Аугментин sr инструкция по применению. Применение в пожилом возрасте

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Форма выпуска

таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг + 62,5 мг; блистер 2, упаковка контурная ячейковая спаренная 2, пачка картонная 4;
таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг + 62,5 мг; блистер 2, упаковка контурная ячейковая спаренная 2, пачка картонная 7;
таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг + 62,5 мг; блистер 2, упаковка контурная ячейковая спаренная 2, пачка картонная 10;

Фармакодинамика

Амоксициллин - это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный против многих грамположительных к грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием микробных ферментов (β-лактамаз) и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты. Клавулановая кислота - это β-лактам, структурно родственный пенициллинам, который обладает способностью инактивировать β-лактамазы. Клавулановая кислота в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушающего действия β-лактамаз и расширяет его спектр активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Препарат Аугментин оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Грамотрицательные аэробы: виды рода Enterobacter**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*; виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis);

Препарат Аугментин оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):

Грамположительные аэробы: Bacillis anthracis*; виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; коагулазо-негативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis*), Streptococcus agalactiae; другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;

Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium; виды рода Peptococcus; виды рода Peptostreptococcus;

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis; виды рода Brucella; Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori; виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*; виды рода Salmonella*; виды рода Shigella*; Vibrio cholerae; Yersinia enterocolitica*;

Грамотрицательные анаэробы: виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis); виды рода Fusobacterium*;

Прочие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Примечание

* некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.

** большинство штаммов этих видов бактерий устойчивы к препарату Аугментин in vitro, однако клиническая эффективность препарата была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 2,18–4,5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0,8–2,2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина - 5,09–7,91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1,19–2,41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 4,94–9,46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1,57–3,23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина - 8,82–14,38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1,21–3,19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина - 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28,5 и 10,5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей. Связь с белками плазмы: амоксициллин - 17–20%, клавулановая кислота - 22–30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%. T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0,9 и 1,07 ч - для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–78 и 25–40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Использование во время беременности

Препарат Аугментин можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, получающих грудное вскармливание, не наблюдалось.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к β-лактамам, например пенициллинам и цефалоспоринам или другим компонентам препарата;

Предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;

Детский возраст до 12 лет - для данной лекарственной формы.

Нарушение функции почек, Cl креатинина ≤30 мл/мин

С осторожностью: нарушение функции печени.

Побочные действия

Ниже перечислены побочные реакции, классифицированные по системам органов с указанием частоты их возникновения. Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
Суперинфекция: часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения; очень редко - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, удлинение ПВ и времени кровотечения; эозинофилия, тромбоцитоз, анемия.

Со стороны иммунной системы: иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница; редко - мультиформная эритема; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

При развитии любых симптомов гиперчувствительности следует прекратить использование препарата.

Со стороны нервной системы: иногда - головокружение, головная боль; очень редко - обратимая гиперактивность, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения.

Со стороны органов ЖКТ: очень часто - диарея; часто - тошнота, рвота, диспептические расстройства; очень редко - колит (в т.ч. псевдомембранозный и геморрагический), гастрит, стоматит, черный «волосатый» язык, изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов, поскольку для этого достаточно чистить зубы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда - умеренное повышение ACT и АЛТ; очень редко - гепатит и холестатическая желтуха (отмечались при сопутствующей терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами), повышение уровня ЩФ и/или билирубина.

Побочные эффекты со стороны печени возникают преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и могут быть связаны с длительной терапией, обычно во время или вскоре после окончания лечения, но у некоторых пациентов они развиваются лишь через несколько недель после окончания лечения. Обычно побочные эффекты со стороны печени являются обратимыми. Крайне редко у пациентов с серьезными предшествующими заболеваниями или у тех, кто получал потенциально гепатотоксичные препараты, они могут быть довольно тяжелыми, вплоть до летального исхода.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»), гематурия.

Способ применения и дозы

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь.

Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при инфекциях легкой степени тяжести - 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес–12 лет - 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При ХПН проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10–30 мл/мин: внутрь - 250–500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250–500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце диализа.

Передозировка

Симптомы: могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности. Случаи интерстициального нефрита, приводящего к почечной недостаточности с олигурией, наблюдались редко.

Лечение: симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Лекарственная зависимость: в медицинской литературе нет данных о злоупотреблении препаратом Аугментин и развитии зависимости от этого препарата.

Взаимодействия с другими препаратами

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания при приеме

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Были выявлены случаи развития некротизирующего колита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Аугментин СР Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Аугментин СР? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Аугментин СР приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Глаксо Вэллком Продакшен

Страна происхождения

Франция

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз

Формы выпуска

• 28 таблеток

Описание лекарственной формы

• Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей Связь с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%. T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Особые условия

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек. Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).

Состав

• Амоксициллин 1000мг, кислота клавулановая 62,5мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, магния стеарат

Аугментин СР показания к применению

• - бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); - инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); - инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); - остеомиелит; - послеоперационные инфекции; - профилактика инфекций в хирургии.

Аугментин СР противопоказания

• - гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам); - инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); - фенилкетонурия; - эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; - КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг). С осторожностью: беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточност

Аугментин СР дозировка

• 1000 мг + 62,5 мг

Аугментин СР побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи

Передозировка

нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «____» ___________201 г.
№_______________

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Аугментин ® SR

Торговое название
Аугментин ® SR

Международное непатентованное название
Нет

Лекарственная форма
Таблетки c пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг/62.5 мг

Состав
Одна таблетка содержит
Слой с быстрым высвобождением
активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 562.50 мг (654.1 мг), кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 62.50 мг(76.20 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
Слой с замедленным высвобождением
активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина натрия) 437.50 мг (480.80 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, камедь ксантановая, кислота лимонная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: Опадрай YS 1 7700 (гипромеллоза (6 cps), гипромеллоза (15 cps), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 8000).

Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой «АС 1000/62.5» на одной стороне и риской на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.
Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства
Ф армакокинетика
Всасывание
Оба компонента Аугментина ® SR (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приеме. Абсорбция Аугментина ® SR улучшается при его приеме в начале еды.

Препарат	Доза (мг)	T>MIC ^ ч (%)	Cmax (мг/ л)	Tmax (ч)	AUC	T1/2 (ч)
Амоксициллин
Аугментин SR 1000/62.5 мг x 2	2000	5.9 (49.4)	17.0	1.50	71.6	1.27
Клавуланат
Аугментин SR 1000/62.5 мг x 2	125	ND	2.05	1.03	5.29	1.03
ND не определено T>MIC - время> минимальная ингибирующая концентрация ^ для MIC 4 мг/л

Таблетки c пролонгированным высвобождением Аугментин ® SR обладают исключительным фармакокинетическим/фармакодинамическим профилем.
Показатель T>MIC, полученный при назначении препарата Аугментин ® SR, существенно отличается от такового, полученного при назначении аналогичных доз таблеток с немедленным высвобождением активных веществ.
Распределение
При введении внутрь терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ обнаружены в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% - для амоксициллина от общих концентраций их в плазме. При исследованиях на животных не установлено кумуляции ни одного из этих компонентов в любом органе.
Амоксициллин, как и другие пенициллины, может обнаруживаться в грудном молоке. Следовые количества клавулановой кислоты также могут быть обнаружены в грудном молоке. Исследования репродуктивной функции на животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер, однако не выявлено каких-либо данных относительно нарушения фертильной функции или вредного влияния на плод.
Метаболизм
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме человека до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Элиминация
Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота - посредством и почечного, и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде. Совместное применение с пробенецидом тормозит экскрецию амоксициллина, но не задерживает выведение почками клавуланата.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.

Нет необходимости корректировать дозу препарата при клиренсе креатинина >30 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин прием препарата не рекомендуется. Применять с осторожностью, данных для рекомендации дозирования недостаточно.
Фармакодинамика
Аугментин ® SR - это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.
Амоксициллин - это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота - это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина ® SR защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.
Механизм развития резистентности
Клавулановая кислота защищает от развития резистентности, вызываемой ферментами бета-лактамазы. Форма препарата с постепенным высвобождением активных веществ увеличивает эффективность препарата против микроорганизмов с устойчивостью, вызванной пенициллин-связывающим протеином.
Перекрестная резистентность
Амоксициллин вызывает перекрестную резистентность к другим бета-лактамным антибиотикам, ингибиторам бета-лакамаз и цефалоспоринам.
К Аугментину ® SR чувствительны следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы : Bacillius anthracis,Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae* † ,
Streptococcus pyogenes * † , Streptococcus agalactiae * † , Viridans group streptococcus † , Streptococcus spp. (другие β-гемолитические виды)* † , Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)*, Staphylococcus saprophyticus (чувствительные к метициллину), Coagulase negative staphylococcus (чувствительные к метициллину)
Грамотрицательные аэробы : Bordetella pertussis , Haemophilus influenzae* ,
Haemophilus parainfluenzae , Helicobacter pylori , Moraxella catarrhalis* ,
Neisseria gonorrhoeae , Pasteurella multocida , Vibrio cholera
Другие
Borrelia burgdorferi , Leptospira ictterohaemorrhagiae , Treponema pallidum
Грамположительные анаэробы : Clostridium spp. , Peptococcus niger , Peptostreptococcus magnus , Peptostreptococcus micros , Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis , Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens , Fusobacterium nucleatum , Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы:
Corynebacterium spp., Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробы : Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.
Микроорганизмы с природной резистентностью :
грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei , Legionella pneumophila , Morganella morganii , Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomas maltophilia , Yersinia enterolitica
прочие
Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.
* Эффективность была продемонстрирована в ходе клинических исследований
† Микроорганизмы, не продуцирующие бета-лактамазу

Показания к применению
Кратковременный курс терапии бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции респираторного тракта (внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита и острого бактериального синусита), типично вызываемые Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes
- профилактика местных инфекционных осложнений в хирургической стоматологии

Способ применения и дозы
Аугментин® SR следует применять в соответствии с местными официальными рекомендациями по медицинскому применению антибиотиков, а также местными данными о восприимчивости к препарату.
Препарат Аугментин® SR предназначен для краткосрочного лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.
Восприимчивость к Аугментину® SR варьируется в зависимости от географического региона и времени. Необходимо изучить местные данные о восприимчивости к препарату, а также по возможности произвести забор материала и провести его анализ на чувствительность.
С целью максимальной абсорбции Аугментин ® SR рекомендуется принимать в начале еды. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.
Таблетки Аугментин ® SR имеют разделительную бороздку, позволяющую разламывать их пополам для удобства проглатывания, но не для уменьшения дозы: обе половины должны быть приняты одновременно.
Рекомендованная доза составляет по 2 таблетки дважды в день.
Взрослые и подростки (16 лет и старше)
Дети до 16 лет
Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 16 лет.
Пожилые пациенты
Снижать дозу Аугментина ® SR не нужно; дозы такие же, как для взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет необходимости корректировать дозу препарата при клиренсе креатинина >30 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин прием препарата не рекомендуется. Применять с осторожностью, необходимо мониторировать печеночную функцию через регулярные промежутки времени. Данных для рекомендации дозирования недостаточно.

Побочные действия
Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и < 1 из 10, иногда ≥ 1 из 1000 и < 1 из 100, редко ≥ 1 из 10000 и < 1 из 1,000, очень редко < 1 из 10000
Очень часто
- диарея
Часто
- генитальный кандидоз, кандидоз кожных и слизистых покровов
- тошнота, боли в области живота
Нечасто
- головокружение, головная боль
- диспепсия, рвота
- умеренное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ
- кожная сыпь, зуд, крапивница
Редко
- обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения
- мультиформная эритема
Очень редко
- обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени
- ангионевротический отек, анафилактические реакции; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит
- обратимая гиперактивность и судороги
- антибтотико-ассоциированный колит (псевдомембранозный и геморрагический колит)
- черный волосатый язык (хроническая гиперплазия нитевидных сосочков языка)
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз
- интерстициальный нефрит, кристаллурия
- гепатит, холестатическая желтуха
Гепатиты возникают главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с продолжительным лечением препаратом. Признаки и симптомы возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Степень проявления может быть тяжелой, в крайне редких случаях сообщалось о летальном исходе. Практически во всех сообщенных случаях подобные реакции развивались у пациентов с заболеванием печени или одновременно принимающих препараты, обладающие гепатотоксическим эффектом.
Чрезвычайно редко имеют место летальные случаи, которые всегда случаются с пациентами с тяжелым основным заболеванием или с пациентами, которые одновременно лечатся препаратами, оказывающими негативное влияние на печень.

Противопоказания
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата
- известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам)
- желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне приема комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты
- детский и подростковый возраст младше 16 лет
- беременность

Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется применять Аугментин ® SR одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина ® SR и пробеницида может приводить к повышению в крови уровня амоксициллина.
Одновременное применение аллопуринола и Аугментина ® SR может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и амоксициллина в настоящее время отсутствуют.
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин ® SR влияет на кишечную флору и приводит к уменьшению обратного всасывания, снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.
Были выявлены случаи повышения МНО (международное нормализованное отношение) при одновременном применении с аценокумаролом и варфарином. При необходимости одновременного назначения, протромбиновое время или МНО (международное нормализованное отношение) должны тщательно контролироваться путем перехода на отдельные препараты амоксициллина и клавулановой кислоты для возможности добавления или отмены амоксициллина.
У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с Аугментином ® SR концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменениям концентрации суммарной экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания
Перед началом лечения Аугментином ® SR необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины. Такие реакции более вероятны у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином ® SR и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
Аугментин ® SR не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Длительное лечение Аугментином ® SR может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.
Были выявлены случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения антибиотиков, тяжесть которого варьировала от легкой до тяжелой степени. Таким образом, необходимо иметь в виду возможность возникновения данной патологии у пациентов с диареей при приеме антибиотиков или после окончания курса терапии. В случае развития длительной или значительной диареи, при наличии спазмов в области живота, лечение Аугментином ® SR должно быть немедленно прекращено и пациенты должны быть направлены на дальнейшее обследование.
У пациентов, получающих Аугментин ® SR, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Аугментина ® SR и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг и корректировку дозы антикоагулянтов при необходимости.
С осторожностью следует применять Аугментин ® SR у пациентов с нарушением функции печени.
Нет необходимости корректировать дозу препарата при клиренсе креатинина >30 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин прием препарата не рекомендуется.
У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Беременность и период лактации
Аугментин ® SR не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, это необходимо.
Аугментин ® SR можно применять в период грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением в грудное молоко активных веществ препарата в следовых количествах, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных; однако, в связи с возможностью развития побочных реакций (аллергия, головокружение, судороги) необходимо соблюдать осторожность.

Передозировка
Симптомы: возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.
Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса. Аугментин ® SR выводится из крови с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка
Таблетки c модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг/62.5 мг.
По 2 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 2 контурные ячейковые упаковки скреплены отрывным швом (1 контурная ячейковая упаковка).
По 7 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель


Упаковщик
Глаксо Вэллком Продакшен, Франция
(ZI de la Peyenniere, 53100 Mayenne)
Владелец регистрационного удостоверения
Laboratoire GlaxoSmithKline, Франция
(100, route de Versailles, 78163 Marly-Le-Roi, Cedex)

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство ГлаксоСмит Кляйн Экспорт Лтд в Казахстане 050059, г. Алматы, ул. Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: +7 727 258 28 90
Адрес электронной почты.

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. Слой, обеспечивающий немедленное высвобождение активные вещества: амоксициллина тригидрат 654,1 мг (эквивалентно 562,5 мг амоксициллина) калия клавуланат 76,2 мг (эквивалентно 62,5 мг клавулановой кислоты) вспомогательные вещества: МКЦ — 136,4 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 18 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 6,3 мг; магния стеарат — 9 мг Слой, обеспечивающий постепенное высвобождение активное вещество: амоксициллин натрия 480,8 мг (эквивалентно 437,5 мг амоксициллина) вспомогательные вещества: МКЦ — 111,7 мг; ксантановая смола — 14 мг; лимонная кислота — 78 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 1,5 мг; магния стеарат — 14 мг Оболочка пленочная водная: гипромеллоза 6 cps — 11,6 мг; гипромеллоза 15 cps — 3,9 мг; титана диоксид — 15,1 мг; макрогол 3350 — 2,3 мг; макрогол 8000 — 2,3 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, на одной стороне нанесена гравировка «АС 1000/62.5», на другой — разделительная бороздка.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - антибактериальное широкого спектра (бактерицидное).

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Аугментин® СР

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственная форма:   таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой Состав:

1 таблетка содержит:

Наименование компонентов	Количество, мг
Слой, обеспечивающий немедленное высвобождение (НВ):
Действующие вещества
Амоксициллин тригидрат, эквивалентный	654,1
амоксициллину	(562,5)
Калия клавуланат, эквивалентный клавулановой	76,2
кислоте	(62,5)
Вспомогательные вещества
	136,4
Карбоксиметилкрахмал натрия	18,0
Магния стеарат
Всего (НВ-слой)	900,0
Слой, обеспечивающий постепенное высвобождение (ПВ):
Действующие вещества
Амоксициллин натрий, эквивалентный	480,8
амоксициллину	(437,5)
Вспомогательные вещества
Целлюлоза микрокристаллическая		111,7
Ксантановая смола		14,0
Лимонная кислота		78,0
Кремния диоксид коллоидный безводный
Магния стеарат		14,0
Всего (ПВ-слой)		700,0
Общая масса ядра таблетки		1600,0
Компоненты водной пленочной оболочки:
Гипромеллоза (6 ср)		11,6
Гипромеллоза (15 ср)
Титана диоксид		15,1
Макрогол 3350
Макрогол 8000
Общая масса таблетки, покрытой пленочной оболочкой		1635,2

Описание:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, капсуловидной формы, на одной стороне нанесена гравировка "АС 1000/62.5", на другой - разделительная бороздка.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор АТХ:  

J.01.C.R.02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов

Фармакодинамика: Механизм действия

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин ® защищает от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы

Bacillus anthracis

Enterococcus faecalis

Listeria monocytogenes

Nocardia asteroides

Streptococcus pyogenes 1,2

Streptococcus agalactiae 1,2

Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки) 1,2

Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1

Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину)

Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)

Грамположительные анаэробы

Clostridium spp.

Peptococcus niger

Peptostreptococcus magnus

Peptostreptococcus micros

Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные аэробы

Bordetella pertussis

Haemophilus influenzae 1

Helicobacter pylori

Moraxella catarrhalis 1

Neisseria gonorrhoeae

Pasteurella multocida

Грамотрицательные анаэробы

Bacteroides fragilis

Bacteroides spp.

Capnocytophaga spp.

Eikenella corrodens

Fusobacterium nucleatum

Fusobacterium spp.

Porphyromonas spp.

Прочие

Borrelia burgdorferi

Leptospira icterohaemorrhagiae

Treponema pallidum

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы

Escherichia coli1

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae 1

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Грамположительные аэробы

Coiynebacterium spp.

Enterococcus faecium

Streptococcus pneumoniae 1,2

Стрептококки группы Viridans

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter spp.

Citrobacterfreundii

Enterobacter spp.

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia spp.

Pseudomonas spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Yersinia enterocolitica

Прочие

Chlamydia pneumoniae

Chlamydia psittaci Chlamydia spp. Coxiella burnetii

1 - для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 - штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы.

Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика:

Всасывание

Оба действующие вещества препарата Аугментин® СР, и клавулановая кислота, хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH, быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приема препарата в начале приема пищи.

Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема двух таблеток препарата Аугментин® СР здоровыми добровольцами в начале приема пищи.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Препарат	Доза (мг)	МПК"ч	С m ах (мг/л)	Tmax (Ч)	(МКГХ ч/мл)	Т1/2 (Ч)
Амоксициллин
Аугментин ® СР 1000 мг + 62,5 мг х 2	2000	(49,4)	17,00	1.50	71,60	1,27
Клавулановая кислота
Аугметин ®СР 1000 мг + 62,5 мг х 2			2.05	1.03	5,29	1,03

Т > МПК ч (%) - время (в процентах от временного интервала между дозами), в течение которого концентрация препарата в крови выше минимальной подавляющей концентрации для конкретного возбудителя.

Сm ах - максимальная концентрация в плазме крови.

Тm ах - время достижения максимальной концентрации в плазме крови.

AUC - площадь под кривой "концентрация - время".

Т1/2 - период полувыведения.

ND - не определено.

1 - для бактерий с минимальной подавляющей концентрацией (МПК) 4 мг/л.

Препарат Аугментин® СР имеет уникальный фармакологический профиль, показатель Т > МПК, характерный для данного препарата, не достигается при приеме таблеток с немедленным высвобождением действующих веществ, содержащих комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Распределение

Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® СР в каком-либо органе.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции на животных при приеме препарата Аугментин® СР показали, что и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-Ш-пиррол-З-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и другие пенициллины, выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота выводится посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.

Исследования показали, что, в среднем, примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде. Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Показания:

Препарат Аугментин® СР показан для лечения бактериальных инфекций следующих локализаций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами.

Инфекции дыхательных путей, например внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита, острый бактериальный синусит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae (в том числе устойчивыми к пенициллину штаммами), Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* и Streptococcus pyogenes.

Профилактика местных инфекций после хирургического вмешательства в стоматологии.

* - некоторые штаммы этих бактерий продуцируют бета-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином (см. раздел "Фармакологические свойства"). Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин® СР, поскольку является одним из его действующих веществ. Препарат Аугментин® СР также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;

Предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;

Детский возраст до 16 лет;

Нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

Гемодиализ.

С осторожностью:

Препарат Аугментин® СР следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

Беременность и лактация:

Беременность

В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин® СР не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Препарат Аугментин® СР можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо его прекратить.

Способ применения и дозы:

Для приема внутрь.

Для оптимизации всасывания препарат следует принимать в начале приема пищи.

Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации. Таблетки препарата Аугментин® СР имеют разделительную бороздку, позволяющую разламывать их пополам для удобства проглатывания, но не для уменьшения дозы: обе половины должны быть приняты одновременно. Рекомендованная доза препарата составляет 2 таблетки 2 раза в день.

Взрослые (16 лет и старше)

Инфекции дыхательных путей: 2 таблетки 2 раза в день в течение 7-10 дней, включая:

Внебольничная пневмония	2 таблетки 2 раза в день в течение 7-10 дней
Обострение хронического бронхита	2 таблетки 2 раза в день в течение 7 дней
Острый синусит бактериальной этиологии	2 таблетки 2 раза в день в течение 10 дней

Профилактика местных инфекций после хирургических стоматологических вмешательств: 2 таблетки 2 раза в день в течение 5 дней начиная через 3 часа после вмешательства.

Особые группы пациентов

Дети до 16 лет

Не применяется.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекции режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек

Не требуется коррекции режима дозирования при клиренсе креатинина больше или равном 30 мл/мин.

Пациенты на гемодиализе

Нарушение функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1 000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных реакций:

Часто:генитальный монилиаз, кожно-слизистый кандидоз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко:обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения. Очень редко: обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточнойболезнью, аллергический васкулит.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, головная боль, слабость. Очень редко: обратимая гиперактивность, судороги.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: диарея. Часто: тошнота, абдоминальные боли. Нечасто: рвота, расстройства пищеварения. Очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит - см. раздел "Особые указания"), черный "волосатый" язык.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы (ACT и/или АЛТ). Данная реакция наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость ее неизвестна. Очень редко: гепатит и холестатическая желтуха. Данная реакция наблюдается у пациентов, получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами.

Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией.

Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель по завершении терапии. Нежелательные реакции, как правило, обратимы. Нежелательные реакций со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд, крапивница. Редко: мультиморфная эритема. Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел "Передозировка").

Передозировка:

Симптомы

Могут наблюдаться симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводившая к развитию почечной недостаточности (см. раздел "Особые указания"), у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата, могут наблюдаться судороги.

Лечение

Симптомы со стороны ЖКТ - симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Взаимодействие:

Одновременное применение препарата Аугментин® СР и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Аугментин® СР и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому одновременное применение препарата Аугментин® СР и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.

Как и другие антибактериальные препараты, препарат Аугментин® СР может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Аугментин® СР с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата Аугментин® СР, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.

У пациентов, получавших , после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания:

Перед началом лечения препаратом Аугментин® СР необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины.Описаны серьезные, а иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Аугментин® СР и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту . Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию. В случае возникновения любых аллергических реакций лечение препаратом Аугментин® СР необходимо прекратить.

В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат Аугментин® СР не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания. Длительное лечение препаратом Аугментин® СР иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось обувеличении протромбинового времени (повышении МНО). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим мониторинг соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы.

Не требуется коррекции дозы препарата Аугментин® СР для пациентов с клиренсом креатинина > 30 мл/мин. Противопоказано назначение препарата пациентам с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.

У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время приема высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина (см. также раздел "Передозировка"),

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован.

Во время длительной терапии препаратом Аугментин® СР рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.

Прием препарата Аугментин8 СР внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

Клавулановая кислота может вызвать неспецифическое связывание иммуноглобулина класса G и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Злоупотребление и лекарственная зависимость

Не наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных с употреблением препарата Аугментин® СР.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Поскольку препарат может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг + 62,5 мг.

Упаковка: По 2 таблетки в блистере из ПВХ или полиэтилена / алюминиевой фольги. По 2 блистера в объединенной упаковке с разделительной линией между ними. По 4, 7 или 10 объединенных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке картонной. Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-001522/08 Дата регистрации: 14.03.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО Россия Производитель:   Представительство:   ГлаксоСмитКляйн группа компаний Unknown Дата обновления информации:   20.11.2013 Иллюстрированные инструкции