Лекарственный справочник гэотар. Показания и дозировка

Тетризолин МНН

Международное название: Тетризолин

1.Лекарственная форма: капли назальные, капли назальные [для детей]

Фармакологическое действие:

Фармакокинетика:

Показания:

Отек слизистой оболочки полости носа (у пациентов, страдающих ринитом, фарингитом, синуситом, сенной лихорадкой, а также для уменьшения отека слизистой оболочки носа при необходимости проведения диагностических и лечебных мероприятий).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет - для 0.1% раствора, до 2 лет - для 0.05% раствора).

Режим дозирования:

Интраназально, взрослым и детям старше 6 лет - по 2-4 кап; детям от 2 до 6 лет - только 0.05% раствор по 2-3 кап каждые 3-4 ч. Максимальная продолжительность непрерывного применения - не более 4 дней.

Побочные эффекты:

Ощущение жжения и покалывания в носу, чиханье, сухость слизистой оболочки полости носа. При длительном применении - гипертрофия слизистой оболочки полости носа. Системные эффекты: головная боль, тошнота, сонливость, слабость, тремор, головокружение, бессонница, сердцебиение, тахикардия, гипергликемия, повышение АД, аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: мидриаз, цианоз, лихорадка, судороги, аритмии, повышение АД, отек легких, диспноэ, остановка сердца. Избыточное системное всасывание производных имидазола может привести к угнетению ЦНС, сопровождающемуся сонливостью, гипотермией, брадикардией, коллапсом, апноэ и комой. Риск появления симптомов передозировки, связанных с всасыванием препарата, высок у маленьких детей, особенно при проглатывании. Лечение: антидот неизвестен. Назначают активированный уголь, промывание желудка, ингаляцию кислорода, жаропонижающие и противоэпилептические ЛС. Для снижения АД - фентоламин по 5 мг на 0.9% растворе NaCl медленно в/в или по 100 мг внутрь.

Взаимодействие:

2.Лекарственная форма: капли глазные

Фармакологическое действие:

Альфа-адреностимулятор, производное имидазола, оказывает сосудосуживающее и противоконгестивное действие. Вазоконстрикторный эффект развивается в течение нескольких минут и сохраняется 4-8 ч. При системном применении оказывает центральное седативное действие.

Фармакокинетика:

При местном применении системная абсорбция низкая.

Показания:

Отек конъюнктивы, вторичная гиперемия при аллергических заболеваниях глаз, раздражение конъюнктивы, катаральный конъюнктивит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, глаукома, эндотелиально-эпителиальная дистрофия роговицы, детский возраст (до 2 лет).C осторожностью. Артериальная гипертензия, аритмии, аневризма, гипертиреоз, феохромоцитома, сахарный диабет, тяжелые органические заболевания сердца и сосудов (в т.ч. ИБС), период лечения ингибиторами МАО и др. ЛС, повышающими АД; беременность, период лактации.

Режим дозирования:

Местно. Закапывают по 1-2 кап в каждый конъюнктивальный мешок 2-3 раза в день. Если улучшение не наступило в течение 48 ч, дальнейший прием необходимо прекратить и обратиться к врачу.

Побочные эффекты:

Мидриаз, повышение внутриглазного давления, реактивная гиперемия, ощущение жжения в глазу. Системные эффекты: головная боль, тошнота, сонливость, слабость, тремор, головокружение, бессонница, сердцебиение, тахикардия, гипергликемия, повышение АД, нарушения деятельности сердца, аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: мидриаз, цианоз, лихорадка, судороги, аритмии, повышение АД, отек легких, диспноэ, остановка сердца. Избыточное системное всасывание производных имидазола может привести к угнетению ЦНС, сопровождающемуся сонливостью, гипотермией, брадикардией, коллапсом, апноэ и комой. Риск появления симптомов передозировки, связанных с всасыванием препарата, высок у маленьких детей, особенно при проглатывании. Лечение: антидот неизвестен. Назначают активированный уголь, промывание желудка, ингаляцию кислорода, жаропонижающие и противоэпилептические ЛС. Для снижения АД - фентоламин по 5 мг на 0.9% растворе NaCl медленно в/в или по 100 мг внутрь.

Особые указания:

Следует избегать длительного применения. Если заболевание глаза не является препятствием для ношения контактных линз, их следует снять перед закапыванием препарата и установить примерно через 15 мин. Следует избегать прямого контакта глазных капель с мягкими контактными линзами, учитывая риск нарушения их прозрачности. Если в течение 48 ч состояние не улучшается или раздражение и гиперемия глаз сохраняются или нарастают, следует отменить препарат и обратиться к врачу. Если раздражение или гиперемия связаны с серьезными заболеваниями органа зрения, такими как инфекция, инородное тело или химическая травма роговицы, больному также требуется обратиться к врачу. При появлении интенсивных болей в глазах, головной боли, потери зрения, при внезапном появлении "плавающих" пятен перед глазами, покраснения глаз, боли при воздействии света или двоения в глазах необходимо немедленно обратиться к врачу. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (возможность развития нарушения зрения).

Взаимодействие:

Несовместим с ингибиторами МАО.

Брутто-формула

C 13 H 16 N 2

Фармакологическая группа вещества Тетризолин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

84-22-0

Характеристика вещества Тетризолин

Тетризолина гидрохлорид — легко растворим в воде, спирте, очень мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. pH 1% водного раствора 5,0-6,5. Молекулярная масса 236,75.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудосуживающее, антиконгестивное .

Возбуждает альфа-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель уменьшает отек конъюнктивы, ощущение жжения, раздражения, зуда, болезненности слизистой оболочки глаз, слезотечение.

При использовании в виде назальных капель вызывает сужение мелких артериол носовых ходов, уменьшает отечность слизистой носа и снижает секрецию.

При местном применении практически не всасывается. Эффект развивается через несколько минут и продолжается 4-8 ч.

Применение вещества Тетризолин

Отек конъюнктивы, вторичная гиперемия при аллергических заболеваниях глаз, раздражение конъюнктивы (в результате воздействия химических и физических факторов, в т.ч. таких как дым, пыль, хлорированная вода, яркий свет, косметические средства, контактные линзы), катаральный конъюнктивит.

Отек слизистой оболочки полости носа у пациентов, страдающих ринитом, фарингитом, синуситом, поллинозом, а также для уменьшения отека слизистой оболочки носа при необходимости проведения диагностических и лечебных мероприятий.

Противопоказания

Гиперчувствительность; капли глазные: тяжелые заболевания глаз (глаукома, синдром «сухого глаза», эпителиально-эндотелиальная дистрофия роговицы), детский возраст до 2 лет; капли в нос: сухой ринит, детский возраст до 2 лет (0,05% раствор), до 6 лет (0,1% раствор).

Ограничения к применению

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. ИБС, аритмия, аневризма сердца, артериальная гипертензия), гипертиреоз, сахарный диабет, феохромоцитома, период лечения ЛС, повышающими АД, в т.ч. ингибиторами МАО.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду вероятности возникновения системных побочных эффектов применение при беременности и кормлении грудью возможно только после тщательного сопоставления возможной пользы для матери и риска для плода или ребенка. Репродуктивных исследований у животных не проведено. Неизвестно, экскретируется ли тетризолин в грудное молоко.

Побочные действия вещества Тетризолин

Капли глазные: расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, ощущение жжения и реактивная гиперемия глаза.

Капли в нос: жжение и покалывание в носу, чиханье, сухость слизистой оболочки носовой полости; при длительном применении или превышении дозы — вторичный отек, гиперемия слизистой оболочки носовой полости.

Системные эффекты: головная боль, головокружение, слабость, тремор, инсомния, повышение АД, сердцебиение, тошнота, гипергликемия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие гипертензии).

Передозировка

Симптомы: расширение зрачка, тошнота, цианоз, лихорадка, судороги, тахикардия/брадикардия, артериальная гипертензия, головокружение, шокоподобный синдром с гипотензией и брадикардией. Передозировка у детей может проявляться угнетением ЦНС, сопровождающимся сонливостью, чрезмерной потливостью, выраженной гипотензией, вплоть до шока.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия (ингаляция кислорода, применение жаропонижающих, противосудорожных средств). Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Конъюнктивально, интраназально.

Меры предосторожности вещества Тетризолин

Необходимо строго соблюдать режим дозирования. Следует избегать длительного применения и передозировки. При длительном применении возможно развитие токсических эффектов. Риск возникновения передозировки, обусловленной системной абсорбцией препарата, высок у новорожденных и маленьких детей (особенно при случайном проглатывании).

Тетризолин в виде глазных капель целесообразно применять только при легком раздражении глаз. Если раздражение и гиперемия конъюнктивы связаны с инфекционным заболеванием, наличием инородного тела или химической травмы роговицы, необходима консультация окулиста.

Если в течение 48 ч после начала применения глазных капель симптомы заболевания сохраняются/становятся более выраженными или проявляется побочное действие, следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с окулистом. При появлении интенсивной боли в глазах, головной боли, нарушении зрения, внезапном появлении плавающих пятен перед глазами, покраснения глаз, боли при воздействии света или двоения в глазах, необходимо немедленно обратиться к врачу.

При ношении контактных линз их снимают перед закапыванием препарата и вновь устанавливают через 15 мин после него. Необходимо избегать прямого контакта глазных капель с мягкими контактными линзами из-за возможного нарушения их прозрачности.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами (после применения глазных капель возможно расширение зрачка и возникновение затуманенности зрения).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Входит в состав препаратов

АТХ:

S.01.G.A.02 Тетризолин

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - сосудосуживающее, антиконгестивное. Симпатомиметик.

Возбуждает альфа-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель уменьшает отек конъюнктивы, ощущение жжения, раздражения, зуда, болезненности слизистой оболочки глаз, слезотечение.

При использовании в виде назальных капель вызывает сужение мелких артериол носовых ходов, уменьшает отечность слизистой носа и снижает секрецию.

Фармакокинетика:

После местного применения эффект развивается через 1 минуту и продолжается 4-8 часов. При местном применении практически не всасывается, но нельзя исключать системной абсорбции препарата у больных с повреждением слизистой оболочки и эпителия. При системной абсорбции возможно развитие гипертензии.

Показания:

Отек конъюнктивы, вторичная гиперемия при аллергических заболеваниях глаз, раздражение конъюнктивы (в результате воздействия химических и физических факторов, в том числе таких как дым, пыль, хлорированная , яркий свет, косметические средства, контактные линзы), катаральный конъюнктивит.

Отек слизистой оболочки полости носа у пациентов, страдающих ринитом, фарингитом, синуситом, поллинозом, а также для уменьшения отека слизистой оболочки носа при необходимости проведения диагностических и лечебных мероприятий.

VII.H10-H13.H10.4 Хронический конъюнктивит

VII.H10-H13.H10.2 Другие острые конъюнктивиты

VII.H10-H13.H10.1 Острый атопический конъюнктивит

X.J00-J06.J02.9 Острый фарингит неуточненный

X.J00-J06.J01.9 Острый синусит неуточненный

X.J00-J06.J00 Острый назофарингит (насморк)

X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты

X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

X.J30-J39.J30 Вазомоторный и аллергический ринит

XIX.S00-S09.S05 Травма глаза и глазницы

VII.H55-H59.H57.1 Глазная боль

VII.H10-H13.H10.5 Блефароконъюнктивит

VII.H15-H22.H16.2 Кератоконъюнктивит

XVIII.R50-R69.R60.0 Локализованный отек

XIX.T66-T78.T78.4 Аллергия неуточненная

Противопоказания:

Гиперчувствительность; капли глазные: тяжелые заболевания глаз (глаукома, синдром "сухого глаза", эпителиально-эндотелиальная дистрофия роговицы), детский возраст до 2 лет; капли в нос: сухой ринит, детский возраст до 2 лет (0,05 % раствор), до 6 лет (0,1 % раствор).

С осторожностью:

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в том числе ИБС, аритмия, аневризма сердца, артериальная гипертензия), гипертиреоз, сахарный диабет, феохромоцитома, период лечения препаратами, повышающими АД, в том числе ингибиторами МАО; беременность, кормление грудью.

Тетризолин в виде глазных капель целесообразно применять только при легком раздражении глаз. Если раздражение и гиперемия конъюнктивы связаны с инфекционным заболеванием, наличием инородного тела или химической травмы роговицы, необходима консультация окулиста.

Беременность и лактация:

Ввиду вероятности возникновения системных побочных эффектов применение при беременности и кормлении грудью возможно только после тщательного сопоставления возможной пользы для матери и риска для плода или ребенка.

Репродуктивных исследований у животных не проведено. Неизвестно, экскретируется ли в грудное молоко. Применять с осторожностью!

Способ применения и дозы:

Конъюнктивально, в каждый глаз в нижний конъюнктивальный мешок - по 1-2 капли 2-3 раза в сутки. Без консультации окулиста не следует применять непрерывно более 4 дней. Если улучшение не наступило в течение 48 ч, лечение необходимо прекратить.

Интраназально, взрослым и детям старше 6 лет - по 2-4 капли 0,1 % раствора, детям 2-6 лет - по 2-3 капли 0,05 % раствора в каждый носовой ход с интервалом не менее 3 ч. Нельзя применять более 3-5 дней (за исключением рекомендаций врача). Повторное назначение возможно только по истечении нескольких дней.

Побочные эффекты:

Капли глазные: расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, ощущение жжения и реактивная гиперемия глаза.

Капли в нос: жжение и покалывание в носу, чиханье, сухость слизистой оболочки носовой полости; при длительном применении или превышении дозы - вторичный отек, гиперемия слизистой оболочки носовой полости.

Системные эффекты: головная боль, головокружение, слабость, тремор, инсомния, повышение АД, сердцебиение, тошнота, гипергликемия, аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: расширение зрачка, тошнота, цианоз, лихорадка, судороги, тахикардия или брадикардия, артериальная гипертензия, головокружение, шокоподобный синдром с гипотензией и брадикардией. Передозировка у детей может проявляться угнетением ЦНС, сопровождающимся сонливостью, чрезмерной потливостью, выраженной гипотензией, вплоть до шока.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия (ингаляция кислорода, применение жаропонижающих, противосудорожных средств). Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие:

Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие гипертензии).

Особые указания:

Необходимо строго соблюдать режим дозирования. Следует избегать длительного применения и передозировки. При длительном применении возможно развитие токсических эффектов. Риск возникновения передозировки, обусловленной системной абсорбцией препарата, высок у новорожденных и маленьких детей (особенно при случайном проглатывании).

Если в течение 48 ч после начала применения глазных капель симптомы заболевания сохраняются или становятся более выраженными или проявляется побочное действие, следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с окулистом. При появлении интенсивной боли в глазах, головной боли, нарушении зрения, внезапном появлении плавающих пятен перед глазами, покраснения глаз, боли при воздействии света или двоения в глазах, необходимо немедленно обратиться к врачу.

При ношении контактных линз их снимают перед закапыванием препарата и вновь устанавливают через 15 мин после него. Необходимо избегать прямого контакта глазных капель с мягкими контактными линзами из-за возможного нарушения их прозрачности.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами (после применения глазных капель возможно расширение зрачка и возникновение затуманенности зрения).

Инструкции

При местном применении вызывает сосудосуживающий эффект, который развивается через несколько минут и сохраняется в течение длительного времени.

Показания и дозировка:

Насморк. Отек слизистой оболочки носовой полости и носоглотки. Незначительное раздражение глаз; зуд, отек и гиперемия (покраснение) конъюнктивы (наружной оболочки глаз), жжение, слезотечение, инъецированность (покраснение) склер, обусловленные химическими и физическими факторами (пыль, косметика, плавание в хлорированной воде, действие яркого света); аллергические конъюнктивиты (воспаление наружной оболочки глаз).

Для закапывания в нос разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2-4 капли в каждый носовой ход; детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают 0,5% раствор капель, разовая доза - 2-3 капли в каждый носовой ход. Капли в нос следует применять с интервалом не менее 3 ч.

Глазные капли - 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью нижнего века и передней поверхностью глазного яблока) каждого глаза 2-3 раза в сутки.

Непрерывное применение глазных капель более 4-х дней не рекомендуется. Если в течение 48 часов признаки раздражения глаз сохранятся, следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Передозировка:

Симптомы: расширение зрачка, тошнота, цианоз, лихорадка, судороги, тахикардия/брадикардия, артериальная гипертензия, головокружение, шокоподобный синдром с гипотензией и брадикардией. Передозировка у детей может проявляться угнетением ЦНС, сопровождающимся сонливостью, чрезмерной потливостью, выраженной гипотензией, вплоть до шока.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия (ингаляция кислорода, применение жаропонижающих, противосудорожных средств). Специфический антидот неизвестен.

Побочные эффекты:

Расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, реактивная гиперемия (покраснение), головная боль, тошнота. Возможны системные эффекты - артериальная гипертензия (повышение артериального давления), нарушения деятельности сердца, гипергликемия (повышение уровня сахара в крови). Возможны аллергические реакции. При применении капель в нос возможны ощущение жжения и покалывания в носу, чихание, сухость носовой полости, головная боль, сонливость, слабость, тремор (дрожание конечностей), головокружение, нарушение сна, сердцебиение. При длительном применении или превышении дозы возможно развитие вторичного отека слизистой оболочки носовой полости.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату. Для применения глазных капельглаукома (повышенное внутриглазное давление), эпидермально-эндотелиальная дистрофия (истончение) роговицы (прозрачной Оболочки глаза), одновременный прием ингибиторов МАО. Детям до 3-х лет не назначают препарат в виде глазных капель. Детям в возрасте до 6-ти лет противопоказано назначение 0,1% капель в нос.

С осторожностью назначают препарат при артериальной гипертонии (повышенном артериальном давлении), гипертиреоидизме (синдроме повышенной активности щитовидной железы), заболеваниях сердца, диабете, во время лечения антидепрессантами, при беременности, кормлении грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие гипертензии).

Состав и свойства:

1 мл препарата содержит в качестве действующего вещества 0,5 мг или 1,0 мг тет- рагидрозолина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, сорбитола раствор некристаллизующий- ся, повидон, динатрия эдетат, натрия цитрат, бензиловый спирт, хлористоводородная ки­слота концентрированная, вода очищенная.

Форма выпуска:

Капли глазные (в 1 мл - 500 мкг); капли для интраназального применения (в 1 мл - 500 мкг, 1 мг).

Фармакологическое действие:

Возбуждает альфа-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель уменьшает отек конъюнктивы, ощущение жжения, раздражения, зуда, болезненности слизистой оболочки глаз, слезотечение.

При использовании в виде назальных капель вызывает сужение мелких артериол носовых ходов, уменьшает отечность слизистой носа и снижает секрецию.

При местном применении практически не всасывается. Эффект развивается через несколько минут и продолжается 4–8 ч.

Тетризолина гидрохлорид – это химическое соединение, которое уменьшает отек слизистой оболочки и сужает сосуды (эффект вазоконстрикции). Используется как симптоматическое лечение при раздражении глаз и рините. тетризолина гидрохлорид применяется местно в виде глазных капель, капель для носа и назального спрея.

Тетризолина гидрохлорид является и действует на альфа-адренорецепторы симпатической нервной системы. Благодаря этому появляются противоотечный и сосудосуживающий эффекты. Влияние препарата на бета-адренорецепторы очень слабое. Эффект начинается через несколько минут и длится около 4-8 часов. Тетризолина гидрохлорид обычно применяется до трех раз в день. Продолжительность терапии должна быть короткой – не более 3-5 дней.

Тетризолина гидрохлорид показан с противоотечной целью при неинфекционном конъюнктивите (например при раздражении, которое вызвано ветром, дымом, хлорированной водой или аллергической реакцией), а также при рините, сенной лихорадке и синусите. Кроме того, наблюдалось временное улучшение состояния при симпатическом птозе.

Противопоказания

Препарат противопоказан при следующих состояниях:

• повышенная чувствительность,
• дети до 2 лет,
• закрытоугольная глаукома,
• бактериальные инфекции или инородные тела в глазах.

Полные меры предосторожности можно найти в брошюре к каждому конкретному препарату. Лекарственные взаимодействия были описаны с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами.

Тетризолина гидрохлорид не должен находиться в руках детей, так как при проглатывании может вызвать острое и опасное отравление.

Побочные эффекты

Поскольку побочные эффекты тетризолина гидрохлорида чаще всего (1-10% пациентов) связаны с увеличением притока крови к слизистой оболочке в участке применения (реактивная гиперемия), то часто происходят воспаление слизистой оболочки и её сухость.

Системные побочные эффекты включают в себя сердцебиение, головные боли, тремор, слабость, потливость, повышение артериального давления. Тетризолина гидрохлорид, при длительном применении, способен вызывать самостоятельное заболевание – медикаментозный ринит.

Особенно у маленьких детей существует риск негативных влияний на центральную нервную систему, таких как беспокойство, судороги, угнетение дыхания или кровообращения. Этим побочным эффектам способствует, прежде всего, проницаемый гематоэнцефалический барьер в этом возрасте.

Тетризолина гидрохлорид в мире

Препарат известен как монопрепарат: Azolin (IL), Vasopos N, Typinal (IL), Tyzine (USA), Berberil N, Burnil (TR) Caltheon (D), Constrillia (F) Diabenyl T, Exrhinin, Eyesine (USA), Ischemol (I), Narbel (J), Nasin (IL), Oftan-Starine (FIN), Murine Tears Plus (USA), Ophtalmin-N, Rhinopront Top (D), Stilla (IL), Tetrilin, Tinarhinin (D), Vidiseptal EDO Sine, Visine (USA), Visine Yxin (D).

И как комбинированный препарат: AllergoConjunct, Efemolin (D, CH), Collypan (CH), Collyrium (USA), Spersallerg (CH).