Стадол – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. Стадол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
р-р д/инъекц. 2 мг/1 мл: амп. 5 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010085 от 22.06.2007 - Аннулированное
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата СТАДОЛ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.
Буторфанол быстро всасывается после в/м инъекции. После введения 1 мг максимальные концентрации буторфанола в плазме крови достигаются через 20-40 мин.
Средние фармакокинетические показатели препарата
Стадол® 2 мг/мл раствор для инъекций в различных возрастных группах
Связывание буторфанола с белками не зависит от его концентрации в плазме крови при использовании терапевтических доз составляет приблизительно 80%. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в грудном молоке.
Буторфанол метаболизируется в печени и выделяется из организма в форме окисленных и связанных метаболитов. Менее 5% введенного внутривенно препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.
Буторфанол выделяется из организма с мочой и калом. Основным метаболитом буторфанола, присутствующим в моче, является гидроксибуторфанол (49% введенной дозы). С мочой также выделяются небольшие количества нор-буторфанола (менее 5%).
Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы). По интенсивности и продолжительности анальгетического действия (3-4 ч) близок к морфину, он является агонистом δ –и к-рецепторов и антагонистом μ-рецепторов. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, реже развиваются запоры, обладает более низким наркогенным потенциалом. Наблюдается повышение давления в легочной артерии и систолического артериального давления, усиление сердечных сокращений, повышение внутричерепного давления. В связи с этими гемодинамическими эффектами препарат не следует применять при инфаркте миокарда.
Время наступления обезболивающего эффекта буторфанола зависит от способа его введения:
- через несколько минут после в/в введения и через 10-15 мин после в/м инъекции. Максимальное действие наступает через 1-2 ч.
Продолжительность обезболивания зависит от характера боли и от пути введения препарата и обычно составляет 3-4 ч при в/м и при в/в введении.
Доза препарата должна подбираться индивидуально.
1. При обезболивании
При в/м введении обычная рекомендуемая доза составляет 2 мг однократно. При появлении сонливости или головокружения больной должен принять положение лежа. При необходимости такую дозу препарата можно повторять с интервалом 3 - 4 ч. В зависимости от тяжести болей применение препарата эффективно в дозах от 1 до 4 мг каждые 3-4 ч.
2. При общей анестезии
Доза препарата должна подбираться индивидуально. Обычно доза составляет 2 мг в/м за 60-90 минут до начала проведения хирургической операции.
При проведении комбинированной общей анестезии обычная доза препарата составляет 2 мг в/в незадолго до начала наркоза и/или по 0,5 мг в/в во время общей анестезии. При таком дробном введении общая доза препарата может быть увеличена до 0,06 мг/кг (4мг/70 кг) с учетом других используемых для наркоза препаратов. Общая доза препарата Стадол® может варьировать и обычно составляет от 4 мг до12,5 мг (от 0,06 до 0,18 мг/кг).
3. Роды
При нормальном сроке вынашивания плода в начале родовой деятельности вводят 1-2 мг препарата в/в или в/м и повторяют ту же дозу через 4 ч. Во время родов или, если роды ожидаются в пределах 4 ч, следует применять другие средства обезболивания. Препарат следует применять с осторожностью при преждевременных родах (см. раздел Особые указания, роды).
Корректировка дозы
Больным с нарушенной функцией печени или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) может потребоваться корректировка дозы. Исходная доза препарата для пожилых больных составляет половину обычной дозы.
Астения/сонливость, головные боли, спутанность сознания, ощущение легкости/ эйфория, головокружение, депрессия, тревога, дизартрия, дисфория, галлюцинации, повышение/понижение артериального давления, тахикардия, диплопия, ощущение жара, сухость во рту, парез, миалгия, сыпь/крапивница, обструкция дыхательных путей.
Применение при беременности и кормлении грудью
После в/в или в/м введения препарат в малых концентрациях обнаруживается в грудном молоке. При применении препарата кормление ребенка грудью следует прекратить.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Стадол® у больных, которые в недавнем прошлом неоднократно принимали наркотические анальгетики, поскольку оценить устойчивость больных к действию опиоидов достаточно трудно.
Злоупотребление препаратом и лекарственная зависимость
Сообщалось о злоупотреблении препаратов, относящихся к классу смешанных агонистов/антагонистов опиоидов. У больных при длительном лечении опиодами риск возникновения зависимости от препарата Стадол® возрастает.
Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Стадол® больным, в истории болезни которых отмечено злоупотребление сильнодействующими препаратами.
Черепномозговые травмы и внутричерепное давление
Как и другие опиоиды, Стадол® может повышать уровень двуокиси углерода при черепно-мозговой травме, повышать давление спинномозговой жидкости, сужать зрачок, вызывать психические нарушения и, таким образом, маскировать динамику клинической картины черепномозговой травмы.
Нарушенные функции печени и почек
Стадол® следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени или почек. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения препарата увеличивается до10,5 ч по сравнению с 5,8 ч у здоровых людей. При нарушенных функциях почек и печени необходима корректировка дозы препарата.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Стадол® повышает сопротивление периферических сосудов, особенно в легочном круге кровообращения, увеличивая нагрузку на сердце. Поэтому при остром инфаркте миокарда, при нарушенной функции желудочка или при коронарной недостаточности препарат следует назначать больным только в случаях, когда ожидаемые положительные результаты значительно превышают возможный риск.
После введения препарата выраженное повышение артериального давления отмечалось в редких случаях. При развитии артериальной гипертензии применение препарата следует прекратить и назначить лечение антигипертензивными препаратами.
Беременность, лактация
Сообщалось о случаях развития респираторного дистресс-синдрома как следствие асфиксии у новорожденных, связанных с введением препарата менее чем за 2 ч до родов, а также с многократным введением в сочетании с другими анальгетиками или седативными препаратами или при преждевременных родах.
После внутривенного или внутримышечного введения препарат в малых концентрациях обнаруживается в грудном молоке. При применении препарата кормление ребенка грудью следует прекратить.
Пожилые больные могут быть более чувствительными к побочным эффектам препарата (головокружениям).
Способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами
Сонливость и головокружение, связанные с применением препарата, могут нарушать способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами.
Клинические проявления при передозировке Стадола такие же, как и при передозировке опиоидных препаратов. При передозировке наблюдаются симптомы угнетения дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность и/или кома, снижение температуры тела, резкое сужение зрачков.
Специфическими мерами лечения при подозрении на передозировку препаратом Стадол® являются обеспечение достаточной вентиляции дыхательных путей, при необходимости проведения искусственной вентиляции легких. Специфическим антагонистом является налоксон (внутривенно).
Одновременное применение препарата Стадол и препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему (в том числе барбитураты, анксиолитики (транквилизаторы) и антигистаминные средства), а также алкоголя, может приводить к усилению этого действия.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), из-за высокой частоты гиперпирексической комы
Применение при комбинированной общей анестезии
Совокупное действие на функцию дыхания препаратов, применяемых при общей анестезии и вводимых внутривенно, может приводить к снижению вентиляции легких или одышке. Поэтому при комбинированной общей анестезии Стадол® должен применяться только в отдельных случаях и в качестве дополнительного препарата и при контроле функции дыхания больного.
Введение перед операцией или перед наркозом
Следует соблюдать осторожность при введении препарата больным с артериальной гипертензией.
Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций содержит буторфанола тартрата 2 мг; в ампулах по 1 мл, в коробке 5 или 10 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — седативное, противокашлевое, анальгезирующее .Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиатным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.
Фармакодинамика
Не вызывает угнетения дыхательной и сердечно-сосудистой систем, спазма сфинктера Одди; минимально воздействует на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез; не приводит к развитию лекарственной зависимости. Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, влияет на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и сосудистое сопротивление).
Клиническая фармакология
Анальгетическое действие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения. Максимальная активность наблюдается через 30-60 мин. Действие продолжается 3-4 ч.
Показания препарата Стадол ®
Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии: постоперационный, во время родов, для премедикации и сбалансированной анестезии и др.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано (за исключением болевого синдрома при родах).
Побочные действия
Сонливость, головокружение, тошнота и рвота; редко — головные боли, ощущение жара, сердцебиение, сухость во рту, гастралгия, чувство тревоги, спутанность сознания, эйфория, нервозность, парестезии, нарушение остроты зрения, лабильность АД, нарушения мочеиспускания, лекарственная зависимость, привыкание (при длительном применении), крапивница, зуд.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) угнетающее действие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, транквилизаторов, антигистаминных препаратов.
Способ применения и дозы
Дозы устанавливают индивидуально. Для купирования болевого синдрома вводят в/в или в/м в средних дозах — 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) — по 0,5-2 мг или 1-4 мг (соответственно) каждые 3-4 ч. До операции — по 2 мг (в/в, в/м) за 60-90 мин, во время операции — 0,5-1 мг (в/в) в несколько введений. У рожениц — по 1-2 мг (в/в, в/м), при необходимости — 1 раз повторно через 4 ч.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают в период подготовки к родам, больным с черепно-мозговыми травмами, угнетением дыхания, эмоциональной неустойчивостью, наркотической зависимостью в анамнезе, нарушением функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым, работающим с механизмами, транспортными средствами.
Условия хранения препарата Стадол ®
При температуре 15-25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Стадол ®
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Международное наименование. Butorphanol.
Состав и форма выпуска. Буторфанол тартрат представляет собой синтетический опиоидный анальгетик фенантренового ряда, обладающий агонистической/антагонистической активностью. Химическое название препарата (-)- 17-(циклобутилметил) морфинан 3,14-диол -2,3- дигидроксибутандиоат (1:1) (соль). Молекулярная формула препарата C21h39NO2 С4Н6О6, соответствует молекулярному весу 477,55, Буторфанол тартрат представляет собой белое кристаллическое вещество. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе N-октанол/водный буфер составил от 180:1 при рН 7,5.
Стадол (буторфанол тартрат для инъекций) представляет собой стерильный водный раствор буторфанола тартрата для парентерального введения, предназначенный для внутривенных и внутримышечных инъекций. Каждый миллилитр раствора содержит помимо 1 или 2 мг буторфанола тартрата, также 3,3 мг лимонной кислоты, 6,4 мг цитрата натрия, 6,4 мг хлористого натрия и 0,1 мг бензетония хлорида (только в многодозовом флаконе) в качестве консерванта. Стадол ® NS (буторфанол тартрат аэрозоль для интраназального применения) представляет собой водный раствор буторфанола тартрата для применения в виде дозированного аэрозоля на слизистую оболочку носа.
Каждый контейнер Стадола NS содержит 2,5 мл раствор буторфанола тартрата (10 мг/мл) вместе с хлористым натрием, лимонной кислотой и бензетонием хлоридом в очищенной воде с добавлением едкого натрия и/или соляной кислоты для подведения рН к 5,0. Насосный резервуар должен быть заполнен (см. Информация для больных) перед началом применения. После исходного заполнения каждая отмеренная доза составляет в среднем 1,0 мг буторфанол тартрата, так что контейнер на 2,5 мл содержит в среднем 14-15 доз Стадола NS. Если устройство не используется 48 часов или более, его следует повторно подготовить к использованию (см. Информация для больных). При эпизодическом использовании, когда заполнение требуется перед применением каждой дозы, контейнер на 2,5 мл содержит в среднем 8-10 доз Стадола NS в зависимости от того, какое количество циклов подготовки было необходимо.
Стадол для инъекций для в/м и в/в применения выпускается в следующем виде: NDC 0015-5644-20 2 мг/мл, флакон на 2 мл, NDC 0015-5645-20 1 мг/мл, флакон на 1 мл, NDC 0015-5646-20 2 мг/мл, флакон на 1 мл, NDC 0015-5648-20 2 мг/мл, многодозовый флакон на 10 мл, NDC 0087-5650-41 10 мг/мл, флакон на 2,5 мл. Стадол NS выпускается в специальном флаконе, содержащем дозирующий насос с защитной защелкой и колпачком для защиты от пыли, упаковка также содержит флакон раствора для интраназального аэрозоля и листовку-вкладыш с инструкциями для больного. В среднем использование одного флакона обеспечивает получение 14-15 доз аэрозоля, если не требуется повторного заполнения системы распыления.
Клиническая фармакология. Общая фармакология и механизм действия. Буторфанол и его основные метаболиты представляют собой агонисты опиоидных рецепторов класса канна- и являются смешанными антагонистами мю-опиоидных рецепторов. По-видимому, взаимодействие препарата с указанными рецепторами в центральной нервной системе отвечает за большинство его фармакологических эффектов, включая анальгетическое действие. Помимо анальгетического действия, эффекты на ЦНС включают подавление непроизвольной дыхательной активности к кашля, стимуляцию центра рвоты, сужение зрачков и седативное действие. Эффекты, возможно, не связанные с ЦНС, включают изменения гемодинамики, бронхомоторного тонуса, секреторной и моторной активности желудочно-кишечного тракта и активности сфинктера мочевого пузыря. На животной модели доза буторфанола тартрата, необходимая для проявления антагонизма по отношению к анальгетическому действию морфина на 50%, была сходкой с дозой налорфина, меньшей, чем доза пентазоцина и более высокой, чем доза налоксона. Фармакологическая активность метаболитов буторфанола на человеке не исследовалась; в опытах на животных метаболиты буторфанола обладали определенным анальгетическим действием. В исследованиях буторфанола, проведенных на человеке (см. Клинические испытания), седативный эффект обычно отмечался при дозах, составлявших 0,5 мг или более. Наркоз вызывался дозами буторфанола, составлявшими 10-12 мг и вводившимися внутривенно на протяжении 10-15 минут. Буторфанол, подобно другим агонистам антагонистов смешанного действия, обладающим высоким сродством к канна-рецептору, может вызывать у отдельных больных неприятные психотомиметические эффекты. Дозы, равные 1 мг или более, при любом способе введения могут вызывать тошноту и/или рвоту. В исследованиях на человеке, проводившихся с испытуемыми без выраженных дисфункций дыхательной системы, внутривенное введение 2 мг буторфанола или 10 мг морфиксульфата приводило к близкому подавлению дыхания. При использовании более высоких доз степень подавления дыхания буторфанолом заметно не возрастала; однако, продолжительность эффекта увеличивалась. Подавление дыхания, отмечавшееся после введения буторфанола любым путем, снималось специфическим антагонистом опиоидной системы налоксоном (см. Лечение в разделе Передозировки). Буторфанол тартрат в дозах, меньших, чем требующиеся для проявления анальгетического действия, обнаруживает на животных противокашлевый эффект. Гемодинамические изменения, отмечавшиеся во время катетеризации сердца у больных, получавших буторфанол однократно внутривенное дозе 0,025 мг/кг веса тела, включали увеличение давления в легочной артерии, явления заклинивания, сосудистого сопротивления, а также увеличение конечного диастолического давления в левом желудочке и системного артериального давления.
Фармакодинамика. Анальгетический эффект буторфанола зависит от пути введения. Анальгетический эффект наступает через несколько минут после внутривенного введения, в пределах 10 до 15 минут после внутримышечного введения и в пределах 15 минут после применения интраназального аэрозоля. Максимальная анальгетическая активность наблюдается через 30-60 минут после внутривенного или внутримышечного введения и в пределах 1-2 часов после применения интраназального аэрозоля. Продолжительность анальгетического эффекта варьирует в зависимости от характера болевого синдрома, а также пути введения; обычно после внутримышечного и внутривенного введения действие препарата продолжается 3-4 часа, после чего 50% больных требуется повторное введение препарата. У послеоперационных больных анальгетический эффект буторфанола при внутривенном или внутримышечном введении был сходным по продолжительности с эффектом морфина, меперидина и пентазоцина при аналогичном пути. введения в эквипотентных дозах (см. раздел Клинические испытания). По сравнению с инъекционной формой препарата и другими препаратами данного класса Стадол NS (буторфанол тартрат аэрозоль для интраназального применения) имеет более высокую продолжительность действия (4-5 часов) (см. раздел Клинические испытания).
Применение препарата Стадол только по назначению врача, инструкция дана для справки!
stadol/) " data-alias="/drugs?id=stadol/" itemprop="description">
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
СТАДОЛ ®
(буторфанол тартрат)инъекционный
СТАДОЛ ® NS - аэрозоль для интраназального применения
ОПИСАНИЕ
Буторфанол тартрат представляет собой синтетический опиоидный анальгетик фенантренового ряда, обладающий агонистической/антагонистической активностью.
Химическое название препарата
(-) - 17 - (цикло6утилметил) морфинан 3,14 - диол - 2,3 - дигидроксибутандиоат (1:1) (соль).
Молекулярная формула препарата С 21 Н 29 NО 2 С 4 Н 6 O 6 соответствует молекулярному весу 477,55, а структурная формула приведена ниже:
Буторфанол тартрат представляет собой белое кристаллическое вещество. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе N-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 7,5.
СТАДОЛ (буторфанол тартрат для инъекций) представляет собой стерильный водный раствор буторфанол тартрата для парентерального введения, предназначенный для внутривенных и внутримышечных инъекций. Каждый миллилитр раствора содержит помимо 1 или 2 мг буторфанол тартрата, также 3,3 мг лимонной кислоты, 6,4 мг цитрата натрия, 6,4 мг хлористого натрия и 0,1 мг бензетоний хлорида (только в многодозовом флаконе) в качестве консерванта.
СТАДОЛ® NS™ (буторфанол тартрат аэрозоль для интраназального применения) представляет собой водный раствор буторфанол тартрата для применения в виде дозированного аэрозоля на слизистую оболочку носа. Каждый контейнер СТАДОЛА NS содержит 2,5 мл раствора буторфанол тартрата (10 мг/мл) вместе с хлористым натрием, лимонной кислотой и бензетоний хлоридом в очищенной воде с добавлением едкого натрия и/или соляной кислоты для подведения рН к 5,0. Насосный резервуар должен быть полностью заполнен перед началом применения. После исходного заполнения каждая отмеренная доза составляет в среднем 1,0 мг буторфанол тартрата, так что контейнер на 2,5 мл содержит в среднем 14-15 доз СТАДОЛА NS. Если устройство не используется 48 часов или более, его следует повторно подготовить к использованию. При эпизодическом использовании, когда заполнение требуется перед применением каждой дозы, контейнер на 2,5 мл содержит в среднем 8-10 доз СТАДОЛА NS в зависимости от того, какое количество циклов подготовки было необходимо.
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Общая фармакология и механизм действия
Буторфанол и его основные метаболиты представляют собой агонисты опиоидных рецепторов класса канна-
и являются смешанными антагонистами мю-
опиоидных рецепторов.
По-видимому, взаимодействие препарата с указанными рецепторами в центральной нервной системе отвечает за большинство его фармакологических эффектов, включая анальгетическое действие. Помимо анальгетического действия, эффекты на ЦНС включают подавление непроизвольной дыхательной активности к кашлю, стимуляцию центра рвоты, сужение зрачков и седативное действие. Эффекты, возможно, не связанные с ЦНС, включают изменения гемодинамики, бронхомоторного тонуса, секреторной и моторной активности желудочно-кишечного тракта и активности сфинктера мочевого пузыря.
На животной модели доза буторфанола тартрата, необходимая для проявления антагонизма по отношению к анальгетическому действию морфина на 50%, была сходной с дозой налорфина, меньшей, чем доза пентазоцина и более высокой, чем доза налоксона.
Фармакологическая активность метаболитов буторфанола на человеке не исследовалась, в опытах на животных метаболиты буторфанола обладали определенным анальгетическим действием.
В исследованиях буторфанола, проведенных на человеке, седативный эффект обычно отмечался при дозах, составлявших 0,5 мг или более. Наркоз вызывался дозами буторфанола, составлявшими 10-12 мги вводившимися внутривенно на протяжении 10-15 минут. Буторфанол, подобно другим агонистам антагонистов смешанного действия, обладающим высоким сродством к канна-
рецептору, может вызывать у отдельных больных неприятные психотомиметические эффекты.
Дозы, равные 1 мг или более, при любом способе введения могут вызывать тошноту и/или рвоту.
В исследованиях на человеке, проводившихся с испытуемыми без выраженных дисфункций дыхательной системы, внутривенное введение 2 мг буторфанола или 10 мг морфинсульфата приводило к близкому подавлению дыхания. При использовании более высоких доз степень подавления дыхания буторфанолом заметно не возрастала; однако продолжительность эффекта увеличивалась. Подавление дыхания, отмечавшееся после введения буторфанола любым путем, снималось специфическим антагонистом опиоидной системы налоксоном.
Буторфанол тартрат в дозах, меньших, чем требующиеся для проявления анальгетического действия, обнаруживает на животных противокашлевый эффект.
Гемодинамические изменения, отмечавшиеся во время катетеризации сердца у больных, получавших буторфанол однократно внутривенно в дозе 0,025 мг/кг веса тела, включали увеличение давления в легочной артерии, давления заклинивания, сосудистого сопротивления, а также увеличение конечного диастолического давления в левом желудочке и системного артериального давления.
Фармакодинамика
Анальгетический эффект буторфанола зависит от пути введения. Анальгетический эффект наступает через несколько минут после внутривенного введения, в пределах от 10 до 15 минут после внутримышечного введения и в пределах 15 минут после применения интраназального аэрозоля.
Максимальная анальгетическая активность наблюдается через 30-60 минут после внутривенного или внутримышечного введения и в пределах 1-2 часов после применения интраназального аэрозоля. Продолжительность анальгетического эффекта варьирует в зависимости от характера болевого синдрома, а также пути введения, обычно после внутримышечного и внутривенного введения действие препарата продолжается 3-4 часа, после чего 50% больных требуется повторное введение препарата. У послеоперационных больных анальгетический эффект буторфанола при внутривенном или внутримышечном введении был сходным по продолжительности с эффектом морфина, меперидина и пентазоцина при аналогичном пути введения в эквипотентных дозах. По сравнению с инъекционной формой препарата и другими препаратами данного класса СТАДОЛ NS™ (буторфанол тартрат аэрозоль для интраназального применения) имеет более высокую продолжительность действия (4-5 часов).
ИНДИВИДУАЛИЗАЦИЯ ДОЗИРОВОК
Обычно исходные дозы буторфанола составляют: по 1 мг с интервалами 3-4 часа внутривенно, по 2 мг через каждые 3-4 часа внутримышечно и 1 мг с последующим введением 1 мг через 60-90 минут интраназально каждые 3-4 часа.
Использование буторфанола у престарелых больных, больных с нарушенной функцией почек, больных с нарушенной функцией печени, а также во время родов требует дополнительной осторожности.
СТАДОЛ для инъекций
Для снятия болевого синдрома рекомендованная исходная дозовая схема СТАДОЛА для инъекций составляет: 1 мг ВВ или 2 мг ВМ через каждые 3-4 часа по необходимости. Такая дозовая схема, вероятно, будет эффективной для большинства больных. Корректировка дозы СТАДОЛА для инъекций должна основываться на наблюдениях, касающихся ожидаемого действия побочных эффектов. Исходная доза у престарелых больных, а также у больных с нарушениями функций печени и почек, обычно должна составлять половину рекомендованной дозы для взрослых (0,5 мг ВВ и 1,0 мг ВМ). Повторность доз у таких больных должна определяться индивидуальной реакцией больного, обычно интервал между инъекциями составляет не менее 6 часов.
Обычная доза, назначаемая перед хирургической операцией, составляет 2 мг ВМ за 60-90 минут перед операцией или 2 мг ВВ непосредственно перед индукционной фазой наркоза. Такая доза приблизительно соответствует по своему седативному эффекту 10 мг морфина или 80 мг меперидина. Такая однократная предоперационная доза должна подбираться индивидуально в зависимости от возраста, веса тела, физического статуса, заболевания, использования других лекарственных препаратов и типа анестезии, а также характера хирургического вмешательства.
Во время поддерживающей фазы при сбалансированной анестезии обычные добавочные дозы СТАДОЛА для инъекций составляют 0,5-1,0 мг внутривенно. Добавочные дозы могут быть высокими, до 0,06 мг/кг (4 мг/70 кг), в зависимости от ранее применявшихся седативных препаратов, анальгетиков и снотворных. Общая доза СТАДОЛА для инъекций может варьировать; однако лишь в редких случаях требуются дозы менее 4 мг или более 12,5 мг (приблизительно 0,06-0,18 мг/кг). Как и другие опиоидные препараты данного класса, СТАДОЛ для инъекций может оказаться недостаточным для полноценной анальгезии в ходе операции для всех больных и при всех заболеваниях. Отсутствие полностью успешного анальгетического эффекта при сбалансированной анестезии обычно проявляется как повышение общего симпатического тонуса. Соответственно, если артериальное давление и частота сердечных сокращений продолжают нарастать, следует рассмотреть возможность добавления мощного ингаляционного наркотического средства или какого-либо препарата, назначаемого внутривенно.
При родах рекомендованная исходная доза СТАДОЛА для инъекций составляет 1 или 2 мг ВМ или ВВ роженицам со сроком беременности не менее 37 недель без признаков внутриутробной патологии плода. Доза СТАДОЛА для инъекций при родах должна корректироваться в зависимости от исходной реакции роженицы, причем следует учитывать, какие анальгетические и седативные препараты применяются одновременно со СТАДОЛОМ, и ожидаемый срок родов. Препарат не следует вводить чаще чем один раз в 4 часа и менее чем за 4 часа до ожидаемого срока родов.
СТАДОЛ® NS™
(буторфанол тартрат аэрозоль для интраназального применения)
Поскольку применение СТАДОЛА NS не требует инъекции, врач может начать лечение с малой дозы и при необходимости повторить введение препарата.
Обычная рекомендованная исходная доза для интраназального применения составляет 1 мг (по одной дозе аэрозоля в каждую ноздрю). Если удовлетворительного болеутоляющего эффекта не достигается в пределах 60-90 минут, можно назначить дополнительную дозу, равную 1 мг. Указанную дозовую схему можно использовать с интервалами в 3-4 часа по необходимости.
Для снятия тяжелых болей можно назначать исходную дозу, равную 2 мг (по одной дозе аэрозоля в каждую ноздрю), при условии, что больные могут оставаться в лежачем положении на случай появления сонливости или головокружения. Таким больным не следует назначать препарат дополнительно на протяжении 3-4 часов. Частота побочных эффектов выше при использовании исходной дозы, равной 2 мг.
Исходное применение СТАДОЛА у престарелых больных и больных с нарушениями функций почек или печени должна проводиться в дозе 1 мг с последующим введением еще одной дозы, равной 1 мг, через 90-120 минут. Введение повторных доз у таких больных должно определяться реакцией больного, а не проводиться через фиксированные промежутки времени. Обычно между приемами препарата должно пройти не менее 6 часов.
ПОКАЗАНИЯ
СТАДОЛ (буторфанол тартрат для инъекций) и СТАДОЛ® NS™ (буторфанел тартрат аэрозоль для интраназального применения) показаны для купирования болевых симптомов в случаях, когда целесообразно использование опиоидного анальгетика.
СТАДОЛ для инъекций также показан для премедикации, в качестве дополнительного препарата при сбалансированной анестезии и для снятия болей во время родов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
СТАДОЛ для инъекций и СТАДОЛ NS противопоказаны у больных с гиперчувствительностью к буторфанол тартрату или консерванту бензетонию хлориду в СТАДОЛЕ NS или СТАДОЛЕ для инъекций в многодозовом флаконе.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Больные с зависимостью от наркотиков
Буторфанол в связи с его антагонистическими свойствами в отношении опиоидов не рекомендуется использовать у больных с зависимостью от наркотиков. У таких больных опиоиды должны быть отменены достаточно заблаговременно перед началом лечения буторфанолом. У больных, хронически принимающих опиоидные анальгетики, использование буторфанола приводило к возникновению симптомов отмены, таких как чувство тревоги, возбуждение, изменения настроения, галлюцинации, дисфория, слабость и понос. В связи с трудностью оценки толерантности к опиоидам у больных, недавно получавших повторные дозы наркотических анальгетиков, при введении таким больным буторфанола следует соблюдать осторожность.
Информация для больных
1. Сонливость и головокружение, связанные с применением буторфанола, могут нарушать умственные и физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач (например, вождение транспортных средств, работа на механизмах и т.д.).
2. При использовании буторфанола не следует принимать алкоголь. Использование буторфанола одновременно с препаратами, влияющими на центральную нервную систему (например, алкоголь, барбитураты, транквилизаторы, антигистамины), может приводить к усилению подавляющего действия на центральную нервную систему, проявляющемуся в сонливости, головокружении и нарушении интеллектуальных функций.
3. Больных следует проинструктировать в отношении правильного использования СТАДОЛА NS.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
В клинических исследованиях по буторфанолу принимало участие 2446 больных. Приблизительно половина из них получала СТАДОЛ для инъекций, а остальные СТАДОЛ NS. Почти во всех случаях тип и частота побочных эффектов буторфанола, вводившегося как инъекционно так и интраназально, была такой же, как и в случае других опиоидных анальгетиков.
Описанные ниже побочные эффекты основаны на данных краткосрочных и долгосрочных клинических испытаний, проведенных на больных, получавших буторфанол инъекционно или интраназально, а также на основании опыта, полученного со СТАДОЛОМ для инъекций после выпуска препарата на рынок. В представленных данных не учтена поправка на эффект плацебо и частота побочных эффектов у больных, получавших плацебо в контролированных испытаниях.
Наиболее часто отмечавшимися побочными реакциями во всех клинических испытаниях СТАДОЛА для инъекций и СТАДОЛА NS были сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и/или рвота (13%). В долгосрочных испытаниях СТАДОЛА NS часто сообщалось о чувстве заложенности в носу (13%) и бессоннице (11%).
ФОРМЫ ВЫПУСКА
Стадол для инъекций для ВМ и ВВ применения выпускается в следующем виде:
NDC 0015-5644-20 - 2 мг/мл, флакон на 2 мл
NDC 0015-5645-20 - 1 мг/мл, флакон на 1 мл
NDC 0015-5646-20 - 2 мг/мл, флакон на 1 мл
NDC 0015-5648-20 - 2 мг/мл, многодозовый флакон на 10 мл
Стадол NS выпускается в специальном флаконе, содержащем дозирующий насос с защитной защелкой и колпачком для защиты от пыли, упаковка также содержит флакон раствора для интраназального аэрозоля и листовку-вкладыш с инструкциями для больного. В среднем использование одного флакона обеспечивает получение 14-15 доз аэрозоля, если не требуется повторного заполнения системы распыления.
NDC 0087-5650-41 - 10 мг/мл, флакон на 2,5 мл
ИНСТРУКЦИИ ДЛЯ ФАРМАЦЕВТОВ ПО СБОРКЕ СИСТЕМЫ ДЛЯ ИНТРАНАЗАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ СТАДОЛА NS
Перед отпуском больному фармацевт должен подготовить СТАДОЛ NS в соответствии со следующими инструкциями:
1. Вскрыть упаковку, защищенную от открывания ребенком, и вынуть из нее насос для получения аэрозоля и флакон с раствором.
2. Для сборки устройства СТАДОЛ NS сначала снять белый колпачок с флакона, содержащего раствор, а затем плотно навернуть нанос на флакон. Убедиться, что прозрачный колпачок находится на насосном блоке.
3. Поместить флакон СТАДОЛА NS обратно в контейнер, защищенный от открывания ребенком, для отпуска больному.
Условия хранения
Хранить при температуре менее 30°С. Парентеральный лекарственный препарат перед использованием следует осмотреть на наличие частиц и окраски, если тип контейнера и характер раствора позволяют произвести такой осмотр.
Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов
. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал сайт не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!
Выбор формы
выпуска и
дозировки
Способ применения и дозировка Стадол
- СТАДОЛ Раствор для инъекций
Действие препарата Стадол, как и действие других сильнодействующих анальгетиков, наступает быстро, поэтому подбор дозы препарата должен проводиться индивидуально в зависимости от клинического ответа.
При обезболивании
При в/м введении обычная рекомендуемая доза составляет 2 мг однократно в том случае, если при появлении сонливости или головокружения больной имеет возможность находиться в положении лежа. При необходимости такую дозу препарата можно повторять с интервалом 3 или 4 ч. В зависимости от тяжести болей лечение эффективно в интервале доз от 1 до 4 мг каждые 3-4 ч.
При анестезии
Введение перед операцией/наркозом. Доза препарата должна подбираться индивидуально. Обычная доза составляет 2 мг в/м за 60-90 мин доначала проведения хирургической операции.
При проведении сбалансированной анестезии обычная доза препарата составляет 2 мг в/в незадолго до начала наркоза и/или по 0.5 мг в/в по ходу операции. При таком дробном введении общая доза может быть увеличена до 0.06 мг/кг (4 мг/70 кг) в зависимости от ранее введенных седативных, анальгетических или снотворных препаратов.
Общая доза препарата Стадол может варьировать, однако больным лишь в редких случаях требуется введение менее 4 мг или более 12.5 мг препарата (обычно от 0.6 до 0.8 мг/кг).
Роды
Беременным женщинам с нормальным сроком вынашивания плода в начале родовой деятельности можно ввести 1-2 мг препарата в/в или в/в и повторно ту же дозу через 4 ч. При родах или если роды ожидаются в пределах 4 ч, следует применять другие средства обезболивания. Препарат следует применять с осторожностью при преждевременных родах.
Больным с нарушенной функцией печени или почек (КК менее 30 мл/мин) может потребоваться корректировка дозы.
Исходная доза препарата престарелым больным составляет половину обычной дозы.
Побочное действие Стадол
- СТАДОЛ Раствор для инъекций
Практически во всех случаях характер и частота побочных эффектов, наблюдавшихся после введения препарата различными способами, соответствуют тем, которые обычно наблюдаются при применении опиоидных аналгетиков. Причем о каких-либо эффектах неожиданной или необычной токсичности не сообщалось.
Во всех клинических исследованиях по изучению применения препарата Стадол раствора для инъекций или Стадол назальный спрей наиболее частыми побочными эффектами были сонливость (40%), тошнота и/или рвота (7.9%), потливость/влажность (6%).
Частые побочные эффекты(у 1-10% больных)
Ниже перечислены симптомы, которые наблюдались у 1-10% больных, и считались связанными или возможно связанными с применением препарата Стадол при в/в или в/м способе введения.
Общее состояние: астения/сонливость, головные боли, ощущение жара.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту.
Нервная система: спутанность сознания, ощущение легкости/ эйфория, головокружение.
Сердечно-сосудистая система: повышение/понижение АД.
Редкие побочные эффекты (менее 1% больных)
Ниже перечислены симптомы, отмечавшиеся менее чем у 1% больных во время клинических исследований или в результате применения препарата, и считались связанными или возможно связанными с применением препарата Стадол.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сильное сердцебиение.
Нервная система: сновидения, волнение, депрессия, тревога, ощущение спокойствия, дизартрия, дисфория, галлюцинации, парез, ощущение холода, эйфория, нервозность.
Зрение: диплопия.
Кожа и кожные структуры: сыпь/крапивница.
Костно-мышечная система: миалгия.
Дыхательная система: замедленное дыхание, обструкция дыхательных путей, поверхностное дыхание.
Хотя анальгетики, относящиеся к классу смешанных агонистов/антагонистов опиоидов, обладают гораздо меньшим потенциалом в плане развития привыкания по сравнению с морфином, сообщалось о случаях злоупотребления всеми этими препаратами. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Стадол эмоционально неустойчивыми больными, а также больным, в истории болезни которых отмеченно злоупотребление лекарственными препаратами.
Практически все лекарства вызывают побочные эффекты. Как правило, это происходит при приеме препаратов в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение длительного времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может привести к серьезным последствиям, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к доктору.
Передозировка
- СТАДОЛ Раствор для инъекций
Клинические проявления при передозировках препарата такие же, как и при передозировках опиоидных препаратов. Наиболее серьезными из них являются гиповентиляция легких, а также сердечно-сосудистая недостаточность и/или кома.
При передозировке препаратом наблюдаются симптомы угнетения дыхания, сердечно-сосудистой недостаточности (особенно у предрасположенных больных), подавления ЦНС.
Случаи фатальной передозировки, связанные с применением препарата, отмечались крайне редко. Причем влияния буторфанола тартрата на исход передозировки, применявшегося обычно в сочетании с другими лекарственными средствами, установлено не было.
Специфическими мерами лечения при подозрении на передозировку препарата Стадол являются немедленное создание достаточной вентиляции дыхательных путей, после чего (при необходимости) назначается антагонист опиоидов, например налоксон (внутривенно).
- СТАДОЛ Раствор для инъекций
Одновременное применение препарата Стадол и препаратов, обладающих подавляющим действием на ЦНС (в т.ч. барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты), а также алкоголя, может приводить к усилению этого эффекта.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и ингибиторов МАО.
Применение при сбалансированной анестезии
Совокупное действие в подавлении функции дыхания всех препаратов, применяемых при общей анестезии и вводимых в/в, может приводить к снижению вентиляции легких или одышке. Поэтому при сбалансированной анестезии Стадол должен применяться только в особых случаях и в качестве дополнительного препарата, а также при поддержке функции дыхания больного.
Введение перед операцией или перед наркозом
Следует соблюдать осторожность при введении препарата Стадол у больных гипертензией.
Очень значимая информация, которую не всегда учитывают при приеме лекарств. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого результата, а во втором – рискуете вызвать передозировку или даже отравиться.
Особые указания
- СТАДОЛ Раствор для инъекций
Зависимость от наркотических препаратов
Стадол не рекомендуется применять у больных с зависимостью от наркотиков. Являясь антагонистом опиоидов препарат может вызывать синдром отмены опиоидов. Перед началом применения препарата Стадол такие больные должны пройти специальный курс лечения.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Стадол у больных, которые в недавнем прошлом неоднократно принимали наркотические анальгетики, поскольку оценить устойчивость больных к действию опиоидов достаточно трудно.
Злоупотребление препаратом и зависимость
Известны отдельные случаи злоупотребления и привыкания к буторфанола тартрату и относится к лечению хронических болезненных состояний у амбулаторных больных. Большинство случаев возникновения зависимости связано с применением препарата в виде назального спрея, а не инъекционного раствора. В целом, больные, находящиеся на лечении опиоидами в течение длительного срока, подвергаются большому риску попасть в зависимость от препарата Стадол.
Алкоголь
Во время лечения препаратом Стадол употреблять алкоголь не следует. Одновременное применение препарата Стадол с алкоголем и препаратами, обладающими подавляющим действием на ЦНС (в т.ч., барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты) может усиливать этот эффект.
Черепно-мозговые травмы и внутричерепное давление
Как и другие опиоиды, Стадол у больных с черепно-мозговой травмой может повышать уровень двуокиси углерода в организме, повышать давление спинномозговой жидкости, сужать зрачок и вызывать психические нарушения и таким образом маскировать динамику клинической картины черепно-мозговой травмы.