Лекарственный справочник гэотар. Состав и форма выпуска

Депо Медрол – глюкокортикоидный препарат, применяемый для терапии различных эндокринных и других патологий. Используется средство только по назначению врача.

Депо Медрол выпускается в форме суспензии для выполнения инъекций. Продукт имеет белый оттенок. Выпускается во флаконах, объемом по 1 или 2 мл. Упаковка выполнена из картона. Содержит один флакон, а также инструкцию по использованию средства.

Состав

Главное функционирующее вещество – метилпреднизолин. Его содержание в продукте – 40 мг. Действие вещества усиливают такие компоненты, как хлорид натрия, макрогол, гидроксид натрия, хлороводородная кислота, вода для инъекций, хлорид миристил-у-пиколиния. Такой состав и обуславливает свойства препарата.

Инструкция по применению

Фармакология

Фармакологическое функционирование – глюкокортикоидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря составу Депо Медрол останавливает воспалительный процесс, происходящий в организме, подавляет действие аллергенов и выводит их из организма. Препарат также обладает противошоковыми и иммунодепрессивными свойствами. Освобождает организм от шлаков и токсинов. Данные свойства обусловлены присутствием метилпреднизолина в составе.

Средство предназначено для введения в мышечную или суставную ткань, а также непосредственно в очаг патологии.

Максимального предела в сыворотке Депо Медрол достигает через 7,5 часов после использования средства. Возможно также введение препарата в коленные суставы. При применении 40 мг Депо Медрол максимальная консистенция в сыворотке наступит через 5 часов. Присутствие средства в крови будет обнаружено даже через 7 дней после проведения процедуры.

В печени осуществляется метаболизм. Средство покидает организм вместе с мочой.

Показания к применению

Лекарство Депо Медрол показано для терапии многих патологий.

Заболевания эндокринной системы:

• Повышение уровня кальция в плазме из-за развивающейся онкологической патологии злокачественного характера;
• Тиреоидит, при котором происходит воспалительный процесс из-за перенесенной ранее болезни, спровоцированной вирусами;
• Наследственное нарушение производства кортизола надпочечниками;
• Недостаточность надпочечников как первичная, так и вторичная;
• Недостаточность надпочечников в острой форме.

Патологии эпидермиса:

1. Экссудативная эритема в злокачественной форме;
2. Появление на эпидермисе и слизистых оболочках пузырей, которые образуются ухудшения состояния иммунной системы (пузырчатка);
3. Буллезный герпетиформный дерматит;
4. Микоз грибковый.

Ревматические недуги:

Аллергические реакции:

• На употребление некоторых лекарственных препаратов;
• На переливание крови;
• Отек гортани, вызванный не инфекционными патологиями, который развивается в острой форме;
• На сывороточные средства животного происхождения;
• Аллергические насморк, возникающий в сезон цветения растений или круглогодично;
• Контактный и атопический дерматит;
• Астма.

Препарат рекомендован к применению также в следующих случаях:

1. Патологии органов зрения;
2. Заболевания ЖКТ;
3. Болезни органов дыхания;
4. Анемия и тромбоцитопения;
5. Отечный синдром;
6. Острый рассеянный синдром;
7. Онкологические патологии в злокачественной форме.

Противопоказания

Депо Медрол имеет абсолютные и относительные противопоказания.

Абсолютные противопоказания

Абсолютные противопоказания применения Депо Медрола:

• Индивидуальная непереносимость любого компонента, входящего в состав продукта;
• Введение средства в вену;
• Грибковые инфекции.

Относительные противопоказания

Относительные противопоказания применения Депо Медрола:

1. Дивертикулит и язвенный колит;
2. Поражение органов зрения вирусным герпесом;
3. Остеопороз;
4. Сахарный диабет любого типа;
5. Нестабильный эмоциональный фон;
6. Пептические язвы как в период покоя, так и во время обострения;
7. Артериальная гипертензия;
8. Почечная недостаточность;
9. Детский возраст.

Побочные действия

Побочные эффекты Депо Медрола:

Передозировка

Не были зафиксированы случаи передозировки.

Инструкция по применению Депо Медрола прилагается к препарату. Суспензия вводится в мышечную ткань, плевральную брюшную полость, внутрисуставно, в очаг возникновения патологии, периартикулярно, интрабусально, путем инстилляции в прямую кишку. Дозировку назначает врач, в зависимости от характера патологии и индивидуальных особенностей пациента.

Допустимая дозировка также указана в инструкции к Депо Медролу, которая прилагается к препарату.

Взрослым могут назначить введение средства в мышечные ткани. Рекомендованная дозировка – от 40 до 120 мл в сутки. Детям до 18 лет назначают по 0,14 мг на 1 кг веса.

Если произошло отторжение имплантата или случился шок, то назначается от 5 до 20 мг на кг массы тела. Введение происходить каждые полчаса или каждые сутки, в зависимости от ситуации.

Особые указания

Депо Медрол применяется только по назначению врача. Перед использованием средства флакон тщательно взбалтывается. Нельзя применять средство из одного флакона для многократного использования. Не рекомендуется превышать дозировку.

Иногда в месте прокола эпидермиса наблюдается небольшое искажение кожного покрова. Степень деформации зависит от дозировки средства. Чтобы исправить ситуацию, не нужно применять никаких действий, поскольку эпидермис восстановится сам через несколько месяцев после использования средства.

Самое медленное всасывание препарата происходит при введении препарата в мышечные ткани. Быстрее всего действует средство, которое внедряется непосредственно в очаг патологии.

Средство не вводится в сустав, если в нем идет воспалительный процесс, при наличии инфекции и в том случае, если сустав нестабилен. Несоблюдение этого правила влечет за собой возникновение системных осложнений. Избежать этого поможет исследование аспирированной суставной жидкости, которое проводится до начала терапии.

При парентеральном введении препарата необходимо обработать эпидермис обеззараживающим средством с целью предотвращения попадания инфекции внутрь организма.

Во время применения средства в малых дозах организм испытывает сильный стресс. По этой причине через какой-то период после начала терапии может потребоваться увеличение дозировки. Решения по этому поводу принимает врач.

Употребление продукта в течение длительного периода может спровоцировать развитие заболеваний органов глаз и рецидива недуга. У детей есть риск замедления роста. По этой причине препарат назначается в самых тяжелых случаях, где остальные методы терапии оказались бессильны.

Если препарат назначен в дозировке, вызывающей стресс, нельзя в это время использовать живые или живые ослабленные вакцины. Процедуру рекомендуется перенести на более поздний срок. Если нельзя отказаться от вакцинации, то следует использовать инактивированные или убитые вакцины.

Если терапия проводится при активной форме туберкулеза, то наряду с Депо Медролом назначаются противотуберкулезные препараты.

Средство может спровоцировать возникновение анафилактического шока. Избежать таких последствий поможет профилактика. Она особенно важна, если пациент склонен к возникновению аллергии.

На протяжении всего времени лечения у больного наблюдается нестабильный эмоциональный фон.

Возникает проблемы с осознанием себя, появляются фобии и подавленные настроения, начинаются проблемы с отхождением ко сну, с качеством и продолжительностью ночного отдыха.

Если препарат используется для терапии лиц, которые большую часть времени проводят за рулем, должны быть соблюдены все меры безопасности во время применения средства.

Появление осложнений из-за применения продукта зависит от индивидуальных особенностей организма, характера патологии, размера дозировки и продолжительности терапии. Врач обязан сопоставить все эти факторы и так рассчитать дозу, чтобы уменьшить риск развития осложнений.

Применение во время беременности и лактации

До конца не была изучено то, как влияет Депо Медрол на беременность и состояние будущего малыша. По этой причине от применения препарата в период вынашивания младенца рекомендуется отказаться. Средство назначается только в крайнем случае, когда другие терапевтические методы доказали свою неэффективность.

Депо Медрол просачивается через плаценту к ребенку. По этой причине младенцы, появившиеся на свет у мамы, проходившей курс препарата во время беременности, должны находиться на контроле у педиатров, поскольку они попадают в группу риска развития недостаточности надпочечников.

Применение в детском возрасте

Применяется с соблюдением всех профилактических мер возникновения осложнений и с осторожностью.

Взаимодействия с другими препаратами

Депо Медрол нельзя смешиваться с другими растворами или разводить препарат какими-либо медикаментозными средствами.

Лекарство нельзя принимать совместно с циклоспорином, поскольку такое сочетание приводит к ухудшению биотрансформации препаратов. В результате могут возникнуть побочные эффекты от использования каждого средства. Особенно часто от такого смешения появляются судороги.

Фенобарбитал, рифампицин и фенитоин угнетаю действие Депо Медрола. Это приводит к необходимости увеличения дозировки препарата для достижения желаемого эффекта.

Фенобарбитал Рифампицин Фенитоин

Кетоконазол и олеандомицин повышают биотрансформацию препарата. Это приводит к передозировке. При таком совмещении врач должен уменьшить дозу Депо Медрола.

Препарат увеличивает скорость выведения витамина С из организма при совместном применении средств, поэтому во время терапии дозу аскорбиновой кислоты увеличивают.

Кетоконазол Аскорбиновая кислота

Средство нельзя применять с антикоагулянтами. По разным данным Депо Медрол усиливает или уменьшает эффективность этих средств.

Аналоги

Аналоги Депо Медрола – Метипред, Лемод, Ивепред, Солу-Медрол, Медрол и Урбазон.

Метипред
Ивепред Солу-Медрол
Медрол

Срок годности и условия хранения

Срок годности препарата – 5 лет. Условия – температура воздуха от +15 до + 25 С. Средство держат в месте, куда нет доступа детям.

Депо-Медрол - средство, относящееся к ГКС (глюкокортикостероидам). Перед применением нужно проконсультироваться со специалистом.

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для инъекций. В 1 мл содержится 40 мг действующего вещества, которое представлено метилпреднизолона ацетатом. Препарат находится во флаконах. В каждую картонную пачку помещен 1 флакон.

Фармакологическое действие

ГКС проникают через мембрану в цитоплазму и соединяются с рецепторами цитоплазмы. Они воздействуют на очаг воспаления и иммунный ответ, а также имеют непосредственное влияние на обмен белков, жиров и углеводов. Препарат метаболизируется с формированием активного метаболита.

Средство способно влиять на центральную нервную, кровеносную системы и мускулатуру скелета. Действие лекарства можно охарактеризовать как иммуносупрессивное и антиаллергическое. Оно понижает вазодилатацию, замедляет процесс фагоцитоза, снижает число иммуноактивных клеток в зоне патологии, понижает синтез простагландинов и сходных по структуре и функциям соединений.

Ввиду терапии ГКС могут нетипично перераспределяться жировые отложения в теле пациента.

Активный компонент в слабой степени соединяется с альбумином и транскортином. Плазматическое и фармакологическое время полувыведения существенно разнятся. Эффект препарата длится даже тогда, когда зафиксировать действующее вещество в крови не представляется возможным.

После внутрисуставного введения в полость коленного сустава можно фиксировать максимальную концентрацию в плазме крови спустя примерно 4-8 часов. Препарат также вводят внутримышечно.

Метаболизм идет в печени, и он является сходным по своим характеристикам с распадом кортизола.

Показания к применению Депо-Медрола

Внутримышечное введение лекарства оказывается эффективным в лечении указанных ниже нарушений:

• подострый тиреоидит;
• надпочечниковая недостаточность в острой форме;
• гиперкальциемия, вызванная онкологическим заболеванием;
• нарушение выработки кортизола надпочечниками, которое носит врожденный характер, их первичная и вторичная недостаточность;
• коллагенозы;
• псориатический артрит;
• грибовидный микоз;
• пузырчатка;
• аллергические состояния;
• увеит и воспаления в глазу, которые не реагируют на использование местных кортикостероидов;
• язвенный колит и болезнь Крона;
• саркоидоз;
• гемолитическая анемия;
• лейкозы и лимфозы;
• туберкулезный менингит (в сочетании с противотуберкулезным лечением);
• рассеянный склероз в обострении;
• трихинеллез, ведущий к поражению нервной системы или миокарда.

Воздействие путем внутрисуставного введения показано при наличии таких патологий, как:

• артриты в острой стадии протекания;
• теносиновит;
• острое и подострое течение бурсита.

Инъекции в очаг патологии применяют при бляшках, связанных с псориазом, кольцевидных гранулемах.

Применение Депо-Медрола

Доза для введения внутрисуставным методом зависит от того, насколько интенсивно суставное поражение и каков размер сустава. Число повторных инъекций после первого введения лекарства может колебаться от 1 до 5, исходя из того, насколько продуктивным оказывается воздействие.

При наличии кожного заболевания после очищения покрова нужно ввести 20-60 мг препарата в очаг воспалительного процесса. Чаще достаточной становится постановка от 1 до 4 инъекций.

Внутримышечное введение должно проводиться под постоянным медицинским контролем. Доза выбирается в индивидуальном порядке исходя из того, какую патологию нужно лечить. Повышение дозы или ее снижение должно производиться постепенно в зависимости от состояния пациента.

В целях поддерживающей терапии при ревматоидном артрите лекарственное средство применяется 1 раз в неделю в количестве 40-120 мг. После внутримышечного введения 80-120 мг медикамента больным с бронхиальной астмой ее симптомы начинают уменьшаться через 6-48 часов.

Почему нельзя вводить эпидурально

Это может вызвать нарушения функционирования мочевого пузыря или кишечника, приступы эпилепсии и головную боль.

Побочное действие

Если лекарство вводят внутримышечно, пациент может столкнуться с такими побочными реакциями, как мышечная слабость, уменьшение объема мышц, задержка жидкости в организме, повышение артериального давления, панкреатит, кишечная перфорация, язвенная болезнь, судороги и нервные нарушения, хрупкость кожи, увеличение внутриглазного давления, сбои месячных, подавление реакций при кожных тестах. Также становится выше вероятность развития сахарного диабета латентного типа.

Парентеральная ГКС-терапия может спровоцировать стерильный абсцесс, аллергические и анафилактические проявления, патологии пигментации, слепоту (если препарат вводится в область головы возле глаз), заражение места инъекции (в случае, если не выполняются правила асептики и антисептики).

Долгое применение ГКС может вызвать вторичные инфекции, чаще всего вызванные грибами и вирусами.

Противопоказания к применению Депо-Медрола

Запрещен прием медикамента в лекарственных целях при выявлении у человека проблем со здоровьем из указанного ниже списка:

• системные инфекции грибкового характера;
• высокая чувствительность к одному из компонентов лекарства.

Нельзя вводить лекарство внутривенно и интратекально (в позвоночник). С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, остеопорозе, поражении глаз, психических расстройствах, воспалительном процессе дивертикула и язвенном колите, абсцессе или гнойной инфекции, повышенном давлении.

Особые указания

Если больным проводится лечение ГКС в дозе, не оказывающей иммунодепрессивного эффекта, им можно осуществлять иммунизацию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Влияние ГКС на родоразрешение не установлено. Может быть оказано тератогенное действие на плод при использовании лекарства во время вынашивания ребенка. Дети, рожденные женщинами, которые получали во время беременности высокие дозы ГКС, должны наблюдаться у специалиста. Поскольку активное вещество проникает в грудное молоко, нужно прекратить естественное кормление на период лечения медикаментом.

Депо-Медрол представляет собой стерильную водную суспензию синтетического ГКС метилпреднизолона ацетата. Оказывает выраженное и продолжительное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Депо-Медрол применяется в/м для достижения пролонгированного системного эффекта, а также in situ как средство для местной (локальной) терапии. Пролонгированное действие препарата объясняется медленным высвобождением активного вещества.
Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и метилпреднизолон, но хуже растворяется и менее активно метаболизируется, что и объясняет большую продолжительность его действия. ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Потом эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и дальнейший синтез различных ферментов, чем объясняется эффект при системном применении ГКС. Последние не только проявляют выраженное влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен, на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и ЦНС .
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммуносупрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются такие терапевтические эффекты: уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; ингибирование фагоцитоза; уменьшение продукции простагландинов и родственных соединений.
В дозе 4,4 мг метилпреднизолона ацетат (4 мг метилпреднизолона) проявляет такое же противовоспалительное действие, что и гидрокортизон в дозе 20 мг. Метилпреднизолон оказывает минимальное минералокортикоидное действие (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
ГКС проявляют катаболическое действие в отношении белков. Аминокислоты, которые высвобождаются, превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, которые склонны к сахарному диабету.
ГКС имеют липолитическое действие, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также проявляют липогенетическое действие, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.
Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется тогда, когда максимальные концентрации в плазме крови снижаются, поэтому действие ГКС обусловлено в первую очередь их влиянием на активность ферментов. Метилпреднизолона ацетат гидролизируется под действием холинестераз сыворотки крови с образованием активного метаболита. В организме человека метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующую связь с альбумином и транскортином. Приблизительно 40-90% препарата находится в связанном состоянии. За счет внутриклеточной активности ГКС проявляется выраженная разница между плазматическим периодом полувыведения и фармакологическим периодом полужизни. Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень препарата в крови.
Продолжительность противовоспалительного действия ГКС приблизительно равна продолжительности угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси.
После в/м введения препарата в дозе 40 мг/мл максимальная концентрация в сыворотке крови достигалась в среднем через 7,3±1 ч или составляла в среднем 1,48±0,86 мкг/100 мл, период полувыведения — 69,3 ч.
После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата продолжительность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси составляла 4-8 дней.
После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав (общая доза — 80 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови достигалась через 4-8 ч и составляла приблизительно 21,5 мкг/100 мл. Поступление препарата в системный кровоток из полости сустава сохранялось на протяжении приблизительно 7 дней, что подтверждается продолжительностью угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и результатами определения концентрации метилпреднизолона в сыворотке крови. Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Метаболиты выделяются с мочой в форме глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.

Показания к применению препарата Депо-медрол

Применяют в качестве средства симптоматической терапии, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых назначают в качестве заместительной терапии.
В/м применение препарата показано, если нет возможности провести пероральную терапию ГКС.
Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность надпочечников, острая недостаточность надпочечников (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами, особенно у грудных детей), врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия при онкологических заболеваниях, негнойный тиреоидит.
При патологии суставов и ревматологических заболеваниях: как дополнительное средство для кратковременной терапии при острых состояниях или обострении процесса при псориатическом артрите, анкилозирующем спондилоартрите , посттравматическом остеоартрозе , синовите при остеоартрозе , ревматоидном артрите , включая ювенильный ревматоидний артрит (в отдельных случаях может понадобиться поддерживающая терапия препаратом в низких дозах), остром и подостром бурсите , эпикондилите , остром неспецифическом тендосиновите, остром подагрическом артрите.
В период обострения или в отдельных случаях как поддерживающая терапия при коллагенозах: системной красной волчанке , системном дерматомиозите (полимиозите), остром ревмокардите.
Кожные заболевания: пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелый псориаз.
Тяжелые инвалидизирующие аллергические заболевания, не поддающиеся стандартной терапии: БА, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит , медикаментозная аллергия, посттрансфузионная реакция по типу крапивницы, острый неинфекционный отек гортани (препарат первой помощи — эпинефрин).
Офтальмологические заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы, такие как поражение глаз, вызванное Herpes zoster , ирит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит, неврит зрительного нерва , аллергические реакции на лекарственные препараты, воспаление переднего сегмента глаза, аллергический конъюнктивит, аллергические краевые язвы роговицы, кератит.
Заболевания органов пищеварительного тракта: для выведения из критического состояния при неспецифическом язвенном колите (системная терапия), болезни Крона (системная терапия).
Заболевание органов дыхания: фульминантный или диссеминированный туберкулез легких (применяется в сочетании с адекватной противотуберкулезной химиотерапией), саркоидоз, бериллиоз, синдром Леффлера, резистентный к терапии другими методами, аспирационный пневмонит.
Гематологические заболевания: приобретенная (аутоимунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (большая талассемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Онкологические заболевания: в качестве паллиативной терапии при лейкозах и лимфомах у взрослых, острых лейкозах у детей.
Отечный синдром: для индукции диуреза или устранения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии (идиопатического или обусловленного СКВ).
Нервная система и прочее: рассеянный склероз в фазе обострения; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
Внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение и введение в мягкие ткани показано как вспомогательная терапия для кратковременного применения при острых состояниях или в фазе обострения при таких заболеваниях: синовит при остеоартрозе , ревматоидный артрит , острый и подострый бурсит , острый подагрический артрит , эпикондилит , острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартроз .
Введение в патологический очаг показано при келоидных рубцах, локализованных поражениях при красном плоском лишае (Вильсона), псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах и простом хроническом лишае (нейродермите), дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной плешивости, кистозных образованиях апоневроза или сухожилия (кисты сухожильного влагалища).
Инстилляции в прямую кишку показаны при неспецифическом язвенном колите.

Применение препарата Депо-медрол

В/м введение
Дозу следует подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции больного на терапию. Если необходимо достичь продолжительного действия, вычислить недельную дозу можно путем умножения суточной дозы для приема внутрь на 7 и ввести ее одномоментно в/м. Курс лечения должен быть по возможности менее коротким. Лечение проводят под постоянным медицинским контролем. У детей применяют в более низких дозах. Однако при выборе дозы в первую очередь учитывается тяжесть заболевания, а не постоянные схемы, рассчитанные на основе возраста или массы тела.
Гормональная терапия не должна заменять обычную терапию и используется только как дополнение к ней. Дозу препарата следует снижать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился более нескольких дней. Отмена терапии осуществляется под строгим медицинским контролем. Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение препаратом следует прервать. При продолжительной терапии ГКС рутинные лабораторные исследования, такие как анализ мочи, определение уровня глюкозы в сыворотке крови через 2 ч после еды, измерение АД, массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки должны проводиться регулярно через определенные промежутки времени. Больным с пептической язвой в анамнезе или с выраженной диспепсией желательно провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ.
Больным с андрогенитальным синдромом достаточно вводить препарат в/м по 40 мг 1 раз в 2 нед.
Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом препарат вводят 1 раз в неделю в/м по 40-120 мг.
Обычная доза при системной ГКС-терапии у больных с заболеваниями кожи, обеспечивающая хороший клинический эффект, составляет 40-120 мг метилпреднизолона ацетата, который вводится в/м 1 раз в нед на протяжении 1-4 нед.
При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом плюща, проявления устраняются на протяжении 8-12 ч после однократного в/м введения в дозе 80-120 мг.
При хроническом контактном дерматите могут быть эффективны повторные инъекции с интервалом 5-10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 1 раз в неделю в дозе 80 мг.
После в/м введения больным с БА в дозе 80-120 мг симптомы заболевания устраняются в течение 6-48 ч, эффект сохраняется на протяжении нескольких дней (вплоть до 2 нед).
У больных с сенной лихорадкой в/м введение в дозе 80-120 мг устраняет симптомы острого ринита на протяжении 6 ч, а эффект при этом сохраняется от нескольких дней до 3 нед.
Если во время лечения возникают стрессовые ситуации, дозу препарата следует повысить. При необходимости получения быстрого и максимального эффекта гормонотерапии показано в/в введение препаратов метилпреднизолона натрия сукцината, обладающего высокой растворимостью.
Введение в патологический очаг
Применение препарата Депо-Медрол не может заменить другие необходимые терапевтические мероприятия. Хотя ГКС облегчают течение некоторых заболеваний, следует учитывать, что эти препараты не оказывают влияния на непосредственную причину заболевания.
При ревматоидном артрите и остеоартрозе доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния больного. В случае хронических заболеваний число инъекций может варьировать от 1 до 5 в неделю, в зависимости от улучшения состояния, достигнутого после первой инъекции. Общие рекомендации приведены в таблице:

Перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется провести оценку анатомии пораженного сустава. Чтобы получить максимальный противовоспалительный эффект, важно выполнить инъекцию в синовиальную полость. Процедура проводится с соблюдением тех же условий антисептики, что и люмбальная пункция. После инфильтрационной анестезии прокаином стерильную иглу калибра 20-24 G (надетую на сухой шприц) быстро вводят в синовиальную полость. Для контроля правильности расположения иглы проводят аспирацию нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места проведения пункции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности кожи (как можно ближе), а также расположение крупных сосудов и нервов (как можно дальше). После успешной пункции игла остается на месте, аспирационный шприц отсоединяется и заменяется шприцом, содержащим необходимое количество Депо-Медрола. После этого проводят повторную аспирацию, чтобы убедиться, что игла не вышла из синовиальной полости. После инъекции пациенту следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой. Внутрисуставные инъекции могут осуществляться в коленный, голеностопный, локтевой, плечевой, фаланговые и тазобедренный суставы. Иногда возникают сложности с введением препарата в тазобедренный сустав, поэтому следует соблюдать меры предосторожности во избежание попадания в крупные кровеносные сосуды. Не выполняется введение препарата в анатомически недоступные сочленения (например межпозвоночные), а также в крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость.
Неэффективность терапии чаще всего обусловлена неудачной пункцией полости сустава. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе. Если терапия не дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиальную полость не вызывает сомнений и подтверждается аспирацией внутрисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают нецелесообразны. Местная терапия не устраняет патологический процесс, который лежит в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включая физиотерапию и ортопедическую коррекцию.
Бурсит
Участок кожи в месте проведения инъекции обрабатывается в соответствии с требованиями антисептики, проводится местная инфильтрационная анестезия с помощью 1% р-ра прокаина гидрохлорида. На сухой шприц надевается игла калибра 20-24 G, которая вводится в суставную сумку, после чего проводят аспирацию жидкости. После этого игла остается на месте, а шприц с аспирированной жидкостью отсоединяется, а на его место устанавливается шприц, содержащий требуемую дозу препарата. После проведения инъекции иглу вынимают и накладывают небольшую повязку.
Киста сухожильного влагалища, тендинит, эпикондилит
При тендините или тендосиновите необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в сухожильное влагалище, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести вдоль него рукой. При лечении таких состояний, как эпикондилит , следует обнаружить участок наибольшего напряжения и ввести суспензию в этот участок методом создания инфильтрата. При кистах сухожильных влагалищ суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удается достичь значительного уменьшения размеров кисты и даже ее исчезновения после однократной инъекции препарата. Каждую инъекцию следует выполнять с соблюдением требований асептики (обработка кожи антисептиком).
Доза при лечении различных поражений сухожилий и суставных сумок, указанных выше, может быть разной, в зависимости от характера процесса, и составляет 4-30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции.
Кожные заболевания
После обработки кожи антисептиком (например 70% спиртом) вводят 20-60 мг суспензии в очаг поражения. При значительной поверхности поражения дозу в 20-40 мг делят на несколько частей и вводят в разные участки пораженной поверхности. Необходимо следить за тем, чтобы не допустить инъекции такого количества вещества, которое может вызвать побеление кожи с дальнейшим шелушением. Обычно проводят 1-4 инъекции, интервал между которыми зависит от характера патологического процесса и от продолжительности периода клинического улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции.
Введение в прямую кишку
Депо-Медрол в дозе 40-120 мг, вводимый в виде микроклизмы или постоянной капельной клизмы от 3 до 7 раз в неделю на протяжении 2 нед и более, является эффективным дополнением к терапии у некоторых больных с язвенным колитом. У многих больных удается достичь эффекта при введении 40 мг препарата Депо-Медрол с 30-300 мл воды (помимо общепринятой терапии данного заболевания).
Препарат перед парентеральным введением следует осмотреть для выявления посторонних частиц и изменения цвета. Следует строго соблюдать требования асептики для профилактики ятрогенных инфекций. Препарат не предназначен для в/в и интратекального введения. Один флакон нельзя использовать для введения нескольких доз; после введения необходимой дозы суспензию, которая осталась в флаконе, следует выбросить.

Противопоказания к применению препарата Депо-медрол

Системные грибковые инфекции; повышенная чувствительность к препарату. Депо-Медрол противопоказан для интратекального (в спинномозговой канал) и в/в введения.

Побочные эффекты препарата Депо-медрол

При терапии ГКС, включая метилпреднизолон, возможны такие побочные эффекты.
Нарушения водно-электролитного баланса: здержка натрия и жидкости в организме, АГ (артериальная гипертензия), застойная сердечная недостаточность (у пациентов с наличием факторов риска), потеря калия, гипокалиемический алкалоз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз , патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз кости, разрывы сухожилий, особенно ахиллового сухожилия .
Со стороны органов пищеварительного тракта: пептическая язва пищеварительного тракта (в том числе с кровотечением и перфорацией), желудочно-кишечное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника, преходящее и умеренно выраженное повышение активности АлАТ, АсАТ и ЩФ в сыворотке крови без каких-либо клинических проявлений (проходят самопроизвольно после отмены препарата).
Со стороны кожных покровов: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи.
Со стороны метаболических процессов: отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков.
Со стороны ЦНС : повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, эпилептические припадки.
Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, кушингоидный синдром, подавление гипофизарно-надпочечниковой оси, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных сахарным диабетом, замедление роста у детей.
Со стороны органов зрения : задняя субкапсулярная катаракта , повышение внутриглазного давления , экзофтальм.
Со стороны иммунной системы: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, угнетение реакций при проведении кожных проб с аллергенами.
При парентеральном введении ГКС возможны такие побочные эффекты: редко — случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы; аллергические реакции (включая анафилаксию); гиперпигментация или гипопигментация кожи; атрофия кожи и п/к клетчатки; обострение состояния после введения в синовиальную полость; артропатия Шарко; инфицирование места инъекции при несоблюдении правил асептики и антисептики; стерильный абсцесс.
У пациентов, получающих терапию ГКС, может развиваться саркома Капоши. Для клинической ремиссии этого заболевания препарат следует отменить.

Особые указания по применению препарата Депо-медрол

Поскольку кристаллы ГКС угнетают воспалительные реакции, их присутствие может вызывать деградацию клеточных элементов и биохимические изменения основного вещества соединительной ткани, что проявляется деформацией кожи и/или подкожной жировой клетчатки в месте инъекции. Степень выраженности этих изменений зависит от количества введенного ГКС. После полного всасывания препарата (обычно через несколько месяцев) происходит полная регенерация кожных покровов в месте инъекции.
Чтобы свести к минимуму вероятность развития атрофии кожи или подкожной жировой клетчатки, не следует превышать рекомендованную дозу для введения. Рекомендуется разделить дозу на несколько частей и вводить в несколько различных мест пораженной зоны. При проведении внутрисуставных и в/м инъекций необходимо следить за тем, чтобы не ввести препарат внутрикожно или п/к, поскольку это может привести к развитию атрофии подкожной жировой клетчатки, а также не вводить препарат в дельтовидную мышцу.
Депо-Медрол нельзя вводить другими путями, кроме предусмотренных инструкцией. Введение Депо-Медрола способом, отличным от рекомендуемых, может привести к развитию серьезных осложнений, таких как арахноидит , менингит , парапарез/параплегия, сенсорные расстройства, дисфункция ЖКТ и мочевого пузыря, нарушение зрения вплоть до слепоты, воспаление тканей глаза и параорбитальной клетчатки, инфильтрат и абсцесс в месте введения.
Если больные, которые получают терапию ГКС, подвергаются выраженным стрессорным воздействиям, следует вводить повышенные дозы быстродействующих ГКС до, во время и после этого воздействия.
ГКС могут маскировать клиническую картину инфекционного заболевания, при их применении могут развиться новые инфекции.
На фоне терапии ГКС может снижаться резистентность организма к инфекциям, а также способность локализовать инфекцию. Инфекции любой локализации, вызванные вирусами, бактериями, грибами, простейшими и гельминтами, могут обостряться на фоне применения ГКС, особенно в сочетании с другими средствами, угнетающими гуморальное и клеточное звено иммунитета, функцию нейтрофильных гранулоцитов . Такие заболевания могут иметь легкое течение, но в некоторых случаях могут протекать тяжело и даже заканчиваться летальным исходом. С повышением дозы ГКС повышается и частота инфекционных осложнений.
При острой инфекции не следует вводить препарат внутрисуставно, в суставную сумку и в сухожильные влагалища; в/м введение возможно только после назначения адекватной противомикробной терапии.
У детей, которые получают ГКС ежедневно на протяжении продолжительного времени, может отмечаться замедление роста. Такой режим введения следует применять только при наиболее тяжелых состояниях.
Применение живых и ослабленных вакцин противопоказаны больным, которые получают иммуносупрессивные дозы ГКС. Убитые или инактивированные вакцины можно назначать больным, которые получают иммуносупрессивные дозы ГКС, однако следует учитывать, что эффект вакцинации может быть недостаточным. Процедура иммунизации в случае необходимости может быть проведена у больных, которые получают ГКС в дозах, не оказывающих иммуносупрессивного действия. Применение препарата при активном очаговом или диссеминированном туберкулезе допустимо только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если ГКС назначаются больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, дозы препарата следует подбирать особенно тщательно, поскольку может отмечаться реактивация заболевания. Во время продолжительной ГКС-терапии такие больные должны получать химиопрофилактику.
Поскольку у больных, которые получают ГКС, в редких случаях возможно развитие анафилактической реакции, перед введением препарата следует принять соответствующие меры, особенно если у больного в анамнезе отмечались аллергические реакции на какие-либо лекарственные средства.
Кожные аллергические реакции, которые иногда наблюдались при применении препарата, были, очевидно, обусловлены его неактивными компонентами. Редко при проведении кожных тестов наблюдались реакции собственно на метилпреднизолона ацетат.
ГКС следует применять с осторожностью при лечении больных с герпетической инфекцией глаз в связи с опасностью перфорации роговицы.
При применении ГКС могут развиться психические расстройства — от эйфории, бессонницы, изменений настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до выраженных психотических проявлений. Существующая эмоциональная лабильность или психотические расстройства могут усиливаться во время применения ГКС.
ГКС следует применять с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если существует опасность перфорации кишечника, развития абсцесса или других гнойных осложнений. С осторожностью назначают препарат при дивертикулите, при недавно наложенных кишечных анастомозах, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, АГ (артериальная гипертензия), остеопорозе и миастении, применении ГКС в качестве основной или дополнительной терапии.
После внутрисуставного введения ГКС следует избегать перенагрузки сустава, в который вводился препарат. Несоблюдение этого требования может привести к увеличению повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии ГКС. Нельзя вводить препарат в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В некоторых случаях рекомендуется проводить рентгенологический контроль для выявления повреждений.
При интрасиновиальном введении ГКС могут возникать как системные, так и местные побочные эффекты.
Необходимо провести исследование аспирированной жидкости, чтобы исключить наличие гнойного процесса.
Значительное усиление боли, которая сопровождается местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе и лихорадка являются признаками инфекционного артрита. Если диагноз инфекционного артрита подтвержден, местное введение ГКС следует прекратить и назначить адекватную антибактериальную терапию.
Нельзя вводить ГКС в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс.
Хотя контролируемые клинические испытания показали, что ГКС способствуют стабилизации состояния при обострении рассеянного склероза, не установлено, что ГКС оказывают положительное влияние на прогноз при данном заболевании. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить относительно высокие дозы ГКС.
Поскольку тяжесть осложнений при лечении ГКС зависит от величины дозы и продолжительности терапии, в каждом конкретном случае следует сопоставлять потенциальный риск и ожидаемый терапевтический эффект при выборе дозы и продолжительности лечения, а также при выборе между ежедневным введением и введением прерывистым курсом.
Нет данных о том, что ГКС обладают канцерогенными или мутагенными свойствами или влияют на репродуктивную функцию.
В экспериментальных исследованиях установлено, что введение ГКС в высоких дозах может приводить к повреждению плода. Поскольку адекватных исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию у человека не проводилось, в период беременности препарат применяют только по строгим показаниям и в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает потенциальный риск для плода. ГКС легко проникают через плаценту. Грудные дети, матери которых получали высокие дозы ГКС в приод беременности, должны находиться под врачебным контролем для своевременного выявления признаков недостаточности надпочечников.
ГКС выделяются с грудным молоком.
Хотя при приеме препарата нарушения зрения встречаются редко, больным, которые принимают Депо-Медрол, следует проявлять осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Взаимодействия препарата Депо-медрол

При одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина отмечается взаимное снижение интенсивности их метаболизма. Поэтому при совместном применении этих препаратов повышается вероятность возникновения побочных реакций, которые могут возникать при применении любого из этих препаратов в качестве монотерапии. Отмечались случаи возникновения судорог при одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина.
Одновременное введение таких индукторов микросомальных ферментов печени, как барбитураты, фенитоин и рифампицин может усиливать метаболизм ГКС и ослаблять эффективность ГКС-терапии. В связи с этим может возникнуть необходимость в повышении дозы Депо-Медрола для получения необходимого терапевтического эффекта.
Такие препараты, как олеандомицин и кетоконазол, могут ингибировать метаболизм ГКС, поэтому проводить подбор дозы кортикостероида следует с осторожностью для недопущения передозировки.
ГКС могут повышать почечный клиренс салицилатов. Это может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке крови и к токсическому действию салицилатов, если введение ГКС будет прекращено.
При гипопротромбинемии ацетилсалициловую кислоту в комбинации с ГКС следует применять с осторожностью.
ГКС могут как ослаблять, так и усиливать действие антикоагулянтов. В связи с этим терапию антикоагулянтами следует проводить под постоянным контролем показателей свертывания крови.
При лечении фульминантного и диссеминованного туберкулеза легких и туберкулезного менингита с субарахноидальным блоком или при угрозе блока метилпреднизолон вводится одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
ГКС могут повышать потребность в инсулине и пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных с сахарным диабетом. Комбинация ГКС с тиазидными диуретиками повышает риск снижения толерантности к глюкозе.
Одновременное применение препаратов, которые оказывают ульцерогенное действие (например салицилаты и другие НПВП), может повысить риск образования язв в ЖКТ.

Передозировка препарата Депо-медрол, симптомы и лечение

Острая передозировка не описана. Применение в высоких дозах может привести к подавлению функции коры надпочечников. Частое повторное применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) на протяжении длительного времени может привести к развитию кушингоидного синдрома.

Условия хранения препарата Депо-медрол

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Депо-медрол:

• Санкт-Петербург

Фармакологическое действие

Метилпреднизолона ацетат обладает теми же свойствами, что и метилпреднизолон, но хуже растворим и менее активно метаболизируется, чем объясняется большая длительность его действия.

ГКС, проникая через клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных белков (в том числе ферментов), чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Они также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ

Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:

— уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления;

— уменьшение вазодилатации;

— стабилизация лизосомальных мембран;

— ингибирование фагоцитоза;

— уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.

Доза в 4.4 мг метилпреднизолона ацетата (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же противовоспалительное действие, как и 20 мг гидрокортизона.

Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).

Влияние на углеводный и белковый обмен

ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.

Влияние на жировой обмен

ГКС обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также усиливают липогенез, который наиболее выражен в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме, а уже после него, следовательно, их действие обусловлено в первую очередь влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацетат гидролизуется под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием активного метаболита. В организме человека метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующуюся связь с альбумином и транскортином. Около 40-90% метилпреднизолона находится в связанном состоянии. За счет внутриклеточной активности ГКС выявляется выраженное различие между плазматическим T 1/2 и фармакологическим T 1/2 . Фармакологическая активность сохраняется даже тогда, когда уже не определяется концентрация метилпреднизолона в крови.

Длительность противовоспалительной активности ГКС примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.

После в/м введения препарата в дозе 40 мг/мл C max в сыворотке крови достигалась в среднем через 7.3±1 ч (Т max) и составляла в среднем 1.48±0.86 мкг/100 мл (T 1/2 = 69.3 ч). После однократной в/м инъекции 40-80 мг метилпреднизолона ацетата длительность подавления ГГН системы составляла от 4 до 8 дней.

После внутрисуставного введения 40 мг в каждый коленный сустав (общая доза = 80 мг) C max в сыворотке крови достигалась через 4-8 ч и составляла приблизительно 21.5 мкг/100 мл. Поступление метилпреднизолона в системный кровоток из полости сустава сохранялось в течение примерно 7 дней, что подтверждается длительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентраций метилпреднизолона в сыворотке.

Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, и этот процесс качественно сходен с таковым для кортизола. Основными метаболитами являются 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Метаболиты выводятся в мочу в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Эти реакции конъюгации происходят преимущественно в печени и частично в почках.

Показания

ГКС следует применять только в качестве симптоматического лечения, за исключением некоторых эндокринных нарушений, при которых они используются в качестве заместительной терапии.

А. В/М ПРИМЕНЕНИЕ

Метилпреднизолона ацетат (ДЕПО-МЕДРОЛ ®) не применяют для лечения острых угрожающих жизни состояний. Если требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, то назначают в/в хорошо растворимый метилпреднизолона натрия сукцинат (СОЛУ-МЕДРОЛ ®).

Если нет возможности провести пероральную терапию ГКС, то показано в/м применение препарата при следующих заболеваниях:

1. Эндокринные заболевания

— первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; при необходимости в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике);

— острая надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов);

— врожденная гиперплазия надпочечников;

— гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания;

— подострый тиреоидит.

2. Ревматические заболевания

В качестве дополнительного средства при поддерживающей терапии (нестероидные противовоспалительные препараты, кинезиотерапия, физиотерапия и др.) и для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:

— псориатический артрит;

— анкилозирующий спондилит.

При следующих заболеваниях следует по возможности применять препарат in situ:

— посттравматический остеоартроз;

— синовит при остеоартрозе;

— ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами);

— острый и подострый бурсит;

— эпикондилит;

— острый неспецифический тендосиновит;

— острый подагрический артрит.

3. Коллагенозы

В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях:

— системная красная волчанка;

— системный дерматомиозит (полимиозит);

— острый ревматический миокардит.

4. Кожные болезни

— пузырчатка;

— злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);

— эксфолиативный дерматит;

— грибовидный микоз;

— буллезный герпетиформный дерматит (препарат выбора - сульфон, системное применение ГКС является адъювантным).

5. Аллергические состояния

Для контроля следующих тяжелых и инвалидизирующих аллергических состояний, которые не удается вылечить обычными методами:

— астматический статус;

— контактный дерматит;

— атопический дерматит;

— сывороточная болезнь;

— сезонный или круглогодичный аллергический ринит;

— лекарственная аллергия;

— реакции на переливание и введение лекарственных средств по типу крапивницы;

— острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора - эпинефрин).

6. Офтальмологические заболевания

Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, такие как:

— увеит и воспалительные заболевания глаз, не отвечающие на применение местных кортикостероидов.

7. Заболевания желудочно-кишечного тракта

Для выведения больного из критического состояния при следующих заболеваниях:

— язвенный колит (системная терапия);

— болезнь Крона (системная терапия).

8. Заболевания органов дыхания

— симптоматический саркоидоз;

— бериллиоз;

— очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (применяется в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);

— синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами;

— аспирационный пневмонит.

9. Гематологические заболевания

— приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;

— вторичная тромбоцитопения у взрослых;

— эритробластопения (большая талассемия);

— врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

10. Онкологические заболевания

В качестве паллиативной терапии при следующих заболеваниях:

— лейкозы и лимфомы у взрослых.

11. Отечный синдром

Для индукции диуреза или лечения протеинурии при нефротическом синдроме, идиопатического типа или обусловленном системной красной волчанкой

12. Нервная система

Рассеянный склероз в фазе обострения.

13. Другие показания к применению

— туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

— трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.

Б. ВНУТРИСУСТАВНОЕ, ПЕРИАРТИКУЛЯРНОЕ, ИНТРАБУРСАЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ И ВВЕДЕНИЕ В МЯГКИЕ ТКАНИ.

В качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях:

— синовит при остеоартрозе;

— ревматоидный артрит;

— острый и подострый бурсит;

— острый подагрический артрит;

— эикондилит;

— острый неспецифический тендосиновит.

В. ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ

Келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при:

— красном плоском лишае (Вильсона);

— псориатических бляшках;

— кольцевидных гранулемах;

— простом хроническом лишае (нейродермите);

— дискоидной красной волчанке;

— диабетической липодистрофии;

— гнездной алопеции.

Также эффективен при кистозных опухолях или апоневрозе сухожилия (кисты влагалища сухожилия).

Режим дозирования

— внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение или введение в мягкие ткани;

— введение в патологический очаг.

ВВЕДЕНИЕ В ПАТОЛОГИЧЕСКИЙ ОЧАГ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ МЕСТНОГО ЭФФЕКТА

Несмотря на то, что лечение препаратом ДЕПО-МЕДРОЛ ® приводит к уменьшению симптомов заболевания, оно не оказывает влияния на причину воспалительного процесса, поэтому необходимо проводить обычную для каждого конкретного заболевания терапию.

Ревматоидный артрит и остеоартроз. Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния данного больного. В случае хронических заболеваний число инъекций может варьировать от одной до пяти или больше в неделю, в зависимости от степени улучшения, достигнутого после первой инъекции. В качестве общих рекомендаций приводятся следующие дозы:

Процедура . Перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется оценить анатомию пораженного сустава. Для полноценного противовоспалительного действия важно, чтобы инъекция была проведена в синовиальную полость. Необходимо соблюдать правила асептики и антисептики так же, как и при люмбальной пункции. Стерильная игла 20-24 G(надетая на сухой шприц) быстро вводится в синовиальную полость. Методом выбора является инфильтрационная анестезия прокаином. Для контроля вхождения иглы в суставную полость производится аспирация нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места проведения инъекции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности (как можно ближе), а также пути прохождения крупных сосудов и нервов (как можно дальше) . Игла остается на месте, шприц с аспирированной жидкостью снимают и заменяют другим шприцем, содержащим необходимое количество препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® . Затем следует медленно потянуть поршень на себя и аспирировать синовиальную жидкость, чтобы убедиться, что игла по-прежнему находится в синовиальной полости. После инъекции следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой.

Препарат можно вводить в коленный, голеностопный, локтевой, плечевой, пястно-фаланговые, межфаланговые и тазобедренный суставы. Иногда возникают сложности с введением в тазобедренный сустав, поскольку следует избегать попадания в крупные кровеносные сосуды. В следующие суставы инъекции не производятся: анатомически недосягаемые суставы, например, межпозвонковые сочленения, в том числе крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость. Неэффективность терапии наиболее часто является результатом неудачной попытки проникновения в суставную полость. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе. Если терапия не дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиальную полость не вызывало сомнения, что подтверждалось аспирацией внутрисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают бесполезны.

Местная терапия не оказывает влияния на процесс, лежащий в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включающую базисную противовоспалительную терапию, физиотерапию и ортопедическую коррекцию. После внутрисуставного введения ГКС следует соблюдать осторожность и не перегружать суставы, в которых отмечено симптоматическое улучшение, чтобы избежать более сильного повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии ГКС. ГКС нельзя вводить в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В некоторых случаях рекомендуется провести рентгенологический контроль для выявления повреждения. Если до введения препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® применяется местный анестетик, то следует внимательно прочитать инструкцию по применению данного анестетика для соблюдения всех необходимых мер предосторожности.

Бурсит. После обработки области вокруг места проведения инъекции подходящим антисептиком проводят местную инфильтрационную анестезию 1%-ым раствором прокаина. На сухой шприц надевают иглу 20-24 G, которую вводят в суставную сумку, а затем производят аспирацию жидкости. Иглу оставляют на месте, а шприц с аспирированной жидкостью снимают и на его место устанавливают шприц, содержащий необходимую дозу препарата. После проведения инъекции иглу удаляют и накладывают повязку.

Киста сухожильного влагалища, тендинит, эпикондилит. При лечении таких состояний, как тендинит или тендосиновит, необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в сухожильное влагалище, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести рукой вдоль него. При лечении таких состояний, как эпикондилит, следует выявить наиболее болезненную область и ввести в нее суспензию методом ползучего инфильтрата. При кистах сухожильных влагалищ суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удается добиться значительного уменьшения размеров кистозной опухоли и даже ее исчезновения после однократной инъекции препарата. Каждую инъекцию следует делать с соблюдением правил асептики и антисептики (обработка кожи подходящим антисептиком).

Доза подбирается в зависимости от характера процесса и составляет 4-30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции.

Кожные заболевания. После обработки кожи подходящим антисептиком, например, 70% спиртом, 20-60 мг суспензии вводят в очаг поражения. При большой поверхности поражения дозу 20-40 мг делят на несколько частей и вводят в различные участки пораженной поверхности. При введении препарата следует соблюдать осторожность, так как необходимо избегать побеления кожи, что может в последующем привести к шелушению. Обычно проводят 1-4 инъекции, интервал между инъекциями зависит от типа патологического процесса и от длительности периода клинического улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции.

В/М ВВЕДЕНИЕ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ СИСТЕМНОГО ЭФФЕКТА

Доза препарата для в/м введения зависит от заболевания, подлежащего терапии. Для получения длительного эффекта вычисляют недельную дозу, умножая суточную дозу для приема внутрь на 7, и вводят ее в виде одной в/м инъекции.

Дозу следует подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции больного на терапию. У детей (в том числе младенцев) применяется более низкая доза, которую выбирают прежде всего с учетом тяжести заболевания, а не используют постоянные схемы, рассчитанные на основании возраста или массы тела. Курс лечения должен быть по возможности более коротким. Лечение проводится под постоянным медицинским наблюдением.

Гормональная терапия является дополнением к обычной терапии, но не заменяет ее. Дозу препарата следует снижать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился дольше, чем в течение нескольких дней. Основными факторами, определяющими выбор дозы, являются тяжесть заболевания, прогноз, предполагаемая длительность заболевания, а также реакция больного на терапию. Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение следует прервать. При длительной терапии рутинные лабораторные исследования, такие как общий анализ мочи, определение концентрации глюкозы крови через 2 ч после приема пищи, определение артериального давления, массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки следует проводить регулярно через определенные промежутки времени. Больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе или с выраженной диспепсией желательно провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ.

Больным с адреногенитальным синдромом достаточно вводить в/м по 40 мг один раз в 2 недели. Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом препарат вводят один раз в неделю в/м по 40-120 мг. Обычная доза при системной ГКС-терапии у больных с заболеваниями кожи , позволяющая добиться хорошего клинического эффекта, составляет 40-120 мг в/м 1 раз в неделю в течение 1-4 недель. При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом, содержащимся в плюще, можно добиться устранения проявлений в течение 8-12 ч после однократного в/м введения 80-120 мг. При хроническом контактном дерматите могут быть эффективны повторные инъекции с интервалом в 5-10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 80 мг 1 раз в неделю.

После в/м введения 80-120 мг больным с бронхиальной астмой исчезновение симптомов происходит в течение 6-48 ч, и эффект сохраняется в течение нескольких дней или даже 2-х недель. У больных с аллергическим ринитом (сенная лихорадка) в/м инъекция по 80-120 мг также может привести к устранению симптомов острого ринита в течение 6 ч, при этом эффект сохраняется от нескольких дней до 3-х недель.

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Для получения быстрого максимального эффекта показано внутривенное введение метилпреднизолона натрия сукцината, характеризующегося быстрой растворимостью.

Побочное действие

Перечисленные ниже побочные действия типичны для всех ГКС при парентеральном применении. Включение в данный список не означает, что эти эффекты характерны именно для данного препарата.

ПРИ ВНУТРИМЫШЕЧНОМ ПРИМЕНЕНИИ

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, повышение артериального давления, задержка жидкости, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз.

При использовании синтетических производных, таких как метилпреднизолона ацетат, минералокортикоидные эффекты встречаются реже, чем при использовании кортизона или гидрокортизона.

Скелетно-мышечные: «стероидная» миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, особенно ахиллова сухожилия, снижение мышечной массы.

Желудочно-кишечные/печень: пептическая язва (возможна перфорация и кровотечение), желудочное кровотечение, панкреатит, язвенный эзофагит, перфорация кишки.

Может наблюдаться временное и умеренное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке, однако это не связано с каким-либо клиническим синдромом и обратимо при отмене препарата.

Со стороны кожных покровов: ухудшение заживления ран, петехии и экхимозы, истончение и хрупкость кожи.

Метаболические: отрицательный азотный баланс, обусловленный катаболизмом белков.

Неврологические: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль головного мозга, психические расстройства, судороги.

Эндокринные: нарушения менструального цикла, развитие синдрома Иценко-Кушинга, подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН), снижение толерантности к глюкозе, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или в пероральных гипогликемических препаратах у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей.

Офтальмологические: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Иммунная система: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, инфекции, вызванные условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, возможно подавление реакций при проведении кожных тестов.

ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ, СВЯЗАННЫЕ С ПАРЕНТЕРАЛЬНОЙ ГКС-ТЕРАПИЕЙ

— случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы;

— анафилактические или аллергические реакции;

— гиперпигментация или гипопигментация;

— атрофия кожи и подкожной клетчатки;

— постинъекционное обострение после введения в синовиальную жидкость;

— артропатия по типу Шарко;

— инфицирование места проведения инъекции при несоблюдении правил асептики и антисептики;

— стерильный абсцесс.

Противопоказания к применению

— интратекальное введение;

— в/в введение;

— системные грибковые инфекции;

— установленная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью: при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса; поскольку это может привести к перфорации роговицы; при язвенном колите, если существует угроза перфорации, развития абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите; при наличии свежих кишечных анастомозов; при активной или латентной пептической язве; почечной недостаточности; сахарном диабете; артериальной гипертензии; остеопорозе; миастении gravis, когда ГКС применяются в качестве основной или дополнительной терапии; при психических расстройствах в анамнезе; у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ряд исследований на животных показал, что введение самкам ГКС в высоких дозах может приводить к возникновению тератогенного эффекта. Адекватных исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию у человека не проводилось, поэтому при принятии решения о назначении ГКС беременным, кормящим матерям, или женщинам, которые могут забеременеть, следует соотносить потенциальную пользу от применения препарата для матери (будущей матери) и возможный риск для плода или ребёнка. ГКС следует назначать при беременности строго по показаниям.

ГКС легко проникают через плаценту. Дети, родившиеся от матерей, получавших достаточно высокие дозы ГКС во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением, чтобы можно было своевременно выявить признаки надпочечниковой недостаточности. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. ГКС выделяются в грудное молоко.

Применение у детей

Применять у детей с осторожностью.

Передозировка

Клинического синдрома острой передозировки метилпреднизолона ацетата не существует. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга. Следует прекратить применение препарата; но необходимо учитывать, что его резкая отмена может привести к «рикошетной» надпочечниковой недостаточности. Специфического лечения не требуется.

Лекарственное взаимодействие

В связи с возможностью фармацевтической несовместимости препарат ДЕПО-МЕДРОЛ ® не следует разводить или смешивать с другими растворами.

Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма этих лекарственных средств, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог. Индукторы микросомальных ферментов, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс метилпреднизолона, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

Такие препараты, как олеандомицин и кетоконазол могут ингибировать метаболизм ГКС, поэтому необходимо производить подбор дозы ГКС, чтобы не допустить передозировки. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью. Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов . Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта непрямых антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта непрямого антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции (в том числе международное нормализованное отношение).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре 15-25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности!

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при почечной недостаточности.

Особые указания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

— препараты для парентерального введения перед использованием следует подвергать визуальному контролю для выявления инородных частиц и изменения цвета препарата;

— флаконы нельзя хранить в перевернутом виде! Перед использованием хорошо взболтать;

— один флакон нельзя использовать для введения нескольких доз; после введения необходимой дозы флакон с остатками суспензии следует уничтожить;

— ДЕПО-МЕДРОЛ ® не следует вводить каким-либо иным способом. Введение препарата любым другим способом, не одобренным разработчиком, связано с возникновением серьезных побочных реакций, включая: арахноидит, менингит, парапарез/параплегию, нарушения со стороны органов чувств, нарушения функции кишечника и мочевого пузыря, судороги, нарушения зрения, включая слепоту, воспаление глаза и его придатков, остаточные явления или очаги отторжения некротизированной ткани в месте инъекции;

— поскольку кристаллы ГКС подавляют воспалительные реакции, их присутствие может вызвать деградацию клеточных и внеклеточных элементов соединительной ткани, что в редких случаях проявляется в виде деформации кожи в месте инъекции. Степень выраженности этих изменений зависит от количества введенного ГКС. После полного всасывания препарата (обычно по прошествии нескольких месяцев) происходит полная регенерация кожных покровов в месте инъекции;

— чтобы свести к минимуму вероятность развития атрофии кожи или подкожной клетчатки, следует следить за тем, чтобы не превысить рекомендованную дозу для парентерального введения. По возможности область поражения следует мысленно разделить на несколько участков и в каждый из них вводить часть от общей дозы препарата. При проведении внутрисуставных и внутримышечных инъекций необходимо следить за тем, чтобы не ввести препарат в кожу, или чтобы не было попадания препарата в кожу, а также, чтобы случайно не ввести препарат в дельтовидную мышцу, поскольку это может привести к развитию атрофии подкожной клетчатки;

— если больные, получающие ГКС-терапию, могут подвергнуться или уже подверглись воздействию сильного стресса, следует вводить повышенные дозы быстродействующих ГКС до, во время и после этого воздействия;

— при длительном применении ГКС может развиться задняя субкапсулярная катаракта, глаукома с возможным поражением зрительного нерва; возрастает вероятность развития вторичных инфекций, вызванных грибами и вирусами;

— у детей, получающих ГКС-терапию длительно ежедневно, может отмечаться замедление роста. Такой режим введения следует применять только при наиболее тяжелых состояниях;

— больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин. Однако больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, могут вводиться убитые или инактивированные вакцины; вместе с тем, ответ на введение таких вакцин может быть снижен. Больным, получающим лечение ГКС в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация;

— применение препарата ДЕПО-МЕДРОЛ ® при активном туберкулезе показано только в тех случаях очагового или диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если ГКС назначаются больным с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновых проб, то дозы следует подбирать особенно тщательно, т.к. может произойти реактивация заболевания. Во время длительной ГКС-терапии такие больные должны получать противотуберкулёзную химиопрофилактику;

— поскольку у больных, получающих ГКС-терапию, в редких случаях возможно развитие анафилактической реакции, перед введением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у больного в анамнезе были аллергические реакции на какое-либо лекарственное средство. Наблюдавшиеся кожные аллергические реакции были, очевидно, обусловлены неактивными компонентами. В редких случаях при проведении кожных тестов выявлялись реакции собственно на метилпреднизолон;

— на фоне терапии ГКС возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, колебаний настроения, личностных нарушений и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений.

ПРИ ПАРЕНТЕРАЛЬНОМ ВВЕДЕНИИ ГКС НЕОБХОДИМО СОБЛЮДАТЬ СЛЕДУЮЩИЕ ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

— при внутрисуставном введении ГКС могут возникать как системные, так и местные побочные эффекты;

— необходимо проводить соответствующее исследование аспирированной суставной жидкости, чтобы исключить септический процесс;

— значительное усиление боли, сопровождающееся местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе, лихорадка и болезненность являются признаками септического артрита. Если развивается подобное осложнение, и диагноз сепсиса подтвердился, местное введение ГКС следует прекратить и назначить адекватную противомикробную терапию;

— нельзя вводить ГКС в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс;

— ГКС нельзя вводить в нестабильные суставы;

— необходимо соблюдение правил асептики и антисептики для профилактики инфекций и заражения;

— следует учитывать, что всасывание метилпреднизолона при в/м введении происходит медленнее;

— хотя контролируемые клинические исследования показали, что ГКС эффективно ускоряют процесс выздоровления при обострении рассеянного склероза, не установлено, что ГКС влияют на исход и на патогенез данного заболевания. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить достаточно высокие дозы ГКС;

— поскольку выраженность осложнений при лечении ГКС зависит от величины дозы и длительности терапии, в каждом конкретном случае следует сопоставлять потенциальный риск и предполагаемый положительный эффект при выборе дозы и длительности лечения, а также при выборе между ежедневным введением и введением прерывистым курсом;

— сообщается, что у больных, получавших терапию ГКС, отмечалась саркома Капоши. Однако при отмене ГКС может наступить клиническая ремиссия;

— нет данных о том, что ГКС обладают канцерогенным или мутагенным действием или влияют на репродуктивную функцию.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Хотя при приеме препарата нарушения зрения встречаются редко, больным, принимающим ДЕПО-МЕДРОЛ ® , следует проявлять осторожность при вождении автомобиля или управлении другими механизмами.

Медрол и Депо Медрол — это лекарственные средства, принадлежащие к группе глюкокортикостероидов, которые широко используются для терапии различных заболеваний внутренних органов. Отличительной чертой данных медикаментозных препаратов является форма выпуска. Медрол выпускают в виде таблеток, а Депо-Медрол в виде суспензии для инъекций.

Таблетки Медрол. Рисунок взят из apteka.rozetka.com.ua

Основное действующее вещество обоих медикаментозных средств — метилпреднизолон, который принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидов. Данный компонент способен к проникновению через мембраны клеток, образуя при этом комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. После этого новообразованные комплексы попадают в непосредственное ядро клеток, связываются с дезоксирибонуклеиновой кислотой и начинают активно стимулировать транскрипцию матричной рибонуклеиновой кислоты с последующим синтезированием протеинов разных ферментов. Глюкокортикоиды не только способствуют устранению воспалительного процесса и иммунного ответа, но и принимают непосредственное участие обменных процессах, протекающих в организме. Оба медикаментозные препарата обладают следующими видами свойств, а именно:

• противовоспалительным;
• противоаллергическим;
• иммунодепрессивным.

Благодаря выше описанным свойствам у пациента возникают следующие изменения, а именно:

• снижение концентрации иммуноактивных клеток, расположенных очень близко к очагу воспалительного процесса;
• уменьшение релаксации гладкой мускулатуры в стенках сосудов, по которых активно циркулирует кровь;
• стабилизация мембран лизосом;
• подавление фагоцитоза;
• снижение уровня простагландинов.

После внутримышечного введения препарат Депо-Медрол распространяется по всему организму, оказывая активное воздействие на очаг недуга. Максимальная концентрация данного медикамента в крови наступает спустя 6 часов после проведения инъекции. Длительность выведения очень велика и составляет около 70 часов.

После перорального приёма таблеток Медрол происходит мгновенное их всасывание в желудочно-кишечном тракте и максимальное количество медикамента в крови наступает через полтора – два часа. Период выведения также не большой и находится в диапазоне от 2 до 5 часов. Процесс метаболизма лекарства происходит в печени.

Состав средства

Лекарственное средство Медрол выпускается в виде таблеток, основным компонентом которых является метилпреднизолон. В составе одной пилюли может содержаться 4, 16 или 32 мг основного действующего вещества. Депо-Медрол выпускается в виде суспензии для инъекций. Основным веществом лекарства Депо-Медрол является метилпреднизолон. В одном миллилитре суспензии содержится его 40 мг.

Когда применяют

Препараты Медрол и Депо-Медрол используются для терапии недугов внутренних органов, принадлежащих к различным системам человеческого организма, а также заболеваний кожного покрова. К ним относят:

• воспаление суставов, возникающее у пациентов, страдающих от псориаза;
• воспаление синовиальной оболочки сухожилия;
• болезненность, локализующаяся в области локтевого сустава и возникающая в следствие развития воспаления, вызванного травмами сухожилий в локте;
• диффузный недуг соединительной ткани;
• воспаление позвоночника;
• аутоиммунный недуг, характеризующийся возникновением внутри эпидермальных прыщей и эрозий обширного характера;
• герпетиформный дерматит Дюринга;
• многоформная эритема;
• грибовидный микоз;
• псориаз;
• хронический воспалительный недуг, поражающий кожные покровы головы и туловища, на которых наиболее развиты сальные железы;
• воспаление слизистой оболочки носа, имеющее сезонный либо же круглогодичный аллергический характер;
• заболевание дыхательных путей, проявляющееся приступами одышки, кашля и удушья;
• сверхчувствительность к медикаментозным лекарственным препаратам;
• контактный или атопический дерматит;
• увеит;
• воспаление, возникающее в мембране, которая покрывает белую часть глаза;
• воспаление роговицы глаза;
• неврит глазного нерва;
• саркоидоз;
• воспаление соединительной ткани легких;
• инфекционный недуг легких, возникающий в результате их заражения туберкулёзной палочкой;
• синдром Мендельсона;
• вторичная тромбоцитопения;
• красноклеточная аплазия;
• недуги костного мозга, при которых происходит нарушение образования клеток крови;
• злокачественная опухолевая болезнь лимфатической системы;
• присутствие в урине белка;
• хроническое воспалительное заболевание слизистой оболочки толстой кишки;
• рассеянный склероз;
• отек мозга, возникающий в результате присутствия опухолевого новообразования в мозге;
• пересадка какого-либо органа;
• воспаление мягких тканей головного мозга, спровоцированное бактериями туберкулёза.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к использованию данных медикаментозных препаратов являются следующие:

• повышенная чувствительность к компонентам, входящим в их состав;
• воспаление слизистой оболочки пищевода;
• язвенные новообразования, локализующиеся в желудке или двенадцатиперстной кишке;
• воспаление слизистой оболочки желудка;
• кишечная непроходимость;
• дивертикулёз;
• остеопороз;
• язвенный колит;
• патологическая быстрая утомляемость поперечно полосатых мускул;
• заболевание глаз, при котором происходит сильное повышение внутриглазного давления;
• нарушения работоспособности почек или печени;
• вирус иммунодефицита человека;
• тиреотоксикоз;
• корь;
• ветрянка;
• кохинхинская диарея;
• острый психоз;
• системные грибковые инфекции;
• период грудного вскармливания и беременности;
• полная неподвижность сустава, спровоцирована патологическими изменениями, возникающими в результате его травмирования.

Дозировка

Таблетки Медрол предназначены исключительно для перорального использования. На таблетках есть крестообразная насечка, предназначением которой является более удобное её разделение на части. Начальная дозировка медикамента Медрол подбирается индивидуально для каждого пациента и напрямую зависит от показаний к его применению. В случае менее тяжёлого протекания недуга прием лекарственного препарата начинают с минимальной дозировки, которая может составлять от 4 до 48 мг. Более высокие дозы используются для устранения крайне тяжёлых недугов, таких как склероз и отёк мозга. Для лечения склероза суточная доза медикамента составляет 200 мг, а при отёке мозга от 200 до 1000 мг в день. Если через определённый временной период нет положительного результата, то использование данного лекарственного средства следует отменить и пациенту назначается альтернативная терапия. Отмену препарата следует проводить постепенно.

Когда результат терапии будет удовлетворителен, больному подбирается индивидуальная дозировали поддержания достигнутого состояния.

Лекарственное средство Депо-Медрол можно вводить несколькими способами, а именно:

• внутримышечно (в ягодичный мускул);
• внутрисуставно (напрямую в сустав);
• периартикулярно (в околосуставную сумку);
• интрабурсально (в мягкую ткань, окружающую сустав);
• в прямую кишку.

Препарат разрешено вводить только вышеописанными способами. Дозировка медикамента зависит от тяжести протекания недуга и степени выраженности клинических признаков, характерных для него. Для достижения более длительного эффекта, недельную дозировку рассчитывают следующим образом: суточное пероральное количество умножают на 7 дней. Полученную дозу вводят одноразово в виде инъекции.

Для устранения надпочечниковой недостаточности у детской категории населения медикамент вводят по 0,14 мг/кг в сутки через 2 дня, при наличии иных показаний дозировка составляет 0,139-0,835 мг/кг, которые вводят один раз в 12 или 24 часа.

Для более взрослых пациентов препарат вводится от 4 до 60 мг в день, а в некоторых случаях и больше. Дозировка медикамента напрямую зависит от показаний и тяжести протекания недуга.

Передозировка

В медицинской практике нет данных о возникновении состояния передозировки при использовании лекарственных средств Медрол и Депо-Медрол.

Побочное действие

При использовании медикаментозных лекарственных средств Медрол и Депо-Медрол у пациентов могут возникать различного рода побочные эффекты, которые будут проявляться в виде следующих изменений, а именно:

• синдром гиперкортицизма;
• билирубиновая энцефалопатия;
• повышение концентрации холестерина в крови;
• образование в подкожной клетчатке большого количества липом;
• спинальная липома;
• повышенный аппетит, который приводит к появлению лишней массы тела;
• психические расстройства, которые связаны с нарушением аффекта;
• внезапные изменения настроения;
• кровотечения в желудке;
• сибирская язва;
• воспаление поджелудочной железы;
• рефлюкс-эзофагит;
• дезориентация;
• воспалительные недуги печени, приводящие к сбою функционирования данного органа;
• проблемы со сном;
• гипергидроз;
• растяжки на эпидермисе;
• снижение мышечной массы, приводящая к слабости мускул;
• внутричерепная гипертензия;
• внезапные и непроизвольные сокращения одной или одновременно нескольких мускул, локализующихся на верхних или нижних конечностях;
• корковая катаракта;
• патологическое выпячивание одного или сразу двух глаз, при этом размер самого глазного яблока не изменяется;
• появление маленьких красных пятен на кожном покрове в результате выступления крови;
• кровоизлияния на кожном покрове или слизистых оболочках, размер которых превышает 3 миллиметра в диаметре;
• очень плохое заживление ран;
• истончение кожного покрова и очень сильное снижение её прочности;
• изменение клеточного состава крови, для которого характерным является увеличение концентрации лейкоцитов в ней;
• появление кровяных сгустков в просвете сосудов, которые в последующем нарушают кровоток;
• снижение прочности костей;
• недуг тазобедренного сустава, приводящий к некрозу костной ткани головки бедра, спровоцированный нарушением кровотока и обменных процессов;
• омертвение отдельных участков кости, вызванное нарушением кровообращения в ней;
• язвенные новообразования в желудке;
• нарушение функционирования органов желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

В ходе курса терапии с использованием данных лекарственных средств очень часто происходит снижение устойчивости к недугам инфекционного характера.

Пациентам, принимающим препараты Медрол или Депо-Медрол, запрещено проводить вакцинацию, в ходе которой используются живые и ослабленные вакцины.

Назначение при беременности и лактации

По результатам ряда исследований, проводимых на самках животных, стало известно, что введения кортикостероидов в большом количестве может спровоцировать развитие различных пороков у плода. Исходя из этого, лекарственное средство Медрол и Депо-Медрол назначается во время беременности только после тщательной оценки соотношения риска и пользы для будущей мамы и её малыша. Кортикостероиды проникают в материнское молоко и при этом активно подавляют рост и оказывают воздействие на эндогенную продукцию глюкокортикоидов у малыша, находящегося на грудном вскармливании. В связи с этим препарат не рекомендован к использованию в период лактации.

Приём детьми

Медикаментозные лекарственные средства Медрол и Депо-Медрол используют в практике педиатрии. В случае их назначения врачи внимательно следят за ростом и развитием детей. Это обосновывается тем, что ежедневный приём данных средств может привести к задержке роста, а также повышению внутричерепного давления и панкреатита.

Прием при нарушении функций печени и почек

Людям, имеющим в анамнезе различного рода нарушения функционирования почек и печени, лекарства Медрол и Депо-Медрол назначаются крайне осторожно.

Прием в пожилом возрасте

Медрол и Депо-Медрол крайне осторожно назначают для пациентов более взрослого и преклонного возраста. В ходе курса врачи пристально следят за всеми изменениями, возникающими в их организме, чтобы не допустить развития побочных явлений и последующих осложнений.

Лекарственное взаимодействие

В случае комплексного использования метилпреднизолона и циклоспорина у пациентов могут возникать судороги. Это обосновывается их взаимным и одновременным подавлением некоторых метаболических процессов.

Одновременный прием метилпреднизолона с препаратами антикоагулянтами может привести как к снижению, так и, наоборот, значительному усилению эффективности последних. Исходя из этого, следует тщательно контролировать показатели сворачиваемости крови, которые являются крайне необходимыми для поддержки нужного антикоагулянтного воздействия.

Барбитураты, фенитоин, рифампицин, рифабутин могут индуцировать метаболизм либо же значительно ослаблять эффективность глюкокортикоидов.

При совместном приёме кортикостероидов с лекарствами, относящимися к группе нестероидных противовоспалительных средств, возрастает опасность возникновения кровотечений в ЖКТ, а также гноящихся или воспалительных ран на поверхности кожного покрова либо же слизистых оболочках желудка.

Использование кортикостероидов с медикаментами, выводящими калий, должно проходить под постоянным контролем специалистом. Это необходимо для того чтобы не допустить развития гипокалиемии.

Условия и сроки хранения

Медрол и Депо-Медрол следует хранить при температурном режиме не более 25 градусов Цельсия. Помимо этого, Депо-Медрол не подлежит заморозке. Срок годности медикамента Медрол в дозировке 4 и 32 мг составляет 36 месяцев, а вот 16 мг — 60 месяцев. Депо-Медрол можно хранить 5 лет.

Отпуск в аптеке

Оба медикаментозных средства отпускаются из аптеки только при наличии у пациента рецепта, выписанного ему лечащим врачом для прохождения курса терапии, направленной на устранение недугов.

Аналоги

Очень схожими по фармакологическому воздействию к медикаментозным средствам Медрол и Депо-Медрол, которые также можно приобрести в аптеках вашего города, являются следующие препараты:

• Метипред;
• Солу-Медрол;
• Метипред порошок;
• Бетаспан;
• Дексаметазон;
• Дексон;
• Дипроспан;
• Кеналог;
• Корт-с;
• Метилпреднизолон;
• Полькортолон;
• Примакорт;
• Флостерон;
• Цедестон.