Нитроглицерин от чего помогает инструкция. Нитроглицерин — эффективный вазодилятатор, показания к применению, побочные эффекты и отзывы

Нитроглицерин расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов.
Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде (сердечной мышце) в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную (сократительную) функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы (обмен веществ) в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Показания к применению

Для купирования (снятия) приступов стенокардии; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда.

Способ применения

В настоящее время 1% (спиртовой) раствор нитроглицерина для сублингвального (под язык) применения используют редко. Чаще применяют таблетки или капсулы. При применении 1% раствора наносят 1-2 капли под язык или смачивают 2-3 каплями небольшой кусок сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до полного всасывания. Таблетки 0/2-1 таблетку) помешают под язык и не проглатывают (держат во рту до полного всасывания).
Высшие дозы 1 % раствора нитроглицерина для взрослых: разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно, 1!/2 таблетки разовая и 6 таблеток суточная).
Капсулы также держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами.
Частота и длительность применения капель, таблеток и капсул зависят от частоты и интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости препарата. Обычно после купирования (снятия) приступов переходят на прием препаратов пролонгированного (длительного) действия.
В практике неотложной и скорой помощи (при инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности) назначают нитроглицерин внутривенно . До начала внутривенного введения дают по 1-2 таблетки сублингвально (под язык) через каждые 5-10 мин.
При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности (устойчивости к действию препарата), когда для достижения предшествующего антиангинального
(противоишемического) и гемодинамического эффекта требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов.
Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, необходимо постоянно контролировать эффективность терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости их увеличивая, временно (на несколько дней) отменять прием этих препаратов и заменять их антиангинальными препаратами других групп.

Побочные действия

При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружение, понижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке -ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
Следует избегать попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызывать головную боль.

Противопоказания

Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление), а также закрытоугольная форма глаукомы (повышенное внутриглазное давление). При открытоугольной форме глаукомы нитроглицерин не противопоказан.

Форма выпуска

1 % раствор нитроглицерина в спирте во флаконах по 5 мл; таблетки, содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, в стеклянных трубках по 40 штук; 1% раствор в масле в капсулах (шарообразной формы, красного цвета) по 0,5 и мг в упаковке по 20 штук.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня.

Синонимы

Нитроглицерол, Ангибид, Ангинин, Ангиолингвал, Ангисед, Ангорин, Глицерил тринитрат, Миоглицерин, Нитрангин, Нитрокардиол, Нитроглин, Нитроминт, Нитростат, Нитрозелл, Тринитрин, Тринитроглииерол, Тринитрол.

Дополнительно

Микстура, содержащая настойку ландыша, настойку валерианы, раствор нитроглицерина и раствор валидола.

Основные параметры

Название:	НИТРОГЛИЦЕРИН
Код АТХ:	C01DA02 -

Нитроглицерин относится к периферическим вазодилататорам, оказывает прямое влияние на кровеносные сосуды, способствует их расширению. Является одним из самых востребованных лекарственных препаратов, применяемых в кардиологии. Выпускается в различных формах, каждая из которых требует особого подхода к применению.

Нитроглицерин – российский препарат на основе одноименного лекарственного компонента – нитроглицерина, который применяется в профилактике и лечении нарушений работы сердечно-сосудистой системы. МНН идентичное – Нитроглицерин. Название лекарственного средства по-латыни – Nitroglycerinum. Принадлежит к группе нитратов и нитратоподобных средств, обладает антиангинальными и вазодилатирующими свойствами, влияет в первую очередь на венозные сосуды.

Фармакодинамика, фармакокинетика

Действие препарата направлено на высвобождение такого компонента в гладких мышечных тканях сосудов, как оксид азота. Вещество способствует активации гуанилатциклазы и повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата, в результате чего происходит расслабление клеточных структур гладких мышц сосудов. Под действием лекарственного препарата в меньшей степени расслабляются прекапиллярные сфинктеры и артериолы (по сравнению с крупными венами и артериями).

Действие препарата направлено на уменьшение потребностей миокарда в поглощении кислорода. Происходит это благодаря уменьшению пред- и постнагрузки (снижению сосудистого периферического сопротивления, расширению вен, снижению кровяного притока к правому предсердию). Осуществляется распределение коронарного тока крови в областях миокарда, подверженных ишемии.

Терапия Нитроглицерином способствует повышению толерантности к активным физическим нагрузкам у пациентов с диагнозами «стенокардия», «ИБС». В случае сердечной недостаточности позволяет облегчить, разгрузить работу миокарда. В малом круге кровообращения помогает снизить уровень давления.

Лечебный эффект ощущается спустя пару минут. Фармакокинетика достаточно сложная и в основном зависит от особенностей течения патологии и организма больного. Препарат быстро всасывается с поверхности слизистых рта и через пять минут уже определяется в крови.

Средняя цена на препарат по Москве в зависимости от формы выпуска

Состав препарат зависит от формы выпуска:

1. Таблетки, капсулы. В основе – нитроглицерин (0,5 мг), а также дополнительные компоненты: стеарат магния, моногидрат лактозы, кросповидон, крахмал, сахар.
2. Раствор в ампулах. В 1 мл лекарственного средства содержится 10 мг нитроглицерина и этанол.
3. Мазь. В составе содержится нитроглицерин и ланолин (вазелиновая основа).
4. Спрей. В основе состава бесцветной жидкости – нитроглицерин в дозировке 400 мкг, 1 % раствор этанола.

Примерная стоимость на Нитроглицерин в зависимости от формы выпуска и дозировки в Москве представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Нитроглицирина

Как видно из таблицы, стоимость препарата, независимо от формы выпуска, вполне приемлемая. Также стоит обратить внимание, что представленные цены – средние по Москве. В регионах можно приобрести Нитроглицерин еще по более привлекательной цене.

Инструкция по применению препарата при патологиях сердца

В какой форме необходимо принимать препарат, решает лечащий врач. Важно обратить внимание на особенности применения Нитроглицерина в зависимости от разновидностей его выпуска.

Показания и ограничения

Препарат назначается при следующих острых состояниях:

• ишемия;
• стенокардия;
• спазмы артерий;
• коронарный синдром;
• инфаркт миокарда;
• левожелудочковая недостаточность (на фоне сердечной астмы, альвеолярного или интерстицитального отека легких).

Показаниями также может стать хроническое течение:

• сердечной недостаточности;
• стернотомии;
• стенокардии.

Противопоказания к использованию:

Таблетки сублингвальные

Таблетки назначаются для снятия приступов стенокардии, при закупорке центральной артерии, инфаркте, левожелудочковой недостаточности. Для купирования острого состояния назначается разово одну таблетку (или по половине таблетки, в зависимости от состояния пациента и переносимости препарата).

Принимается препарат сублингвально (под язык), необходимо держать во рту до полного рассасывания препарата.

Таблетку не раскусывать и не проглатывать! Если эффект от применения препарата наступил до полного рассасывания таблетки, то оставшуюся ее часть нужно выплюнуть.

Если после принятия первой таблетки эффект недостаточный, то следующую таблетку можно применять не ранее чем через пять минут после первой. За один раз можно принимать не более трех таблеток, если этого недостаточно, то нужно вызвать лечащего врача или скорую помощь, так как, возможно, речь идет об инфаркте миокарда.

Действует таблетка в течение получаса, если этого недостаточно, то назначаются специальные пролонгированные формы нитратов. Привыкание к Нитроглицирину развивается крайне редко, однако если оно имеет место, то дозировка препарата увеличивается до двух-трех таблеток.

Капсулы

Эта форма назначается в тех же случаях, что и таблетированная. Капсулу необходимо принимать сублингвально, рассасывать до тех пор, пока она полностью не растворится. Разовый прием – по одной-две капсулы. Дозировка может уменьшаться в зависимости от состояния больного (процедура терапии аналогичная, только капсулу необходимо рассасывать не полностью, а выплюнуть ее, когда останется примерно половина).

Суточное количество препарата назначается врачом, но не должно быть больше 6 капсул. В исключительных случаях возможно назначение капсул перорально, запивая большим количеством воды (по капсуле не чаще 3 раз в сутки).

Терапевтический эффект достигается достаточно быстро, в большинстве случаев в течение минуты. В редких случаях процесс занимает более длительное время – до 3 и даже до 5 минут. Если по истечении этого времени эффект слабый, рекомендуется принять еще одну-две капсулы. Отсутствие результата – повод для срочного вызова врача.

Как применять спрей?

Назначается для профилактики и устранения стенокардии. При первых проявлениях приступов необходимо ввести дозировку Нитроглицерина: встряхнуть флакон, клапан внести под язык, сделать 1-2 нажатия на дозатор.

В момент впрыскивания необходимо задержать дыхание на 20-30 секунд. Затем закрыть рот и подождать несколько секунд. При необходимости врач назначает повышенную дозировку – процедуру необходимо повторить 1-2 раза, с интервалом 5 минут. Разовая дозировка не должна превышать 3 впрыскивания.

Плюсы применения этой формы препарата:

• эффект наступает значительно быстрее, чем при приеме таблеток или капсул;
• в состав спрея входит ментол, который позволяет снизить выраженность побочной симптоматики (тошноты, головокружений), а также усилить действие нитроглицерина;
• цена также вполне доступна для широкого круга потребителей.

Нитроглицериновая мазь

Относится к местным сосудорасширяющим и нормализующим кровообращение лекарственным средствам. Применяется в проктологии и урологии. Устраняет болезненные ощущения на фоне развития анальных трещин и геморроя, назначается в комплексной терапии эректильной дисфункции, повышения потенции.

В проктологии применяется наружно. Небольшое количество мази наносится непосредственно в область анального отверстия. Обрабатывается от 2 до 4 раз в сутки. Оптимальная длительность терапии – месяц.

В урологии препарат этой формы также используется наружно. Мазь наносить тонким слоем на половой орган, мягкими, массирующими движениями, при этом нужно избегать попадания средства на крайнюю плоть. Рекомендуется использовать средство не чаще одного раза в сутки, незадолго до предположительного полового акта.

Нитроглицерин в ампулах

Раствор Нитроглицерина для внутривенного введения назначается при сильных, продолжительных болях ишемического генезиса. Также применяется при сердечной недостаточности и отеке легких на фоне инфаркта миокарда, артериальной гипертензии.

Для приготовления раствора необходимо развести ампулу, содержащую Нитроглицерин, 5 % раствором глюкозы. Должен получиться концентрированный раствор 100 мкг/мл. Важно отметить, что внутривенное введение раствора должно производиться только в стационаре. Частота введения препарата контролируется врачом и определяется строго в индивидуальном порядке. Дозировка препарата и скорость введения представлены в таблице (Табл. 2).

Некоторые особенности применения лекарственного средства

Перед использованием Нитроглицерина необходимо ознакомиться с особенностями его применения и влияния на организм при различных патологиях.

При нарушениях уровня АД

Нитроглицерин не является специализированным средством для понижения или повышения артериального давления, поскольку основное его предназначение – купирование приступов стенокардии. Однако оно оказывает влияние на уровень давления. Препарат действует практически мгновенно, в течение 1-3 минут, способствует расширению просвета кровеносных сосудов, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Помимо этого происходит снижение артериального давления.

Несмотря на данный факт, применять Нитроглицерин в качестве монотерапии от высокого давления не рекомендуется. Врачи утверждают, что данный факт (снижение давления на фоне приема препарата) является побочным эффектом.

Нормализация потенции

Как уже удалось выяснить, Нитроглицерин способствует расширению сосудов и нормализации кровообращения. Именно такие свойства препарата взяли на заметку урологи. После нанесения нитроглицериновой мази по плоть полового органа она быстро впитывается, затем активируется е влияние на кровеносную систему. Данный эффект активно используется для повышения потенции.

Согласно многочисленным отзывам, мазь на основе нитроглицерина оказывает активное воздействие на повышение сексуального влечения у мужчин, устраняет признаки эректильной дисфункции, применяется в комплексном лечении импотенции и имеет положительные результаты. Несмотря на все преимущества Нитроглицерина, применять его в самолечении категорически недопустимо. Необходима консультация со специалистом.

Возможные побочные действия, меры предосторожности.

В период терапии могут наблюдаться побочные явления:

Наиболее опасная побочная реакция – инфаркт и внезапный летальный исход. Чтобы избежать опасных последствий, нужно исключить самолечение с использованием Нитроглицерина и строго соблюдать дозировку, предписанную лечащим врачом. Также необходимо в период лечения внимательно прислушиваться к своему самочувствию. В случае ухудшения состояния здоровья необходимо прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу.

Передозировка

Проявляется это состояние таким образом:

• резкое снижение АД;
• тахикардия рефлекторной формы;
• мучительная височная боль и головокружения;
• астения;
• сонливость в дневное время;
• рвота;
• шоковое состояние.

Помощь при передозировке:

Также возможно назначение гемодиализа, оксигенотерапии, переливания крови.

Сочетаемость с алкоголем

Главное правило при терапии лекарственными препаратами – воздержание от потребления алкогольных напитков. Особенно опасно такое сочетание для препаратов, предназначенных для устранения проблем с сердцем и сосудами. Последствия могут быть крайне тяжелыми:

При патологиях сердца и сосудов принимать алкоголь в принципе противопоказано. А его совмещение с мощным лекарством и вовсе может привести к летальному исходу.

Аналогичные препараты: какой лучше и дешевле?

Препараты, предназначенные для профилактики и лечения сердечно-сосудистых патологий, выпускаются фармацевтическими компаниями в широком ассортименте. Среди них можно найти схожие по показаниям и действию лекарственные средства.

К дженерикам Нитроглицерина относятся: Нитрокор, Нитроминт, Нитроспрей, к аналогам по оказываемому действию можно отнести Валидол, Корвалмент. Для того, чтобы понять, какой из препаратов имеет более доступную цену и наиболее эффективное терапевтическое действие, необходимо подробнее ознакомиться с каждым из них.

В основе препарата содержится вещество нитроглицерин. Предназначен для лечения различных форм стенокардии. Противопоказан при глаукоме, тяжелых черепно-мозговых травмах, ярко выраженной гипертензии, нарушениях мозгового кровообращения. В период беременности и грудного вскармливания может назначаться на усмотрение лечащего врача, но в минимальной дозировке и под присмотром специалиста.

Выпускается в форме сублингвальных таблеток. Назначается по таблетке для разового приема. Таблетку необходимо употреблять сублингвально и рассасывать до полного ее растворения.

Суточная дозировка устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента. В редких случаях назначаться до 4 таблеток для однократного приема (каждую таблетку необходимо рассасывать с интервалом 5 минут).

Если сравнивать Нитрокор с Нитроглицерином, можно обратить внимание, что у оригинала более широкая область применения. Однако аналог вызывает значительно меньше побочных эффектов. Что касается стоимости, Нитрокор более дорогой препарат по сравнению с аналогичной лекарственной формой Нитроглицерина. Приблизительная стоимость за 40 таблеток Нитрокора, содержащих по 0,5 мг нитроглицерина, – около 65 рублей.

На основе нитроглицерина выпускается еще один препарат в форме аэрозоля – . Помимо основного действующего вещества, содержит вспомогательные компоненты – пропиленгликоль и этанол. Относится к группе периферических вазодилататоров, назначается при стенокардии и левожелудочковой недостаточности острой формы.

Противопоказан молодым людям до 18 лет, при геморрагическом инсульте, анемии, нарушениях в работе щитовидной железы, глаукоме. Беременным и кормящим женщинам назначается в исключительных случаях, на усмотрение врача.

Перед применением баллончик с аэрозолем необходимо хорошенько встряхнуть, затем путем нажатия на дозатор сделать 2 впрыскивания под язык. По назначению врача разовая дозировка может быть увеличена, но новое впрыскивание лекарственного препарата можно делать не ранее, чем через 10 минут.

Цена – около 180 рублей за 10 мл. Стоит обратить внимание, что данная стоимость практически вдвое превосходит Нитроглицерин в аналогичной форме выпуска. Также у оригинала (по сравнению с дженериком) более широкая область назначения.

– еще одно антиангинальное лекарство на основе нитроглицерина. Позволяет расширять артерии и вены, снижать пред- и постнагрузку, назначается для профилактики и купирования стенокардии, при острой форме инфаркта и левожелудочковой недостаточности.

Противопоказан при гипотензии (при показаниях давления ниже 90 мм рт. ст.), гипертрофической кардиомиопатии, геморрагическом инсульте, токсическом отеке легких, глаукоме. При беременности и грудном вскармливании применять препарат не рекомендуется.

Выпускается в форме спрея. Лекарство необходимо распылять под язык, достаточно однократного нажатия. Частота суточного использования препарата определяется врачом, но не должна превышать 16 впрыскиваний.

10 мл препарата можно приобрести примерно за 140 рублей. По стоимости аналог выше оригинала, по остальным критериям оба препарата в целом идентичны.

В отличие от представленных выше препаратов, не содержит нитроглицерина. В состав входит ментол, раствор которого подготовлен в изовалериановой кислоте. Обладает седативным эффектом, расширяет сосуды, способен устранять головную боль.

Однако не применяется в качестве средства для терапии ишемической болезни сердца. Может назначаться в качестве средства, купирующего легкие приступы стенокардии. Хорошо переносится, среди противопоказаний – только непереносимость состава.

Способ применения: таблетку необходимо положить под язык и рассасывать до полного растворения. Процедуру можно повторять не более 5 раз в сутки. Приблизительная стоимость за 20 таблеток по 60 мг – 55 рублей.

Валидол достаточно сложно сравнивать с действием Нитроглицерина, поскольку первый оказывается достаточно слабое действие на работу сердечно-сосудистой системы и чаще назначается в качестве профилактики или купирования незначительных приступов.

По составу абсолютно схож с Валидолом, содержит раствор ментола. Способствует расширению коронарных сосудов, антиангинальное действие средства слабо выражено. Назначается при легких приступах стенокардии, при проблемах в психоэмоциональном состоянии, помогает при укачивании. Противопоказан только при гиперчувствительности к ментолу.

Выпускается в форме капсул, которые необходимо принимать сублингвально. Рекомендуется предварительно раскусить капсулу зубами, это ускорит действие лекарства. Суточная дозировка – не более 3 капсул.

Упаковочку капсул можно приобрести примерно за 50 рублей. Несмотря на доступную стоимость, действие медикамента слабо выражено в устранении острых патологий сердца и сосудов. Больше подходит для проведения профилактических мер и купирования приступов стенокардии.

Формула: C3H5N3O9, химическое название: 1,2,3-Пропантриола тринитрат.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ нитраты и нитратоподобные средства.
Фармакологическое действие: сосудорасширяющее, антиангинальное, коронародилатирующее.

Фармакологические свойства

Нитроглицерин повышает концентрацию свободного радикала оксида азота (NO), активирующего гуанилатциклазу и увеличивающего уровень цГМФ (который контролирует процессы дефосфорилирования легких цепей миозина) в клетках гладких мышц сосудов. Нитроглицерин в основном расширяет венозные сосуды, уменьшает преднагрузку (венозный возврат крови) на сердце и конечное диастолическое наполнение левого желудочка, в венозной системе депонирует кровь. Системное расширение артериальных сосудов (главным образом крупных артерий) сопровождается уменьшением артериального давления и общего периферического сопротивления сосудов, то есть постнагрузки. Понижение пост - и преднагрузки на сердце ведет к снижению в потребности кислорода миокардом; уменьшает повышенное давление заклинивания в легочных капиллярах и центральное венозное давление; немного повышает частоту сердечных сокращений (рефлекторно, в ответ на понижение ударного объема и системного артериального давления, тахикардия более выражена при вертикальном положении тела), улучшает сердечный кровоток (кроме случаев значительного увеличения частоты сердечных сокращений или сильного понижения системного артериального давления, когда возможно ухудшение коронарного кровотока) и ослабляет сопротивление коронарных артерий.
Нитроглицерин увеличивает градиент давления в области атеросклеротического стеноза коронарных сосудов, расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, обеспечивает кровоснабжение даже при субтотальном стенозе, включает коллатерали, в том числе и за счет снижения сопротивления кровотоку по ним.
Нитроглицерин в пользу ишемизированных областей (в том числе и субэндокардиальных отделов) перераспределяет коронарный кровоток. При наличии в отдельных участках миокарда ишемической гипокинезии способствует восстановлению локальной сократимости. Нитроглицерин при инфаркте миокарда препятствует развитию фатальных аритмий и устраняет патологическую жесткость миокарда.
Нитроглицерин снижает постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует адгезию тромбоцитов к эндотелию сосудов и их агрегацию. Нитроглицерин повышает порог развития ишемии миокарда. У пациентов со стенокардией и сердечной недостаточностью увеличивает толерантность к физической нагрузке, сердечный выброс, снижает частоту и тяжесть приступов. Значительно снижает объемы митральной регургитации. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, тем самым, угнетает сосудистую часть формирования болевого синдрома. Нитроглицерин нормализует энергетические процессы и обмен электролитов - активность НАД-зависимых дегидрогеназ, соотношение восстановленных и окисленных форм никотинамидных коферментов. Способствует выделению катехоламинов в сердце и мозге, оказывает на миокард непрямое симпатомиметическое воздействие, меняет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса.
Нитроглицерин может ухудшать транспорт кислорода, за счет того, что способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин. Нитроглицерин расширяет менингеальные сосуды, что сопровождается появлением головной боли. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы пищевода, желчных путей, желудка, кишечника, бронхов, мочеполового тракта.
Нитроглицерин достаточно полно и быстро всасывается через кожу и с поверхности слизистых оболочек. При приеме внутрь в большой степени разрушается в печени, а далее в гладкомышечных клетках биотрансформируется с формированием NO. При внутривенном, суббуккальном, сублингвальном применении исключена «первичная» печеночная деградация. Первичными метаболитами нитроглицерина являются моно - и динитраты, конечным - глицерин. При введении в полость рта в виде аэрозоля через 5,3 минуты достигается максимальная концентрация метаболитов (14,6 нг/мл), относительная биодоступность составляет 76%, период полувыведения равен 20 минут. При сублингвальном приеме к 120–150 секунде достигается максимальная концентрация основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл), период полувыведения нитроглицерина составляет 1–4,4 минуты, метаболитов - 7 минут, клиренс равен 0,3–1,0 л/кг/мин, объем распределения 3 л/кг. При приеме 6,4 мг препарат внутрь через 20–60 минут достигается максимальная концентрация метаболитов (0,1–0,2 нг/мл), относительная биодоступность составляет 10–15%, период полувыведения метаболитов равен 4 часам. При внутривенном введении период полувыведения равен 1–3 минут, общий клиренс составляет 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности данные показатели соответственно понижаются до 12 с−1,9 минут и 3,6–13,8 л/мин. В плазме нитроглицерин связывается с белками на 60%. Метаболиты нитроглицерина в основном выводятся через почки, часть с выдыхаемым воздухом легкими. При применении буккальных и сублингвальных форм через 1,5 минуты купируется приступ стенокардии, а антиишемический и гемодинамический эффекты сохраняются до 5 часов и 30 минут соответственно. При приеме малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект длится до 30 минут, больших доз (форте) - до 5–6 часов (при больших дозах гемодинамические эффекты проявляется через 2–5 минут, а антиангинальный через 20–45 минут). При нанесении мази развитие антиангинального воздействия наступает через 15–60 минут и длится 3–4 часа. Эффекты трансдермальных форм наступают через 0,5–3 часа и держатся до 8–10 часов.

Показания

Ишемическая болезнь сердца: стенокардия напряжения (профилактика, терапия), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (Принцметала), острый коронарный синдром, спазм коронарных артерий во время проведения коронарной ангиографии, острая левожелудочковая недостаточность (альвеолярный и интерстициальный отек легких, сердечная астма), острый инфаркт миокарда; контролируемая артериальная гипотония при проведении хирургических манипуляций; хроническая сердечная недостаточность; профилактика гипертензивных реакций при разрезах кожи, эндотрахеальной интубации, стернотомии; дискинезия пищевода; окклюзия центральной артерии сетчатки глаза; функциональные холецистопатии; желчные колики; острый панкреатит; спастическая дискинезия кишечника.

Способ применения нитроглицерина и дозы

Сублингвально (под язык): таблетки на прием 0,15–0,5 мг, через 5 минут, при необходимости, произвести повторный прием; аэрозоль - для снятия приступа стенокардии - под язык 1–2 дозы, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить прием, но не больше 3 доз за 15 минут). При развитии острой левожелудочковой недостаточности возможно использование в течение короткого периода 4 и более доз. Внутривенно (развести в изотоническом растворе или 5% растворе глюкозы до конечной концентрации 100 или 50 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу повышают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 минут до достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности - дальнейшее увеличение на 0,01 мг/мин) или получения эффекта. Внутрь: капсулы и таблетки принимают, не разламывая и не разжевывая, до еды 2–4 раза в сутки, желательно за полчаса до физической нагрузки, разовая доза равна 5–13 мг, но вследствие плохой биодоступности может возрастать до 19,5 мг. Трансдермально: каждый раз наклеивают на новый участок кожи и оставляют на 12–14 часов, после чего снимаю на 10–12 часов, чтобы предупредить развитие толерантности.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку ротовой полости (за щекой) и до полного рассасывания там держат: 3 раза в сутки по 2 мг.
При развитии острой сердечной недостаточности и в остром периоде инфаркта миокарда нитроглицерин назначают только под строгим контролем состояния гемодинамики. Осторожно используют нитроглицерин при митральном и аортальном стенозе, у пациентов с пониженным систолическим артериальным давлением (меньше 90 мм рт.ст.) и гиповолемией. При гипертрофической кардиомиопатии прием нитроглицерина может привести к утяжелению или/и учащению приступов стенокардии. При продолжительном бесконтрольном использовании нитроглицерина, назначении детям и пациентам с печеночной недостаточностью высоких доз повышается возможность развития метгемоглобинемии, которая проявляется появлением коричневого оттенка у крови и цианозом. В таких случаях необходимо срочно отменить нитроглицерин и ввести антидот - метиленовый синий (метилтиониния хлорид). Если имеется дальнейшая необходимость использования нитратов, то необходим обязательный контроль содержания в крови метгемоглобина или замена нитратов на сиднонимины. Для снижения возможности развития побочных реакций необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании нитроглицерина с лекарственными препаратами, которые обладают выраженными вазодилатирующими и гипотензивными свойствами; не рекомендован прием нитроглицерина в помещениях с высокой температурой окружающей среды (сауна, баня, горячий душ), на фоне употребления алкоголя, а также использование одновременно нескольких таблеток или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема. Нельзя разжевывать капсулы и таблетки для того, чтобы снять стенокардию, так как из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку ротовой полости может поступить большое количество препарата в системный кровоток. При появлении головной боли и прочих неприятных ощущений в области головы улучшение состояния можно достичь приемом сублингвально капель ментола или валидола. Нередко плохо переносятся только первые дозы, далее побочные реакции снижаются. При совместном использовании нитроглицерина с гепарином необходимо повышать дозу гепарина и при этом производить строгий контроль частично активизированного тромбопластинового времени. С осторожностью используют нитроглицерин у пожилых больных. Не назначать буккальных форм нитроглицерина пациентам с гингивитом, афтозным стоматитом, болезнями корневой системы зубов и пародонта, съемными верхними зубными протезами. Бесконтрольное использование нитроглицерина может привести к появлению толерантности, которая выражается в снижении длительности и выраженности эффектов при регулярном использовании или необходимости увеличения дозы для достижения тех же эффектов. При регулярном использовании пролонгированных форм нитроглицерина, в особенности мазей и пластырей, препарат практически все время находится в крови, поэтому возможность появления толерантности сильно возрастает. Для профилактики развития резистентности необходимо совместное назначение ингибиторов АПФ, антагонистов кальция или диуретиков или прерывистый прием нитроглицерина в течение суток.
Трансдермальные формы нитроглицерина необходимо на ночь снимать с тела, чтобы был период, свободный от действия препарата. Но при этом необходимо остерегаться появления синдрома отмены, который связан с резким прекращением поступления препарата в организм и проявляется внезапным развитием приступов стенокардии. При введении внутривенно возможно появление тахифилаксии, это требует увеличения дозировки препарата. По динамике давления в правом предсердии можно судить о степени толерантности. При приближении к 25% показателя толерантности, необходимо прекращение введения раствора. Имитировать при внутривенном введении появление толерантности может уменьшение содержания в растворе нитроглицерина из-за его разрушения при прямом воздействии световых лучей, нарушения техники введения или всасывания его на стенках пластиковой инфузионной системы. Необходимо применять системы из полиэтилена, химически чистого стекла, нейлона, силикона, тефлона. Слишком длинные гидропроводы не использовать. При введении нитроглицерина внутривенно необходимо учитывать, что после отмены инфузий и при переводе пациента на другие формы приема может возникнуть синдром недостаточной дозы или отмены, при этом возможно повышение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда - нарастание явлений недостаточности кровообращения, учащение приступов стенокардии, формирование острой аневризмы сердца, рецидивирование инфаркта миокарда, повышение частоты разрывов миокарда.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, коллапс, резко выраженная гипотензия, инфаркт миокарда с выраженной гипотензией (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.) или/и низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке или коллапсом, брадикардия меньше 50 уд./мин, инфаркт правого желудочка, первичная легочная гипертензия, травма головы, кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, тампонада сердца, церебральная ишемия, токсический отек легких, состояния, которые сопровождаются понижением конечного диастолического давления в левом желудочке (констриктивный перикардит, изолированный митральный стеноз); выраженный аортальный стеноз, закрытоугольная глаукома, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Гипертрофическая кардиомиопатия (гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз), анемия, тяжелые нарушения функционального состояния почек и печени, пожилой возраст, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование нитроглицерина при беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. На время терапии нитроглицерином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия нитроглицерина

Органы чувств и нервная система: головная боль, ощущение распирания головы, головокружение, слабость, психотические реакции, двигательное беспокойство, обострение глаукомы, нечеткость зрения; система кровообращения и кровь: сердцебиение, приливы крови к лицу, коллапс, гипотензия (включая и ортостатическую), метгемоглобинемия; система пищеварения: сухость во рту, тошнота, диарея, рвота; кожные покровы: гиперемия кожи, цианоз; аллергические реакции: жжение и зуд, аллергический контактный дерматит (при использовании трансдермальных форм); прочие: развитие толерантности к нитроглицерину, ощущение жара, гипотермия, парадоксальные эффекты - приступ стенокардии, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Взаимодействие нитроглицерина с другими веществами

Салицилаты увеличивают содержание в плазме нитроглицерина; ускоряют метаболизм нитроглицерина барбитураты. Нитроглицерин снижает антикоагулянтные эффекты гепарина (при введении внутривенно), прессорное воздействие адреномиметиков. Антиадренергические и гипотензивные препараты, силденафила цитрат, вазодилататоры, антагонисты кальция, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, этанол, новокаинамид и хинидин усиливают системный вазодилатирующий и гипотензивный эффекты нитроглицерина. Метионин, ингибиторы АПФ, N-ацетилцистеин и салицилаты увеличивают антиангинальную активность нитроглицерина. Сниженную чувствительность к нитроглицерину восстанавливает унитиол. Дигидроэрготамин, альфа-адреномиметики, м-холинолитики, гистамин, кортикостероиды, питуитрин, стимуляторы вегетативных ганглиев и центральной нервной системы, яды змей и пчел, избыточная инсоляция уменьшают антиангинальный и сосудорасширяющий эффекты нитроглицерина.

Передозировка

При передозировке нитроглицерином появляются: головная боль, ощущение сильного давления в голове, головокружение, необычная слабость или усталость, озноб или чувство жара, обморок, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, сердцебиение, цианоз губ, ладоней или ногтей, гипотензия, одышка, слабый учащенный пульс, гипертермия, повышение внутричерепного давления (развитие мозговых симптомов вплоть до появления комы и судорог), метгемоглобинемия. Необходимо: перевод пациента в горизонтальное положение (для повышения венозного возврата к сердцу ноги поднимают выше уровня головы), если с момента приема внутрь прошло мало времени, то промывание желудка; плазмозаменители, введение внутривенно агонистов альфа-адренорецепторов (например, фенилэфрин). Необходимо избегать использования эпинефрина в качестве кардиотонического средства из-за усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии применяют внутривенно в дозе 1–2 мг/кг 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) или кислород под давлением. Необходимо мониторирование содержания метгемоглобина в крови.

Лекарственная форма:   таблетки подъязычные Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: нитроглицерин разведенный 10% (лактозой) в пересчете на нитроглицерин - 0,5 мг;

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 2,0 мг, крахмал картофельный - 4,0 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский - 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,0 мг, магния стеарат - 0,8 мг, аспартам -1,6 мг, кросповидон - 12,0 мг, сахар молочный (лактоза) - достаточное количество для получения таблетки массой 80,0 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство - нитрат АТХ:  

C.01.D.A.02 Нитроглицерин

Фармакодинамика:

Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен.

Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При применении подъязычных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, антиангинальный эффект сохраняется от 30 мин до 60 мин.

Фармакокинетика:

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек полости рта. При приеме под язык исключается эффект "первичного прохождения" через печень. При приеме 1 таблетки под язык биодоступность составляет приблизительно 100%, время достижения максимальной концентрации в крови - 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови - 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения - 4-5 мин.

Показания: Купирование приступов стенокардии, кратковременная профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением. Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компо­нентам препарата, другим нитратам; арте­риальная гипотензия с низким систоличе­ским артериальным давлением (ниже 90 мм рт. ст.) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофиче­ская обструктивная кардиомиопатия (воз­можно учащение приступов стенокардии), тяжелый аортальный/субаортальный сте­ноз или митральный стеноз, констриктивный перикардит, тампонада сердца; тяже­лая гиповолемия, травмы головы, состоя­ния с повышенным внутричерепным дав­лением (например, кровоизлияние в мозг; было отмечено повышение внутричереп­ного давления при приеме высоких доз нитроглицерина), шок, коллапс; одновре­менный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 ( , ); тяжелая анемия, фенилкетонурия (препарат содержит ас­партам), непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Геморрагический инсульт; внутричереп­ная гипертензия; острый инфаркт миокар­да с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка; нетяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз; закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазно­го давления); тиреотоксикоз; тяжелая по­чечная недостаточность; печеночная недо­статочность (риск развития метгемоглобинемии); сахарный диабет.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить. кормление грудью.

Способ применения и дозы:

При стенокардии (сразу после появления ангинозной боли) 1 таблетку поместить под язык до полного рассасывания. У части больных со стабильной стенокардией эффект наступает от меньшей дозы, поэтому если боль быстро проходит, остаток таблетки, полно­стью не рассосавшейся, рекомендуется выплюнуть. Обычно эффект проявляется через 0,5-2 мин, в некоторых случаях - 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо принять еще одну таблетку.

Максимальная суточная доза - 3 мг (6 таблеток), но в некоторых случаях, в зависимости от клинической ситуации, может быть выше.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо срочно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда).

Действие нитроглицерина длится в течении 30-60 мин.

При приеме под язык толерантность к нитроглицерину развивается редко, однако у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно повышать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления; редко - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: "нитратная" головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость; редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, обострение закрытоугольной глаукомы.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: гипотермия, гиперемия кожи, ощущение жара; редко - метгемоглобинемия.

Передозировка:

Симптомы : снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение : перевод больного в горизонтальное положение с приподнятием ног выше головы (для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени); в тяжелых случаях - применение плазмозаменителей, внутривенное введение агонистов α -адренорецепторов ().

Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции.

Для ликвидации метгемоглобинемии, в зависимости от степени тяжести, назначают аскорбиновую кислоту внутрь (1 г) или, в форме натриевой соли внутривенно, 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг (до 50 мл), оксигенотерапию; гемодиализ, переливание крови.

Рекомендуется мониторинг концентрации метгемоглобина в крови. Взаимодействие:

Одновременное при­менение с вазодилататорами, гипотензив­ными лекарственными средствами, инги­биторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, бло­каторами "медленных" кальциевых кана­лов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, диуретиками, этанолом усиливает гипотензивный эффект нит­роглицерина.

Синтетический аналог есте­ственного кофермента синтазы оксида азота при одновременном применении с нитроглицерином повыша­ет риск развития артериальной гипотен­зии.

При одновременном приеме с силденафи­лом, а также с другими ингибиторами фосфодиэстеразы-5 ( , ) может возникнуть резкое снижение артериального давления.

При одновременном применении с бета-адреноблокагорами и блокаторами "медленных" кальциевых каналов антиангинальное действие нитроглицерина по­вышается.

При одновременном примене­нии с симпатомиметиками возможно сни­жение антиангинального эффекта нит­роглицерина и уменьшение прессорного эффекта симпатомиметиков, что повыша­ет риск развития артериальной гипотен­зии.

На фоне одновременного приема с хинидином, прокаинамидом может возникнуть ортостатический коллапс.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению артериального давления (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное применение нитроглице­рина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увели­чения дозы гепарина (после отмены пре­парата может потребоваться снижение дозы гепарина).

Одновременное применение с ацетилсали­циловой кислотой приводит к повышению максимальной концентрации нитроглице­рина и AUC (площадь под фармакокине­тической кривой "концентрация-время").

При одновременном применении нит­роглицерина с ризатриптаном или суматриптаном повышается риск развития спаз­ма коронарных артерий, со средствами, обладающими антихолинергической ак­тивностью (трициклические антидепрес­санты, дизопирамид) развивается гипоса­ливация, сухость во рту.

Нитроглицерин снижает эффективность ацетилхолина, ги­стамина, норэпинефрина.

Особые указания:

Таблетку нельзя разжевывать, так как через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным при контроле гемодинамики.

При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении артериального давления, ишемия вплоть до инфаркта миокарда (парадоксальные нитратные реакции).

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; отказаться от употребления алкоголя, ограничить пребывание в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), избегать приема нескольких таблеток одновременно или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема.

Риск развития метгемоглобинемии, проявляющийся цианозом и появлением коричневого оттенка крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больными с печеночной недостаточностью. В случае развития метгемоглобинемии необходимо срочно отменить и применить антидот. При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содер­жанием метгемоглобина.

Бесконтрольное применение препарата может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал между приемами нитратов (8-12 часов).

1 таблетка Нитроглицерина содержит 0,005 ХЕ (хлебных единиц), максимальная суточная доза - 0,03 ХЕ.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Таблетки подъязычные, 0,5 мг. Упаковка:

По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 40 таблеток в банки из стекломассы, или в контейнеры пластмассовые для лекарственных средств, или в банки полимерные.

Одну контурную ячейковую упаковку, или одну банку, или один контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: Без рецепта Регистрационный номер: ЛС-002381 Дата регистрации: 10.10.2011 / 05.02.2018 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ЗДОРОВЬЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ООО Украина Производитель:   Дата обновления информации:   12.07.2018 Иллюстрированные инструкции

Нитроглицерин — средство группы органических нитратов, преимущественно венозный дилататор. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся природным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкомышечные клетки стенок сосудов, бронхов, пищеварительного тракта, желчных путей и мочеточников. При в/в введении вызывает снижение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется появление специфической «нитратной» головной боли . При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия возможно развитие толерантности. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал в приеме нитратов (8-12 ч), предпочтительно в ночное время. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин. Таблетки ретард могут предотвращать развитие приступов стенокардии.
Нитроглицерин быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эффект первичного прохождения через печень). При сублингвальном, буккальном и в/в введении исключается пресистемный метаболизм, и активное вещество поступает непосредственно в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность составляет практически 100%, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 5 мин. С белками плазмы крови связывается до 60% нитроглицерина. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерол. Выводится с мочой в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения — 4-5 мин. При в/в введении период полувыведения — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином .

Показания к применению препарата Нитроглицерин

ИБС — стенокардия, в том числе в постинфарктный период; для в/в введения — острый период инфаркта миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), нестабильная и постинфарктная стенокардия, отек легких, управляемая артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.

Применение препарата Нитроглицерин

Внутрь, сублингвально, в/в. Устранение стенокардии. Сублингвально (таблетку или капсулу с р-ром держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта капсулу следует сразу раскусить, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин, в некоторых случаях — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо назначить еще 0,5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3-кратного приема следует учитывать вероятность развития инфаркта миокарда.
При использовании 1% р-ра нитроглицерина с целью купирования приступа 2-3 капли р-ра наносят на небольшой кусочек сахара и держат его во рту не проглатывая до полного рассасывания. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными формами нитратов, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее развитии у некоторых больных дозу приходится постепенно повышать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Нитроглицерин пролонгированного действия, предназначенный для профилактики стенокардии, принимают внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — по 0,0029-0,0058 г 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — по 0,0052-0,01 г 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 0,0348 г. В связи с тем, что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически — за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно повышать (но не более 2 таблеток на 1 прием), а после наступления терапевтического эффекта — снизить.
Аэрозоль для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии — 0,4-0,8 мг, нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с интервалами в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1,2 мг в течение 15 мин. Для предупреждения приступа — 0,4 мг за 5-10 мин до нагрузки. При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких — 1,6 мг и более за короткий промежуток времени.
Лечение нитроглицерином для в/в введения следует проводить, индивидуально устанавливая скорость введения р-ра. Вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Р-р быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно используют инфузионный р-р с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный р-р разводят 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром декстрозы и вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно повышать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта, ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин терапевтический эффект не достигнут, скорость введения можно повышать на 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности снижения АД) дальнейшее повышение скорости инфузии не проводят или проводят через более продолжительные интервалы. Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0,01% р-ра нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта вследствие применения нитроглицерина в более низких дозах и при допустимом уровне АД скорость введения 0,01% р-ра может достигать 300-400 мкг/мин (3-4 мл/мин). Дальнейшее повышение скорости инфузии нецелесообразно. Длительность применения определяется клиническими показаниями и может составить 2-3 сут.

Противопоказания к применению препарата Нитроглицерин

Повышенная чувствительность к нитроглицерину; для в/в введения (относительные противопоказания) — , черепно-мозговая травма , повышение внутричерепного давления, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорригирована перед использованием нитроглицерина).

Побочные эффекты препарата Нитроглицерин

головокружение , «нитратная» головная боль , тахикардия, гиперемия кожи, ощущение жара, снижение АД; редко (в основном при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз; ощущение сухости во рту, тошнота, рвота, боль в животе; редко (главным образом при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация; редко — аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); местные реакции при трансдермальном применении: гиперемия и зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит; нечеткость зрения , общая слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

Особые указания по применению препарата Нитроглицерин

Применяют с осторожностью, учитывая возможный риск, при недавно перенесенной черепно-мозговой травме , остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), тяжелой анемии, гипертиреозе, артериальной гипотензии с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), в период беременности и кормления грудью, у детей.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения и мониторирования гемодинамических параметров. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя; при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде. Также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти. При частом применении без интервалов может развиться толерантность к нитратам, требующая повышения дозы. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина можно уменьшить, снижая дозу нитроглицерина и/или одновременно принимая валидол.

Взаимодействия препарата Нитроглицерин

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Следует с осторожностью сочетать нитроглицерин с гепарином.

Передозировка препарата Нитроглицерин, симптомы и лечение

Проявляется снижением АД (ниже 90 мм рт. ст.), ортостатическими реакциями, рефлекторной тахикардией, головной болью , головокружением , сонливостью, чувством жара, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке (более 20 мг/кг) — коллапсом, цианозом, метгемоглобинемией, диспноэ и тахипноэ. При развитии симптомов передозировки прекращают дальнейшее введение, удаляют пластырь. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение после повторного установления скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазоконстрикторов. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначают аскорбиновую кислоту 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в; в/в метиленовый синий 0,1-0,15 мл/кг 1% р-ра (до 50 мл), оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Список аптек, где можно купить Нитроглицерин:

• Санкт-Петербург