Лазикс в ампулах. Особенности введения инъекций

Регистрационный номер: П N014865/02-240114
Торговое название препарата: Лазикс®
Международное непатентованное название (INN) - фуросемид
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: фуросемид - 10,00 мг.
вспомогательные вещества: натрия хлорид 7,50 мг, натрия гидроксид - 1,28 мг (натрия гидроксид, который требуется для перевода фуросемида в фуросемид натрия), натрия гидроксид - 0,44 мг (примерно) (натрия гидроксид, который требуется для установления величины рН до 9,0-9,3), вода для инъекций 1,00 мл.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство.

Код АТХ - C03CA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Лазикс® - быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс® блокирует систему транспорта ионов Na+, К+, Cl- в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Лазикс® связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
При повторном введении препарата Лазикс® его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс® вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности Лазикс® быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат обладает гипотензивный действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертензией повышена).
Дозозависимый диурез и натрийурез наблюдается при приеме Лазикс® в дозе от 10 мг до 100 мг (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Лазикс® диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов.
Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно 10 мкг/мин. Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

Фармакокинетика
Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), главным образом с альбуминами. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции.
Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.
Особенности фармакокинетики у отдельных груди больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Показания к применению

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности.
- Отечный синдром при острой сердечной недостаточности.
- Отечный синдром при хронической почечной недостаточности.
- Острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости).
- Отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания).
- Отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона).
- Отек головного мозга.
- Гипертонический криз.
- Поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиваться «перекрестная» аллергия на фуросемид.
- Почечная недостаточность при анурии, не отвечающей на введение фуросемида.
- Печеночная прекома и кома.
- Выраженная гипокалиемия.
- Выраженная гипонатриемия.
- Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация.
- Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей).
- Беременность (смотри «Беременность и лактация»).
- Период кормления грудью.

С осторожностью
- При артериальной гипотензии;
- При состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий);
- При остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
- При латентнопротекающем или манифестированном сахарном диабете;
- При подагре;
- При гепаторенальном синдроме (то есть при почечной функциональной недостаточности, связанной с заболеваниями печени);
- При гипопротеинемии (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью);
- При частичной обструкции мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала);
- При повышенном риске развития расстройств водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния или в случае значительных дополнительных потерь жидкости (рвота, диарея, обильное потоотделение) (требуется мониторинг состояния водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния и, при необходимости, коррекция их нарушений до начала применения фуросемида).
- При панкреатите;
- При желудочковых нарушениях ритма сердца в анамнезе;
- При системной красной волчанке;
- У недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз); поэтому у таких детей необходим регулярный контроль функции почек и требуется проведение ультразвукового исследования почек;
- При одновременном назначении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).

Беременность и период грудного вскармливания

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности без строгих медицинских показаний. Если по жизненным показаниям препарат Лазикс® назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием и развитием плода.
В период кормления грудью прием препарата Лазикс® противопоказан, т.к. он подавляет лактацию.
Женщины не должны кормить грудью, если они принимают препарат Лазикс®.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации
При назначении препарата Лазикс® рекомендуется применять его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта.
Препарат Лазикс® вводится внутривенно и, в исключительных случаях, внутримышечно (когда невозможно его внутривенное введение или прием внутрь). Внутривенное введение препарата Лазикс® проводится только тогда, когда прием препарата внутрь невозможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимально быстрого эффекта. При внутривенном введении препарата Лазикс® всегда рекомендуется как можно более ранний прием препарата Лазикс® для приема внутрь.
При внутривенном введении препарат Лазикс® следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (содержание креатинина в сыворотке более 5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость внутривенного введения препарата Лазикс® не превышала 2,5 мг в минуту. Для достижения оптимальной эффективности и подавления контррегуляции (активации ренин-ангиотензинового и антинатрийуретического нейрогуморальных звеньев регуляции) продолжительное инфузионное внутривенное введение препарата Лазикс® более предпочтительно по сравнению с повторным внутривенным болюсным введением препарата. Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной внутривенной инфузии, то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками времени между введениями (приблизительно через 4 часа), чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями.
Раствор для парентерального введения имеет рН около 9 и не обладает буферными свойствами. При рН ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок, поэтому при разведении препарата Лазикс® необходимо стремиться, чтобы значение рН полученного раствора было от нейтрального до слабощелочного. Для разведения можно использовать 0,9 % раствор натрия хлорида. Разведенный раствор препарата Лазикс® должен применяться по возможности сразу же после приготовления.
Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная суточная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела (но не более 20 мг в сутки).
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Специальные рекомендации по режиму дозирования у взрослых
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки.
Доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза вводилась за два-три раза.
Отечный синдром при острой сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза препарата Лазикс® составляет 20-40 мг в виде внутривенного болюсного введения. При необходимости доза препарата Лазикс® может корректироваться в зависимости от терапевтического эффекта.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 л в сутки, что может составить до 280 ммоль Na+ в сутки).
У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сутки.
При внутривенном введении доза фуросемида может быть определена следующим образом: лечение начинают с внутривенно-капельного введения со скоростью 0,1 мг в минуту, и затем постепенно увеличивают скорость введения каждые 30 минут в зависимости от терапевтического эффекта.
Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения препаратом Лазикс® должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значимые нарушения водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния. Рекомендуется, чтобы пациент как можно раньше был переведен с внутривенного введения препарата Лазикс® на прием таблеток Лазикс® (доза таблеток Лазикс® зависит от подобранной дозы для внутривенного введения).
Рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта, то препарат Лазикс® можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения 50-100 мг в час.
Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в сутки.
Доза подбирается в зависимости от диуретического эффекта.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Препарат Лазикс® назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения водно-электролитного баланса или кислотно-основного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 0,5 кг массы тела в сутки).
Если внутривенное введение является абсолютно необходимым, то начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг.
Гипертонический криз, отек головного мозга
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.
Поддержание форсированного диуреза при отравлениях
Препарат Лазикс® назначается после внутривенной инфузии электролитных растворов. Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг. Доза зависит от реакции на фуросемид. До и во время лечения препаратом Лазикс® следует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов.

Побочное действие

Частота встречаемости нежелательных реакций / нежелательных явлений (НР/НЯ) получена из данных литературы и клинических исследований. В случае если частота встречаемости для одних и тех же НР/НЯ в литературных данных и данных из клинических исследований различалась, выбиралась наибольшая частота встречаемости НР/НЯ.
Используются следующие градации частоты встречаемости НР/НЯ по классификации CIOMS (Совета международных организаций медицинских наук):
очень частые ≥ 10 %;
частые ≥ 1 % и < 10%;
нечастые ≥ 0,1 % и < 1 %;
редкие ≥ 0 01 % и < 0 1 %;
очень редкие < 0,01 %,
неизвестная частота (определить частоту встречаемости нежелательной реакции по имеющимся данным не представляется возможным).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень частые
- Нарушения водно-электролитного баланса, включая протекающие с клинической симптоматикой. Симптомами, указывающими на развитие нарушений водно-электролитного баланса, могут быть головная боль, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Такие нарушения могут развиваться или постепенно (в течение длительного времени) или быстро (в течение очень короткого времени, например, в случае применения высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек). Факторами, способствующими развитию нарушений водно-электролитного баланса, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность); сопутствующая терапия средствами, изменяющими водно-электролитный баланс; неправильное питание и питьевой режим; рвота, диарея, обильное потоотделение.
- Дегидратация и гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови), особенно у пациентов пожилого возраста, которая может привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза (см. ниже).
- Повышение концентрации креатинина в крови.
- Повышение сывороточных концентраций триглицеридов.
Частые
- Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение концентрации холестерина в крови.
- Увеличение концентрации мочевой кислоты в крови и приступы подагры.
Нечастые
- Снижение толерантности к глюкозе. Возможна манифестация латентнопротекающего сахарного диабета (см. раздел «Особые указания»).
Неизвестная частота
- Гипокальциемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевины в крови, метаболический алкалоз, синдром псевдо-Бартера при неправильном и/или длительном применении фуросемида.
Нарушения со стороны сосудов
Очень частые
- Снижение артериального давления, включая ортостатическую гипотензию.
Редкие
- Васкулит.
Неизвестная частота
- Тромбоз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частые
- Увеличение объема мочи.
Редкие
- Тубулоинтерстициальный нефрит.
Неизвестная частота
- Увеличение содержания натрия и хлоридов в моче.
- Задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей, см. раздел «Особые указания»).
- Нефрокальциноз/нефролитиаз недоношенных детей (см. раздел «Особые указания).
- Почечная недостаточность (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Нечастые
- Тошнота.
Редкие
- Рвота, диарея.
Очень редкие
- Острый панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редкие
- Холестаз, увеличение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны нервной системы
Редкие
- Парестезии.
Частые
- Печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечастые
- Нарушения слуха, обычно транзиторные, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или при слишком быстром внутри венном введении фуросемида.
Случаи глухоты, иногда необратимые, были зарегистрированы после перорального или внутривенного введения фуросемида.
Очень редкие
- Шум в ушах.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые
- Кожный зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, многоформная эритема, пемфингоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакции фотосенсибилизации.
Неизвестная частота
- Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, DRESS-синдром: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редкие
- Тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до развития анафилактического шока.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частые
- Гемоконцентрация.
Нечастые
- Тромбоцитопения.
Редкие
- Лейкопения, эозинофилия.
Очень редкие
- Агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.
Врожденные, наследственные и генетические нарушения
Неизвестная частота
- Повышенный риск незаращения артериального протока, когда фуросемид вводится недоношенным детям в течение первой недели жизни.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редкие
- Лихорадка
Неизвестная частота
- После внутримышечного введения возможна местная реакция в виде боли.
Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни пациентов, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.

Передозировка

Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются выраженное снижение артериального давления, прогрессирующее вплоть до развития шока, острая почечная недостаточность, тромбоз, делириозное состояние, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.
Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем содержания электролитов в сыворотке крови, показателей кислотно-основного состояния, гематокрита, а также, на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендованные комбинации
- Хлоралгидрат - внутривенная инфузия фуросемида в 24-часовой период после применения хлоралгидрата может приводить к гиперемии кожных покровов, обильному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии.
- Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать применения этой комбинации препаратов, за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Комбинации, при применении которых следует соблюдать осторожность
- Ототоксичные лекарственные средства - фуросемид потенцирует их ототоксичность. Так как это может приводить к необратимому повреждению органа слуха, такие средства могут применяться одновременно с фуросемидом только по строгим медицинским показаниям.
- Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме этого возможно увеличение нефротоксического действия цисплатина, если фуросемид не применяется в низких дозах (например, 40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) и в сочетании с соответствующей гидратацией пациента, когда он используется для проведения форсированного диуреза во время лечения цисплатином.
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II - назначение ингибитора АПФ или ангиотензина II рецепторов антагониста пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения или повышения дозы ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.
- Соли лития - под влиянием фуросемида снижается выведение лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития, что увеличивает риск развития токсического действия, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при применении этой комбинации требуется мониторинг содержания лития в сыворотке крови.
- Рисперидон - необходимо соблюдать осторожность, тщательно взвешивая соотношение риска и пользы, при сочетании рисперидона с фуросемидом или другими мощными диуретиками (наблюдалось увеличение смертности у пожилых пациентов с деменцией, получавших одновременно рисперидон и фуросемид).

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание
- Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT - в случае развития на фоне введения фуросемида нарушений водно-электролитного баланса (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов средств, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма сердца).
- Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, препараты солодки в больших количествах и продолжительное применение слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.
- Лекарственные средства с нефротоксическим действием при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.
- Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (выводящихся преимущественно почками) - в сочетании с фуросемидом увеличивают риск нефротоксического действия цефалоспоринов.
- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида.
У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВС могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может увеличивать токсичность салицилатов.
- Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида.
- Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать артериальное давление - при сочетании с фуросемидом возможно более выраженное снижение артериального давления.
- Пробенецид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, экскретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной экскреции); с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств. Все это увеличивает риск развития побочных эффектов как фуросемида, так и принимаемых одновременно с ним вышеуказанных средств.
- Гипогликемические средства (и для приема внутрь, и инсулин), прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.
Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.
- Сукральфат - уменьшение всасывания фуросемида при совместном приеме внутрь (не предусмотрено для данной лекарственной формы) и ослабление его эффекта (фуросемид и сукральфат должны, приниматься с интервалом не менее двух часов).
- Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии и нарушения экскреции уратов почками.
- Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных веществ, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенное дополнительное введение жидкости (гидратацию) перед введением рентгеноконтрастного средства.
- Вводимый внутривенно препарат Лазикс® имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с рН менее 5,5.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Лазикс® следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних. Пациенты с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения препаратом Лазикс®.
Во время лечения препаратом Лазикс® требуется проведение регулярного контроля содержания натрия, калия и креатинина в сыворотке крови; особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительных потерь жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).
До и во время лечения препаратом Лазикс® необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения препаратом Лазикс®.
При лечении препаратом Лазикс® всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.
У недоношенных детей требуется регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза).
Наблюдалась большая частота смертельных исходов у пациентов пожилого возраста, одновременно получавших рисперидон и фуросемид, по сравнению с пациентами, получавшими или только фуросемид, или только рисперидон. Механизм этого эффекта неясен. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом, низкими дозами тиазидных диуретиков) не ассоциировалось с увеличением смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией. У пациентов пожилого возраста с деменцией следует с осторожностью, тщательно взвешивая соотношение пользы и риска, назначать фуросемид и рисперидон одновременно. Так как дегидратация является общим фактором риска увеличения смертности, при принятии решения о применении этой комбинации у пациентов пожилого возраста с деменцией следует избегать дегидратации пациента.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационаре (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы).
Указания по совместимости
Препарат Лазикс® не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Экстренные мероприятия при развитии анафилактического шока
Как правило, рекомендуются следующие мероприятия:
При первых признаках (резкая слабость холодный пот, тошнота, цианоз) прекратить инъекцию, оставив иглу в вене . Наряду с другими обычными неотложными мероприятиями необходимо обеспечить низкое положение головы и туловища и поддерживать проходимость дыхательных путей.
Неотложные медикаментозные мероприятия (рекомендации по дозировке рассчитаны на взрослого пациента с нормальной массой тела; при лечении детей дозировку следует уменьшить пропорционально массе тела).
Немедленное внутривенное введение эпинефрина (адреналина): после разведения 1 мл стандартного раствора адреналина 1:1000 до 10 мл вначале медленно вводят 1 мл полученного раствора (= 0,1 мг адреналина) под контролем ЧСС, АД и сердечного ритм. При необходимости введение эпинефрина может быть продолжено путем внутривенной инфузии. Одновременно с введением эпинефрина производится внутривенное введение глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона или преднизолона), которое при необходимости можно повторить. Помимо этих мероприятий для восполнения объема циркулирующей крови проводится внутривенное инфузионное введение плазмозаменителей и/или электролитных растворов.
При необходимости: искусственное дыхание, ингаляция кислорода, антигистаминные средства.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать психомоторные реакции, что может быть опасным при управлении автотранспортом или при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или алкоголя.
В таких случаях не рекомендуется управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Лазикс это мочегонное средство, созданное на основе всем известного фуросемида, именно его чаще других подобных препаратов назначают кардиологи и нефрологи. Почему Лазикс пользуется большей популярностью и как его использовать, будет подробно рассмотрено в этой статье.

Лазикс – препарат с быстрым действием и мощным эффектом. Его используют в различных областях медицины, полезные свойства и низкая стоимость делает его очень популярным.

Лекарственная группа

Действующее вещество Лазикса относится к производным сульфонамида, и входит в группу диуретиков петлевого вида. МНН препарата – Фуросемид, аналогично действующему веществу.

Лазикс используется в кардиологической практике для устранения отеков, вызванных снижением сердечных функций, например, сердечной недостаточностью. Также и в других областях медицины Лазикс используется для вывода избыточной жидкости, но его назначают преимущественно в тяжелых случаях – отеке мозга, злокачественной гипертонии, циррозе печени, дисфункции почек. Некоторые пациенты используют препарат не по назначению – для быстрого снижения веса.

Формы выпуска и цены

Самая популярная форма Лазикса – таблетки для внутреннего приема, но компания-производитель также предлагает ампулы с раствором для внутривенного и внутримышечного введения. Ориентировочная стоимость представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Лазикса

Покупая раствор, следует помнить, что его должен вводить только медик, так как имеются особенности введения и существует повышенный риск развития побочных эффектов.

Состав и фармакологические свойства

Действующее вещество – фуросемид – содержится по 40 мг в каждой таблетке и по 20 мг в каждой ампуле. Дополнительно в состав таблеток входят: стеарат магния, тальк, коллоидный диоксид кремния, лактоза и крахмал. В составе раствора только три вспомогательных вещества — вода, хлорид натрия и гидроксид натрия.

Механизм действия Лазикса основывается на его способности подавлять обратное всасывание натрия и хлора в восходящей части петли Генле. В результате из организма выводится большое количество натрия и жидкости, и увеличивается выделение калия в почечном канальце. Так же повышается количество выделяемых из организма магния и кальция.

Препарат оказывает влияние на высвобождение почечных медиаторов и действует на почечный кровоток. Снимает повышенную нагрузку с сердца и легочные сосуды, благодаря способности расширять крупные вены.

Гипотонический эффект достигается за счет уменьшения общего объема циркулирующей крови, выведения натрия и снижения реакции сосудов на вазоконстрикторные воздействия.

Действие лекарства наступает очень быстро – через 15 минут после укола и через 30-60 минут после приема таблеток. Продолжительность мочегонного эффекта от 3 до 5 часов, но при снижении функциональной деятельности почек действие может продолжаться до 8 часов. Выводится преимущественно с мочой, при этом период полувыведения составляет около часа, но может увеличиваться при заболеваниях печени и почек до 12-20 часов.

Показания и противопоказания

Основное предназначение Лазикса – устранение отечности различного происхождения, поэтому можно выделить основные показания к применению:

1. Выраженный дефицит натрия, калия, магния, хлора и кальция.
2. Анурия с почечной недостаточностью.
3. Острый гломерулонефрит.
4. Стеноз и обструкция мочевыводящих путей.
5. Продвижение камней по мочевым путям.
6. Прекоматозные и коматозные состояния, в том числе печеночная и диабетическая кома.
7. Стеноз митрального и аортального клапана, коронарных и мозговых сосудов.
8. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
9. Гипотония.
10. Острый инфаркт миокарда.
11. Индивидуальная непереносимость.

При таких состояниях, необходимо регулярно посещать врача и контролировать количество электролитов. Нежелателен прием лекарства во время беременности и лактации, поэтому в этих случаях, Лазикс назначается только по строгим показаниям.

Инструкция по применению

Прием таблеток и введение раствора должны проводиться строго по инструкции, в которой указаны дозировки и другие особенности применения.

Таблетки 40 мг

В зависимости от заболевания и общего состояния пациента, дозировка подбирается в индивидуальном порядке. Но врачи рекомендуют начинать лечение с минимальных доз, и в процессе лечения их повышать, а при улучшении состояния понижать до терапевтически эффективной дозировки.

Взрослым пациентам рекомендуется начинать лечение с ½ таблетки, то есть с 20 мг в сутки. Но в тяжелых случаях начальная дозировка может составлять 80 мг. Отслеживая динамику, врач может увеличить суточную дозу, до 600 мг в крайнем случае, до 1500 мг. Детям дозировка подбирается исходя из массы тела – по 1-2 мг/кг в сутки. Максимальная доза не может превышать 6 мг/кг.

Инъекции

Лазикс в ампулах назначают, когда требуется добиться быстрого эффекта или пациент, не в состоянии принимать таблетки. Рекомендованный способ введения – внутривенный, но при невозможности такого введения, ставят внутримышечные уколы.

Введение должно осуществляться медленно — по 4 мг/мин., а при патологии почек не быстрее, чем по 2,5 мг/мин. Если невозможно осуществлять постоянные инфузии, то препарат вводится маленькими дозами, но с короткими промежутками времени.

Рекомендованная терапевтическая доза 20-80 мг. При необходимости увеличения дозировки, суточное количество лекарства делят на 2-3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых – 1500 мг в день. Детям вводят по 1 мг/кг массы тела, но не более 20 мг в сутки.

Для снятия отечности при острой сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, отеке головного мозга, гипертоническом кризе и заболеваниях печени начальная суточная доза составляет 20-40 мг в день. Дозировка корректируется в зависимости от выраженности терапевтического эффекта.

Также по 20-40 мг раствора вводят после капельниц с электролитными растворами пациентам с интоксикациями. Обязательно должен регулярно проводиться контроль уровня электролитов.

При хронической почечной недостаточности и нахождении на гемодиализе в сутки можно вводить по 250-1500 мг Сначала начинают с введения 0,1 мг/мин., затем скорость увеличивают, наблюдая за состоянием пациента.

Внутримышечное введение очень редко используется, поэтому дозировку подбирают очень тщательно – по 4-5 мг/кг массы тела. Такой способ введения может использоваться только в условиях стационара.

Длительность лечения

Продолжительность лечения Лазиксом устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от состояния пациента. Обычно курс лечения составляет не менее недели, и длится до наступления стойкого результата. После использования раствора для купирования острых состояний, назначаю прием таблеток, часто в составе комплексного лечения.

Обязательно регулярно контролируют суточный диурез и состояние водно-электролитного баланса.

Некоторые особенности терапии

Особенности применения Лазикса необходимо знать, особенно если они используется для лечения состояний, не указанных в инструкции.

При беременности

Лазикс полностью противопоказан беременным женщинам, обычно врачи подбирают более безопасные мочегонные препараты. Лазикс проникает через фетоплацентарный барьер и способен вызвать негативные последствия для плода. Но, в то же время, специалисты утверждают, что применение препарата в небольших дозах не оказывает вреда, а наоборот, улучшает состояние матери и снижает риск развития осложнений (например, при артериальной гипертензии или отечности тяжелой формы).

Но в жизнеугрожающих случаях его применение становится необходимостью. В таком случае препарат назначают в минимальных дозировках и на очень короткий период времени. При назначении Лазикса, беременная женщина должна постоянно находиться под контролем врача, то есть ее госпитализируют на весь период лечения.

Рекомендуется использование Лазикса в форме раствора – наблюдается быстрый эффект и препарат быстрее выводится из организма. В любом случае – назначать его может только лечащий врач, взвесивший пользу от лечения и все возможные риски.

При операции на глазах

В некоторых случаях после хирургических вмешательств на глазах образуются отеки. В большинстве случаев это считается нормой, и отечность спадает через неделю. Но иногда улучшения не наступает, и в таком случает необходимо выяснить, чем вызвана отечность – развитием осложнений, повышением внутриглазного давления или обострением сопутствующих заболеваний.

Применение Лазикса возможно только при наличии строгих показаний, так как выведение жидкости может спровоцировать повышенную вязкость крови и ухудшение состояния в реабилитационный период. Применение мочегонных средств перед операциями не рекомендуется, так как может нарушиться электролитный состав крови.

При повышенном давлении

Выведение лишней жидкости из организма благотворно влияет на весь организм в целом, но кроме этого, Лазикс оказывает антигипертензивное действие за счет снижения объема циркулирующей крови. Уменьшается давление на сосуды, улучшается кровообращение и нормализуется общее состояние. Кроме этого, Лазикс уменьшает реакцию сосудов на сосудосуживающие процессы.

Лазикс используют при хронической артериальной гипертензии и купирования гипертонических кризов. Прием препарата может быть курсовым или разовым, в зависимости от тяжести состояния и реакции организма на препарат.

Дозировка определяется лечащим врачом – одним пациента достаточно принять 1 таблетку, а другим необходима максимальная доза в 1500 мг. Именно поэтому, самолечение недопустимо – превышение дозировки может спровоцировать резкое снижение давления, вплоть до гипотонического криза.

Применение для похудения

Все популярнее становится мнение, что мочегонные препараты, в том числе и Лазикс, помогают сбросить лишний вес. Следует понять, как он действует на организм и почему происходит похудение.

Дозировки и последствия

Многие пациенты отмечают, что прием Лазикса вызывает побочный эффект в виде снижения веса. Именно поэтому возникает мысль, особенно у женщин, что препарат можно использовать в целях похудения.

Но следует понять важную вещь – Лазикс снижает вес только за счет выведения из организма избытка жидкости, но он не влияет на жировые отложения.

Препарат помогает устранить отеки и похудеть, что особенно полезно пациентам с сердечными и сосудистыми заболеваниями. Но он дает лишь временный результат – после прекращения курса и при несоблюдении диеты, вес очень быстро вернется к исходным показателям.

Рекомендуется использовать Лазикс, чтобы подготовить организм к похудению, но одновременно перейти на правильное питание и начать заниматься физическими упражнениями. Принимать препарат достаточно в небольших дозировках – 20-80 мг в день, разделенных на 2 приема.

Но применение препарата возможно только по назначению врача – если есть противопоказания, то даже кратковременный прием его может привести к негативным последствиям.

Нарушение водно-электролитного баланса – самое частое и опасное осложнение от приема мочегонных препаратов. Такой сбой в организме может привести к нежелательным осложнениям – нарушению сердечной деятельности, гипотонии, мышечным болям, парезам, вялости, кишечной непроходимости и другим. Критическое снижение количества циркулирующей крови может привести к недостаточному питанию внутренних органов и как следствие коллапсу, потере сознания и даже коматозному состоянию.

Отзывы пациенток, принимавших средство

Многие пациенты радуются резкому снижению веса на фоне приема Лазикса, но большинство специалистов относится крайне негативно к такому методу, и советуют традиционные методы похудения – диету и физические нагрузки.

Отзывы пациенток:

Ирина: «После родов никак не могла похудеть, и подруга посоветовала принимать Лазикс. Зря я еще послушалась – первые 10 дней меня радовали покинутые килограммы, но потом я упала в обморок и очнулась только в больнице с сильным обезвоживанием. До сих пор остались проблемы с поджелудочной железой. Никому не советую».

Александр: «Занимаюсь спортом, но перед соревнованиями нужно было сбросить 2 кг, начал принимать Лазикс и уже через несколько дней пришел в норму. Но принимать нужно вместе с препаратами калия, чтобы не возникло осложнений».

Мария: «Принимала Лазикс от давления, и заметила, что они помогают сбросить вес. Меня это радует, но я не стала бы принимать его только для похудения – там огромный список побочек».

Возможные побочные действия

Инструкция к Лазиксу гласит, что препарат способен вызывать побочные явления со стороны различных органов и систем организма.

Общие негативные реакции

Лазикс способен вызывать негативные реакции в виде кожных и аллергических реакций. Самые частые из них – крапивница, кожная сыпь, пурпура, дерматит и экземы. Реже возникают осложнения в виде васкулита, фотосенсибилизации, буллезных поражений и анафилактическиого шока.

Препарат способен нарушать работу сердца и сосудов. Так, могут возникать:

1. Критическое снижение давления.
2. Ортостатическая гипотензия.
3. Коллапс.
4. Тахикардия.
5. Аритмия.
6. Уменьшение количества циркулирующей крови.

Страдает и нервная система, в частности, развиваются:

1. Головные боли и головокружения.
2. Миастения.
3. Мышечные судороги.
4. Парестезии.
5. Слабость, сонливость.
6. Спутанность сознания.

Со стороны органов мочевыделения наблюдаются гематурия, нарушение потенции, острая задержка мочи, интерстициальный нефрит, олигурия.

Препарат способен вызывать дефицит калия, магния, натрия, хлора, привести к метаболическому ацидозу, гипергликемии и гиперурикемии.

Другие последствия:

1. Сухость во рту, жажда.
2. Нарушения зрения и слуха.
3. Снижение аппетита.
4. Нарушения стула.
5. Холестатическая желтуха.
6. Панкреатит.
7. Кальциноз почек (у детей).

Симптомы передозировки зависят от степени нарушения водно-электролитного баланса. Передозировка может выражаться нарушениями ритма и проводимости сердца, бредовыми состояниями, параличом, острой почечной недостаточностью и спутанностью сознания. При таких состояниях необходима терапия, направленная на восстановление водно-электролитного баланса.

Совместимость с алкоголем

Лазикс не совместим со спиртными напитками, так как такое сочетание приводит к усилению действия препарата и повышению риска развития побочных явлений. Если принять таблетку и выпить спиртное, то могут развиться необратимые последствия со стороны почек, сердца или печени.

При приеме большого количества препарата и алкоголя наблюдаются симптомы передозировки, опасные для жизни.

При абстинентом синдроме, когда алкоголь уже вывелся из организма, Лазикс можно использовать для улучшения состояния. Но такой прием должен сопровождаться употреблением большого количества жидкости и постоянным наблюдением специалистов.

Аналоги

Лазикс среди петлевых диуретиков пользуется большой популярностью, но в некоторых ситуациях его можно заменить более безопасными препаратами.

Структурные

Структурным аналогом Лазикса является . Это полностью аналогичный препарат, не имеющий отличий от оригинала. Единственное, что отличает эти два средства – производитель и цена. Стоимость таблеток около 20 руб., что немного ниже стоимости Лазикса, а вот цена на раствор, в зависимости от производителя – от 35 до 80 руб.

Другие структурные аналоги и средняя цена:

Существуют и другие структурные аналоги, но Фуросемид самый популярный, дешевый и его можно найти в любой аптеке.

Препараты со сходным действием

Другие мочегонные средства входят в разные подгруппы диуретиков, имеют разные показания и стоимость. Основные аналоги по действию представлены в таблице (Табл. 2).

Среди этих средств, следует выделить препараты, созданные на основе торасемида – это высокоэффективное мочегонное вещество, но обладающее более мягким действием по сравнению с Лазиксом. Также на основе торасемида созданы препараты с пролонгированным действием, позволяющие принимать всего одну таблетку в сутки. но такие препараты нельзя принимать в детском возрасте.

Catad_pgroup Диуретики

Лазикс для инъекций - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

П N014865/02-250909

Торговое название препарата: Лазикс ®

Международное непатентованное название (INN) - фуросемид

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество - фуросемид - 10,00 мг.
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

диуретическое средство.

КодАТХ -С03СА01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лазикс ® - быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс ® блокирует систему транспорта ионов Na + , К + ,Сl - в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретйческое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Лазикс ® связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле.
Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
При повторном введении препарата Лазикс ® его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс ® вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин- альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности Лазикс ® быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрйкторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертензией повышена).
Дозозависимый диурез и натрийурез наблюдается при приеме Лазикс ® в дозе от 10 мг до 100 мг. (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Лазикс ® диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов.
Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно 10 мкг/мин Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

Фармакокинетика
Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), главным образом с альбуминами. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции.
Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же как и у матери.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период прлувыведения может увеличиваться до 24 часов.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеалъном диализе и постоянном амбулаторном перитонеалъном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой степени, артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев й старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Показания к применению

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности.

Отечный синдром при острой сердечной недостаточности.

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности.

Острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости).

Отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания).

Отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона).

Отек головного мозга.

Гипертонический криз.

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде. Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиваться "перекрестная" аллергия на фуросемид.

Почечная недостаточность при анурии, не отвечающей на введение фуросемида.

Печеночная прекома и кома.

Выраженная гипокалиемия.

Выраженная гипонатриемия.

Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация.

Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей).

Беременность (смотри "Беременность и лактация").

Период кормления грудью. С осторожностью

при артериальной гипотензии;

при состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий);

при остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока),

при латентном или манифестированном сахарном диабете;

при подагре;

при гепаторенальном синдроме;

при гипопротеинемии (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение, риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью);

при нарушении оттока мочи (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);

при снижение слуха,

при панкреатите, диарее,

при желудочковой аритмии в анамнезе,

при системной красной волчанке;

у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому необходим регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек). Беременность и период кормления грудью
Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс ® назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию. Способ применения и дозы
Общие рекомендации:
При назначении препарата Лазикс ® рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта.
Препарат вводится внутривенно и в исключительных случаях внутримышечно (когда невозможен внутривенный или применение препарата внутрь). Внутривенное введение препарата Лазикс ® проводится только тогда, когда прием препарата внутрь не возможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимально быстрого эффекта. При использовании внутривенного введения препарата Лазикс ® всегда рекомендуется как можно более ранний перевод пациента на прием пероральных формы Лазикс ® .
При внутривенном введении Лазикс ® следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки >5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость внутривенного введения препарата Лазикс ® не превышала 2,5 мг в минуту. Для достижения оптимальной эффективности и подавления контр-регуляции (активации ренин-ангиотензиновой и антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции) более предпочтительным должно быть продолжительное инфузионное внутривенное введение препарата Лазикс ® по сравнению с повторным внутривенным болюсным введением препарата. Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной внутривенной инфузии, то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками между введениями (приблизительно через 4 часа), чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями.
Раствор для парентеральног
о введения имеет рН около 9 и не обладает буферными свойствами. При рН ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок, поэтому при разведении препарата Лазикс ® необходимо стремиться, чтобы рН полученного раствора колебался от нейтрального до слабощелочного. Для разведения можно использовать физиологический раствор. Разведенный раствор препарата Лазикс ® должен быть использован как можно раньше. Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела (но не более 20 мг в сутки).
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.
Специальные рекомендации по режиму дозирования у взрослых:
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза вводилась за два-три раза.
Отечный синдром при острой сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в виде внутривенного болюсного введения. При необходимости доза препарата Лазикс ® может корректироваться в зависимости от терапевтического эффекта.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела в сутки).
У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сутки.
При внутривенном введении доза фуросемида может быть определена следующим образом: лечение начинают с внутривенно капельного введения со скоростью 0,1 мг в минуту, и затем постепенно увеличивают скорость введения каждые 30 минут в зависимости от терапевтического эффекта.
Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения препаратом Лазикс ® должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется, чтобы больной как можно раньше был переведен с внутривенного введения препарата Лазикс ® на прием таблеток Лазикс ® (доза таблеток Лазикс ® зависит от подобранной внутривенной дозы). Рекомендуемая начальная внутривенная доза составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта, то Лазикс ® можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения, составляющей 50-100 мг в час.
Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Фуросемид назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0,5 кг массы тела в сутки). Если внутривенное введение является абсолютно необходимым, то начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг.
Гипертонический криз, отек головного мозга
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.
Поддержание форсированного диуреза при отравлениях
Фуросемид назначается после внутривенной инфузии электролитных растворов. Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг. Доза зависит от реакции на фуросемид. До и во время лечения препаратом Лазикс ® следует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов. Побочное действие
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса:

гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае введения высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:

чрезмерное снижение артериального давления, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации и реакции, чувством "пустоты" в голове, чувством давления в голове, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения. Возможно развитие коллапса, тахикардии, аритмий, снижение объема циркулирующей крови.
Со стороны обмена веществ:

повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов;

преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови;

повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры;

снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы:

появление или усиление симптоматики, обусловленной частичной обструкцией мочевыделительных путей (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала);

редко - интерстициальный нефрит;

нефрокальциноз /нефролитиаз у недоношенных детей.
Со стороны пищеварительного тракта:

редко - тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи внутрипеченочного холеетаза, повышения уровня "печеночных" ферментов, острого панкреатита.
Со стороны центральной нервной системы, органа слуха:

редко - парестезии;

в редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), а также в случае быстрого внутривенного введения препарата.
Со стороны кожных покровов, аллергические реакции:

редко - кожные аллергические реакции: зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, фотосенсибилизация;

крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
Со стороны периферической крови:

редко - тромбоцитопения, эозинофилия;

в редких случаях лейкопения;

в отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.
Другие:

у недоношенных детей возможно формирование кальцийсодержащих почечных камней (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз);

у недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск сохранения Боталлова протока;

при внутримышечном введении болезненность в месте введения.
Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них лечащему врачу. Передозировка
Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются снижение артериального давления (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бредовое состояние, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.
Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT - в случае развития на фоне введения фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидрв и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).

Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, препараты солодки в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.

Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.

Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида

Гипотензивные препараты, диуретики или другие препараты, способные снижать артериальное давление - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.

Пробенецид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.

Гипогликемичесие средства, прессорные амины (эпинефрин норэпинефрин) -ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется мониторинг сывороточных концентраций лития.

Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).

Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.

Хлоралгидрат - внутривенная инфузйя в 24-часовой период после использования хлоралгидрата может приводить к гиперемии кожных покровов, обильному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии.

Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата. Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с рН менее 5,5. Особые указания
Перед началом лечения препаратом Лазикс ® следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних.
Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения препаратом Лазикс ® .
Во время лечения препаратом Лазикс ® обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений электролитного баланса в случаях дополнительных потерь жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).
До и во время лечения препаратом Лазикс ® необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения препаратом Лазикс ® .
При лечении препаратом Лазикс ® всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.
У недоношенных детей -: требуется регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза).
Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления и сопровождающие его симптомы - смотри раздел "Побочное действие") могут нарушать способность к концентрации внимания и реакцию, что может быть опасным при управлении автомобилем или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или алкоголя.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационаре (нарушения водно-электролитного состояния могут повлечь развитие печеночной комы).
Указания по совместимости
Лазикс ® 20 мг не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Экстренные мероприятия при развитии анафилактического шока
Как правило, рекомендуются следующие мероприятия: при первых признаках (резкая слабость холодный пот, тошнота, цианоз) прекратить инъекцию, оставив иглу в вене. Наряду с другими обычными неотложными мероприятиями необходимо обеспечить низкое положение головы и туловища и поддерживать проходимость дыхательных путей.
Неотложные медикаментозные мероприятия (рекомендации по дозировке рассчитаны на взрослого с нормальной массой тела, при лечении детей дозировку следует уменьшить пропорционально массе тела):
Немедленное внутривенное введение эпинефрина (адреналина): после разведения 1 мл стандартного раствора адреналина 1:1000 до 10 мл вначале медленно вводят 1 мл полученного раствора (=0,1 мг адреналина) под контролем ЧСС, АД и сердечного ритма). При необходимости введение эпинефрина может быть продолжено путем внутривенной инфузии. Одновременно с введением эпинефрина производится внутривенное введение глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона или преднизолона), которое при необходимости может повторяться. Помимо этих мероприятий для восполнения объема циркулирующей крови проводится внутривенное инфузионное введения плазмозаменителей и/или электролитных растворов.
При необходимости: искусственное дыхание, ингаляция кислорода, антигистаминные средства. Формы выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл.
2 мл препарата в ампулу темного стекла (тип I) По 10 ампул в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения
При температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б. Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производится Авентис Фарма Лтд., Индия.
Авентис Хаус, 5 4/А, Матхурадас Васанджи Роуд, Андхери (Е), Мумбай - 400 093. Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, г. Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.

"Петлевой" диуретик

Препарат: ЛАЗИКС

Активное вещество: furosemide
Код АТХ: C03CA01
КФГ: Диуретик
Рег. номер: П №014865/02-2003
Дата регистрации: 16.05.08
Владелец рег. удост.: AVENTIS PHARMA Ltd. {Индия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (5) - пачки картонные.

2 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.

Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.

V d составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T 1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.

Максимальная доза: при приеме внутрь для детей - 6 мг/кг.

При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.

До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.

Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.

Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.

При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.

При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.

Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.

При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.

При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.

Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.

При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.

После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.

При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.

Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.

Что такое диуретики? Это лекарственные средства, имеющие разную химическую структуру, которые тормозят реабсорбцию солей и воды в канальцах почек, а также увеличивают их выведение вместе с мочой. Кроме того, такие препараты повышают образование мочи, уменьшают содержание воды в серозных полостях и прочих тканях.

Наиболее популярным средством с диуретическими свойствами является препарат «Лазикс» (в ампулах). Дозировка этого медикамента, его инструкция и показания рассмотрены ниже.

Форма препарата, его упаковка, состав

Какие компоненты содержит в себе медикамент «Лазикс» (в ампулах)? Инструкция по применению утверждает, что основным веществом этого препарата является фуросемид. Также в его состав входят хлорид натрия, вода для инъекций и натрия гидроксид.

Данный медикамент поступает в продажу в виде раствора для в/м или в/в введения. Он прозрачен и не имеет цвета.

Выпускается это средство в стеклянных темных ампулах с точкой разлома, которые расфасованы в контурные ячейки из пластика.

Механизм действия

Как действует препарат «Лазикс» (в ампулах)? Инструкция по применению (внутримышечно это средство следует вводить только в больнице и в особых случаях) утверждает, что это быстродействующий диуретик, производное сульфонамида.

Данный медикамент способен блокировать систему транспорта ионов калия, натрия и хлора в толстом отделе петли Генле. Именно поэтому салуретическое действие упомянутого препарата зависит от его поступления в почечные канальца.

Диуретические свойства рассматриваемого средства связаны с процессом угнетения реабсорбции натрия хлорида в упомянутом сегменте (петле Генле). Что касается вторичных эффектов, то к ним относят увеличение объема мочи и секреции калия в дистальных частях почечных канальцев. Также одновременно повышается выведение ионов магния и кальция.

Повторное введение этого лекарства не снижает его диуретической активности. Это связано с тем, что рассматриваемый медикамент способен прерывать клубочково-канальцевую обратную связь.

Нельзя не сказать и о том, что раствор «Лазикс» вызывает стимуляцию (дозозависимую) ангиотензин-ренин-альдостероновой системы.

Особенности лекарства

Какие особенности характерны для препарата «Лазикс» (в ампулах)? Инструкция по применению утверждает, что при сердечной недостаточности это лекарство снижает нагрузку, а также давление в артерии (легочной) и наполнение левого желудочка. Кроме того, данный препарат оказывает гипотензивное действие, которое обусловлено уменьшением объема крови (циркулирующей), повышением экскреции натрия и снижением реакции мышц (гладких) сосудов на вазоконстрикторные воздействия.

Дозозависимый натрийурез и диурез наблюдается при приеме лекарства в дозировке 10-100 мг. После внутривенного влияния 20 мг препарата диуретический эффект отмечается спустя ¼ часа и продолжается на протяжении 180 минут.

Длительное инфузионное введение данного средства более эффективно, нежели повторное болюсное. Также следует отметить, что при превышении дозировок лекарства значимого увеличения эффекта у пациентов не наблюдается.

Свойства фармакокинетические

Какие кинетические показатели присущи лекарству «Лазикс» (в ампулах)? Инструкция по применению свидетельствует о том, что объем распределения активного вещества препарата составляет 0,1-0,2 л на 1 кг веса больного.

Фуросемид хорошо связывается с белками и выводится в неизмененном виде посредством секреции в проксимальных канальцах.

Конечный период полувыведения данного препарата после внутривенного вливания составляет около полутора часов. Основной ингредиент лекарственного средства выделяется с материнским молоком и проникает сквозь плацентарный барьер.

Показания к использованию раствора

При каких заболеваниях назначают уколы «Лазикс»? Инструкция по применению (в ампулах в/м и в/в) утверждает, что показаниями этого лекарства являются следующие состояния:

• при сердечной недостаточности хронического характера;
• синдром отечный при типа;
• синдром отечный при сердечной недостаточности острого характера;
• почечная недостаточность острая, в том числе при ожогах и беременности (с целью поддержки экскреции жидкости);
• синдром отечный при различных болезнях печени (в качестве дополнительного лечения совместно с антагонистами альдостерона);
• синдром отечный при (лечение основного заболевания);
• отек мозга головы;
• поддержка форсированного диуреза при химических отравлениях (то есть соединениями, которые выводятся почками в неизмененном виде);
• гипертонический криз.

Запреты к введению раствора

В каких случаях нельзя вводить раствор «Лазикс» (в ампулах)? Инструкция по применению (для детей применение этого средства оговаривается отдельно) гласит, что данный медикамент запрещается использовать при:

• выраженной гипокалиемии;
• почечной недостаточности (в том числе при анурии);
• выраженной гипонатриемии;
• печеночной прекоме и коме;
• гиповолемии (с пониженным АД или без него) или дегидратации;
• беременности;
• резко выраженных нарушениях оттока мочи любого происхождения (в том числе при одностороннем поражении мочевыводящих путей);
• кормлении грудью;
• гиперчувствительности к основным ингредиентам;
• при аллергии на сульфонамиды.

Применение препарата с осторожностью

В каких случаях с особой осторожностью следует использовать медикамент «Лазикс» (ампулы)? Инструкция по применению гласит, что такое введение препарата должно быть при:

Препарат «Лазикс» в ампулах: инструкция по применению

Рецепт на препарат, в соответствии с выбранной схемой лечения, должен выписывать только опытный специалист. При назначении этого лекарства необходимо использовать наименьшие дозировки, которые достаточны для достижения нужного эффекта.

Медикамент вводится внутримышечно только в исключительных случаях. Как правило, его вливают внутривенно (медленно, 4 мг в минуту).

В каком количестве следует использовать раствор «Лазикс» в ампулах? Дозировка этого средства зависит от показаний.

• Синдром отечный при сердечной недостаточности хронического характера.

Начальная доза при таком состоянии должна составлять 20-80 мг в день. Как правило, она подбирается в зависимости от диуретического ответа. При таком диагнозе дневная дозировка препарата делится на три раза.

• Синдром отечный при сердечной недостаточности острого характера.

Начальная доза при таком состоянии составляет 20-40 мг. Если требуется, то ее можно скорректировать.

• Синдром отечный при почечной недостаточности хронической.

Таким пациентам требуется тщательный подбор дозы. Ее повышают постепенно, дабы потеря жидкости происходила плавно.

• Почечная недостаточность острого типа (с целью поддержки выведения жидкости).

Перед началом терапии должны быть устранены артериальная гипотензия и гиповолемия, а также нарушения кислотно-щелочного и электролитного состояния. Начальная внутривенная дозировка при таком заболевании составляет 40 мг.

• Отечность при нефротическом синдроме.

При таком состоянии начальная доза лекарства оставляет 20-40 мг в день. Как правило, она подбирается исходя из диуретического ответа.

• Синдром отечный при заболеваниях печени.

В этом случае препарат назначается в качестве своеобразного дополнения к лечению антагонистами альдостерона.

• Отек мозга, гипертонический криз.

Как при таких заболеваниях следует вводить раствор «Лазикс» (в ампулах)? Инструкция по применению утверждает, что начальная доза лекарства при упомянутых состояниях должна составлять 20-40 мг (посредством болюсного внутривенного введения). В зависимости от эффекта доза может быть скорректирована.

• Поддержка форсированного диуреза при химических отравлениях.

Данный медикамент назначают после внутривенного вливания электролитных растворов. Начальная дозировка в этом случае составляет 20-40 мг. Во время лечения необходимо контролировать, а также восстанавливать потерю жидкости.

Действия побочные

Вызывает ли негативные эффекты раствор «Лазикс» (в ампулах)? Инструкция по применению сообщает о следующих побочных явлениях:

Когда обращаться к врачу?

Теперь вам известно, какие побочные реакции может вызвать раствор «Лазикс» (в ампулах). Инструкция по применению (у детей и взрослых данный препарат способствует развитию одних и тех же эффектов) утверждает, что изменения картины крови, а также тяжелые кожные аллергические или могут угрожать жизни пациентов. Поэтому при любых негативных проявлениях следует сразу обратиться к доктору.

Меры предосторожности

О чем следует знать, прежде чем использовать раствор «Лазикс» (в ампулах)? Инструкция по применению (для котов это средство не подходит и домашним животным не назначается) гласит, что перед началом терапии необходимо исключить наличие выраженных нарушений в оттоке мочи.

В процессе лечения целесообразно употреблять пищу, которая богата калием. В ином случае необходимо принимать калийсберегающие средства.

Некоторые побочные явления могут нарушать способность человека к концентрации внимания, что крайне опасно при работе со сложными механизмами и управлении автомобилем.