Действуюбщее вещесьво: 1 мл 1 фл. метронидазол 5 мг 500 мг;

Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода д/и.

Описание: раствор для инфузий 0.5% прозрачный, с зеленоватым оттенком.

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Препарат активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.

Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика. Всасывание

После в/в введения в дозе 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч составляет 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем введении - 18 мкг/мл.

При в/в введении Cmax достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч.

При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 10-20%. Vd у взрослых - 0.55 л/кг, у новорожденных - 0.54-0.81 л/кг.

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит - 2 оксиметронидазол - оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. T1/2 - 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс - 10.2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени T1/2 составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - 75 ч, при сроке 32-35 недель - 35 ч, при сроке 36-40 недель - 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

—инфекции, вызываемые Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus (инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС /в т.ч. , /, эмпиема и );

—инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (инфекции брюшной полости /перитонит, печени/, инфекции органов малого таза /эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств/, инфекции кожи и мягких тканей);

—сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.;

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°C. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Метронидазол ® применяется в нескольких областях медицины уже много лет и всё ещё сохраняет лидирующие позиции в соответствующем сегменте противомикробных лекарственных средств (трихопол, никомед 500 и прочие). Является синтетическим антибиотиком из группы нитроимидазолов, которые характеризуются высокой бактерицидной активностью относительно анаэробов и простейших.

Метронидазол ® инструкция по применению в гинекологии и прочих сферах

Полученный около 60 лет назад путём синтеза (на основе природного соединения азомицина), этот медпрепарат поначалу предназначался для лечения исключительно трихомониаза. Его бактерицидное действие было обнаружено в результате лечения пациентки, одновременно страдающей гингивитом. Свечи с метронидазолом ® тогда применялись только в гинекологии.

Однако позднее обнаружился и бактерицидный эффект в отношении Bacteroides spp., клостридий, пептококков и нескольких других разновидностей бактерий. Губительное воздействие лекарства на клетку патогенного микроорганизма объясняется его способностью восстанавливать собственную нитрогруппу за счёт присоединения белков. Этот процесс приводит к прекращению воспроизводства ДНК и тканевого дыхания.

Фармакологическая группа Метронидазола ®

Относится к производным 5-нитроимидазола. Препарат обладает выраженной противомикробной и противопротозойной активностью.

Форма выпуска и состав Метронидазола ®

Действующее вещество — метронидазол.

Вначале препарат был синтезирован французским фармацевтическим концерном и долгое время продавался под названием «Флагол ® ». Позднее лицензии на его производство получили другие предприятия. Исходное сырьё в виде белого (возможен зеленоватый оттенок) порошка используется для изготовления нескольких лекарственных форм.

Фото метронидазола ® в таблетках

Срок годности лекарственного сырья составляет от двух до трех лет, в зависимости от производителя. Российские фармацевтические компании «Валентофармацевтика» ® , «АВВА Рус» ® и прочие предлагают все нижеприведенные варианты:

• Таблетки, действующее в-во в которых содержится в количестве 250 или 500 мг на каждую.
• Суппозитории (свечи вагинальные) для интравагинального применения, в состав которых, помимо 125, 250 или 500 миллиграммов антибиотика, входит формообразующее вещество полиэтиленоксид (400 или 1500).
• Ингредиенты реализуемой в аптечных сетях мази — синтетический ольброт, лаурилсульфат натрия, спирт цетиловый, стеариновая кислота, глицерол, пропилоксибензоат, вода, метил-оксибензоат.
• Инфузионный раствор во флаконах или пакетах ёмкостью 100 мл. Вспомогательные компоненты – вода для инъекций, хлорид и дигидрат дигидрофосфата натрия.
• Вагинальный гель в 30-миллилитровых тубах со специальным аппликатором. Кроме одного грамма действующего вещества в состав включены карбомер, эдетат динатрия, пропиленгликоль, вода, гидрокид натрия и пропилпарагидроксибензоат.
• Мазь (может называться также кремом) используется наружно, для лечения воспалительных процессов, вызванных чувствительной микрофлорой.
• Суспензия – лекарственная форма, предназначенная преимущественно для детей.

Та или иная форма препарата применяется для лечения конкретных проявлений инфицирования анаэробами и простейшими микроорганизмами.

Рецепт на Метронидазол ® на латыни

Rp.: Metronidazoli 0.25

S. По 1 таблетке два раза в день.

Для чего назначают Метронидазол ® ?

Этот антибиотик является препаратом выбора в терапии протозойных заболеваний.

Чаще всего с этой целью назначается при гинекологических патологиях и воспалениях мочевыводящей системы. В случае хирургического вмешательства на половых и других органах малого таза обязательно проводится профилактика в виде внутривенного вливания непосредственно перед операцией и после неё (как для мужчин, так и для женщин).

Лечат препаратом и другие инфекции различной локализации, вызванные как простейшими, так и анаэробами (пищеварительный тракт, ЦНС, опорно-двигательный аппарат). Исследования последних лет установили чувствительность к метронидазолу ® бактерии Хеликобактер, являющейся одним из факторов развития гастрита и язвы ДПК и желудка. Медпрепарат в этом случае используется в комплексе с другими лекарственными средствами для эрадикации возбудителя.

Показания к применению Метронидазола ®

С учётом чувствительности анаэробов и простейших к нитроимидазолам применяется для антибиотикотерапии следующих патологий:

• Вне- и кишечный амебиаз, проявляющийся дизентерией, абсцессами печени, трихомонадным уретритом, лейшманиозом, а также лямблиоз.
• Трихомониаз (от чего помогает как женщинам, так и мужчинам), и прочие вагиниты и уретриты соответствующей этиологии.
• Бактериальные инфекции органов малого таза и брюшной полости, спровоцированные бактериями, чувствительными к Метронидазолу ® (клостридии, пептококки и прочие).
• Поражения опорно-двигательного аппарата вследствие инфицирования Bacteroides spp.
• Часто развивающийся на фоне лечения другими антибиотиками псевдомембранозный колит, сопровождаемый тяжёлой и продолжительной диареей.

Назначается препарат и наружно при вульгарных и розовых угрях, трофических язвах и длительно не заживающих ранах. Также применяется в ходе лучевой терапии с целью радиосенсибилизации тех пациентов, у которых резистентность напрямую зависит от клеточной гипоксии опухоли.

Противопоказания Метронидазола ®

Нитроимидазолы характеризуются довольно низкой токсичностью, однако некоторые особенности их фармакодинамики определяют перечень запретов на использование:

• лицами, обладающими повышенной чувствительностью к действующему веществу;
• в первом триместре беременности;
• кормящими женщинами, поскольку лекарство проникает в грудное молоко в больших количествах (нужно временно перейти на искусственное вскармливание и сцеживаться). Метронидазол ® при беременности назначается не ранее второго триместра;
• пациентами с диагностированными поражениями ЦНС (например, эпилепсией) и лейкопенией.

Поскольку препарат метаболизируется в печени, её недостаточность требует особой осторожности при антибиотикотерапии. Обязателен врачебный контроль анализов и, возможно, сокращение дозы. При беременности употреблять можно только с разрешения лечащего терапевта или гинеколога. Категорически запрещено применять препарат в первом триместре беременности.

Метронидазол ® как принимать, продолжительность и дозировка

Схема лечения и количество ежедневно принимаемого препарата зависят от тяжести болезни и индивидуальных особенностей пациента. Назначение должен делать лечащий врач, поскольку только специалист может определить характер заболевания и назначить соответствующее лечение.

• Таблетки 500 мг при амевиазе внутрь принимаются трижды в сутки по 3 штуки на протяжении недели. Детская доза составляет 30 мг/кг, в перерасчете на суточную дозу принимается аналогично.
• Лямблиоз лечат пять дней. Лекарство нужно пить три раза в сутки по 250 мг (в запущенных случаях по 500).
• Трихомониаз лечится однократным приемом двух граммов действующего вещества либо десятидневным курсом 250 мг дважды в сутки. Дополнительно во втором случае назначаются вагинальные суппозитории на ночь. В целях профилактики реинфекции нужно осуществлять лечение обоих половых партнеров. Чтобы предотвратить рецидив заболевания повторный курс назначается через месяц – полтора.
• Трихомониаз в мужской форме проявляется уретритом. Терапия заболевания аналогична женскому варианту (однократный прием двух граммов либо десятидневный курс).
• Неспецифические вагиниты успешно лечатся недельным курсом медпрепарата. 0,5 г нужно принимать дважды в сутки.

Количество суспензии для детей определяется исключительно педиатром. Специалист рассчитывает дозу, исходя из веса ребенка и тяжести текущего заболевания. При любых прочих анаэробных инфекциях антибиотик взрослым назначается в количестве 1,5 грамма в день, а детям по формуле «20 – 30 мг на каждый килограмм массы тела» на инъекцию.

Метронидазол ® : побочные действия и эффекты

Как и любое лекарственное средство, антибиотики группы нитроимидазолов могут негативно влиять на организм. Несмотря на относительно невысокую токсичность препарата, возможны:

• (воспаление слизистой ротовой полости), боли в эпигастрии и метеоризм, нарушения стула в виде запора или ;
• крайне редко фиксируются такие ответы ЦНС на антибиотикотерапию, как головная боль, нарушение координации, бессонница, атаксия, общая слабость или судорожное состояние мускулатуры, депрессия, раздражительность и прочее;
• мочевыделительная система может прореагировать на приём антибиотика потемнением мочи, её недержанием, недостаточностью или даже отсутствием (дизурия);
• аллергические проявления со стороны склонных к ним пациентов заключаются в лихорадке, крапивнице, кожном зуде, гиперемии и суставных болях.

Случаи аллергии очень редки и в большей массе обусловлены невосприимчивостью либо повышенной чувствительностью к нитроимедазолам. В числе других возможных негативных последствий использования лекарства как местно, так и системно, упоминаются лейко- и нейтропения, а также тромбофлебит. Случаев передозировки зафиксировано не было. Поэтому указания по лечению предоставить невозможно.

Метронидазол ® при беременности и грудном вскармливании

Возможное тератогенное воздействие медпрепарата достаточно не изучено, а его способность проникать сквозь плацентарный барьер накладывает определённые ограничения. На фазе закладки основных органов и систем (первый триместр, когда влияние на развивающийся плод особенно ощутимо) целесообразно избегать любого медикаментозного лечения, особенно антибиотиками и прочими сильнодействующими медпрепаратами.

Впоследствии, на протяжении второго и третьего триместров, рекомендуется беременным только в случае явно выраженного превосходства пользы над потенциальными рисками. Самостоятельно применять его без врачебной рекомендации нельзя, особенно в качестве системной терапии (таблетки или уколы).

В случае местного применения в виде геля или свечей действующее вещество абсорбируется в меньших количествах, однако предварительная консультация гинеколога обязательна при любых обстоятельствах. Что касается лактации, то здесь целесообразнее всего на время воздержаться от грудного вскармливания и перейти на искусственное (сцеживая молоко, чтобы лактация не прекращалась).

Метронидазол ® : капельница с раствором для инфузий

Капельно препарат используется тогда, когда перорально это сделать невозможно (младенческий возраст) либо в тяжёлых случаях протекания заболевания. Для взрослых и достигших 12-летнего возраста детей максимально возможная суточная доза не должна превышать 4 граммов действующего вещества. Обычно – 500 мг с небольшой скоростью трижды в сутки.

Для ребёнка младше 12 лет оптимальной считается дозировка 7,5 мг на каждый килограмм веса. В профилактических целях перед оперативным вмешательством назначается капельница, содержащая 0,5 – 1 грамм перед хирургическим вмешательством и 1,5 г на следующий день. Обычно на второй день после операции совершается переход на пероральную поддерживающую терапию. Когда лекарство используется с целью радиосенсибилизации, оно вводится внутривенно. За час до процедуры из расчета 0,16 грамм на килограмм массы тела. Курсовая доза при этом не должна превышать 60 граммов за две недели.

Метронидазол ® и алкоголь- совместимость

Любые лекарственные препараты совмещать с алкогольными напитками крайне нежелательно. Они негативно влияют на усвоение, распределение и выведение медикаментов. Совместное употребление приводит к интенсификации всасывания алкоголя.

Препарат быстро усваивается и распределяется, однако не оказывает лечебного эффекта, а провоцирует побочные реакции в виде тошноты и рвоты. Метаболизируется преимущественно в печени, создавая определенную нагрузку на нее.

Алкоголь усиливает это воздействие и способствует необратимому разрушению гепатоцитов. Метронидазол ® и алкоголь, впоследствии даже при местном применении создают серьезную нагрузку на печень, поэтому лечение совмещать с приемом алкогольных напитков крайне нежелательно.

Несмотря на несовместимость антибиотиков с алкоголем метронидазол ® применяется при диагностированном алкоголизме. Отмечено, что суточная доза 1,5 – 2 грамма препарата на пятый день практически полностью освобождает от влечения к алкоголю и вырабатывает неприятие запаха и вкуса продукта. В последующем, при увеличении дозы, отвращение к спиртным напиткам увеличивается.

Метронидазол ® : использование при алкоголизме

Как ни парадоксально,но этим антибиотиком можно лечить пристрастие к алкоголю. Курс медикаментозной терапии составляет десять суток. Перорально принимается от 500 до 750 мг препарата в сутки. Обычно хватает трех – четырех дней такой антибиотикотерапии чтобы избавить пациента от навязчивой алкогольной зависимости. Лечатся метронидазолом ® и при алкоголизме. В терапевтических дозах этот препарат способствует формированию стойкого отвращения к алкоголю.

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС

Торговое название

МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - метронидазол 5,0 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, вода для инъекций

Описание

Прозрачная жидкость с зеленоватым оттенком

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол

Код АТХ J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80 %). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гемато-энцефалический барьер и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг.

Максимальная концентрация составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20 %.

При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч - 35,2 мкг/мл, через 4 ч - 33,9 мкг/мл, через 8 ч - 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении - 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации - 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20 % в неизменном виде), через кишечник - 6-15 %. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез из нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении:

Простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.;

Анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Prevotella spp. (в т.ч. Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp.;

Gardnerella vaginalis.

МПК для этих штаммов составляет 0,125 - 6,25 мкг/мл.

Метронидазол в сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Раствор Метронидазола показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые вызваны чувствительными к ним анаэробными микроорганизмами:

Внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия)

Инфекции костей, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких

Перитонит, интраабдоминальный абсцесс, абсцесс печени

Эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций, тазовый абсцесс

Инфекции кожи и мягких тканей

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной и прямой кишках, околоректальной области, при гинекологических операциях и органах брюшной полости, при аппендэктомии)

Способ применения и дозы

Внутривенное введение Метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5 г внутривенно капельно (длительность инфузии - 30-60 минут) каждые 8 ч по со скоростью 5 мл/мин. Курс лечения - 7 дней, но при необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза не более - 4 г. При улучшении состояния пациента по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазола назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг.

Для лечения установленной анаэробной инфекции, если состояние пациента исключает возможность пероральной терапии, назначают внутривенно:

Взрослым - 500 мг каждые 8 часов.

Детям от 8 недель до 12 лет - обычная суточная доза составляет 20-30 мг/кг в виде разовой дозы или разделить по 7,5 мг/кг каждые 8 часов. суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно 7 дней.

Детям до 8-недельного возраста - 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или разделить на 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.

Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими препаратами.

Поскольку метронидазол, главным образом, метаболизируется в печени, клиренс метронидазола может уменьшиться у пациентов с нарушением функции печени. Значительное накопление метронидазола может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией. Вследствие роста концентрации метронидазола в плазме крови, могут усиливаться симптомы энцефалопатии. При необходимости суточную дозу можно уменьшить до 1/3 и применять один раз в сутки.

Больным с хронической почечной недостаточностью и с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.

Побочные действия

Часто

- тошнота, рвота

Головокружение, головная боль

Иногда

- сухость во рту

Недержание мочи

Окрашивание мочи в красно-коричневый цвет

Слабость

Лихорадка

Бессонница, сонливость

Панкреатит

Нарушение функции печени, холестатический гепатит, желтуха

Редко

- «металлический» привкус во рту, чувство жжения во рту, гипертрофия

Глоссит, стоматит, синусит, фарингит

Анорексия

Кишечная колика, эпигастральные боли

Диарея, запоры

Панкреатит

Нарушение координации движений

Спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, судороги, галлюцинации, нарушение координации

Периферическая нейропатия (онемение конечностей)

Дизурия, цистит, полиурия

Кандидоз, боль во влагалище

Чувство слабости

Нарушение зрения: преходящие диплопия, миопия, нарушение цветового восприятия

Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожная сыпь, заложенность носа, многоформная экссудативная эритема, редко - артралгии, лихорадка, гиперемия кожи, миалгия

Местные реакции: тромбофлебит, боль, покраснение или отечность в месте инъекции

Прочие: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, уплощение зубца Т на ЭКГ

Крайне редко

Ототоксичность

Гнойничковые высыпания

Гинекомастия, нарушение либидо, дисменорея

Асептический менингит

Энцефалопатия

Подострый мозжечковый синдром

Противопоказания

Гиперчувствительность к метронидазолу или другим производным 5-нитроимидазола

Лейкопения (в т.ч. в анамнезе)

Гранулоцитопения

Комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем

Органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)

Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)

Беременность (I триместр)

Период лактации

Лекарственные взаимодействия

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами!

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Рекомендуется коррекция дозы перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед). Комбинацию этих двух препаратов необходимо избегать.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Возможно одновременное назначение при лечении инфекций смешанной анаэробно-аэробной этиологии Метронидазола раствора для инфузий и антибактериальных препаратов из групп пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, фторхинолонов, а также клиндамицина, хлорамфеникола и ванкомицина.

При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина наблюдается повышение концентрации последнего в крови.

При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и torsade de pointes. При применении амиодарона в комбинации с метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.

Одновременное применение метронидазола может значительно повышать плазменную концентрацию бусульфана. Механизм их взаимодействия не описан. Вследствии потенциального риска тяжелой токсичности и смерти, связанных с ростом уровня бусульфана в плазме, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом. Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменные концентрации.

Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов, в результате чего плазменные активные стероиды снижаются. Эта необычное взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов, связанные с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазола.

Одновременное применение метронидазола с такролимусом может привести к росту концентрации последнего в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимусом проходил с помощью CYP 3А4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса. Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

Особые указания

С осторожностью : пациентам с нарушением гемопоэза, склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды; почечная/печеночная недостаточность; пациенты с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы аномальных неврологических симптомов могут возникнуть через несколько часов после использования препарата, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза/риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны центральной нервной системы, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

Метронидазол неэффективен против аэробных и факультативных анаэробных микроорганизмов.

Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

При введении метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита. Появление симптомов асептического менингита происходит в течение нескольких часов после введения препарата и полностью разрешаются при прекращении его введения.

Во время лечения метронидазолом могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа. Поскольку сообщалось о канцерогенности метронидазола, длительное применение препарата не рекомендуется.

Беременность

Применять препарат во II и III триместрах следует только по жизненно важным показаниям в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, требующими концентрации внимания

Передозировка

Симптомы : судороги, периферическая нейропатия, тошнота, рвота, нарушение координации движения

Лечение : симптоматическое. Специфического антидота нет. Метронидазол выводится путем гемодиализа

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл во флаконы оранжевого стекла или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми.

1 флакон помещают в пачку из картона с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Синтез»

640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО "Синтез", Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

тел. 714 228 01 79

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине