Клофелин действие на человека. Клофелин таблетки инструкция по применению

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,075 мг или 0,15 клофелина (клонидина) в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза), кальция стеарат.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков. Гипотензивный препарат центрального действия, проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, тем самым уменьшая поток симпатических импульсов из центральной нервной системы (медуллярная субстанция и продолговатый мозг) и уменьшает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая, таким образом, симпатолитическое действие. Торможение симпатической импульсации приводит к снижению артериального давления (АД), урежению частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижению общего периферического сосудистого и почечного сопротивления (почечный кровоток при этом не изменяется).

Тормозит экскрецию катехоламинов и их метаболитов с мочой. обусловлена как уменьшением симпатического, так и увеличением вагусного тонуса.

Возрастание вагусного тонуса приводит к увеличению рефлекторной чувствительности барорецепторов. Уменьшает активность ренина в плазме крови. Оказывает седативное действие, связанное с влиянием на ретикулярную формацию головного мозга.

Продолжительность действия от 2 до 24 часов.

Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь (биодоступность равна 60-95%). Максимальная концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Связь с белками плазмы крови - 20-40% Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения препарата равен 12-16 часам, при нарушении функции почек - до 41 часа. Продолжительность действия от 2 до 24 часов. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы), 65% препарата выводится в виде метаболитов с мочой, 20% - с фекалиями.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.


Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы обычно составляют 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг.

Особенности применения:

Беременность и лактация. Результаты клинических исследований клофелина у беременных ограничены. Применение во время беременности противопоказано. Клонидин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития ("синдром отмены"). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности. Лечение больных, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (профессии водителя, летчика и др.) допустимо только в условиях стационара или амбулаторно с освобождением от работы.

Побочные действия:

Частота: очень часто - более 1/10 (у 1 больного из 10), часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - ; часто - , нарушение сна; не часто - , нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота "известна - спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко - снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна - нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко - атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна - брадиаритмия.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - , боль в слюнных железах, ; редко - псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна - .

Со стороны кожных покровов: нечасто - , сыпь (в т.ч. ); редко - .

Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; частота неизвестна - снижение либидо; редко - .

Со стороны лабораторных показателей: редко - ; частота неизвестна - изменение функциональных проб печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антигипертензивные препараты других групп (бета-адреноблокаторы, диуретики, спазмолитики и др.) усиливают гипотензивный эффект клофелина. При совместном применении с сердечными гликозидами усиливается токсичность последних. Средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают сонливость и депрессию, а препараты пропранолол и гуанетидин - при совместном использовании могут провоцировать развитие сердечной недостаточности.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики фенотиазинового ряда, пипофезин, пирлинбдол, амфетамин уменьшают антигипертензивный эффект клофелина.

Эффект усиливают антигистаминные препараты; ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, депрессия, беременность, период кормления грудью, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая .

Передозировка:

Симптомы: снижение или повышение АД, брадикардия, удлинение комплекса QRS, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, гипотермия, угнетение дыхания (возможно вплоть до апноэ), потеря сознания.

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения:

Список №1 сильнодействующих веществ ПККН. В защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 0,075 мг и 0,15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные. Каждую банку или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.


Спиртное нельзя сочетать практически со всеми лекарственными препаратами. Даже без сочетания с лекарствами алкоголь способен изменить поведенческие особенности и даже лишить памяти, а при смешивании последствия могут быть плачевными. Очень часто с преступными целями применяется смесь Клофелина с алкоголем. Последствия подобного сочетания часто носят смертельный характер, поэтому не совсем понятно добровольное смешивание подобных веществ некоторыми пациентами. Чем же опасен алкогольно-клофелиновый коктейль?

Клофелин и алкоголь

По сути, Клофелин относится к понижающим давление и успокаивающим средствам, поэтому небольшие дозировки этого препарата применяются для предотвращения гипертонического криза. Препарат отличается быстродействующим и довольно-таки продолжительным эффектом. Поэтому большие дозировки препарата чреваты негативными последствиями для организма.

Клофелин выпускается в таблетированной, инъекционной и в форме капель для глаз. Он:

  • Обладает седативным воздействием;
  • Уменьшает количество сокращений сердца в минуту;
  • Избавляет от страха, свойственного для алкогольной ломки;
  • В офтальмологии капли применяются при глаукоме для снижения внутриглазного давления.

В целом Клофелин используется в комплексном лечении разноэтиологических гипертензий, гипертонических кризов. Офтальмологи назначают глазные капли Клофелина в случае обострений глаукомы, для снижения ВГД и пр.

Применяется Клофелин и в наркологии. Его используют в комплексной терапии алкоголизма или .

В силу особенностей терапевтического эффекта Клофелин противопоказан к приему людям, чья профессиональная деятельность связана с повышенной концентрацией внимания, требует мгновенной реакции и чрезвычайной сосредоточенности. Кроме того, противопоказан Клофелин и тем пациентам, у которых имеются серьезные психоэмоциональные расстройства и глубокие ярко выраженные депрессивные состояния.

Как действует с алкоголем

Терапевтический эффект Клофелина основывается на сосудорасширяющей способности, поэтому при сочетании спиртного и препарата происходит ускоренное проникновение алкоголя в кровоток и головномозговые структуры. Препарат способствует понижению АД, поэтому в комплексе со спиртным возникает сосудистый спазм. Человек быстрее хмелеет, чем когда употребляет только алкоголь, причем опьянение наступает не только необычно быстро, но и довольно сильно.

Иначе говоря, от небольшого количества алкоголя, в случае его сочетания с Клофелином, пациент пьянеет так, будто выпил гораздо больше. После употребления алкогольно-клофелинового «коктейля» человек крепко засыпает, причем после пробуждения он, как правило, не может вспомнить, что конкретно с ним произошло. Часто такие люди не помнят происходящего накануне, с кем они пили и при каких обстоятельствах.

Аналогичный эффект от сочетания с этанолом имеют и другие противогипертензивные препараты вроде Адельфана, Допегита, Апрессина и пр. Причем провалы в памяти после благополучного пробуждения – это еще самое безобидное последствие смешивания Клофелина со спиртным. Наиболее опасным исходом такого сочетания может сталь смертельный исход. Подобные последствия чаще всего возникают при чрезмерно высокой дозе лекарства и алкоголя.

Кстати, далеко не всегда летальный исход является следствием высокой дозировки, бывает, что человек погибает, когда находясь под алкогольно-клофелиновым действием на организм, попадает под колеса, выпадает из окна или захлебывается во время крепкого сна. С Клофелином связано немало криминальных дел, особенно ограблений.

Уже через несколько минут после употребления смеси спиртного с препаратом человек крепко засыпает и не может следить за происходящим вокруг. Именно в это время его и грабят, обчищают карманы, выносят ценные вещи из квартиры и т. п.

Именно поэтому настоятельно не рекомендуется распивать алкоголь в обществе неизвестных людей, отмечая случайное знакомство, иначе подобная легкомысленность может обернуться опасными последствиями для здоровья и даже жизни, не говоря о финансовом состоянии.

Симптомы отравления Клофелином и алкоголем

Заподозрить присутствие в спиртном Клофелина можно по таким специфическим симптомам:

  1. Уже после первого глотка алкоголя появляется ощутимое головокружение, которого ранее при подобных дозировках не наблюдалось;
  2. Непривычно быстро наступает сильное алкогольное опьянение;
  3. Утрачивается пространственная ориентация;
  4. Присутствует частичная амнезия;
  5. Происходит заметное торможение психофизических реакций;
  6. Отсутствие понимания происходящих событий, расстройство сознания;
  7. Наступает крепкий сон, разбудить от которого человека довольно сложно.

Последствия сочетания

Как уже говорилось, последствием сочетания спиртного с Клофелином обычно является скорое засыпание, причем результат не зависит от того, добавлены в алкоголь глазные капели или таблетки Клофелина. Действие любых форм препарата примерно одинаково. Причем возникший сон относится к разряду наркотических, а после пробуждения человек не помнит обстоятельства своего засыпания.

Но подобный сон никак не относится к здоровому отдыху, он приносит организму немало вреда:

  • Если количество спиртного и лекарства было небольшим, то нервносистемные функции угнетаются, у человека возникает отрешенное и вялое состояние. В себя такие люди приходят только по прошествии 14-27 часов либо после длительного сна;
  • При средней дозировке Клофелина с алкоголем у человека наступает внезапный и не поддающийся контролю наркотический сон. При этом дыхание выравнивается и ослабевает, как и пульс. Таких людей традиционными способами разбудить обычно не удается. Когда же больной просыпается, то у него отмечаются сильнейшие головные боли и провалы памяти. После подобного сна необходимо обязательно обратиться к врачу, поскольку больному необходимо помощь в восстановлении пульса, давления, дыхания и прочих жизненно важных функций;
  • При больших дозах этанола и препарата существует высокий риск перехода крепкого наркотического сна в коматозное состояние, при котором разбудить человека уже невозможно. Вследствие удушья или кислородного голодания может наступить летальный исход.

Для каждого человека понятия дозировки индивидуальны. Одинаковое количество препарата с алкоголем у одного человека вызовет лишь сонливость, а другого может спровоцировать тяжелейший наркотический сон. Поэтому не нужно без причины принимать Клофелин, особенно в сочетании с алкогольными напитками.

Итак, спиртное ни при каких обстоятельствах не сочетается с Клофелином. Даже незначительные дозировки могут спровоцировать частичную амнезию, тяжелую кому или летальный исход. Поэтому эксперименты с подобными веществами недопустимы.

Если вы стали свидетелем подобного состояния у другого человека, то пострадавшему необходимо немедленно оказать первую помощь. Если приезд врачей в силу обстоятельств откладывается, то пострадавшему надо промыть желудок, дать уголь активированный, а через некоторое время сердечный препарат вроде Атропина, который необходим для нормализации сердечного ритма.

Клофелин – довольно-таки небезопасное средство, поэтому категорически запрещается сочетать его с алкоголем либо принимать самостоятельно без назначения доктора. А чтобы избежать ситуации быть напоенным подобной смесью, нужно избегать употребления спиртного в сомнительных и малознакомых компаниях.

каждая таблетка содержит

активное вещество : клонидина гидрохлорид (клофелин) – 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный.

Описание

таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связанно с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

Клофелин возбуждает α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1-2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6-8 ч. Гипотензивное действие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечнососудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены влиянием клофелина на центральные α2-адренорецепторы.

Фармакокинетика

Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5-2,5 ч. Период полувыведения составляет 12-16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа – при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови – 20-40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками – 40-60% в неизмененном виде, через кишечник – 20%.

Показания к применению

Лечение гипертонического кризиса.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата, выраженная синусовая брадикардия,AV-блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, беременность, период лактации, детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: депрессия (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая ХСН, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, запор, ХПН, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи.

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально.

При гипертоническом кризе назначают по 0,15 – 0,3 мг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности и индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у данной категории пациентов; необходим тщательный контроль.

Дети. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности применения клофелина у детей и подростков в возрасте до 18 лет, не рекомендуется применение клофелина в педиатрической практике.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: ортостатическая гипотензия; нечасто: синдром Рейно, брадикардия; редко: атриовентрикулярная блокада; неизвестная частота: брадиаритмия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта; часто: запор, тошнота, рвота, боль в слюнных железах; редко: кишечная непроходимость; очень редко: гепатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто: головокружение, седация; часто: головная боль, нарушение сна, депрессия; нечасто: беспокойство, парестезии, галлюцинации, ночные кошмары; неизвестная частота: замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушение аккомодации, снижение продукции слезной жидкости.

Со стороны органов дыхания: редко: заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: редко: гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: кожная сыпь, крапивница, зуд; редко: алопеция.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто: эректильная дисфункция; редко: гинекомастия; неизвестная частота: снижение либидо.

Общие нарушения: часто: усталость; нечасто: недомогание.

Со стороны лабораторных показателей: редко: повышение уровня глюкозы в крови; очень редко: изменение функциональных проб печени.

Передозировка

Симптомы: сужение зрачков (миоз), общая слабость, брадикардия, артериальная гипотензия, гипотермия, сонливость, включая кому и угнетение дыхания (вплоть до апноэ).

Парадоксальная артериальная гипертензия обусловлена стимуляцией периферических α-рецепторов. Транзиторная гипертензия может наблюдаться при приеме доз свыше 10 мг.

Лечение: нет конкретного антидота при передозировке клофелином. В случае необходимости возможен прием активированного угля. Поддерживающая терапия включает введение атропина сульфат при брадикардии, инотропных симпатомиметиков при гипотензии. При тяжелой артериальной гипертензии возможна коррекция блокаторами α-адренорецепторов. При клофелин-индуцированном угнетении дыхания вводят налоксон.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α 2 -адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α 2 -адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α 2 -адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α 2 -адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Меры предосторожности

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение АД может вызвать изменение психического статуса.

При лечении клонидином пациентов с сердечной недостаточностью необходим их тщательный контроль.

Неэффективен при феохромоцитоме.

Во время лечения запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сутки): повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов необходимо отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначают клофелин больным сахарным диабетом, т.к. клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Клонидин и его метаболиты в значительной степени выделяются с мочой. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии с индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у пациентов с почечной недостаточностью; необходим тщательный контроль. Т.к. только незначительные количества клонидина удаляются во время гемодиализа, нет необходимости в дополнительном приеме лекарственного средства.

С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью - возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При лечении клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая внезапную смерть, при совместном применении с метилфенидатом. Безопасность применения метилфенидата совместно с клонидином не была систематически оценена.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать данное лекарственное средство.

Применение в педиатрии. Подросткам старше 15 лет препарат назначают с особой осторожностью из-за опасности передозировки: токсическое действие у детей возможно при приеме 0,1 мг клонидина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 50 таблеток в банках. Каждую банку или три; пять контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров: 15 банок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Клофелин аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Клофелин – гипотензивный препарат, применяемый для купирования гипертонических кризов, лечения гипертонической болезни и глаукомы.

Фармакологическое действие Клофелина

Действующее вещество Клофелина оказывает сильное гипотензивное и седативное действие.

Действие Клофелина происходит одновременно с уменьшением периферического сопротивления сосудов, включая сосуды почек, понижением внутриглазного давления и снижением сердечного выброса. Иногда стойкому понижению давления может предшествовать кратковременное (на несколько минут) гипертензивное действие.

Клофелин оказывает эффект в весьма малых дозах, действует быстро и долго. Устойчивый эффект проявляется через несколько часов приема, а длительность – до восьми часов. Клофелин может усиливать свое гипотензивное действие и вызывать достаточно сильные побочные эффекты, включая летальный исход, в сочетании с некоторыми лекарственными препаратами и алкоголем, в связи с чем Клофелин без рецепта не отпускается.

Форма выпуска

Клофелин выпускают в виде:

  • В виде раствора 0,01%, в ампулах по 1 мл;
  • Таблеток и таблеток пролонгированного действия по 0,15 мг и 0,075 мг;
  • В виде раствора 0,5%, 0,25% и 0,125% в тюбиках с дозатором, применяемых в качестве глазных капель.

Показания к применению

По инструкции Клофелин широко применяют при различных формах гипертонической болезни, а также для купирования гипертонических кризов.

В офтальмологической практике Клофелин применяют для консервативного лечения больных при первичной открытоугольной глаукоме.

Также Клофелин по инструкции применяют для уменьшения проявлений алкогольной или наркотической абстиненции из-за проявляющегося седативного и анальгезирующего эффекта. Препарат уменьшает чувство страха и другие расстройства, вызванные абстиненцией.

Инструкция по применению и доза Клофелина

По инструкции Клофелин применяют подкожно, внутрь, внутривенно и внутримышечно. В офтальмологии – в виде инсталляций непосредственно в глаз.

Дозы Клофелина подбирают строго индивидуально.

Как антигипертензивное средство обычно назначают в виде таблеток, по 0,075 мг от 2 до 4 раз в день. При недостаточности эффекта разовую дозу Клофелина можно увеличивать через каждые 2 дня на 0,0375 мг до 0,15-0,3 мг на приём, кратностью до 3-4 раз в день.

Суточные дозы Клофелина могут колебаться от 0,3 мг до 1,5 мг в зависимости от течения заболевания. Для усиления эффекта часто Клофелин принимают одновременно с салуретиками, метилдофой, резерпином или другие гипотензивными препаратами.

У больных пожилого и среднего возраста при проявлениях склероза сосудов мозга, из-за возможной повышенной чувствительности к Клофелину, лечение начинают с минимальной дозы – 0,0375 мг. Продолжительность курса лечения зависит от эффективности лечения и может составлять от нескольких недель до года, а в некоторых случаях и дольше.

В случаях, когда при гипертензивных кризах и повышенном давлении применение внутрь не эффективно, Клофелин применяют подкожно, внутримышечно или внутривенно.

При внутривенном введении препарат вводят медленно, в течение 3-5 минут. В этом случае гипотензивный эффект проявляется практически сразу, через 3-5 минут, достигая максимума в течение 15-20 минут.

В тяжелых случаях в условиях стационарного лечения вводят раствор Клофелина парентерально 3-4 раза в день, при соблюдении постельного режима не менее 2 часов после введения.


Также Клофелин иногда применяют при сердечной недостаточности и для купирования болевого синдрома при остром инфаркте миокарда.

При глаукоме препарат применяют в виде инстилляций местно в глаз, 0,5%, 025% или 0,125% раствором до 4 раз в день. При эффективности лечения и стабильном состоянии поля зрения Клофелин можно применять длительно, более года. При отсутствии эффекта в течение первых нескольких дней лечения, Клофелин отменяют.

Противопоказания

Клофелин по инструкции противопоказан для применения в виде глазных капель при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и артериальной гипотонии.

При применении Клофелина нельзя заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Противопоказано применение Клофелина с алкоголем. При одновременном применении препарат вызывает резкое снижение давления, сонливость и углубляет нарушения работы сердца. Эти реакции организма на совместное применение Клофелина с алкоголем давно известны и часто применяются в криминальном мире для получения личной выгоды. В ряду отравлений в 90-х годах прошлого столетия, отравления Клофелином занимали лидирующее место в виду доступности, легкости применения и невысокой стоимости препарата. При определенных предпосылках Клофелин с алкоголем может вызывать летальный исход. В связи с этим Клофелин без рецепта в аптеках не отпускается.

Побочные действия от Клофелина

По инструкции Клофелин может вызывать сонливость и слабость, сухость во рту.

При приеме больших доз Клофелина возможны запор и резкое падение артериального давления по смене положения тела. Быстрый подъем давления часто наблюдается при резкой отмене препарата.

При применении раствора Клофелина в глазной практике также может наблюдаться снижение давления и замедление пульса.

Условия хранения

Клофелин без рецепта не отпускается и отнесен к препаратам списка Б.

С уважением,


Клофелин относится к группе антигипертонических средств, уменьшающих уровень артериального давления. Он влияет на центры регулирования давления, расположенные в головном мозге. Действие клофелина на организм человека вызывает такие эффекты:

  • уменьшение частоты сокращений миокарда и сопротивляемости периферических кровеносных сосудов. Такие изменения сопровождаются падением артериального давления;
  • угнетение функции нервной системы, что проявляется снижением температуры тела, седативным и снотворным воздействием на пациента;
  • увеличение почечной циркуляции крови;
  • снижение внутриглазного давления;
  • болеутоляющее воздействие;
  • препарат также способен устранять синдромы опиатной абстиненции. У таких пациентов часто наблюдается навязчивое чувство страха, расстройство работы сердечной мышцы. При таких проявлениях хронического алкоголизма также назначают клофелин.

Как действует клофелин на человека?

После внутреннего приема средство полностью трансформируется в пищеварительном канале. Биодоступность вещества при этом составляет 100%. Максимальное количество клофелина в кровеносном русле достигается через 1-2 часа.

Падение артериального давления наблюдается спустя 30-60 минут от приема препарата. Такой эффект сохраняется в течение 8-12 часов. Клофелин имеет способность активно проникать во все ткани организма людей, особенно в область центральной нервной системы.

Около 50% средства перерабатывается в печени с последующим преобразованием в неактивные вещества. Они выводятся через почки. Средний период полувыведения составляет 12 часов. Выделение клофелина значительно замедляется у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Эти процессы у женщин протекают значительно медленнее, чем у мужчин.

Показания к применению

В современной медицине клофелин используется на всех стадиях и клинических формах гипертонической болезни. Также врачи рекомендуют клофелин в таких случаях:

  • гипертонический криз, при котором наблюдается резкое повышение артериального давления. Это неотложное состояние считается опасным для жизни больного;
  • артериальная гипертензия в раннем послеродовом периоде;
  • комплексная терапия первичной глаукомы, офтальмологического заболевания, сопровождаемого увеличением внутриглазного давления;
  • купирование абстинентного синдрома у алкозависимых и наркозависимых пациентов.

Форма выпуска и дозировка

Препарат изготавливается в таблетированной форме. В одной упаковке находится 10 таблеток. Средство отпускается только по рецепту.

Для лечения гипертонической болезни клофелин назначают в начальной дозе 2-3 раза в сутки. Если снижение артериального давления не происходит, то дозировку постепенно увеличивают каждые два дня. Средняя суточная доза препарата составляет 0,3-1 мг.

Истории наших читателей

Владимир
61 год

Побочное действие

Негативное воздействие препарата на организм проявляется в таком виде:

  • ощущение сухости в ротовой полости и расстройства пищеварительной функции;
  • седативный эффект может сопровождаться кратковременной потерей сознания, быстрой утомляемостью, повышенной сонливостью и физическим недомоганием;
  • ортостатический коллапс. Это патологическое состояние, при котором происходит резкое падение артериального давления при изменении положения тела;
  • стойкая брадикардия (замедление частоты сердечных сокращений), парестезии (нарушение чувствительности кожных покровов) и в отдельных случаях аллергические реакции.

Противопоказания к применению клофелина

Запрещено применять препарат в ситуациях, перечисленных далее.

  • Кардиогенный шок. Резкое снижение сократительной способности сердечной мышцы вызывает уменьшение кровоснабжения внутренних органов.
  • Хроническая артериальная гипотензия.
  • Прогрессирующий атеросклероз сосудов головы и шеи.
  • Замедление сердечного ритма и атриовентрикулярная блокада. Эти заболевания заключаются в нарушении периодичности и частоты сердечных сокращений.
  • Облитерация периферических кровеносных сосудов.
  • Выраженное депрессивное состояние.
  • Ограниченное применение клофелина проводится для беременных женщин, особенно в первом триместре.

Особенности использования клофелина

Во время медикаментозного лечения пациент должен мониторить уровень артериального давления, особенно учитывая параллельное снижение физической и психической активности. На начальном этапе терапии больному запрещается управлять транспортным средством и употреблять алкогольные напитки.

Резкая отмена препарата может привести к развитию гипертонического криза. Для избегания такого осложнения курс лечения заканчивается постепенным уменьшением дозы препарата.

Взаимодействие препарата с другими фармацевтическими средствами

Совместное назначение клофелина с антидепрессантами, нифедипином и нейролептиками снижает гипотензивный эффект терапии. Такая комбинация препаратов также усиливает седативное действие клофелина. Это средство способствует повышению эффективности обезболивающих медикаментов.

Передозировка клофелина

Чрезмерное увеличение доз препарата или немотивированное назначение медикамента заканчивается коллапсом (резким падением артериального давления) и потерей сознания.

Для терапии острого отравления врачи проводят такие неотложные мероприятия:

  • детоксикация организма для экстренного выведения токсических веществ из организма больного;
  • восстановление дыхательной функции и поддержание сердечного ритма.

Если пациент находится в критическом состоянии, то он госпитализируется в реанимационное отделение. Там больной находится под постоянным медицинским контролем.

Совместимость спиртных напитков и клофелина

Основное лечебное свойство препарата базируется на расширении кровеносных сосудов. Если в этот период человек употребит алкогольный напиток, то компоненты этилового спирта активно проникают в клетки головного мозга.

Прием клофелина и алкоголя вызывает резкий спазм сосудов. В результате происходит быстрое и тяжелое опьянение.

После выхода пациента из состояния алкогольного опьянения наблюдается кратковременная ретроградная амнезия. Человек не помнит событий, прошедших накануне употребления спиртных напитков.

Алкоголь и клофелин, одновременно действуя на человека, вызывают комплексное поражение тканей центральной нервной системы.

В некоторых случаях при превышении допустимых доз клофелина может произойти летальный исход. Смерть пациента может быть связана как с передозировкой препарата, так и с неадекватным поведением человека.