Применение ноотропных препаратов. Современные ноотропы, как достижение медицины

Короткое, печальное, но необходимое предисловие.

Уникальность существующего порядка вещей состоит в том, что

• подавляющему большинству врачей намного легче ЭТО назначить, нежели объяснить, почему ЭТО ребенку не надо;
• подавляющему большинству родителей намного легче отправиться в аптеку, купить и неделями скармливать ЭТО собственному ребенку, нежели попытаться прочитать и понять, перечитать и все-таки понять;
• а для особо впечатлительных ЭТО есть в уколах…

Ноотропными называют средства, стимулирующие процессы обмена веществ в нервной ткани.

Фармакологическими эффектами препаратов этой группы являются улучшение памяти и способности к обучению, повышение устойчивости клеток нервной системы к неблагоприятным внешним воздействиям (в частности, к нехватке кислорода).

Все ноотропные препараты (ноотропы) близки по своей химической структуре к естественным биологически активным веществам — нейромедиаторам, витаминам, аминокислотам. Именно этим объясняется тот факт, что большинство ноотропов нетоксичны и не имеют опасных побочных эффектов.

Основные показания к применению ноотропов в детском возрасте :

• детский церебральный паралич;
• умственная отсталость;
• задержка речевого развития;

Упомянутые нами выше фармакологические эффекты выявляются производителями препаратов, сформулированные чуть ниже показания к применению — это опять-таки рекомендации производителей ноотропных средств.

Ноотропные препараты чрезвычайно широко применяются в педиатрии, но широта их применения ограничена главным образом границами бывшего Советского Союза.

Несмотря на огромный опыт использования, несмотря на множество обнаруживаемых в экспериментах положительных свойств, несмотря на чрезвычайную привлекательность выявленных фармакологических эффектов и широту показаний к применению, так вот, несмотря на все это, обосновать пользу и эффективность ноотропных препаратов методами доказательной медицины до настоящего времени никому не удалось .

В это трудно поверить врачам, еще труднее — пациентам и родителям пациентов, но ни в США, ни в Западной Европе ноотропные средства не применяются, поскольку, еще раз повторимся, нет доказательств их эффективности.

Читатели, ознакомившиеся со списком ноотропных средств и обнаружившие в нем известные, можно даже сказать хорошо знакомые, названия лекарств, наверняка ждут от автора подробных рассказов о том, когда и как их надо принимать. И заверения в том, что всё это — препараты с недоказанной эффективностью, могут вызвать несогласие и недоумение: уж слишком активно вошли ноотропные средства в повседневную жизнь врачей, провизоров, пациентов, родственников пациентов.

Ни у кого не вызывает сомнения тот факт, что ребенок (даже абсолютно здоровый ребенок!) появляется на свет с «незрелой» нервной системой, которая очень активно совершенствуется («дозревает») в первые годы жизни. Этот процесс «дозревания» сопровождается, во-первых, множеством специфических симптомов (физиологические рефлексы периода новорожденности, повышенный мышечный тонус, дрожание губ, подбородка и конечностей и т. д. и т. п.), а во-вторых, постоянно присутствующей озабоченностью родителей.

Именно в первые годы жизни родители обнаруживают у детей некие «странности» поведения, которые не могут объяснить, руководствуясь собственным опытом. Именно в первые годы жизни вопросы и сомнения касательно нормальности или ненормальности собственного ребенка постоянно беспокоят всех без исключения мам и пап.

Странности, вопросы и сомнения приводят родителей к врачам.

Главный вопрос выглядит так:

— Нормально или нет в наших летах (вставьте нужный возраст) не… — далее произносится нечто, чего ребенок еще не умеет, — сидеть, стоять, переворачиваться, ползать, ходить, брать, бросать, говорить, посещать туалет, спать всю ночь не просыпаясь, слушаться родителей, читать, считать, петь, рисовать и т. д. и т. п.?

Любой ответ «нормально» фактически означает, что у врача нет сомнений в том, что ребенок здоров и что он не нуждается ни в каком лечении.

И вот здесь фактически моделируется ситуация, когда общество испытывает огромную потребность в лекарствах, которые «улучшают работу нервной системы». Еще раз подчеркиваю: это не потребность ребенка или врача, это — потребность существующей модели человеческих взаимоотношений в системе врач-родители-ребенок.

Униженный государством и юридически беззащитный врач не имеет ни малейшего желания брать ответственность на себя.

Врач точно знает, что, не назначив лекарства, он автоматически становится, с одной стороны, «невнимательным и равнодушным специалистом», а с другой — потенциальным виновником всех теоретически возможных в будущем неврологических неприятностей. «Нам 15, у нас каждый день болит голова, а ведь мы в 6 месяцев были у невропатолога, жаловались на дрожащую губку, а он сказал, что все нормально…»

Родители убеждены в том, что существуют некие волшебные капельки, благодаря которым ребенок научится сидеть, говорить, слушаться маму и ходить на горшок.

Родители, как правило, не сомневаются в том, что неврологические проблемы вообще и разнообразные «отставания-отклонения» легко вылечить: главное — вовремя (!!!) назначить правильное лекарство.

Родители не в состоянии понять, что обмен веществ в нервной ткани ребенка происходит настолько интенсивно, что ускорить его фармакологически практически невозможно.

Имеются лекарства, показавшие в эксперименте свою способность положительно влиять на нервную систему и доказавшие свою безопасность, — многочисленные ноотропные средства.

Лекарства назначаются, и через некоторое время после назначения абсолютное большинство детей действительно начинают сидеть, стоять, переворачиваться, ползать, ходить, брать, бросать, говорить, посещать туалет, спать всю ночь не просыпаясь, слушаться родителей, читать, считать, петь, рисовать и т. д. и т. п. Начинают, разумеется, не потому, что лекарства назначили, а потому, что время пришло, потому, что так задумано великой Природой (Богом, Эволюцией). Но согласиться с тем, что «после лекарства» вовсе не означает «благодаря лекарству», очень сложно…

Таким образом, ноотропные средства позволяют решить множество проблем, поскольку:

• облегчают бремя ответственности врачей;
• успокаивают родителей;
• улучшают материальное положение их производителей и продавцов;
• в большинстве случаев не вредят пациентам.

Неудивительно, что все описанные проблемы совершенно не волнуют реального владельца страховой компании. Там, где за лечение платит именно частная страховая компания, а не пациент и не коррумпированный чиновник, так вот, там (в мире частного капитала) никто не хочет платить за облегчение, успокоение и «не-вред». Там платят за эффективное лечение, подтверждаемое методами доказательной медицины. А вот с этим проблемы…

Хотелось бы, тем не менее, подчеркнуть, что способность ноотропных средств положительно влиять на обменные процессы в нервной ткани — это вовсе не выдумка алчных фармацевтов, это реально существующий факт.

Ноотропные средства действительно способны:

• активизировать энергетический обмен в нейронах;
• усиливать синтез белков;
• увеличивать скорость передачи импульсов в ЦНС;
• улучшать поглощение глюкозы нервными клетками;
• укреплять мембраны клеток.

Эти свойства действительно выявляются в экспериментах. Именно эти свойства позволяют ученым рассматривать ноотропные препараты как очень (!!!) перспективную группу лекарственных средств и продолжать их интенсивное изучение. Именно на основании этих свойств формулируются показания к применению ноотропов.

То есть, учитывая способность ноотропов активизировать, усиливать, увеличивать, улучшать и укреплять, делается предположение, что они помогут при задержке речевого развития или при умственной отсталости. А дальше самое печальное — теоретическое предположение не находит своего практического подтверждения при использовании препаратов у реальных больных .

Неудивительны в этой связи два факта :

• производители ноотропных препаратов никому не обещают быстрого и значимого действия: — всячески подчеркивается, что эффективность, во-первых, умеренная и, во-вторых, для получения эффекта необходим длительный прием — несколько месяцев;
• все большее количество фармакологов предлагает рассматривать ноотропные средства не в качестве лекарств, а в качестве биологически активных добавок, потенциально способных улучшить качество жизни.

Итак, вы покинули кабинет педиатра или невропатолога и в руках у вас список назначенных средств, а в списке этом — ноотропные препараты.

Вы знаете, что ноотропные средства если и используются, то не просто так, а по вполне конкретным показаниям. И это значит, что если вам назначен препарат из группы ноотропных средств, так это потому, что вашему ребенку установлен конкретный диагноз (список показаний-диагнозов см. выше).

Нет диагноза — нет показаний. То есть назначение ноотропных средств не имеет никакого отношения к , мышечному гипертонусу, минимальной мозговой дисфункции, пирамидной недостаточности и другим модно-популярным отечественным диагнозам.

Вы опять-таки уже знаете, что эффективность ноотропов не доказана, но вы также знаете о том, что они в большинстве случаев безопасны, а спорить с врачом и брать ответственность за «не лечение» на себя нет ни сил, ни особого желания. Значит, будем лечиться… И главное здесь — не навредить. Поэтому при последующем рассмотрении основных ноотропных препаратов мы поставим во главу угла именно безопасность применения.

Пирацетам

Применяется более 40 лет, являясь фактически родоначальником ноотропных средств.

Выпускается во множестве лекарственных форм, предназначенных как для энтерального, так и для парентерального применения, — таблетки, капсулы, гранулы, сиропы, растворы для в/м и в/в введения.

Возможные побочные эффекты — боли в животе, тошнота, рвота, запор, диарея, головокружение, головная боль, психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна.

Препараты нейроаминокислот

Гамма -аминомасляная кислота . Выпускается в таблетках. Принимается внутрь до еды. Усиливает действие снотворных и противосудорожных средств. Возможны тошнота, рвота, бессонница, повышение температуры тела, ощущение жара, одышка, реакции гиперчувствительности.

Гопантеновая кислота . Выпускается в таблетках и сиропе. Во время приема возможны аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, сыпь). Не рекомендуется в первом триместре беременности.

Никотиноил гамма-аминомасляная кислота . Используется для энтерального приема (таблетки) и парентерального введения (в/м, в/в — растворы). Применение может сопровождаться тошнотой, головной болью, головокружением, раздражительностью, ощущением тревоги, аллергическими реакциями. Противопоказана беременным и кормящим.

Гидрохлорид гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты — известен под торговым именем фенибут , выпускается в таблетках. Раздражает слизистые оболочки ЖКТ (поэтому противопоказан при язвенной болезни). В начале лечения, как правило, вызывает выраженную сонливость. Также возможны раздражительность, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота, аллергические реакции. Не используется при беременности и кормлении грудью.

Глицин . Выпускается в таблетках, предназначенных для рассасывания в полости рта. Переносится очень хорошо — редкие аллергические реакции.

Глутаминовая кислота . Формы выпуска — таблетки и гранулы. Побочные реакции — повышенная возбудимость, рвота, диарея. При длительном применении возможны снижение уровня лейкоцитов и гемоглобина, раздражение слизистой оболочки полости рта, трещины на губах. Противопоказана при лихорадочных состояниях, заболеваниях печени, почек, ЖКТ, кроветворных органов. Во время лечения обязательно следует эпизодически делать клинические анализы крови и мочи.

Нейропептиды

Нейропептиды — это образующиеся в нервной системе молекулы белка, обладающие биологической активностью. Лекарственным средствам, содержащим нейропептиды, присуще определенное ноотропное действие. Некоторые препараты этой группы широко известны и активно применяются в странах, где концепция доказательной медицины пока еще не имеет адекватной реализации. К наиболее известным нейропептидным средствам относятся церебролизин , кортексин , актовегин , солкосерил .

Препараты вводятся главным образом в/м. Переносятся хорошо, но возможны аллергические реакции, иногда очень тяжелые.

Пиритинол

Принимается внутрь (суспензия, таблетки, драже). Имеет внушительный список возможных побочных эффектов — нарушения сна, повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, быстрая утомляемость, потеря аппетита, тошнота, диарея, аллергические реакции, стоматит, боли в суставах, реакции со стороны системы кроветворения. Противопоказан при гиперчувствительности, эпилепсии, печеночной и почечной недостаточности. Не рекомендуется беременным и кормящим. Во время лечения необходим лабораторный контроль (клинические анализы крови и мочи, печеночные пробы).

Винпоцетин

Рассматривается как препарат комплексного действия. Обладает не только ноотропным эффектом, но и способностью улучшать кровообращение в нервной ткани. Тем не менее многочисленные полезные свойства винпоцетина методами доказательной медицины пока не подтверждаются.

Препарат выпускается в таблетках и растворах для в/в введения. Вводить его в/м нельзя. Противопоказан беременным и кормящим. При приеме внутрь переносится хорошо (редкие реакции гиперчувствительности), при в/в введении возможно снижение АД, головокружение, тошнота, флебит.

В связи с большим количеством побочных эффектов (сонливость, быстрая утомляемость, головная боль, дрожание конечностей, повышение мышечного тонуса, депрессия, сухость во рту, боли в животе, повышенное потоотделение, аллергические реакции, снижение АД) в настоящее время не рекомендуется ни в качестве ноотропного, ни в качестве сосудистого средства. Применение считается оправданным в комплексной терапии мигрени, головокружения, морской болезни.

Список ноотропных средств на этом не заканчивается. Стимулирующее влияние на процессы обмена веществ в нервной ткани — то самое ноотропное действие — представляется очень и очень привлекательным. Неудивительно, что существует множество (сотни!) самых разнообразных лекарственных средств, теоретически обладающих ноотропным действием.

Даже беглое перечисление этих препаратов может занять не один десяток страниц, тем не менее все, что вашему ребенку может быть назначено для «улучшения» нервной системы, — это лекарства с недоказанной эффективностью , находящиеся в 4-й фазе клинических исследований (т. н. постмаркетинговые исследования ). Только вы — мамы и папы — вправе решать, будет ваш ребенок участником этих исследований или нет.

(Данная публикация представляет собой адаптированный к формату статьи фрагмент книги Е. О. Комаровского

Обновлено: 19.07.2018 11:20:17

В медицине существуют лекарственные препараты, которые выполняют конкретную функцию (например, уничтожают микробов, понижают артериальное давление, уменьшают секрецию жидкости в просвет кишечника). Но есть целая группа средств, которые позволяют улучшить такие функции организма, которые с трудом поддаются точной статистике и измерению. Речь идёт о так называемых высших психических функциях. Такие понятия как психическая деятельность, способность к обучению, устойчивость мозга к вредным воздействиям - являются многогранными и сложными.

Именно поэтому препараты для улучшения высшей нервной деятельности так неоднозначно оцениваются мировой медицинской общественностью. Нет сомнения, что ряд этих лекарств позволяют улучшить метаболизм нейронов, усвояемость ими глюкозы, улучшить состояние их клеточных мембран, уменьшить их потребность в кислороде. Считается, что ноотропные препараты (ноотропы) способны улучшить процесс обучения и память, придают ясность сознания и «цепкость вниманию», позволяют уменьшать истощаемость нервной системы и увеличить время способности к активной работе.

Также ноотропные препараты позволяют увеличить активность внимания и мышления, улучшить речь. В некоторых случаях они активизируют и оказывают антидепрессивное действие, а некоторые из этих средств, напротив, успокаивают, уменьшают раздражительность, и способствуют снижению судорожной активности головного мозга.

Такое многогранное и широкое поле деятельности для ноотропных лекарств позволило их назначать в отечественной медицине при самых разных заболеваниях и состояниях. Это деменция и паркинсонизм, последствия нейроинфекций и черепно-мозговой травмы, снижение концентрации внимания и утомляемость у здоровых людей в период сессии напряженной учебы, хронический алкоголизм и неврозы. Наконец, ноотропные таблетки принимаются для улучшения качества сна, и просто для профилактики в виду предстоящих активных умственных нагрузок.

Ноотропы очень широко применяются также и в педиатрической практике. В нашей стране они являются лекарствами первого ряда, и входят в рейтинг средств, которыми лечат задержку речевого и психического развития, последствия перинатальной травмы, применяются в комплексной терапии при лечении ДЦП и при лечении легких форм умственной отсталости.

С точки зрения западной, доказательной медицины, которая требует количественного подсчета эффективности, на практике всё обстоит далеко не так просто, но об этом мы расскажем в конце нашего рейтинга. А сейчас Вашему вниманию будут представлены самые популярные и продаваемые в России ноотропные лекарственные средства, которые, преимущественно, выпускаются в таблетках.

Рейтинг лучших ноотропных препаратов

Номинация	место	наименование товара	цена
Рейтинг лучших ноотропных препаратов	1		270 ₽
	2		519 ₽
	3		988 ₽
	4		50 ₽
	5		391 ₽
	6		1 100 ₽
	7		837 ₽
	8		290 ₽
	9		472 ₽
	10		414 ₽

Пирацетам (Луцетам, Ноотропил, Мемотропил)

Открывает рейтинг таблеток для улучшения умственных способностей самый известный из старых ноотропов, а именно Пирацетам. Как свидетельствует официальная инструкция по применению, Пирацетам показан почти при 50 различных диагнозах и состояниях, начиная от умственной отсталости и инфаркта мозга, и заканчивая просто старостью и сосудистой деменцией, такой объем сам по себе является сомнительным. По своей химической структуре Пирацетам является производным гамма-аминомасляной кислоты.

Можно считать, что Пирацетам применяется в России практически при любых проблемах, связанных с высшей нервной деятельностью, а противопоказан он только при гиперчувствительности, при хорее Гентингтона, и у детей до 3 лет. Ограничением к применению для этого ноотропного средства можно считать внутримозговое кровоизлияние или геморрагический инсульт в анамнезе, прием антикоагулянтов и хроническая почечная недостаточность.

Применяется этот ноотроп в таблетках внутрь, а также внутримышечно. Выпускается Пирацетам в капсулах по 400 мг, расфасовки самые разные - от 10 капсул до 200. В начале лечения назначают по 2 капсулы 3 раза в день перед едой, затем постепенно снижают дозу вдвое, до одной таблетки три раза в день. Ориентироваться следует на суточную дозу, не превышающую 160 мг на килограмм массы тела. Производит Пирацетам очень большое количество отечественных и зарубежных компаний, и самые дешевые таблетки можно приобрести уже за 30 руб., 20 капсул

Достоинства и недостатки

К недостаткам ноотропа Пирацетам можно отнести тот факт, (но очень важный), что после долгих лет его применения в США Управление по контролю над качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) вычеркнуло его из списка лекарств и понизило статус до биологически активных добавок, за отсутствием доказательной эффективности. К достоинствам ноотропа можно отнести хорошую переносимость, удобство формы выпуска, недорогую стоимость, и наличие практически в каждой российской аптеке, что не гарантирует ничего в плане эффективности.

Фенотропил (Фонтурацетам, Карфедон)

Фенотропил – так же «рекордсмен» по показаниям: официальная инструкция перечисляет около 60 состояний и диагнозов. Оказывается, это ноотропное средство применяется при ожирении и при деменции, при шизофрении при алкоголизме, при депрессии и при болезни Паркинсона, при эпилепсии и даже при рассеянном склерозе, судорогах, внутричерепных травмах и в связи с проблемами, связанными с адаптацией к изменению образа жизни. Иными словами, если врач посоветовал вам бросить пить и курить, то это уже будет показания к назначению Фенотропила. Само по себе это лекарство, по заявлению производителя, оказывает противосудорожное, ноотропное, антиастеническое и нейромодулирующее действие, и принимать его нужно после еды в дозе от 100 до 250 мг. Взрослым и здоровым людям в целях профилактики - нужно 100 или 200 мг утром. Это средство не рекомендуется принимать после 15:00 в связи с его активизирующим действием и возможным ухудшением сна. Таблетки по 100 мг, производит ноотроп отечественная компания Валента Фармацевтика.

Достоинства и недостатки

Пожалуй, к достоинствам ноотропных таблеток следует отнести его недостаток - кратковременный бодрящий эффект, но этот эффект как раз и стал причиной того что Фенотропил запрещен антидопинговым комитетом. В отечественной практике этот ноотроп применяется сравнительно широко, а вот в развитых странах Европы и в США он неизвестен и не используется. Рекомендаций по его применению у официальной всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) не существует, так же, как и серьезной доказательной базы.

Энцефабол, или пиритинол, является своеобразным ноотропным лекарством, который содержит производное витамина B6. Как известно, собственно витамин B6, или пиридоксин, который выпускается в форме гидрохлорида, вместе с тиамином, или витамином B1, и цианокобаламином, или витамином В12 составляют группу нейротропных витаминов, и широко используются в клинической практике. Энцефабол показан, по заявлению производителя, при различных формах деменции, умственной отсталости, нарушениях памяти, внимания и ориентировки, при последствиях черепно-мозговых травм.

Ноотропное лекарство выпускается в таблетках по 100 мг и виде суспензии для приема внутрь. Принимать взрослым нужно по 2 таблетки или 2 чайной ложки трижды в день, а новорождённым можно его назначать уже с 3 дня после рождения, по 1 мл в день. По заявлению производителя, терапевтический успех достигается спустя месяц, а оптимальный эффект - через 3 месяца. Производит этот ноотроп австрийская компания Merck, и стоит этот препарат около 800 руб. за одну упаковку суспензии в 200 мл.

Достоинства и недостатки

К отрицательным сторонам Энцефабола относится отсутствие доказательной базы по каждому из заявленных показаний, или хотя бы серьёзное исследование по одному из них с высоким уровнем достоверности, и, пожалуй, индивидуальная непереносимость. К положительным сторонам ноотропа – редкое развитие этой непереносимости.

Глицин поистине является всенародно любимым и дешевым препаратом. Его применяют под язык или рассасывают перед сном, его назначают детям и взрослым для улучшения памяти, работоспособности, его выписывают в больших количествах пациентам после инсульта. С точки зрения биохимии, глицин, или гликокол, представляет собой самую простую аминокислоту, входящую в состав практически любого белка, в том числе и в состав многих белков нашего организма. Также глицин является нейромедиатором, или переносчиком определенных сигналов внутри головного мозга.

Эта всенародная любовь (хороший спрос) подтолкнул очень многих производителей на комбинацию глицина в комплексе с магнием, с витамином B6, с витамином C, и так далее. Обычно эти таблетки принимают для снятия напряжения, облегчения засыпания, и принимается они подъязычно для рассасывания, в таблетках или в виде порошка после того как таблетку измельчили. Взрослым он показан по одной - две таблетки непосредственно перед засыпанием, а при других расстройствах нервной системы инструкция предписывает определенный режим дозировки. Самый дешевый отечественный глицин можно купить, начиная от 19 руб. за 50 таблеток.

Достоинства и недостатки

Недостаток у всех ноотропов один, но исключительно важный: нет доказательств, что они эффективны. Да, глицин является нейромедиатором. Но дело в том, что нейромедиатор, чтобы регулировать тонкие отношения в центральной нервной системе, должен в ней и вырабатываться, как ацетилхолин, норадреналин, серотонин. Не будет никакой пользы, если медиатор в больших количествах будет поступать из кишечника вместе с пищей в мозг в количествах, в сотни раз превышающих нужную концентрацию, или всасываться в подъязычные сосуды. Существует гематоэнцефалический барьер, который запрещает проносить в «святая святых» организма, его командную рубку и управляющий аппарат всё, что всосалось из желудка без разбора. Именно поэтому глицин, который вводится через рот, практически не попадает в центральную нервную систему и как медиатор там не работает, и современных доказательных исследований по нему нет. Иными словами, биологические эффекты и химические (в пробирке) от глицина есть, а лечебные – незаметны и не доказаны.

Положительным, и, безусловно, достойным эффектом от этих таблеток – это иногда быстрое наступление спокойного, физиологического сна у тех впечатлительных субъектов, которые свято верят в лечебную силу глицина. Поэтому глицин вполне может являться этаким недорогим и действенным плацебо, или пустышкой, вся сила которого основана на вере пациента.

Семакс представляет собой уже не одну аминокислоту, а целых 7 аминокислотных остатков, синтезированных в одну короткую цепочку. Производят лекарство в виде капель в нос, в концентрации 0, 1, или 1%. Это синтетическая белковая последовательность повторяет один из фрагментов адренокортикотропного гормона, но лишенный при этом гормональной активности. По заявлению производителя, этот препарат также обладает ноотропным, антиоксидантным, и церебропротективным действием, и вследствие оригинального механизма всасывания может использоваться в офтальмологии, при этом уже через 4 минуты средство проникает в структуры центральной нервной системы, и терапевтическое действие даже при однократном введении продолжается сутки. Производители установили различные режим дозировки. Так, при поражении зрительного нерва средства закапывают по три капли в каждый носовой ход трижды в сутки, а для профилактики стрессов - по одной капли в каждый носовой ход дважды в сутки.

Производители рекомендуют употреблять капли при всём спектре когнитивных расстройств, последствиях инсульта, энцефалопатии, для профилактики психического утомления, усиления адаптационных возможностей. К противопоказаниям относят индивидуальную непереносимость, беременность и лактацию, психозы и судороги, а также возраст до 5 лет. Этот ноотропный препарат производится отечественным ЗАО Пептоген, и стоит недешево - в дозировке 0,1% от 350 руб.; а в дозировке 1% - за 3 мл придется отдать уже 1750 руб.

Достоинства и недостатки

Недостатком Семакса является отсутствие внятного механизма действия, свойственного всем ноотропам, рандомизированных клинических исследований, и полная неизвестность его в странах Западной Европы и США, и молчание по поводу Семакса всемирной организации здравоохранения (ВОЗ). На этом фоне достаточно сомнительной является цена почти в 2000 руб. за большую дозировку, но несколько успокаивает тот факт, что у Семакса практически отсутствуют симптомы передозировки и лекарственного взаимодействия, и навредить он вряд ли сможет.

Ноотроп Церебролизин представляет собой биологический препарат, то есть целый комплекс белковоподобных пептидов, которые получают из головного мозга свиней. Вообще, убеждение, что ноотропные препараты из головного мозга животных помогают головному мозгу человека, является аналогом древних верований о том, что съеденный тобой сильный противник сделает тебя таким же сильным. В отечественной практике Церебролизин также назначается при различных видах нарушений мозгового кровообращения, при последствиях инсульта, при умственной отсталости, деменции, при последствиях черепно-мозговых травм.

Выпускается Церебролизин в ампулах, наиболее популярные дозировка 5 мл, в одной упаковке пять ампул. Производит Церебролизин в некоторых случаях иностранные компании, но по заказу российского производителя и для отечественного рынка. Стоимость одной упаковки Церебролизина начинается от 915 руб.

Немного о цене вопроса: производитель рекомендует оптимальный курс введения ноотропного препарата в виде ежедневных инъекций или инфузий, и длительность курса обычно в среднем составляет 2 недели. При этом однократные дозы, которые рекомендуются, при внутримышечном введении не должны превышать 5 мл, при внутривенном введении болюсом, то есть сразу - 10 мл, и путём постановки внутривенной инфузии медленно капельно - до 50 мл в день, например при инсульте, и при последствиях травм головного мозга. Таким образом, пациенту ежедневно даже после легкого сотрясения головного мозга никто не запретит прокапать препарата на 1800 руб., если брать максимальную суточную дозу (при цене одной ампулы в 5 мл минимум 180 руб.). Таким образом, за курс лечения в течение двух недель ежедневных капельниц можно заплатить 27000 руб.

Достоинства и недостатки

Как обычно, высококачественных клинических исследований с высоким уровнем доказательности, которые приняты для введения лекарственных препаратов в действие в западных странах у Церебролизина нет. Тем не менее, он всюду в нашей стране назначается и успешно рекламируется. Вообще, все биологические препараты, полученных из других существ, которые вводятся, в том числе и внутривенно, в развитых странах или вообще запрещены к ввозу в страну или однозначно запрещены к применению, поскольку могут переносить прионные инфекции. Но даже без этого в 2010 году было доказано, что Церебролизин неэффективен даже в высоких дозах для лечения инсульта. Является ли назначение этого ноотропного препарата выгодным в буквальном смысле для назначившего врача, в данном случае остается открытым. Но с уверенностью можно утверждать, что в нашей стране такие случаи не являются редкостью.

Особо про Кортексин сказать нечего, кроме вытяжки из свиных мозгов в Церебролизин добавили еще и фракцию от крупного рогатого скота, и расширили показаниями для детей (до 20 кг массы, то есть, практически с рождения). Производитель наделяет этот ноотропный препарат способностью улучшать функции головного мозга, защищать нейроны от поражения, повышать их выживаемость и устойчивость к состоянию стресса, активировать их функцию, и многими другими полезными свойствами. В показаниях Кортексин рекомендуется к применению в комплексной терапии, то есть вместе с какими-либо другими средствами. Производитель, видимо, имеет основания не доверять своему ноотропному препарату, поскольку в монотерапии, то есть если он только один применяется, есть большой риск того, что эффекта может не быть, и это будет сразу видно.

Этот ноотроп противопоказано только в случае индивидуальной непереносимости, а также при беременности и кормлении грудью. Производитель ссылается на отсутствие данных клинических исследований для беременных и кормящих. Но, видимо, они и не нужны: Кортексин и так пользуется спросом.

Производителем Кортексина является отечественная компания Герофарм, и минимальная дозировка в 5 мг во флаконе обойдётся вам в 540 руб. за 10 флаконов. При этом разовая доза, например, при инсульте, составляет 2 флакона 2 раза в сутки в течение 10 дней, или 4 упаковки.

Достоинства и недостатки

Большим недостатком этого ноотпропа является нежелание производителей препарата подвергать его фармакокинетическому исследованию, что является рутинным, но при этом оказывается, производитель прекрасно знает, как этот препарат действует – это значительное достоинство. Вот две цитаты из официальной инструкции: «состав препарата не позволяет провести обычный фармакокинетический анализ отдельных компонентов». И вторая цитата: «Механизм действия препарата Кортексин® обусловлен активацией пептидов нейронов и нейротрофических факторов мозга; оптимизацией баланса метаболизма возбуждающих и тормозных аминокислот, допамина, серотонина; GABA-ергическим воздействием…..». Вопрос: если производитель не может определить, какие компоненты находятся в ноотропном препарате, как же они смогли сделать вывод о его прекрасной эффективности? И как весь остальной мир пока не готов применять это чудо на практике?

Мексидол (мексиприм)

Этот ноотропный препарат содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат, то есть единственное химическое вещество, которое относится к группе антиоксидантов. Также как и остальные ноотропы, этот препарат показан к применению при перегрузках и умственных перенапряжении, при тревоге и когнитивных нарушениях, при неврозах, при хроническом алкоголизме и токсическая энцефалопатия, при поражении сосудов головного мозга, в том числе у пожилых людей, а также при черепно-мозговой травме и ее последствиях.

В каждой таблетке Мексидола содержится 125 мг действующего вещества, и применяться он должен по 1 - 2 таблетки трижды в сутки, максимально можно применять не более 6 таблеток, а курс лечения составляет в среднем 3-4 недели. В случае купирования алкогольного абстинентного синдрома вполне достаточно 7 дней. Производит Мексидол отечественная компания ЗиО-здоровье, и одна упаковка в 50 таблеток обойдется в 360 руб.

Достоинства и недостатки

Недостаток всё тот же, а именно - никаких серьёзных данных с позиций доказательной медицины. Это, конечно, вовсе не значит, что исследований вообще не было. Конечно, они были, но пациентов всегда было мало, ошибок при исследованиях было много, никакой рандомизации и ослепленности. Ослепленность - необходимое условие объективности исследования: слепое исследование – это когда пациент не знает, дают ли ему исследуемое лекарство или плацебо, «пустышку» для сравнения. Двойное слепое – это когда даже врач не знает, пустышку он назначает или заявленный в исследование препарат. Любое правильное исследование стоит денег, включая страхование пациентов, и в результате достоверность и ценность этих исследований по Мексидолу весьма сомнительна. Что касается других данных, то ноотропный препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами, и в период лечения лучше отказаться от вождения автотранспорта, а при передозировке или в максимальной дозе возможно развитие сонливости.

Цитофлавин представляет собой комплексный ноотропный препарат, который в своем составе содержит инозин, витамины - никотинамид и рибофлавин, и янтарную кислоту. Фармакологические он относится к комбинации метаболических препаратов, и показан при последствиях инсульта, при атеросклерозе, неврастении, цереброваскулярной патологии. При этом янтарная кислота помогает оптимизировать энергетический обмен в клетке, никотинамид и рибофлавин необходимы для клеточного дыхания и стимуляции синтеза АТФ, а инозин является предшественником высоэнергетического соединения - АТФ, которое является донором внутриклеточной энергии.

Принимать ноотропный препарат следует по 2 таблетки дважды в день утром и вечером, но не позже шести вечера, продолжительность курса - 25 дней. Случаев передозировки установлено не было, побочные действия могут проявляться в виде головной боли, или легкого дискомфорта в животе, а также в виде аллергических реакций. Противопоказан препарат у беременных и кормящих мам в связи с недостаточными исследованиями. Производит Цитофлавин отечественная компания Полисан, и упаковка в 50 таблеток обойдется в 360 руб.

Достоинства и недостатки

Из недостатков ноотропного препарата следует отметить, что по существу, ноотропом он не является, поскольку это комбинированное средство из витаминов и энергетических метаболитов. Цитофлавин является достаточно хорошо переносимым препаратом, как и у прочих ноотропов, достоверной доказательной базы он также не имеет, но субъективно многие пациенты, особенно пожилого возраста, отмечают улучшение после парентерального приема цитофлавина. Относится ли это к эффекту самовнушения, или это действительно помогает ноотропный препарат - пока неизвестно.

Пантогам, или гопантеновая кислота, по международной классификации относятся к психостимуляторам, и к ноотропным препаратам. Применять его, по мнению производителя, следует по очень многим показаниям, кроме стандартных психических и неврологических диагнозов, у этой кислоты даже в показаниях существуют «ограничения деятельности, вызванное снижением трудоспособности». Подобная слишком широкая трактовка показаний к применению (и, конечно, в пользу средства) не может не вызвать удивление.

Каждая таблетка содержит 250 мг гопантенат кальция, и принимать рекомендуется взрослым не более 3 г, или 6 таблеток в сутки, детям также не более 3G в сутки. В отдельных случаях длительность курса лечения может составлять 6 месяцев, а через перерыв в 6 месяцев возможен повторный такой курс. Мы не будем перечислять В этом рейтинге все подробные дозировки Пантогама, скажем только, что кроме таблеток 250 и 500 мг, препарат выпускается в сиропе, которое содержит 100 мг действующего вещества на 1 мл. Производит это лекарство отечественное компания Пик Фарма. Приобрести бутылочку сиропа массой 100 миллиграмм можно за 340 руб., а упаковку таблеток максимальные дозировки 0,5 г количеством 50 штук за 470 руб.

Достоинства и недостатки

Выше уже говорилось, что недостатком всех ноотропов является как минимум отсутствие доказательной базы, Именно поэтому они не применяются в развитых странах Европы, в Израиле и в США. Но у ноотропного препарата Пантогам ситуация гораздо хуже. Этот препарат запрещён в Японии ещё в начале 1990-х годов, поскольку было доказано, что именно приём гопантеновой кислоты привел к ряду смертельных осложнений, которые протекали с так называемым синдромом Рея (энцефалопатия и поражение печени у детей и подростков, обычно после назначения ацетилсалициловой кислоты). Чтобы не быть голословным, приводим ссылки на научные работы (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2063999 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3826551 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3379435).

Заключение, или счастливая судьба ноотропов в России

Можно было бы привести ещё целый ряд таблеток, и подробно расписать в рейтинге такие препараты, как Пикамилон, Фенибут, Фезам, Глиатилин, Аминалон, Кавинтон, Цераксон, которые позиционированы как средство с ноотропным действием. Но этого мы делать не будем, потому что начнем повторяться.

Так, Пикамилон также в Соединённых Штатах Америки не только был признан фальсифицированным ноотропным препаратом, но даже исключён из списка биологически активных добавок. Исследователи из FDA просто проанализировали таблетки, в которых действующего вещества было в разном количестве, а в одной из таблеток его вообще не было обнаружено. Такие фальсификаты очень строго караются законом за рубежом, а вот какой состав таблеток в Российской Федерации, и какими машинами пользуются на фармацевтических заводах, чтобы обеспечить равномерное содержание действующего вещества в каждой таблетке, этой информация мы не знаем, и даже не задумываемся.

Это информация, которая позволяет призадуматься читателю, вовсе не является «ложкой дегтя в бочке меда». Не случайно перечень, или рейтинг ноотропов озаглавлен не «лучшие» препараты, а «популярные» препараты. И это большая разница. Если есть лучший ноотропный препарат, то это означает, что есть и худший, то есть от одного лекарство эффект есть, а другого эффекта меньше всего, это можно доказать по законам математики и медицинской статистики, ведь мерилом является эффективность.

Что касается ноотропных препаратов, то именно у них черезвычайно большой перечень показаний, которые иногда занимают десятки диагнозов. Поистине, в мутной воде можно поймать много рыбы. Если мы сравним это с серьезными препаратами, например для снижения холестерина или уменьшения артериального давления, ты мы увидим, что вполне хватит одного - двух показаний к применению, например, гипертоническая болезнь и сердечная недостаточность. Как было показано в рейтинге, производители притягивают за уши даже такие диагнозы, которые не являются показателями болезни организма, например, «нарушение адаптации при изменении образа жизни».

Страны, которые являются мировыми лидерами, стараются избавляться от тех препаратов, действие которых нельзя доказать, так же, как и от нечестно нажитых и «отмытых» денег. Обеспеченные богатые россияне едут лечиться в Германию, Швейцарию, в Израиль и в США. И никто из них с тревогой не думает о том, что там им не будут назначать Кортексин, Церебролизин, или Пикамилон. В Соединённых Штатах Америки, например, нет ни одного одобренного международными рекомендациями лекарства для улучшения интеллектуально мнестических, или когнитивных функций, причём как у больных, так и у здоровых людей. В развитых странах ноотропные средства вообще нигде не зарегистрированы в качестве лекарств, поскольку они не прошли проверку доказательной эффективностью.

Конечно, лучше всего дать ноотропный препарат пациенту, как волшебное средство для стимуляции работы мозга, чем рассказывать ему нудные и скучные советы о том, как здоровый образ жизни, нормализация веса, отказ от курения и алкоголя, здоровый сон, и спорт сделают его здоровым. Люди прекрасно понимают и чувствуют, что именно такие нелекарственные способы являются действенными, и, самое главное, доказанными в многочисленных международных исследованиях, не только для профилактики, но и для лечения многих неврологических заболеваний. Но человек устроен так, что он хочет всё и сразу, с минимальной затратой своих сил. Поэтому, прежде чем прислушиваться к советам отечественного специалиста и бежать покупать Кортексин, Пирацетам или Фенибут, подумайте несколько раз, нужно ли это вашему здоровью. Помните, что обеспеченный англичанин или американец никогда этого не станет делать, а немецкий врач или специалист из США, где профессия врача является престижной и высокооплачиваемой, никогда не будет назначать пациенту ноотропы, поскольку они клинически неэффективны.

Дисклеймер: Уважаемые друзья! Статья носит исключительно информационный характер. Нужно понимать, что большинство препаратов, которые будут описаны - являются рецептурными. Данная статья не призывает применять что-то самим, и тем более, заниматься самолечением. Статья предназначена для повышения Вашей информированности, в том числе и при общении с Вашими врачами. Только врачи могут выписывать Вам лечение, расписать верные для вас дозировки, определить отсутствие прямых и относительных противопоказаний. Это очень Важно, т.к. самолечение недопустимо - оно, как правило, часто приводит к нежелательным последствиям. Читая эту статью, не забывайте это!

Часто, при комментировании мной некоторых статей и комментариев на медицинскую тематику, меня неоднократно просили рассказать более подробно о ноотропах, я намерен изложить в этой статье о том, что же такое ноотропы и с чем их едят. Это будет удобно тем, кому интересна эта тема, а также мне - теперь при просьбе рассказать более подробно о ноотропах, я буду ссылаться на собственную статью, надеюсь и вы тоже.

Уверен, многие из вас слышали, что существует особая группа препаратов и биологически активных веществ, которая именуется "Ноотропами".

Учитывая высокую популярность данной темы и наличия массы мифов, которые часто сопровождают статьи данной тематики на около медицинских и прочих ресурсах - данной серией статей мне хотелось бы рассмотреть обширный класс ноотропов, и помимо этого, классифицировать их по следующим препаратам:

• механизм действия.
• безопасность.
• эффективность.
• наличие или отсутствие долговременного эффекта.
• токсичность.

Данная тема весьма обширна, поэтому в данной статье мы рассмотрим лишь определение ноотропов, их основные группы и механизмы действия. Также, в данной статье мы рассмотрим широко распространенные мифы, непосредственно связанные с ноотропами, и их применением.

Итак, что же такое ноотропы?

Лекарственные средства или иные биологически активные вещества, способные стимулировать умственную деятельность, усилить когнитивные (познавательные) функции, улучшать память и увеличивать способность к обучению. Кроме того, некоторые ноотропы увеличивают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям. Например, таким как чрезмерные умственные нагрузки или "кислородное голодание" мозга.

Рассмотрим часто встречающиеся мифы о ноотропных препаратах.

Миф 1. Ноотропы мгновенно "разгоняют" мозг до небывалых скоростей, позволяя выполнять чрезвычайно неординарные задачи и преодолевать чрезмерные нагрузки (тут можно вспомнить популярный фильм о придуманном препарате NZT-48).

R. Ноотропы никогда не сделают из вас "сверхчеловека" (грубо говоря, если вы не знаете, как решать тройные интегралы - то даже приняв любой из препаратов, данное знание в голове у вас никак не появится). Однако, процесс обучения будет проходить значительно легче и при наличии усердия, ноотропы будут значительно способствовать обучению и иной мозговой деятельности.

Миф2. Ноотропы, очень вредные, токсичные, имеют долгосрочные последствия, поэтому их применение совершенно нецелесообразно.

R. В общем и целом - препараты данной группы не имеют долгосрочных вредных последствий, а огромная часть из них, кроме того, имеет долгосрочный положительный потенциал. Токсичность большинства из них крайне низкая. (следует иметь в виду, что имеются исключения, которые мы далее рассмотрим).

Миф 3. Ноотропы, даже при разовом применении, дают сильный, выраженный эффект.

R. Практически все ноотропные препараты имеют крайне низкую эффективность при разовом применении (причем, дозировки совершенно не играют никакой роли), однако курсовое применение часто даёт выраженный положительный эффект. (опять же, имеются исключения - их мы тоже рассмотрим).

Теперь кратко рассмотрим основные механизмы действия ноотропных препаратов:

1. Общеметаболические (улучшение энергетического состояния нейронов - усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффект).
2. Активация пластических процессов в ЦНС, включая стимуляцию нейропластичности (образования новых нейронов и синаптических связей между ними).
3. Усиление, модуляция процессов синаптической передачи в ЦНС.
4. Модуляция активности ГАМК/GLU рецепторов, ответственных за торможение "избыточной" активности ЦНС.
5. Иные механизмы действия.

Теперь начинается самое интересное - практическая часть.

Мы рассмотрим несколько самых "печально известных широкому кругу лиц" препаратов. Так уж получилось, что все самые широко разрекламированные препараты в данном обзоре, на деле являются "пустышками". Пациенты и "страждущие" пьют их буквально горстями, однако никакого положительного эффекта не замечают. Почему? Приступим.

Глицин .

Данный препарат применяется повсеместно, по причине его широкой доступности без рецепта врача, и невысокой стоимости.

В качестве "успокоительного" средства глицин абсолютно неэффективен. Он также неэффективен и как ноотроп, и в любом другом фармакологическом аспекте.

Возникает закономерный вопрос - почему?

Дело в том, что глицин - обычная аминокислотная, которая содержится практически в любом пищевом белке. Любой белок, попадая в наш желудок, расщепляется ферментами до аминокислот, которые всасываются кишечником. Именно поэтому белковая пища имеет энергетическую ценность.

Кроме того, глицин является пищевой добавкой E640, которая применяется как модификатор вкуса и аромата в пищевой промышленности.

Чтобы понять, в чем тут подвох, приведём наглядный пример: Белок куриного яйца содержит в себе около 12% белка. Белок состоит из аминокислот, из которых чистого глицин - в среднем 0.45 грамм.

Итак, одно куриное яйцо содержит в себе эквивалент 4.5 таблеток глицина (450 мг).

Если вы съедите яичницу из трёх яиц, вы примете эквивалент 13.5 таблеток глицина. Постарайтесь вспомнить, была ли у вас выраженная ноотропная активность после употребления яичницы? Ответ очевиден. Итак, глицин совершенно безвреден, и точно так же неэффективен в любых дозировках.

Пирацетам.

Исторически, это самое первое соединение, открытое в далёком 1972 году, которое положило начало целой группе препаратов - рацетамов и их производных. Но сейчас - поговорим именно о самом пирацетаме.

В большинстве стран (за исключением России и некоторых стран СНГ) - пирацетам не зарегистрирован в качестве лекарственного препарата. Дело в том, что на сегодняшний день нет ни одного исследования (за 42 года с момента его открытия), которое бы указывало на его эффективность.

Данный препарат абсолютно безобиден. Его летальная доза в 7 раз ниже, чем у поваренной соли. Его эффективность в качестве ноотропа - около нулевая в любых дозировках.

Однако, в России данный препарат выпускается, и, следовательно, очень активно "проталкивается" врачами, которым "поручено" его выписать пациентам.

Так как препарат абсолютно безобиден, то врач, выписывающий его, ничем не рискует, а у пациента может вдруг сработать "эффект плацебо", и все довольны. Однако, реально - данный препарат ничего не лечит и не "улучшает".

Афобазол.

Одна из наиболее "гениальных" отечественных разработок. Этот препарат позиционируется производителем как препарат, обладающий противотревожной, антиастенической, и ноотропной активностью.

Теперь переходим к сути дела.

Данный препарат не имеет за плечами ни одного международного исследования, доказывающего его эффективность. Те исследования, что происходили в России, не имеют дизайна, который соответствовал бы уровню доказательной медицины (малая выборка пациентов, нет мультицентровых исследований, нет независимых заказчиков исследования). Более того, все проводимые исследования финансировались исключительно за счёт производителя, что является недопустимым. т.к. результат будет всегда "подкручен" в нужную сторону - в ту, которая просит тот, кто его заказывает.

Более того, вещество фабомотизол (действующее вещество афобазола), не применяется нигде, кроме России и стран СНГ. Им никогда не были заинтересована ни одна организация ни одной страны мира, даже для изучения его потенциальных механизмов действия.

В чем же дело? А дело в том, что данный препарат был изначально разработан "для широкой продажи". т.е. было взято вещество, которое является потенциально безвредным. После чего оно было проверено на токсичность - которая обнаружена не была. И его решили продавать, снабдив широкой рекламой.

Уже после выпуска его в производство, и потери патента на товарный знак "Афобазол", компания-производитель решила всё-таки выяснить, как же он работает. Было заказано радиолигандное исследование во Франции (у компании CEREP), чтобы они попытались найти, с чем препарат, собственно, вообще взаимодействует в организме, и, непосредственно, в ЦНС.

Полученные данные были следующими, данный препарат выводится после приёма за 40 минут, и ни с чем не взаимодействует в "терапевтических" дозировках. Т.е. это вещество, которое в организме попросту "проходит мимо".

А так как, он ещё и выводится за 40 минут, а принимается только раз в 8 часов, то, разумеется, даже теоретически, он не может работать "по назначению" (для этого вещество должно находиться в крови или в тканях мозга на всём протяжении его действия).

К моменту написания данной статьи, нет ни одного исследования в международной базе данных pubmed, которые не то, что бы говорили о его эффективности - их просто нет в принципе, никаких.

Итог - очередной, абсолютно бесполезный с клинической точки зрения, препарат.

Аминалон (ГАМК).

Данная аминокислота является основным "тормозным нейромедиатором" в ЦНС.

Повышение уровня ГАМК в головном мозге оказывает анксиолитическое (противотревожное), антигипоксическое, миорелаксирующее (расслабляющее) и прочие полезные в клинической практике эффекты. Поэтому, можно ожидать, что приём ГАМК даст нам "те же самые" эффекты.

Однако, всё не так просто.

Дело в том, что наш мозг защищён от общего кровеносного русла специальным барьером (гемато-энцефалическим). Это всё "сделано" для того, чтобы "ненужные" вещества, находящиеся в плазме крови, не попадали в головной мозг. К таким веществам относится и гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Таким образом, при приёме ГАМК (аминалона) внутрь, её уровень в ЦНС никоим образом не изменяется (точнее говоря изменяется, но недостаточно, для наступления какого-либо заметного эффекта) - это было высказано теоретически, а вскоре и подтверждено многочисленными независимыми исследованиями.

Поэтому данный препарат для здорового человека (у которого гемато-энцефалический барьер не нарушен) - не проявит совершенно никаких свойств - ни противотревожных, ни ноотропных.

Возникает закономерный вопрос - а почему тогда данный препарат широко применяется у людей с некоторыми заболеваниями мозга, и с хорошей эффективностью?

Всё дело в том, что у некоторых больных этот самый гемато-энцефалитический барьер нарушен - и ГАМК в некоторых количествах из плазмы крови всё же проникает в ЦНС, и уже может "исполнять свои обязанности".

Но мы говорим о ГАМК, как о ноотропе для здоровых людей - а следовательно аминалон для "наших целей" совершенно непригоден.

Препарат является абсолютно безопасным, однако для здорового человека его действие не наступает - из кровеносного русла в мозг просто не может проникнуть действующее вещество.

Для того, чтобы данному веществу "можно" было всё же проникнуть через барьер, его структурную молекулу несколько видоизменяют - и получаются вполне себе "рабочие" препараты - о которых будет рассказано ниже.

Но мы говорим сейчас именно о ГАМК.

Вывод - приём ГАМК безопасен, но бессмыслен в качестве ноотропа.

Теперь переходим к рассмотрению препаратов-ноотропов, которые обладают определённым клиническим эффектом. Мы рассмотрим несколько препаратов, обсудим их клиническую эффективность в плане ноотропной активности их безопасности, и некоторые интересные факты.

Фонурацетам (фенотропил).

Данный препарат является "сыном" пирацетама, молекула которого была модифицирована для того, чтобы получить гораздо больший клинический эффект. Данный препарат имеет обширную научную базу, кроме того данный препарат включен в "расстрельный список" Всемирного антидопингового комитета (WADA), что уже намекает нам на то, что его клинический эффект довольно серьёзен, и однозначно присутствует. Для тех, кто хочет изучить тонкости самостоятельно на английском языке, данный препарат за рубежом называют "Phenylpiracetam ".

Так что же это за препарат, каковы его клинические эффекты?

Первый, наиболее важный и "заметный" эффект - стимулирующий. Данный эффект является мгновенным - т.е. он обнаруживается сразу, уже при разовом применений. Следует знать, что данный эффект не относится к истинно-ноотропному, это, скажем так, "бонус".

При курсовом применении, данный препарат имеет множество значимых клинических эффектов. Но раз данная статья касается ноотропов, опишу лишь самые значимые для нас эффекты (прошу не бить меня тапками за описание этих эффектов не на академическом языке. Это сделано для большего понимания материала.

• отчётливый стимулирующий эффект.
• улучшение кратковременной памяти.
• улучшение "запоминания" (переноса в долговременную память).
• улучшение сохранности накопленной информации в долговременной памяти.
• улучшение "скорости выполнения" повседневных операций.
• улучшение мозгового кровообращения и энергетического обмена в ЦНС.

Теперь поговорим о безопасности.

Так как, данный препарат имеет стимулирующий и анти-апатический эффект, то, соответственно, данный препарат может вызвать "психологическое привыкание". Поэтому важно строго соблюдать предписанные Вашим врачом дозировки на протяжении всего курса применения. Препарат сравнительно безопасен, однако злоупотреблять им ни в коем случае нельзя.

Особо хотелось бы отметить следующее. По неизвестным причинам, данный препарат, хотя и выпускается единственной фирмой (Valenta), имеет крайне низкое качество - от партии к партии встречаются совершенно неожиданные вещи - некоторые пациенты отмечают, что открыв (грубо говоря) вторую купленную пачку, эффект перестает ощущаться. Это не единичный случай, к компании эти претензии настолько объемны, что об этом можно легко прочитать в интернете, набрав в поисковой строке "фенотропил Valenta". Имейте это в виду.

Небольшое теоретическое отступление.

Как мы помним, ГАМК (и некоторые другие аминокислоты) являются крайне активными в ЦНС, но их приём не приводит к каким-либо эффектам из-за того, что гемато-энцефалический барьер (далее - ГЭБ) их "не пускает" в головной мозг.

Учёные задумались о том, как "провести" вещество через ГЭБ, изменив молекулу аминокислоты (сегодня мы рассматриваем гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК)). В итоге получилось два препарата, которые мы рассмотрим ниже.

Пикамилон.

Данный препарат был разработан в России, в 1970 году, исследовался 16 лет, и к 1980 году был допущен к применению в качестве ноотропного средства. Данный препарат является "молекулярным миксом" никотиновой кислотой (не путать с никотином) и молекулы ГАМК. Получилось сочетание свойств как никотиновой кислоты, так и, собственно, ГАМК.

Какого же его основные клинические эффекты?

• улучшение энергетического обмена в ЦНС.
• сосудорасширяющее действие (сосуды головного мозга, краниальные артерии).
• увеличение скорости мозгового кровотока, за счёт факторов, приведенных выше.
• некоторый транквилизирующий (успокоительный) эффект.

Совокупность этих свойств и приводит к ноотропному эффекту.

Стоит понимать, что несмотря на вышеописанные свойства, препарат не является панацеей. Все эти свойства выражены умеренно, и пресловутого "вау-эффекта" ожидать не стоить.

Препарат малоэффективен при разовом применении, рекомендуется его курсовое применение. Является сравнительно безопасным.

Отдельно стоит заметить, что исследования по препарату имеются, они публиковались в рецензируемых медицинских журналах и имеются в базе pubmed, но их мягко говоря, не очень много.

Фенибут.

Данный препарат является, как и пикамилон, производным ГАМК. Этот препарат свободно проникает через ГЭБ, однако из-за изменения его структурной формулы, препарат стал селективным лишь к одному подтипу ГАМК - рецепторов в ЦНС из трёх.

Для начала стоит отметить, что данный препарат имеет некоторый аддиктивный потенциал, кроме того, он является рецептурным. Строго соблюдайте схему и график приёма с врачом!

Данный препарат имеет уникальный фармакологический эффект, но для начала, рассмотрим его основные клинические эффекты:

• транквилизирующий (расслабляющий).
• анксиолитический (противотревожный).
• уменьшение мышечной скованности.
• ноотропный (т.к. является в некоторой степени антигипоксантом).
• слабый стимиулирующий (уменьшающий апатию и анэргию).
• влияние на уровень нейромедиаторов в ЦНС (повышение дофамина в сенаптической щели).

Теперь про то, что было названо "уникальным фармакологическим эффектом". Как вы наверное заметили, в его клинических свойствах есть одновременно и расслабляющий, и стимулирующий эффекты. Да, это кажется странным, но это не ошибка - это и есть то, что является его отличительным свойством.

Препарат имеет выраженное (заметное) действие. Степень его активности регулируется подбором правильной дозировки. Препарат имеет некоторое негативное действие на желудочно-кишечный тракт, т.к. является кислотой. Кроме того, к препарату имеются относительно и абсолютные противопоказания.

В качестве ноотропного препарата препарат следует принимать курсом, в низких дозировках (максимум будет находиться в районе 500-750 мг суточной дозировки, разделенной на три приёма).

Препарат имеет доказанную эффективность (хотя и не имеет исследований, которые строго соответствуют всем критериям ДМ).

Компаний, выпускающих фенибут несколько, однако не стоит переживать - качество довольно хорошее, и сопастовимо среди всех фирм, которые его производят.

Следующий формат статьи будет несколько другим - в нём вы увидите сводную таблицу по всем присланным Вами препаратам, и их классификацию по разным критериям. Я постарался сделать так, чтобы таблица получилась наиболее удобная для восприятия, компактная и информативная.

Препараты я принципиально выписал все - поэтому, не удивляйтесь, если среди веществ вы увидите что-то необычное.

Я постарался охватить полный, предложенный мне Вами, список препаратов.

Для удобства, в таблице приведены следующие сокращения.

1. Уровень доказательной базы (Уровень ДБ):

A: имеет одно (или более) исследование, полностью соответствующее критериям ДМ.

B: имеет одно (или более) плацебо-контролируемое исследование.

C: Имеет одно (или более) исследование, однако оно/они не соответствуют общепринятому дизайну.

D: имеют сведения об эффективности, в рамках одного или нескольких "case-report" (отдельных случаев успешного применения).

E: не имеет доказательной базы и/или препарат является "пустым" по определению (не содержит в себе действующего вещества) Также к группе E относится препараты, которые разработаны в РФ, имеют статьи исключительно от одной группы исследователей.

2. Степень эффективности по ноотропной активности:

+++: обладает высокой эффективностью.

++: обладает умеренной эффективностью.

+: обладает низкой эффективностью, однако она присутствует.

O: не обладает эффективностью.

-: наблюдается незначительное ухудшение.

--: наблюдается умеренное ухудшение.

---: наблюдается значительное ухудшение.

м.д.: существует мало информации, или препарат изучается.

3. Группа.

Группа указана по классификации (т.е. к какому классу принадлежит препарат или действующее вещество).

Данная строка указана для справки - например, если Вам необходимо узнать подробности механизма действия того или иного препарат, используйте сокращение в данной строке, чтобы поискать более подробно о данной группе (т.к. групп очень много, я считаю, что нет необходимости описывать подробно каждую из них - это целая книга получится - да и последующих статьях мы коснемся этих вопросов все равно).

4. Безопасность.

Для удобства "чтения" этой строки - я разделил препараты (условно) на четыре категории, и дал им цветовые обозначения:

зеленый - препарат безопасен при применении в адекватных дозировках, противопоказаний относительно мало.

желтый - препарат безопасен, однако следует строго соблюдать указанные дозировки. В данной группе противопоказаний значительно больше.

Оранжевый - препарат является сильнодействующим, поэтому огромное, строгое внимание следует уделить предписаниям врача по его применению.

Красный - препарат является небезопасным. Его применение в качестве ноотропного средства - крайне не рекомендуется.

Надеюсь, что данная таблица внесла некоторую ясность для всех читателей, которые интересовал тот или иной препарат. В ней присутствуют практически все вещества, которые применяются в качестве ноотропов.

Что такое ноотропы и как ими пользоваться?

60 оценок, Средняя оценка: 4.9 из 5

Ноотропных препаратов нового поколения список огромен и постоянно пополняется. На данный момент существуют вещества, способные сделать человека умнее, увеличить его память, гиперактивным людям придать спокойствия, заторможенным, наоборот, — активности. Ноотропы изначально разрабатывались для лечения заболеваний, вызванных нарушением функций мозга.

Первое средство было получено в 1963 бельгийскими фармакологами, которые разрабатывали препараты, способные стимулировать работу мозга и улучшать память. Лекарство получило название Пирацетам. В дальнейшем стали разрабатываться средства с похожими характеристиками. Пирацетам дал старт развитию фармакологии в этом направлении.

90-е годы ХХ века обозначились разработкой инновационных ноотропных препаратов. Современные средства отличались гораздо большей продуктивностью в сочетании с меньшим эффектом побочного действия. В зависимости от эффекта применения ноотропы могут обладать следующим влиянием:

1. Психостимулирующее действие. В результате резко возрастает возбуждение в коре головного мозга, из-за чего увеличивается скорость рефлексов, физическая и умственная работоспособность. Человек начинает чувствовать себя бодрее, меньше устает, пропадает сонливость.
2. Антиастенический эффект. Вялость, низкая работоспособность, постоянная сонливость — первые признаки астении. Действие этого нового ноотропа позволяет устранить эти симптомы.
3. Седативный эффект. Лекарства этой группы оказывают седативный эффект на центральную нервную систему. Данное действие проявляется в некотором снижении дневной активности и в уменьшении степени выраженности реакции на внешние раздражители.
4. Противоэпилептическое действие проявляется в противосудорожном эффекте. Применяется при эпилептических заболеваниях и для купирования различных судорог.
5. Вазовегетативный синдром детей проявляется в постоянных головных болях, головокружениях, частых обмороках.
6. Ноотропный эффект. Непосредственно само действие, которое оказывают ноотропные вещества, влияет на увеличение памяти, ускоряет скорость обрабатывания мозгом информации. Увеличивает быстроту реакции на внешние раздражители.
7. Мнемотропное действие благотворно влияет на память человека. Улучшается как краткосрочная, так и долгосрочная память, увеличивается объем запоминания.
8. Антипаркинсоническое действие заключается в предотвращении отмирания нейронов в некоторых структурах, что является главной причиной заболевания синдрома Паркинсона.
9. Адаптогенный эффект заключается в повышении сопротивляемости мозга на воздействие различных специфических вредных факторов (влияние физической, биологической и химической природы).
10. Антидискинетическое действие сокращает количество непроизвольных мышечных движений, особенно у страдающих ДЦП.

Классификация ноотропов по фармакологическим группам

Список препаратов в соответствии с фармагруппой обширный. Так, он включает в себя средства, которые стимулируют метаболические процессы:

1. Пирацетам — средство, производимое в виде таблеток и инъекций. Вещество стимулирует кровообращение, процессы метаболизма. Благодаря этому воздействию существенно увеличивается способность структур головного мозга к сопротивлению воздействия внешней среды. В результате повышается работоспособность, улучшается память, совершенствуются когнитивные способности.
2. Прамирацетам — средство, схожее по своему действию с Холином. Препарат повышает способности к когнитивной деятельности, укрепляет память, улучшает концентрацию внимания. В то же время медикамент не обладает успокаивающим действием, после приема сохраняется двигательная активность.
3. Фенибут выпускается в капсулах и таблетках. Данные ноотропные вещества отлично повышают способность к запоминанию, усиливают умственную и физическую работоспособность, ускоряют усваивание новой информации.

Еще одну группу составляют средства, оказывающие благотворное влияние на сосудистую систему головного мозга:

1. Винпоцетин выпускается в виде таблеток и растворов. Данное средство стимулирует кровоснабжение в тканях головного мозга путем улучшения микроциркуляции. В основном применяется при неврологических заболеваниях, например при нарушениях мозгового кровообращения.
2. Инстенон — средство, производимое в виде таблеток и ампул для инъекций. Обычно назначается при возрастных проблемах с мозговым кровообращением. Препарат оказывает благотворное воздействие на процессы обмена в головном мозге, стимулирует кровообращение в его структурах.

В отдельную группу относят поколения ноотропов, которые стимулируют память и когнитивные способности. К ним относится Амиридин — препарат, активизирующий нервную мышечную ткань. Выпускается в таблетках и инъекциях.

Побочные эффекты

При употреблении ноотропных препаратов необходимо соблюдать меры предосторожности. С крайним вниманием требуется отнестись к приему ноотропов пожилым людям, кормящим и беременным женщинам. Обычно побочные эффекты наблюдаются со стороны ЦНС и психики. Возможны нарушения сна, мышечный тремор, беспокойство. Некоторые медикаменты вызывают расстройство ЖКТ (тошнота, рвота), поэтому стоит быть осторожными людям с желудочными заболеваниями (язва, гастрит).

Некоторые химические вещества, входящие в состав ноотропов, могут вызвать аллергические реакции. При первых признаках аллергии (воспаления глаз, насморк, чиханье, крапивница и т. п.) следует прекратить прием ноотропа и обратиться к врачу.

При приеме ноотропов нужно учитывать взаимодействие с другими препаратами, особенно со снотворными и успокаивающими средствами. В целом рекомендации для применения ноотропов не отличаются от других лекарств. Важно перед употреблением препарата обязательно проконсультироваться с врачом.

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. АКТОШЮТЕКТОРЫ

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Ноотропные средства (психометаболические стимуляторы), оказывая избирательное мнемотропное действие (греч, тпете - память, (гороз - направление), улучшают высшие ннтегративные функции головного мозга - интеллект, внимание, коротко- и долгосрочную память, создают способность к быстрому воспроизведению информации, ускоряют обучение, сокращают число ошибок при решении задач. Ноотропные средства ослабляют восприятие стрессовых ситуа­ций, восстанавливают интерес к жизни, целевые установки, чувство уверенности в себе, оптимизм, жизненный тонус, повышают устойчивость мозга к вредным воздействиям.

Действие ноотропных средств направлено на кору больших полушарий. Они облегчают межполушарную передачу нервных импульсов, усиливают контролирующее влияние коры на подкорковые структуры, улучшают функцию как нейронов, так и нейроглии.

В формировании памяти участвуют кора больших полушарий (особенно височной и лобной долей), гигшокамп. амигдала, таламус, мозжечок (обучение двигательным условным рефлексам). Переход от короткосрочной к долгосрочной памяти - это преобразование процесса получения информации в процесс ее сохранения. Подобное преобразование обеспечивают медиальная височная доля коры, гиппокамп (осуществляют запоминание и консолидацию следов памяти), ретикулярная формация (регулирует внимание).

Накопление и хранение информации в памяти обусловлено электрическими и химическими процессами в головном мозге, приводящими к структурным перестройкам. В основе короткосрочной памяти лежат следовые явления - циркуляция нервных импульсов в цепи нейронов после прекращения действия раздражителей.

Долгосрочная память связана с химическим кодированием информации и активацией работы синапсов. Когда нейроны многократно и длительно возбуждаются, в их постсинаптической мембране возрастает концентрация ионов кальция. Эти ионы активируют калъцийзависимую протеиназу (каллин), расщепляющую мембранный белок (фодрин) с последующим демаскированием и повышением количества функционирующих рецепторов глутаминовой кислоты. Синапсы становятся более чувствительными, поскольку их проводимость повышается вследствие роста числа рецепторов глутаминовой кислоты.

Ацетнлхолин необходим для процессов запоминания. Серотонин ускоряет обучение и удлиняет сохранение навыков, если в их основе лежит положительное эмоциональное подкрепление (например, пищевое). Норадреналин ускоряет обучение в случаях использования отрицательного эмоционального подкрепления (например, электрокожного). В регуляции памяти участвуют также нейропептиды - фрагменты АКТТ, вазопрессина, субстанции Р.

При формировании долгосрочной памяти усиливается синтез РНК и информационных нейропептидов - ферментов, циторецепторов. Уже в первые часы после начала обучения эти нейропептиды транспортируются по аксонам из тел нейронов в синаптические окончания, где повышают эффективность синапти-ческой передачи нервных импульсов.

Первое ноотропное средство пирацетам был создан в 1980-х годах Г. Джурджеа и В. Скондиа - сотрудниками фирмы ОСВ (Бельгия). Наиболее известные ноотропные средства:

* ПИРАЦЕТАМ (НООТРОПИЛ) - производное пирролидона, циклическое производное ГАМК;

* АМИНАЛОН (ГАММАЛОН) - ГАМК в чистом виде:

* ФЕНИБУТ - фенильное производное ГАМК;

* ПИКАМИЛОН - сочетание молекул ГАМК и кислоты никотиновой;

* 1ТИРИДИТОЛ (ПИРИТИНОЛ, ЭНЕРБОЛ. ЭНЦЕФАБОЛ) - химический аналог пиридоксина, но

без свойств витамина Sg, может даже выступать как его антагонист.

Механизм действия ноотропных средств

Улучшение биоэнергетики головного мозга

Ноотропные средства увеличивают синтез АТФ и цАМФ, утилизацию глюкозы, интенсифицируют гликолиз и аэробное дыхание, способствуют росту активности аденилатциклазы. Как известно, для старения и нервно-психических заболеваний характерны дефицит энергии и снижение активности аденилатциклазы в нейронах.

Ноотропные средства, имеюнще структуру ГАМК, оказывают противогипок-сический эффект, модифицируя биохимические реакции ГАМК-шунта,

ГАМК-шунт представляет собой обходной путь между двумя последовательными метаболитами цикла трикарбоновых кислот - а-кетоглутаровой и янтарной кислотами. Часть а-кетоглутаровой кислоты превращается в янтарную не непосредственно, а подвергаясь вначале восстановительному аминированшо в глутаминовую кислоту. Затем глутаминовая кислота декарбоксилируется в ГАМК. ГАМК, вступая в реакцию переаминнрования с а-кетоглутаратом. образует глутаминовую кислоту и янтарный полуальдегнд. Последний либо восстанавливается в ГОМК, либо окисляется в янтарную кислоту. Система ГОМК-янтарный полуальдегид в условиях дефицита кислорода поставляет дополнительный фонд окисленного НАД*, необходимого для окислении лактата в пируват. Это уменьшает токсическое действие лактата на ферментные системы клеток, препятствует накоплению аммиака. Корреляция противогапокеического и миемотропного действия ноотропных средств отсутствует. Повышение синтеза и выделения нейромедиаторов

Ноотропные средства активируют синтез, освобождение и оборот дофамина, норадреналина, ацетилхолина, ингибируют МАО, увеличивают образование р-адренорецепторов, холинорецепторов и нейрональный захват холина. В механизме освобождения нейромедиаторов имеет значение блокада калиевых каналов, что облегчает деполяризацию мембран. Повышение синтеза белка и мембранных фосфолипидов

Ноотропные средства улучшают регенерацию нейронов, активируют их геном и повышают синтез информационных нейропептидов, интенсифицирую обмен фосфатидилхолина и фосфатидилэтаноламина.

Показано, что циклогексимнд, введенный крысятам на 7-й день посnнатального развития, вызывает расстройства поведения и обучаемости. Прием ноотропных средств с 8-го но- 14-й день ликвидирует эти нарушения. Пирацетам стимулирует включение лейцина в белки мозга, стабилизирует лизосомы нейронов и предотвращает катаболические процессы в головном мозге при старении.

Улучшение мозгового кровотока и гемореологпческих показателей

Ноотропные средства расширяют мозговые сосуды, улучшают кровоток в зонах ишемии мозга, препятствуют развитию его отека, блокируют агрегацию тромбоцитов, тромбообразование. улучшают эластичность эритрощггов и микроциркуляцию. Кислота никотиновая в составе пикамилона оказывает прямое сосудорасширяющее и противоатеросклеротическое влияние. Анпшоксидантное действие

Ноотропные средства, ингибируя свободнорадикальное перекисное окисление, защищают от деструкции фосфолипиды мембран нейронов, что облегчает фиксацию следов памяти. Липопероксидация усиливается в головном мозге при органических заболеваниях, старении и стрессе.

Потенцирование мнемотропных эффектов нейропептидов памяти

Пирацетам, гщрролидоновое кольцо которого на раскрывается с образованием линейной молекулы ГАМК, является агонистом рецепторов, воспринимающих сигналы от нейропептидов памяти (фрагменты АКТГ, вазопрессина, субстанции Р). По химическому строению пирацетам сходен с циклической формой концевой аминокислоты нейропептидов памяти - пироглутаматом и влияет на рецепторы как экзогенный лиганд. Вероятно, наибольшее значение для мнемотропно-го действия пирацетама имеет активация АМРА-рецепторов глутаминовой кислоты (квисквалатные рецепторы),

Применение и особенности действия ноотропных средств

Показания для назначения ноотропных средств следующие:

Олигофрения, детский церебральный паралич, профилактика церебральных нарушении у новорожденных детей из групп повышенного риска;

Атеросклероз мозговых сосудов, гипертоническая энцефалопатия, последствия мозгового инсульта;

* Мнестические нарушения при алкоголизме, эпилепсии, нейрО1Гнфекциях;

Постгравматические острые и хронические поражения головного мозга;

Старческая деменцик, астения и депрессия у пожилых людей;

Невроз, тяжелый стресс с переутомлением, нарушением психической и социальной адаптации;

Головокружение;

Коматозные состояния сосудистой, токсической или травматической этиологии.

Таким образом, ноотропные средства обращены к разуму, угасающему либо в связи с патологическими процессами, либо в результате стресса, вызванному физическими, химическими, биологическими и социальными факторами.

Ноотропные средства оказывают лечебное действие только при длительном курсовом применении. Эффективность терапии зависит от возраста пациента: чем он моложе, тем лучше ответ на лечение.

ПИРАЦЕТАМ оказывает стресспротектнвное и протнвотревожное влияние как лиганд активированных при страхе и тревоге бензодиазе-пиновых рецепторов. Противотревожный эффект усиливает эмоциональную реактивность в условиях конфликтной ситуации. Таким образом, пирацетам является дневным транквилизатором. Ею считают препаратом выбора при экзаменационном стрессе, когда имеют значение ноотропные свойства. При введении пирацетама в вену или мышцы уменьшается угнетение ЦНС у больных, находящихся в состоянии сопора и комы.

АМИНАЛОН снижает частоту сердечных сокращений и АД у больных артериальной птертензией, ускоряет- пробуждение при коме, нормализует уровень глюкозы в крови при гипергликемии, оказывает умеренное противосудорожное действие при эпилепсии.

ФЕНИБУТ обладает свойствами слабого дневного транквилизатора с обезболивающей, противосудорожной и мнорелаксирующей активностью, потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Является агонмстом ГАМКд-реценторов, ингибнрует ГАМК-трансаминазу и увеличивает освобождение ГАМК. Фенибут назначают для успокоения возбужденных детей и детей-невротиков, пожилым людям при тревожной суетливости, ночном беспокойстве, расстройствах сна, перед операгр*ями и болезненными диагностическими процедурами, для терапии заикания, тика, спастичности.

ПИКАМИЛОН отличается умеренным транквилизируклцим влиянием со стимулирующим компонентом, значительно улучшает мозговое кровообращение, препятствует нрС1рессированию атеросклероза, снижает в головном мозге содержание ГАМК и активность ГАМК-трансаминазы.

ПИРИДИТОЛ повышает проницаемость гематоэнцефалического барьера для глюкозы, жирных кислот, уксусной кислоты и аминокислот, стимулирует их окисление и продукию АТФ в нейронах, снижает образование лактата, создает условия для протекания метаболических процессов без роста потребности в кислороде, а также увеличивает синтез белка и поступление ионов натрия в головной мозг. Пиридитол занимает промежуточное положение между ноотропными средствами и психостимуляторами. Он активирует идеаторную и моторную сферы деятельности, увеличивает физическую выносливость. Показания к применению пиридитола - неглубокая депрессия, астенические и неврозоподобные расстройства органического происхождения. Назначение этого препарата в геронтологической практике ограничено из-за выраженного психостимулирующего эффекта.

АЦЕФЕН (МЕЮ1ОФЕНОКСАТА ГИДРОХЛОРИД, ЦЕНТРОФЕНОКСИН) подвергается гидролизу с образованием лара-хлорфеноксиуксусной кислоты (синтетический аналог ауксина растений) и диметиламиноэтанола (активный антиоксидант). Ацефен оказывает миемотропное и умеренное психостимулирующее действие, активирует транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, стабилизирует мембраны митохондрий, улучшает окислительное фосфорилирование, синтез АТФ в нейронах, повышает синаптическую передачу нервных импульсов и число холинорецепторов, в эксперименте способствует исчезновению гранул липофусцина (нейроны старых животных выглядят как нервные клетки молодых животных). Показан при астении, нарушении интеллекта в старческом возрасте, соматогенных психозах, травмах и сосудистых заболеваниях головного мозга, неврозе навязчивых состояний, диэнцефалъном и боковом амиогрофическом синдромах. Диметнламиноэтанол используют в качестве ноотропного средства под названием ДЕАНОЛА АЦЕГЛУМАТ (ДЕМАНОЛ).

ПАНТОГАМ (КИСЛОТА ГОМОПАНТОТЕНОБАЯ) - кальциевая соль П-гомо-пантотеновой кислоты, у которой фрагмент (3-аланина замещен на ГАМК. В норме содержание гомопантотеновой кислоты в головном мозге составляет 0,5-1% от количества ГАМК. Она является резервной формой ГАМК. Для пантогама характерны выраженные иротивосудорожный и противотревожный эффекты, способность уменьшать реакцию на болевое раздражение. Это ноотропное средство усиливает в головном мозге окисление жирных кислот, окислительное декарбоксилирование а-кетокислот, цикл трикарбоновых кислот, оказывает гипохолестеринемимеское действие.

Применение пантогама рекомендуется при неврозе, болезни Паркинсона, некоторых формах эпилепсии, треморе, заикании, моторных осложнениях терапии нейролептиками, энцефалите, детском церебральном параличе, олигофрении, невралгии тройничного нерва. Он не эффективен при симптоматическом паркинсонизме, депрессии и хроническом алкоголизме.

Ноотропные средства хорошо переносятся больными. У отдельных пациентов, получающих пирацетам. пикамилон, пиридитол или ацефен, возникают раздражительность, беспокойство, бессонница, тревога, диспептические нарушения, аллергические реакции. Пирацетам иногда вызывает обострение стенокардии у людей пожилого возраста. Больным сахарным диабетом необходимо учитывать большое количество сахара в составе гранул пирацетама. Прием аминалона может сопровождаться рвотой, чувством жара, колебаниями АД. Ацефен усиливает бред, галлюцинации, тревогу у психических больных, провоцирует аритмию (Диметиламиноэтанол выступает как антагонист холина в синтезе ацетилхолина). При лечении пантогамом описан синд­ром, аналогичный синдрому Рейс (энцефалопатия и жировая дистрофия внутренних органов). Это тяжелое осложнение обусловлено нарушением метаболизма карнитина.

Пирацетам противопоказан при острой почечной недостаточности, сахарном диабете (гранулы), детям до одного года. Пикамилон не назначают на фоне острых и хронических заболевании почек, пиридитол и ацефен - при психическом возбуждении, нейроинфекциях, эпи­лепсии и других судорожных состояниях.

Терапия ноотропными средствами нецелесообразна при стойком и значительном нарушении психической деятельности и интеллекта.

АКТОПРОТЕКТ ОРЫ

Актопротекторы повышают физическую и умственную работоспособность в осложненных условиях. Препарат этой группы - производное меркаптобензимидазола БЕМИТИЛ повышает побуждения, психическую активность и внимание, улучшает мозговое кровообращение. Оказывает сильное противогипоксическое действие, так как снижает потребление кислорода тканями, теплопродукцию, расходование энергетических ресурсов на единицу выполняемой работы, увеличивает сопряженность окислительного фосфорилирования и синтез макроэргических фосфатов. Активирует гликонеогенез, улучшает утилизацию глюкозы головным мозгом, сердцем и скелетными мышцами, при этом организм очищается от молочной кислоты и аммиака, утилизируемых в глюкозолактатном и глюкозоаланиновом циклах. Сти­мулирует синтез РНК, белка и регенерацию тканей. Потенцирует эффекты эндогенных антиоксидантных систем - супероксиддисмутазы и каталазы.

Бемитил применяют для терапии заболеваний, сопровождающихся хронической гипоксией, например, при психастении, вестибулярных расстройствах, миокардиодистрофии, остром гепатите, лучевой болезни. Его назначают для быстрого восстановления при интенсивных физических нагрузках в спортивной и производственной медицине. Препарат используют также в качестве стимулятора гуморального и клеточного иммунитета.

У некоторых больных бемитил вызывает диспептические расстройства, раздражительность и бессонницу, противопоказан при гипогликемии.