Препарат "Акинетон": инструкция по применению, состав, аналоги, побочные эффекты. Фармакологическое действие Акинетон

Акинетон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Akineton

Код ATX: N04AA02

Действующее вещество: бипериден (biperiden)

Производитель: Laboratorio Pharmaceutico SIT (Италия), EBEWE Pharma (Австрия), Sirton Pharmaceuticals S.p.A. (Италия)

Актуализация описания и фото: 17.06.2018

Акинетон – синтетический препарат, применяемый при синдроме паркинсонизма, а также при экстрапирамидных симптомах, вызываемых нейролептиками.

Форма выпуска и состав

Таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого цвета, с фасками, на одной стороне – крестообразная риска (по 10 или 20 шт. в блистерах, к картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров);
Раствор: прозрачный, бесцветный (по 1 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Акинетона.

1 мл раствора препарата содержит 5 мг биперидена лактата. Вспомогательные вещества – натрия лактат и вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Акинетон является антихолинергическим препаратом центрального действия, снижающим активность холинергических нейронов полосатого тела (относятся к структурным компонентам экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие биперидена выражено меньше.

Бипериден снижает ригидность и тремор. Приводит к психомоторному возбуждению, вегетативным нарушениям.

Фармакокинетика

После приема биперидена внутрь C max (максимальная концентрация вещества) составляет 1,01–6,53 нг/мл, время ее достижения – от 30 до 120 минут. C ss (равновесная концентрация) после перорального приема 2 мг препарата 2 раза в день достигается за 15,7–40,7 часа. Биологическая доступность после однократного приема – примерно 33 ± 5%.

Связывание биперидена с белками плазмы после перорального и парентерального применения находится в диапазоне от 91 до 94%. Плазменный клиренс – 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг.

Бипериден выделяется с грудным молоком.

Вещество полностью метаболизируется. Его основными метаболитами являются пиперидин и бициклогептан.

Выведение осуществляется с калом и мочой в виде метаболитов и происходит в две фазы. Т 1/2 (период полувыведения) первой фазы – 1,5 часа, второй – 24 часа.

У пожилых пациентов значение Т 1/2 может возрастать до 38 часов.

Показания к применению

Акинетон применяют при:

Синдроме паркинсонизма у взрослых;
Отравлении никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых;
Экстрапирамидных симптомах, вызванных нейролептиками или схожими по действию препаратами, у детей и взрослых.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

Стенозе и обструкции желудочно-кишечного тракта;
Закрытоугольной глаукоме;
Мегаколоне;
Повышенной индивидуальной чувствительности к любому из компонентов препарата.

Таблетки Акинетон не назначают детям в возрасте до 3 лет.

Препарат применяют с осторожностью при беременности, особенно в первом триместре. При необходимости применения Акинетона в период лактации кормление рекомендуется прекратить, поскольку действующее вещество препарата выводится с грудным молоком.

С осторожностью следует принимать препарат и в пожилом возрасте, а также при:

Задержке мочевыведения;
Гиперплазии предстательной железы;
Нарушениях ритма сердца;
Предрасположенности к эпилептическим припадкам.

Акинетон, инструкция по применению: способ и дозировка

В тяжелых случаях при синдроме Паркинсона взрослым пациентам препарат вводят медленно внутривенно или внутримышечно по 2-4 мл, разделенных на несколько приемов. При применении таблеток Акинетон обычно начинают с небольших доз – по 1 мг до 2 раз в день. В зависимости от побочных действий и терапевтического эффекта дозу можно постепенно повышать на 2 мг ежедневно. Максимальная доза препарата – 16 мг. Ее можно разделить на 4 приема.

При двигательных нарушениях, которые вызывают принимаемые лекарственные средства, однократное применение Акинетона назначают:

Детям до 1 года – внутривенно 0,2 мл;
Детям 1-6 лет – 0,4 мл;
Детям старше 10 лет – 0,6 мл;
Взрослым препарат назначают внутримышечно или внутривенно по 0,5-1 мл, максимальная доза – 2-4 мл.

При необходимости повторную дозу можно ввести через полчаса. Если во время введения наблюдается развитие побочных эффектов, применение раствора необходимо прекратить.

При двигательных нарушениях Акинетон также можно применять в таблетках, которые принимают во время или после приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Доза для взрослых составляет 1-4 мг до 4 раз в день, для детей 3-15 лет – по 1-2 мг до 3 раз в день.

При отмене препарата принимаемую дозу следует снижать постепенно.

В случаях отравления органической фосфорной смесью дозу назначают в зависимости от степени отравления, при этом Акинетон применяют до исчезновения симптомов.

При отравлении никотином препарат назначают как дополнительную терапию внутримышечно по 1-2 мл.

Побочные действия

Применение Акинетона в некоторых случаях может вызывать:

Сонливость;
Головокружение;
Атаксию;
Слабость;
Тревогу;
Повышенную утомляемость;
Дискинезию;
Спутанность сознания;
Нервозность;
Эйфорию,
Нарушение памяти;
Делириозные расстройства;
Бессонницу;
Мышечные судороги;
Нарушение речи.

В отдельных случаях могут наблюдаться галлюцинации. При повышенном возбуждении нервной системы следует снизить дозу препарата.

Также применение Акинетона может спровоцировать:

Расстройства пищеварительной системы – запор, увеличение слюнных желез, сухость во рту, тошноту, дискомфорт в эпигастрии. Для уменьшения развития подобных нежелательных эффектов препарат рекомендуется принимать после еды;
Тахикардию, брадикардию и снижение артериального давления;
Нарушения органа зрения – закрытоугольную глаукому, парез аккомодации, мидриаз;
Аллергические реакции, уменьшение потоотделения, затрудненное мочеиспускание;
Лекарственную зависимость.

Побочные эффекты чаще всего наблюдаются на ранних стадиях лечения, а также при слишком быстром увеличении дозы.

При передозировке Акинетоном могут наблюдаться следующие симптомы:

Покраснение кожи;
Гипертермия;
Атония мочевого пузыря и кишечника;
Делирий;
Расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки – мидриаз;
Спутанность сознания;
Коллапс;
Сухость слизистых оболочек;
Учащенное сердцебиение.

Передозировка

Основные симптомы: мидриаз (расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки), покраснение кожи, сухость слизистых оболочек, учащенное сердцебиение, атония кишечника и мочевого пузыря, гипертермия (особенно у детей), коллапс, возбуждение, делирий, спутанность сознания.

Терапия: симптоматическая. Антидотом являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости назначается катетеризация мочевого пузыря.

Особые указания

В случае длительного курса лечения с помощью Акинетона необходима регулярная проверка внутриглазного давления.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат может снижать быстроту реакций, способствуя ухудшению способности управлять транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

беременность, особенно I триместр: Акинетон следует применять под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; опыт применения препарата у данной группы больных ограничен;
период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 3 лет препарат в виде таблеток не назначается.

Опыт применения Акинетона у детей при лекарственной дистонии ограничен проведением непродолжительных курсов.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам, в особенности в случае наличия органической мозговой симптоматики, Акинетон назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Акинетона с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, а также с противопаркинсоническими, антигистаминными и противоэпилептическими препаратами может способствовать усилению периферических и центральных побочных эффектов.

Также необходимо соблюдать осторожность при сочетании средства с Леводопой, Петидином, Хинидином и некоторыми другими лекарственными препаратами.

Аналоги

К аналогам Акинетона относятся следующие препараты: Мендилекс, Бипериден, Биперидена гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения раствора для инъекций и таблеток – 5 лет.

Производитель: DESMA GmbH (Германия)
Формы выпуска:

Таб. 2 мг: 20, 40, 50 или 100 шт.

Цена на Акинетон в аптеках: от 601 руб. до 747 руб. (4 предложений)

Акинетон – антипаркинсоническое средство, выпускающееся в таблетках по 2 мг (в пачке 20 таблеток) и ретардированной форме по 4 мг (10, 20, 30 и 60 шт.), а также ампулах по 1 мл 0,5% раствора. Используется при болезни Паркинсона и вторичном паркинсонизме, а также при экстрапирамидной патологии, возникшей вследствие приема лекарственных препаратов, в том числе нейролептиков. Назначается начиная с 1 мг два раза в сутки, затем постепенно дозу увеличивают, достигая, максимально, 16 мг. У детей лекарство используют в дозе 1-2 мг один-три раза в день. В виде раствора применяют внутримышечно или внутривенно в дозе 0,5-1 мл. Возможные неблагоприятные эффекты: сухость во рту, аллергии, диспепсия, нарушение аккомодации, гипотония, тахикардия, сонливость, задержка стула и мочеиспускания. Несовместим с этанолом. Усиливает действие других препаратов их этой группы, антиконвульсантов и противоаллергических средств. Нельзя использовать при патологии желудочно-кишечного тракта, идиосинкразии, ДГПЖ, глаукоме. У детей, беременных, женщин, кормящих грудью применять препарат с большой осторожностью и по строгим показаниям.

Список доступных синонимов и аналогов препарата Акинетон

Бипериден (таблетки) → синоним Рейтинг: 4

Аналог дешевле от 508 руб.

Производитель: -
Формы выпуска:

Таблетки

Бипериден – препарат с тем же действующим веществом, что и у акинетона. Является блокатором холинорецепторов. Форма выпуска и дозировки соответствуют указанным выше у акинетона. Биодоступность вещества при использовании в таблетках приблизительно 10-30%. Выводится с мочой и калом. Показан при паркинсонизме у взрослых и экстрапирамидных нарушениях вследствие приема нейролептиков во взрослом и детском возрасте. Может вызывать такие М-холинолитические осложнения, как: сухость во рту, мидриаз, нарушение зрения, диспепсия, задержку мочи и стула, понижение артериального давления, тахикардию. Возможны и изменения со стороны нервно системы: слабость, сонливость, галлюцинации, нарушение памяти, внимания. Как и другие препараты, может вызывать кожную сыпь, ангионевротический отек. Нельзя использовать при индивидуальной непереносимости, состояниях, сопровождающихся выраженной гипотонией, при тахиформах аритмий, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кишечной непроходимости. Влияние препарата на плод малоизучено, следовательно, прием во время беременности нежелателен.

Циклодол (таблетки) → заменитель Рейтинг: 17

Аналог дешевле от 485 руб.

Производитель: TALLINN PHARMACEUTICAL COMPANY (Эстония)
Формы выпуска:

Таб. 2 мг: 50 шт.

Цена на Циклодол в аптеках: от 21 руб. до 100 руб. (18 предложений)

Циклодол – один из основных препаратов, применяемых для лечения паркинсонизма. Обладает выраженным центральным М и Н-холинолитическим действием и периферическим М-холинолитическим. Хорошо уменьшает тремор, меньше влияет на ригидность и брадикинезию. Производится в таблетках по 1, 2 и 5 мг. Применяют при болезни Паркинсона, болезни Литтла, паркинсонизме, а также других экстрапирамидных нарушениях, в том числе, лекарственнообусловленных. Может использоваться при спастических парезах с целью снижения мышечного тонуса. Прием препарата начинают с дозы 0,5 – 1 мг в сутки, постепенно повышая ее до достижения эффекта, но не больше чем до 15 мг в день. Неблагоприятными эффектами, вызванными приемом препарата являются: сухость кожи и слизистых, диспепсия, запоры, задержка мочи, психическое и двигательное возбуждение, гипотония, тахикардия, аллергия. Противопоказан при глаукоме, аденоме простаты, атонии кишечника. Осторожно использовать при тахиаритмиях, гипотонии, поражении почек и печени, у беременных, у пожилых людей и в детском возрасте. Может вызывать лекарственную зависимость.

Мендилекс (таблетки) → синоним Рейтинг: 11

Аналог дешевле от 400 руб.

Производитель: ALKALOID AD (Македония)
Формы выпуска:

Таб. 2 мг: 50 шт.

Цена на Мендилекс в аптеках: от 112 руб. до 133 руб. (30 предложений)

Мендилекс – синоним Акинетона, действующим веществом препарата также является бипериден. Выпускается в таблетках по 2 мг в упаковке по 10 шт. Обладает центральным и периферическим холинолиическим действием, что приводит к уменьшению симптомов паркинсонизма, таких, как акинезия и ригидность и дрожание. Можно применять как в виде монотерапии, так и в комплексном лечении заболевания. Показан при первичном и вторичном паркинсонизме, а также при других заболеваниях экстрапирамидной системы, в том числе, лекарственнообусловленных. Несовместим с алкоголем. Усиливает эффект других препаратов, обладающих холинолитической активностью. Из побочных эффектов может вызывать головокружение, слабость, сонливость, сухость глаз и рта, мидриаз, диспепсические явления, гипотонию, тахикардию, задержку мочи и стула, аллергию, галлюцинации. Противопоказаниями является беременность, лактация, аденома простаты, атония кишечника, кишечные кровотечения, глаукома, идиосинкразия, психозы.

Аналог дешевле от 376 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

Табл. 100 мг, 100 шт.

Цена на Мидантан в аптеках: от 63 руб. до 152 руб. (74 предложений)

Мидантан – центральный М-холинолитик, обладающий нейропротективным эффектом. Выпускается в таблетках по 100 мг в упаковке по 100 шт. Использует при болезни Паркинсона, вторичном паркинсонизме (помимо лекарственнообусловленного). Эффективен больше в отношении брадикинезии, брадифрении и ригидности, на тремор влияет незначительно. Действует быстро. Назначается по 50-100 мг 2 раза в сутки, постепенно доводя до суточной дозы в 200-400 мг в три-четыре приема. Можно назначать в сочетании с Леводопой и холинолитиками. Препарат обычно хорошо переносится. Может вызывать головную боль, головокружение, бессонницу, анорексию, снижение остроты зрения, галлюцинации, отеки лодыжек. Противопоказан при глаукоме, эпилепсии, психозе, язвенной болезни желудка, сердечной недостаточности, беременности и лактации.

П N015243/02-150807

Торговое название препарата: Акинетон ®

Международное непатентованное название:

бипериден.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав на 1 мл препарата:
Активное вещество: билеридена лактат 5 мг/мл.
Вспомогательные вещества: Натрия лактат, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Холиноблокатор центральный.

Код ATX:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени.
Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение.
Вегетативные нарушения.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг массы тела. Проникает в грудное молоко.
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.
Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (Т ½) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться.

Показания к применению

Синдром паркинсонизма у взрослых.
Экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.
Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых.

Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного-тракта.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным, (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Беременность и кормление грудью:
Поскольку опыт применения препарата Акинетон ® в период беременности ограничен, то назначать препарат следует после тщательной оценки риск/польза для матери и плода, особенно в первом триместре. Препарат Акинетон ® выводится с грудным молоком в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы
Синдром паркинсонизма у взрослых:
В тяжёлых случаях лечение может быть начато с дозы 10-20 мг препарата Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций), поделённой на несколько инъекций (от двух до четырех), которые вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных вливаний в течение дня.
Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств:
Для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым можно назначать 2,5-5 мг препарата Акинетон ® (0,54 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой внутримышечно или в форме медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 минут. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг препарата Акинетон ® (2-4 мл раствора для инъекций). Детям в возрасте до 1 года можно назначать 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон, в возрасте до 6 лет можно назначать 2 мг (0,4 мл) и в возрасте до 10 лет можно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 минут. Инъекцию необходимо прекратить, если во время введения разовьются побочные эффекты.
Опыт применения препарата Акинетон ® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Отравление никотином у взрослых:
В дополнение к стандартной терапии рекомендуются внутримышечные введения 5-10 мг (1-2 мл) и внутривенные введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
В случае отравления органической фосфорной смесью, производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят внутривенно 5 мг биперидена лактат с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Прочие побочные эффекты: сухость во рту, увеличение слюнных желез, парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, снижение потооделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и брадикардия, снижение артериального давления, затруднённое мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Передозировка
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Применение препарата Акинетон ® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный приём хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости). Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом усиливается угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Акинетон ® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.

Особые указания
Предупреждения:
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лечения препаратом. У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон ® , могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинершческими лекарственными средствами. Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон ® . Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
Приём препарата Акинетон ® и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами. При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон ® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы (вместимостью 2 мл) из бесцветного стекла с пережимом и с обозначением голубого пятна на верхней части ампулы. По 5 ампул помещают в картонную пачку с картонными перегородками вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список А. При температуре не выше 30°С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности
5 лет
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска. по рецепту.

Предприятие - производитель.
«Десма ГмбХ, Германия», произведено «ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х Нфг.КГ, Австрия».
Адрес производителя: ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х Нфг.КГ, Мондзеештрассе 11, 4866 Унтерах, АВСТРИЯ.
Претензии потребителей по качеству отправлять по адресу: Desma GmbH Peter-Sander-Str. 41В 55252 Mainz-Kastel GERMANY