного мозга.

Тиопентал натрия вызывает сильное угнетение ЦНС; бронхоспазм; угнетает сократимость миокарда и тонус сосудов.

При передозировке используют бемегрид. При неэффективности больного переводят на ИВЛ, симптоматически вводят норадреналин, кофеин и др.

Оксибутират натрия. Является производным ГАМК и нормальным метаболитом мозга, который образуется в ходе деградации ГАМК. Хорошо проникает через ГЭБ. Препарат повышает проницаемость для ионов хлора, увеличивает выход ионов калия, при этом наблюдается гиперполяризация мембран, задерживается выход медиатора, блокируется межнейронная передача импульсов. Его принципиальное отличие состоит в медиаторном типе действия. Препарат оказывает антигипоксическое действие, повышает резистентность организма к кислороду, нормализует кислотно-основное равновесие. Наркоз наступает при внутривенном введении 100-120 мг/кг через 7-10 минут. Длительность наркоза составляет от 40 минут до 2 часов и более.

Τᴀᴋᴎᴍ ᴏϬᴩᴀᴈᴏᴍ, выбор анестезии и ее метода проведения зависит от общего состояния больного, характера заболевания, степени проявления сопутствующей патологии, вида и объёма операции. Очень часто применяют комбинирование анестетиков с производными бенздиазепинов, с курареподобными ЛС и др.
Размещено на реф.рф
В корне комбинированного применения анестетиков лежит явление суммации.

Неингаляционные анестетики. - понятие и виды. Классификация и особенности категории "Неингаляционные анестетики." 2017, 2018.

БАЙТИНАЛ . Порошок лимонно-желтого цвета, горький на вкус. Для клинического применения используется 10% раствор в воде или в физрастворе. Раствор легко разлагается, поэтому для наркоза он должен быть свежеприготовлен. При разведении необходимо тщательно перемешать раствор, набирая его в шприц и выпуская обратно несколько раз.

Байтинал - анестетик очень быстрого и короткого действия. После быстрого введения 4 мл нужно, не вынимая иглы, подождать 30-40 секунд, пока препарат окажет свое действие, и после этого ввести еще 4 мл раствора. Сон наступает обычно через 60-90 секунд после введения 8 мл 10% раствора препарата. Обычно больные засыпают спокойно, без возбуждения- стадии проходят очень быстро и наступает хирургическая стадия наркоза. В III стадии сохранены вялые роговичные? зрачковые рефлексы, имеются плавающие движения глазных яблок. Дальше наркоза зрачки сужаются, исчезают подвижность глазных яблок и глазные рефлексы, наступает умеренное расслабление мускулатуры. Скорость пробуждения зависит от дозы вводимого препарата. Обычно после введения 500-600 мг больные просыпаются через 5-6 минут. При введении больших доз сон продолжается до 8-10 минут. Через 20 минут у больных исчезает наркозная депрессия, они могут самостоятельно двигаться. Пробуждение не сопровождается какими-либо неприятными явлениями. Вторичного сна не наблюдается.

В клинических дозах байтинал не вызывает изменений гемодинамики. Лишь при наступлении 3 стадии иногда незначительно снижается артериальное давление. Не следует применять больше 1 г байтинала. У пожилых и очень ослабленных больных лучше применять 5% раствор.

Преимуществами байтинала перед другими барбитуратами является чрезвычайно быстрое и короткое действие, отсутствие вторичного сна, менее резкое угнетение дыхания и кровообращения. Наиболее рационально использовать байтинал для наркоза в амбулаторной практике и при производстве эндоскопических манипуляций.

ВИАДРИЛ (прессурен, гидроксидон). Относится к стероидным гормонам. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Молекулярный вес 432. Раствор его имеет pH от 7,8 до 10,2..

Однократная доза действует обычно 15-25 минут, после чего больные быстро просыпаются. Виадрил хорошо расслабляет мускулатуру. Однако для обеспечения интубации и в некоторые другие моменты лучше добавлять миорелаксанты, - их требуется значительно меньше, чем при других анестетиках.

После введения 500-800 мг виадрила наступает легкий наркоз, на фоне которого трудно проводить . Введение 1000-1500 мг вызывает 3 стадию наркоза, которая продолжается несколько больше, до 40-50 минут. Кроме того, после таких доз у больных может быть длительный вторичный сон. Если вводить капельно 0,5-1% раствор виадрила, то сон наступает через 20 минут. Постоянное капельное введение поддерживает поверхностный наркоз. Преимущества виадрила перед препаратами барбитуровой кислоты заключаются в том, что он не оказывает существенного влияния на дыхание, сердечно-сосудистую систему и на другие функции организма. Обладает также значительно большей широтой терапевтического действия, поэтому его можно применять у тяжелобольных с сердечно-сосудистыми нарушениями. Недостатком является то, что виадрил иногда вызывает болевые ощущения по ходу вены, флебиты и тромбофлебиты. Для профилактики этого осложнения нужно перед введением виадрила вливать в вену 0,5% новокаин, а после виадрила в ту же иглу ввести физиологический раствор.

Виадрил можно применять для вводного наркоза. На фоне однократного его введения другие анестетики в течение длительного времени дают более мощный наркотический эффект. Следовательно, виадрил создает и хороший базис-наркоз. На его фоне аакись азота в концентрации 70% создает хорошие условия для операций и достаточной глубины наркоз, при этом почти не требуется добавления миорелаксантов. Если наркоз продолжается более 2 часов, то можно дополнительно ввести 500 мг виадрила. Его можно применять и в качестве основного анестетика, но в этих случаях комбинировать с анальгетиками, миорелаксантами и не вводить большие дозы анестетика.

ГЕКСЕНАЛ . Синонимы: эвипан-натрий, циклобарбитал, гекса- барбитал, метил-гексобитал, нарконат и др. Гексенал - белый порошок горького вкуса. Хорошо растворяется в спирте и в воде. Растворы быстро гидролизуются, поэтому их нужно изготовлять непосредственно перед введением и пользоваться только свежеприготовленными. Разводят в физиологическом растворе или в дважды дистиллированной воде. Ослабленным и истощенным больным, старикам и лицам с сердечно-сосудистыми расстройствами лучше вводить 2-2,5% и даже 1% раствор гексенала. Потеря сознания обычно наступает через 30 секунд после введения 5 мл 5% гексенала- 10-15 мл этого раствора вызывают наркоз через 1-1/2 минуты после начала введения. Анальгетическая фаза наркоза часто не выражена, быстро наступает потеря сознания. Возбуждения не бывает, однако тотчас после потери сознания несколько повышаются глоточные и гортанные рефлексы. Глазные рефлексы очень живые, в этот момент болевые раздражения могут вызвать реакцию. Дыхание учащается, становится аритмичным, а иногда наступает апноэ. В конце этой стадии наступает хорошая релаксация и может западать язык. Переход от первой стадии к хирургической бывает очень кратковременным и длится несколько секунд, а иногда бывает совсем незаметным. В первом плане хирургической стадии наркоза исчезает реакция на , хотя при манипуляциях на прямой кишке и других рефлексогенных зонах эта реакция бывает выражена даже и при более глубоком наркозе. Дыхание в зтой стадии наркоза становится несколько поверхностным и слегка учащается. В 3 стадии угнетается дыхание, исчезают зрачковые и роговичные рефлексы. При углублении наркоза наступает резкое угнетение дыхания. В организме гексенал быстро разрушается печенью и выводится из организма почками, поэтому действие его заканчивается примерно через 15-30 минут после прекращения введения анестетика.

Иногда, особенно у детей, гексенал вводят внутримышечно или per rectum. В этих случаях действие его наступает не столь быстро.

Препараты барбитуровой кислоты в тех концентрациях, которые вызывают хирургическую стадию наркоза, угнетают дыхательный и сосудодвигательный центры, что уже в самом начале наркоза быстро приводит к снижению легочной вентиляции и гиперкапнии, причем накопление С02 не стимулирует дыхательный центр, как это бывает при других анестетиках. Одновременно снижается сердечный выброс, происходит расширение поверхностных вен вследствие падения их тонуса, снижение венозного давления и уменьшение возврата крови к сердцу. У больных с изменениями в миокарде и с коронарными нарушениями все это может привести к очень тяжелым осложнениям, вплоть до остановим сердца. Поэтому показания к внутривенному барбитуровому наркозу, в частности гексеналовому, следует ограничить. Барбитураты надо применять для проведения вводного или кратковременного наркоза продолжительностью до 25-30 минут. За исключением физически очень крепких больных, не следует применять барбитураты в дозе, превышающей 1 г. Угнетение дыхания может наступить даже при введении небольших доз гексенала, поэтому, проводя этот наркоз, нужно иметь под руками все для искусственной легочной вентиляции.

ГЕМИНЕВРИН (ГЕМИТИАМИН). Тиазоловая фракция витамина Вь Бесцветный кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Температура плавления 125°. Для получения сна применяют внутривенное введение 2% раствора. Обычно потеря сознания наступает после введения 50-70 мл этого раствора в течение 40-60 секунд. Для получения глубокого сна и продления эффекта вводят до 100-120 мл, при этом сон длится до 15 минут. Капельным введением анестетика со скоростью 60 капель в минуту можно продлить его действие. Производить операции во время такого сна нельзя, так как у больных сохраняется в значительной степени болевая чувствительность. Однако добавление к гексеналу анальгетиков или очень небольших доз анестетиков, а также местная анестезия дают возможность проводить оперативные вмешательства.

Геминеврин в клинических дозах не оказывает никаких отрицательных влияний на сердечно-сосудистую систему, в больших дозах он несколько угнетает дыхание. Геминеврин не влияет на функцию печени, почек и другие функции организма. Крупным недостатком, ограничивающим его применение, является то, что он иногда вызывает воспаление венозной стенки и тромбозы.

ДЕТРОВЕЛ (G-29 505, R-2041). Относится к группе феноксиацетамидов. Детровел - анестетик очень короткого и быстрого действия. Выпускается в ампулах по 10 мл, в которых содержится 200 мл вещества. Обычно через несколько секунд после быстрого введения 10 мл раствора (3 мг/кг) без какого-либо возбуждения и неприятного чувства наступает потеря сознания и наркоз. Продолжается наркоз после однократной дозы 2-3 минуты. Пробуждение спокойное, без рвоты и тошноты, также очень быстрое. Через 5-7 минут полностью исчезает наркозная депрессия и больные могут самостоятельно идти домой.

Детровел в отличие от препаратов барбитуровой кислоты разрушается не в печени, а гидролизуется очень быстро ферментами в крови. Поэтому он может применяться даже при тяжелых паренхиматозных поражениях печени. Детровел не оказывает ваготонического действия и не требует специальной медикаментозной подготовки. Недостатком является опасность возникновения тромбов в месте инъекций.

Наиболее удобно применять этот препарат в амбулаторной практике.

КЕМИТАЛ (Kemithal-Na). Синонимы: Thiobarbital, thiobarbitoil, Kemithal-Na. Производное тиобарбитуровой кислоты. По химическому строению кемитал близок к гексеналу и тиопенталу, но слабее тиопентала примерно в 2 раза.

Для наркоза применяется 4% раствор. Раствор приготовляется перед операцией, но может быть заготовлен и заранее, так как более стоек, чем растворы гексенала и тиопентала.

ДИПРОФОЛ (авертин, трибромэтанол, ректона л). Трибромэтиловый спирт СВзСН2ОН. Белый кристаллический порошок, растворяющийся в воде, подогретой до 35-40°. Нужно помнить, что при нагревании раствора выше 40° образуется токсичный продукт дибромацетальдегид, вызывающий некроз слизистой оболочки. В настоящее время дипрофол выпускается вместе с амиленгидратом, который предохраняет его от разложения. Дипрофол применяется для прямокишечного наркоза. Он быстро всасывается слизистой оболочкой прямой кишки: примерно через 20 минут всасывается основная его масса, а в течение часа - 90% всего анестетика. Гидролизуется печенью и выводится почками. Клиническое течение наркоза и его влияние на организм зависят от применяемой дозы и общего состояния больного. При введении дипрофола в дозе 0,2 г на 1 кг веса обычно наступает глубокий наркоз, при котором быстро исчезают глазные рефлексы, расслабляется мускулатура, угнетается дыхание и кровообращение. Наиболее опасным осложнением такого наркоза является асфиксия, связанная с угнетением дыхательного центра и расслаблением мышц. Дипрофоловый наркоз - малоуправляемый и опасный, поэтому в настоящее время его не применяют.

Значительно большего внимания заслуживает дипрофоловый базис-наркоз, используемый в качестве компонента комбинированного обезболивания. Для получения базис-наркоза применяют свежеприготовленный 2,5% раствор дипрофола в физиологическом растворе или кипяченой воде. Раствор подогревают до 25-36°, причем сначала нарколан растворяют в 10-15 мл 70° спирта, а затем доливают необходимое количество воды или физиологического раствора. Для получения базис-наркоза количество дипрофола не превышает 0,06-0,09 г на 1 кг веса больного. Обычно через 5-10 минут после введения раствора в прямую кишку появляется сонливость, а затем незаметно наступает сон. Максимальная глубина его отмечается на 30-35-й минуте. Клинически такое состояние напоминает 3 стадию наркоза. У больных сохраняются глазные рефлексы, исчезает движение глазных яблок. Дыхание и кровообращение не изменяются. Больные в этом состоянии реагируют на болевые раздражения. Характерной особенностью для нарколанового базис-наркоза является хорошее расслабление жевательной мускулатуры, поэтому возможно западение нижней челюсти. Электроэнцефалографически эта стадия наркоза характеризуется как межуточная, расположенная между II и III.

На фоне такого базис-наркоза добавление очень небольшого количества анестетиков вызывает хирургическую стадию наркоза. При этом количество эфира уменьшается примерно вдвое, а закись азота достаточно подавать в соотношении с кислородом 3:1. Пробуждение после такого комбинированного наркоза не замедлено, но наблюдается вторичный сон продолжительностью 2-6 часов.

Нарколановый базис-наркоз в качестве компонента комбинированного обезболивания показан прежде всего у больных с лабильной психикой, у детей при различного рода биопсиях, когда больные должны на операционном столе ждать результат исследования, у больных с тиреотоксикозом, а также у страдающих бронхиальной астмой, так как нарколан, расширяя бронхи, предотвращает ларинго- и бронхоспазм.

ПАРАЛЬДЕГИД . Синоним: парацетальдегид. Относится к группе альдегидов. Бесцветная прозрачная жидкость с неприятным вкусом и запахом, хорошо растворимая в воде. Удельный вес 1. Температура кипения 120-123°. Легко воспламеняется. На свету под влиянием воздуха разлагается с образованием уксусной кислоты. Паральдегид нужно хранить в темном месте, в хорошо закупоренных флаконах. Из-за неприятного запаха его чаще всего применяют per rectum.

Обычно в клизме вводят 3 мл паральдегида в 10 мл обволакивающих средств и 30 мл дистиллированной воды. Внутрь применяют в таких же дозах с молоком, вареньем или водой. Спокойный сон наступает через 10 минут и продолжается 7-10 часов. При увеличении дозы сон удлиняется, но углубления его или каких-либо токсических аффектов не наблюдается. Иногда перед засыпанием бывает легкое возбуждение. Это может быть связано с раздражением легких, так как часть анестетика выделяется ими. Другая часть гидролизуется печенью. Недостатком паральдегида является неприятный запах после его применения, который больные ощущают в течение нескольких часов.

Применение показано для усшжоения возбужденных больных, в психиатрической практике.

ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ (Thiopental-sodium). Синонимы: пентотал-натрий, трепаная, нездонал. Порошок слегка зеленоватого цвета, растворяется в воде. Водный раствор имеет сильно щелочную реакцию, pH 10,5. Поэтому такие препараты, как дитилин, пентамин арфонад, аминазин, дипразин, в смеси с раствором тиопентала выпадают в осадок. Раствор необходимо приготавливать непосредственно перед введением, так как на воздухе он быстро гидролизуется. Действует аналогично гексеналу, но мощнее его примерно на 30%. Действие начинается и заканчивается быстрее, чем действие гексенала. Кроме того, тиопентал-натрий дает более сильный ваготонический эффект, чем гексенал. При его введении имеется большая опасность возникновения саливации, кашля, ларингоспазма. Клиническая картина наркоза такая же, как у гексенала. Чаще всего применяется внутривенное введение препарата. При этом обычно используется 2% раствор, а для детей - 1%. Для вводного наркоза бывает достаточно 400-600 мг. Больше 1 г для одного наркоза применять не следует. Может вводиться, например, детям per rectum в виде.5% раствора и в свечах. Оказывает примерно такое же влияние на сердечно-сосудистую систему, как и гексенал. При гипотонии нужно вводить 1% раствор очень медленно.

Наилучшими антагонистами тиопентал-натрия и других барбитуратов являются бемегрид и агипнон.

УРЕТАН . Применяется изредка как успокаивающее средство. Широкое распространение получил для наркотизирования лабораторных животных. С этой целью вводится внутривенно, внутримышечно в дозе 1 г на кг веса. Применяются 10-20% растворы.

ХЛОРАЛГИДРАТ . Относится к альдегидам. Представляет собой прозрачные кристаллы, имеющие горький запах. Оказывает анальгезирующее, успокаивающее и снотворное действие. Наркотический эффект вызывают лишь токсические дозы. Наиболее удобно вводить через прямую кишку. С этой целью смешивают 0,5-1 г хлоралгидрата, 25 мл Mucilaginis amili и 45 мл дистиллированной воды. Обычно через 10 минут после введения такого раствора в прямую кишку наступает сон, который продолжается 5-6 часов. Иногда во время такого сна наблюдается некоторое снижение давления. Применяется также внутрь по 0,2г как успокаивающее средство и по 0,5 г в качестве снотворного. Внутрь назначается при психическом возбуждении, эклампсии, столбняке, у детей при спазмофилии. При приеме внутрь хлоралгидрат смешивают с обволакивающими веществами.

Повторные приемы и введение хлоралгидрата могут привести к привыканию (хлораломании).

Обычно токсическая доза хлоралгидрата в 10 раз больше тех, которые применяются для снотворного эффекта, однако отравления могут произойти и от меньших доз. При этом наблюдается рвота, расстройство дыхания и падение артериального давления.

Видео: