Барбитураты что к ним относится. Барбитураты — что это такое и лечение зависимости от них

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ БАРБИТУРАТОВ (ФЕНОБАРБИТАЛА)

Наиболее существенным побочным эффектом всех снотворных, а барбитуратов особенно, является эффект последствия. Этот эффект проявляется в том, что даже после однократного приема барбитуратов на следующий день после пробуждения человека ощущает вялость, разбитость, нарушение психомоторных реакций, адинамию, чувство неудовлетворенности сном, сонливость, раздражительность, тошноту. Это состояние и есть эффект последствия, последействие. По английски это называется удачным термином "Hang over" эффект, то есть дословно "похмелье". Последствие обусловлено 2-мя причинами.

1) Барбитураты медленно выводятся из организма, а значит длительно действуют. Чем медленнее выводится (инактивируется) препарат, тем выраженнее последствие. Так, например, снижение содержания фенобарбитала в плазме крови на 50 процентов (t 1/2 - полупериод выведения) происходит примерно через 3, 5 дня, а поэтому и последствие наблюдается практически всегда и очень выражено.

В прекращении снотворного действия барбитуратов принимают участи разные процессы. Один из путей элиминации фенобарбитала заключается в энзиматической инактивации микросомальными ферментами печени. Биотрансформации фенобарбитала в печени подвергается только его часть, составляющая 50-80 процентов введенной дозы, а 20-30 процентов выводится с мочой в неизменном виде. Выведение с мочой зависит от pH мочи и ее количества. Учитывая сказанное становится понятным, что при патологии печени, сопровождающейся снижением активности ферментных систем, длительность действия бабитуратов увеличивается. При этом следует учитывать, что барбитураты, особенно фенобарбитал, вызывают индукцию микросомальных ферментов, то есть он стимулирует собственную биотрансформацию в печени и многих других лекарств (ральные антикоагулянты, бутадион и др.). По-видимому, это является одной из основных причин развития привыкания к барбитуратам.

При нарушении функции почек действие барбитуратов также прологируется (20-30 процентов элиминируется через почки).

Следует также отметить, что для барбитуратов при их повторном применении характерна материальная кумуляция, что связано с их медленной элиминацией и связыванием барбитуратов с белками плазмы.

2) Второй причиной последствия, наиболее важной, чем отмеченная выше, является то, что барбитураты существенно нарушают нормальную структуру сна.

В структуре сна здорового человека различают 2 типа сна. Такое разделение осуществлено на основании данных ЭЭГ, электроокуло- и электромиограммы с помощью электрофизиологических исследований сна человека. Один тип сна характеризуется появление "сонных веретен" и медленных, достаточно высоких, волн на ЭЭГ, неподвижностью глазных яблок и напряжением мышц подчелюстной области. Это так называемый "медленный" сон, медленноволновый сон (ортодоксальный, передмозговой, синхронизированный сон). тетурам стрихнин нервный

Другой тип сна характеризуется исчезновением "сонных веретен" на ЭЭГ, глазные яблоки находятся в быстром движении, мышцы подчелюстной области расслаблены. Этот тип сна относится к быстрому или парадоксальному сну (заднемозговой, десинхронизированный). Быстроволновый сон в англоязычной литературе еще обозначают как REM-фаза. Быстрый сон характеризуется повышением АД и тахикардией. Парадокс этого сна состоит в том, что несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в данное время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти.

Быстрый сон сопровождается сновидениями, повышением кровотока в мозге. У здоровых молодых лиц медленный сон предшествует быстрому, который в течение ночи наступает с интервалами около 90 минут. Быстрый сон по времени составляет 20-30 минут по нескольку раз за ночь и в целом занимает около 20-25 процентов от общего времени сна. Нормальный сон, состоящий из двух типов, может меняться при различных заболеваниях, а также под влиянием лекарственных средств.

Угнетение фенобарбиталом функциональной активности специфических и неспецифических структур ствола головного мозга и корковых анализаторов приводит к развитию снотворного действия препарата. Оказалось, что большинство снотворных средств, а точнее все препараты, а особенно барбитураты, существенно изменяют нормальную структуру сна. Прежде всего это касается "быстроволнового" сна, когда увеличивается латентный период появления первой фазы "быстрого" сна, уменьшается общая продолжительность его. Длительность, "удельный вес" медленноволновой фазы сна, соответственно возрастает. Другими словами, барбитураты (фенобарбитал) угнетает REM-фазу, подавляет ее. Поэтому и отмечается развитие эффекта последействия.

  • 2-ой побочный эффект - отмена снотворных, барбитуратов сопровождается феноменом "отдачи", выраженность которого зависит от дозы препаратов и срока их применения. При этом, продолжительность "быстрого" сна определенное время превышает обычные величины, отмечается обилие сновидений, кошмары, частые пробуждения. В этой связи поиск идеальных снотворных средств весьма актуален.
  • 3-ий эффект - при неоднократном применении барбитуратов быстро развивается толерантность, что связывается со способностью барбитуратов индуцировать активность микросомальных ферментов гепатоцитов. Последнее ускоряет метаболизм антикоагулянтов для приема внутрь, глюкокортикоидов, бутадиона.
  • 4) Фенобарбитал может взаимодействовать и усиливать (потенцировать) действие алкоголя, антигистаминных средств (гистамина), транквилизаторов.
  • 5) К барбитуратам развивается лекарственная зависимость (психическая и физическая).

Кроме того, к побочным эффектам относят также возбуждение, головную боль, рвоту, мышечные боли, аллергические реакции, анемию.

В связи с приемом на протяжении длительного времени больших доз препаратов нередки отравления барбитуратами. Острые отравления барбитуратами возникают в результате случайной или преднамеренной (с целью суициидальной попытки), передозировки прерпаратов. Отравления барбитуратами с суициидальной целью стоят на 1 месте. Наступает угнетение ЦНС, характеризующееся следующей цепью событий: сон - глубокий сон - кома - паралич дыхательного центра.

ЛЕЧЕНИЕ БОЛЬНЫХ С ОСТРЫМИ ОТРАВЛЕНИЯМИ включает все известные меры помощи. Осуществляют промывание желудка, дают адсорбирующие средства и солевые слабительные. Проводят форсированный диурез (большие количества жидкости плюс фуросемид). Из специфических мер помощи используют введение щелочных растворов (сода в/в), то есть осуществляют подщелачивание мочи.

При очень высоких концентрациях барбитуратов в крови проводят гемосорбцию, переводят больного на искусственное дыхание. С целью коррекции развившегося коллапса (резкое падение АД центрального генеза, прямого действия барбитуратов на ганглии и прямого миотропного сосудорасширяющего действия) вводят ЭФЕДРИН, который и повышает АД, и возбуждает ЦНС.

Следующая группа снотворных средств - это снотворные из группы транквилизаторов. Прежде всего НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum - таблетки по 0, 005 и 0, 01), являющийся производным бензодиазепина. Многие транквилизаторы, относящиеся к группе бензодиазепина, обладают выраженной снотворной активностью (нитразелам, сибазон, или диазепам, феназепам). Но у нитразепама это свойство является доминирующим, поэтому последний и находит в настоящее время широкое применение как снотворное средство. Несмотря на то, что это один из препаратов современных транквилизаторов, по основному фармакологическому эффекту нитразпам относят к снотворным. В нашей стране препарат выпускается под названием нитразепам, в Венгрии - эуноктин, в Германии выпускается как радедорм.

Нитразепам является одним из лучших снотворных препаратов. Обладает:

  • 1) снотворной,
  • 2) седативной (транквилизирующей),
  • 3) противосудорожной,
  • 4) миорелаксирующей (мышечно-расслабляющей) активностью.

Обладает целым рядом преимуществ как снотворное перед барбитуратами.

  • 1) Действует через 20-30 минут после принятия таблетки.
  • 2) Снотворный эффект длится 6-8 часов.
  • 3) Обладает большей широтой терапевтического действия и поэтому практически исключает возможность отравления; нитразепам менее токсичен.
  • 4) Главное преимущество то, что нитроозепам в меньшей степени, чем барбитураты, подавляет REM-фазу сна, то есть в меньшей степени изменяет структуру сна. Клинически сон, вызыванный нитрозепамом, более освежающий, с менее выраженным по сравнению с барбитуратами эффектом последействия (T 1/2 = 18-34 часа).
  • 5) Нитразепам почти не индуцирует активность микросомальной ферментной системы печени.
  • 6) Меньше взаимодействует с другими препаратами, хотя может как и барбитураты, усиливать и пролонгировать действие средств для наркоза, спирта этилового, наркотических анальгетиков.
  • 7) К нитразепаму реже развивается наркомания.

Благодаря перечисленным преимуществам в настоящее время нитразепам и аналогичные ему бензодиазепины считаются препаратами выбора в качестве снотворных средств. Особенно эффективны такие средства при нарушении сна, связанном с эмоциональным напряжением, беспокойством, тревогой.

Продолжая тему "Средства, угнетающие ЦНС" кратко, касаясь только фармакологических эффектов, разберем следующую группу, а именно - СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА. Касаясь терминологии, нельзя говорить "наркотическое средство", нужно говорить или СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА, или ОБЩИЕ АНЕСТЕТИКИ.

НАРКОЗ - это состояние, которое характеризуется обратимым общим угнетением ЦНС, проявляющимся потерей сознания, подавлением чувствительности (в первую очередь болевой), рефлекторных реакций, мышечного тонуса при сохранении жизненно важных функций (дыхание, кровообращение, метаболизм).

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ средств для наркоза связаны с тем, что они угнетают межнейронную (синаптическую) передачу возбуждения в ЦНС. Происходит нарушение передачи афферентных импульсов, изменение корково-подкорковых взаимоотношений. Возникающая функциональная дезинтеграция ЦНС, связанная с нарушением синаптической передачи, обусловливает развитие наркоза.

Последовательность действия средств для наркоза на ЦНС следующая:

  • - кора головного мозга (сознание);
  • - спинной мозг (скелетные мышцы);
  • - продолговатый мозг (жизненно важные центры - дыхание, кровообращение).

Синаптические образования разных уровней ЦНС и различной морфофункциональной организации обладают неодинаковой чувствительностью к средствам для наркоза. Например, синапсы активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга особенно высокочувствительны к средствам для наркоза, тогда как синапсы центров продолговатого мозга наиболее устойчивы к ним. Различием в чуствительноссти синапсов разных уровней ЦНС объясняется наличие определенных стадий в действии общих анестетиков.

ВЫДЕЛЯЮТ ОПРЕДЕЛЕННЫЕ СТАДИИ НАРКОЗА, которые наблюдаются при использовании большинства средств для наркоза.

  • 1-ая стадия анальгезии, оглущения, рауш-наркоз. Анальгезия - утрата болевой чувствительности. От греч. "an" - отрицание, algos - боль. Стадия анальгезии начинается с момента начала ингаляции (если таков путь введения) препарата и продолжается до утраты больным сознания. Таким образом, в эту стадию сознание сохранено. Чувствительность снижена, рефлексы и тонус мышц сохранены. В данную стадию возможны лишь поверхностные операции: вскрытие панариция, абсцесса, экстракция зуба, некоторые акушерские операции (вмешательства).
  • 2-ая стадия - стадия возбуждения (делирия). Начинается с утраты сознания до состояния хирургического обезболивания. В эту стадию могут наблюдаться возбуждение, крик, повышенная мышечная активность, задержка дыхания, тахипноэ, гипервентиляция. Сознание отсутствует, рефлексы и тонус все усилены, (наблюдается снятие тормозной функции коры головного мозга).

Нежелательные эффекты данной стадии (моторное возбуждение, повышение тонуса скелетной мускулатуры, рвота) могут быть сведены до минимума путем правильной премедикации.

3-я стадия - стадия хирургического наркоза. Выделяют 4 уровня этой стадии: 1-ый - поверхностный; 2-ой - легкий; 3-ий - глубокий; 4-ый - сверхглубокий хирургический наркоз. По мере увеличения дозы препарата наркоз все более углубляется. Наркоз во время обширных оперативных вмешательств ведут на 2-3-м уровнях 3-ей стадии. Эта стадия характеризуется постепенной утратой рефлексов, ритмичным дыханием и релаксацией скелетных мышц. Рефлексы утрачены. Практически утрата рефлекса с век и развитие ритмичного дыхания свидетельствует о начале хирургического наркоза. Наконец, 4-ая стадия - это стадия паралича или агональная стадия. Она характеризуется выражежнным угнетением центров продолговатого мозга. Постепенно развивается полный паралич дыхательной мускулатуры и диафрагмы, дыхание останавливается, что сопровождается вазомоторным коллапсом, - сердцебиения прекращаются.

Производные барбитуровой кислоты. Сама кислота лишена снотворных свойств. Влияние на ЦНС появляется при замене атомов водорода различными радикалами при пятом углеродном атоме

Снотворная активность и длительность действия Барбитуратов зависит от строения радикалов R 1 иR 2 (алильные, арильный). Введение в С 5 – Рhприводит к появлению противосудорожной активности. Замещение О 2 при С 2 наSзначи-тельно повышает растворимость в липидах. Такие вещества оказывают очень быстрое, но короткое действие (тиопенталNa– в/в, наркозное средство).

По длительности действия барбитураты использующиеся в качестве снотворных, делятся на вещества:

А) длительного действия: фенобарбитал, барбитал Nа

Б) средней продолжительности: барбамил (эстимал), этаминал Na(пентобарбитал)

В) короткого действия: циклобарбитал

Тиопентал Nа, гексенал – наркозные средства.

Сегодня из Реестра ЛС исключены все кроме фенобарбитала.

Фармакологические эффекты.

    ЦНС – Б. Вызывают обратимое угнетение ЦНС. В зависимости от дозы могут давать седативный эффект, сон или состояние наркоза. Облегчают засыпание, способствуют углублению и продлению сна. Назначают за 30-60 мин. до сна, длительность ≈ 8 часов.

Механизм действия.

Снотворный эффект Б. связывают с угнетающим влиянием на восходящую активирующую систему ствола мозга. Поток тонизирующих импульсов в кору головного мозга ослабевает, снижается и функциональная активность, наступает сон (т.е. барбитураты ↓ афферентную импульсацию К.Г.М.). Подробно механизм действия смотри в бензадиазепинах.

Механизм действия барбитратов и бензадиазепинов сходен. В ЦНС существует ГАМК а бензодиазепин – барбитуратный рецепторный комплекс. В этом комплексе есть ГАМК – рецептор, БД – рецептор, Б – рецептор.

ГАМК – тормозной медиатор во всех отделах ЦНС. Под влиянием ГАМК открываются Сl– каналы и в клетку входит много Сl - → повышается потенциал постсинаптической мембраны → активность нейронов падает.

БД и Б – аллостерические усиливают действие ГАМК.

Недостатки:

    даже при однократном приеме возникает последствие (ощущение вя-лости, разбитости, нарушение реакции, внимания).

    Значительно нарушает фазовую структур сна, что дает тяжелый син-дром «отдачи» после прекращения приема препарата (после курса более 5 дней).

    Привыкание возникает через 2 недели.

    Лекарственная зависимость – через 1-3 месяца.

    Малая терапевтическая широта.

    Печень – Б., особенно фенобарбитал, обладают способностью активизировать работу микросомальных ферментов печени, которые участвуют в метаболизме лекарственных веществ. Такие вещества называются «индуктары микросомальных ферментов печени». В результате:

А) при повторном приеме Б. быстрее разрушаются, возникает привыкание к ним.

Б) быстрее разрушаются другие лекарственные вещества, которые назна-чают вместе с Б.

    В терапевтических дозах Б. незначительно угнетают дыхание, ССС, ЖКТ, возможны изменения со стороны других структур; угнетение функций может нарастать при длительном приеме, в связи с кумуляцией.

ФК: при введении в организм (внутрь) Б. в плазме крови связываются с белками и длительно находятся в крови, очень медленно выводятся из организма почками.

Этаминал Nа (пентобарбитал) - Т½ ≈ 30-40 часов

Фенобарбитал - Т½ ≈ 3,5 дней.

При повторном применении наблюдается материальная кумуляция (→ последствие). Это способствует при длительном применении Б. хроническому отравлению (апатия, сонливость, галлюцинации, нечленораздельная речь, нарушение равновесия, ↓ рефлексов и работы различных систем).

ПК: в настоящее время применяют редко, при серьезных нарушениях сна, когда не эффективны другие средства.

В РЛС остался только фенобарбитал, который обладает дополнительно противосудорожным и спазмолитическим действием. Входит в состав «Корвалола» и других аналогичных препаратов.

См.: противосудорожные средства.

Тиопентал Nа, Гексенал, наркозные средства

Производные барбитуровой кислоты (барбитураты) начали применять в медицине достаточно давно. Сама барбитуровая кислота была синтезирована ещё в 1864 году.

В малых дозах производные барбитуровой кислоты вызывают одновременно снотворный, противотревожный, амнестический, противосудорожный и центральный миорелаксирующий эффекты. Вызываемый барбитуратами сон характеризуется как вынужденный . По характеру влияния на центральную нервную систему (ЦНС) и отсутствию избирательного действия барбитураты относятся к веществам наркотического типа.

Препараты этой лекарственной группы пережили пик своей популярности и с появлением производных бензодиазепина намного реже стали применяться в качестве снотворных средств. В последнее время барбитураты применяют в основном как противосудорожные средства.

Механизм действия барбитуратов

В нейронах ЦНС имеются так называемые ГАМК А -бензодиазепин-барбитуратные рецепторные макромолекулярные комплексы (см. рисунок ⭣). Производные барбитуровой кислоты обладают ГАМК-миметическим механизмом действия, то есть стимулируют барбитуратные рецепторы макромолекулярных комплексов в нейронах ЦНС, что приводит к увеличению сродства ГАМК к ГАМК А -рецепторам. В результате происходит более быстрое открывание ионофоров хлора (специфических каналов), через которые хлор устремляется в клетку, меняется заряд мембраны и возникает её гиперполяризация, что приводит к тормозным процессам в нейронах.

Считается, однако, что действие барбитуратов не ограничивается их воздействием на ГАМК А -бензодиазепин-6арбитуратный рецепторный комплекс. Производные барбитуровой кислоты тормозят освобождение возбуждающих медиаторов ЦНС (ацетилхолина, глутамата, аспарагината), блокируют АМРА-рецепторы глутаминовой кислоты - возбуждающего медиатора ЦНС. Также полагают, что они, взаимодействуя с мембраной нейрона, вызывают изменения её проницаемости и для других ионов (натрия, калия, кальция).

Отдельного внимания заслуживает препарат фенобарбитал (люминал) , который в своей структуре имеет фенильный радикал. В связи с этим у данного препарата увеличивается молекулярная масса, что приводит к увеличению силы и длительности действия лекарственного средства. Кроме того, наличие фенильного радикала даёт фенобарбиталу возможность больше, чем другие барбитураты влиять на проницаемость ионных каналов (для натрия, хлора и кальция) и оказывать противосудорожное действие. Благодаря этому свойству фенобарбитал широко применяется для лечения эпилепсии.

Фенобарбитал обладает рядом дозозависимых фармакологических эффектов. Так, в дозе 0,1-0,2 препарат оказывает снотворное действие. В дозе 0,05-0,1 преобладает противоэпилептический эффект. А при приёме 0,01-0,02 фенобарбитала сохраняются лишь седативное и гипотензивное действия. Следует отметить, что снижение артериального давления при приёме фенобарбитала является следствием угнетения сосудодвигательного центра продолговатого мозга.

Кроме того, фенобарбитал оказывает миотропное спазмолитическое влияние на сосуды. В данной дозировке фенобарбитал вместе с седативными лекарственными средствами (см. Успокаивающие средства) входит в состав различных комбинированных препаратов, таких как валокордин и корвалол , которые обладают спазмолитическим, сосудорасширяющим, седативным и слабым снотворным действием. Назначаются данные препараты в виде капель при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы, вегетососудистой дистонии, невротических состояниях, раздражительности, нарушениях сна.

Отравление барбитуратами

Отравление барбитуратами возникает при случайной или намеренной передозировке (производные барбитуровой кислоты - препараты с малой широтой терапевтического действия). Летальная доза составляет около 10 терапевтических доз: для барбитуратов короткого действия - 2,0-3,0, для барбитуратов длительного действия - 4,0-5,0.

Клиническая картина интоксикации характеризуется выраженным угнетением ЦНС. Возникает сон, переходящий в кому типа наркоза , гипотермия, угнетение рефлексов, дыхания , гипоксия , анурия . Отмечается ослабление сердечной деятельности, коллапс (что связано с угнетением сосудодвигательного центра, блокадой Н-холинорецепторов симпатических ганглиев и миотропным спазмолитическим действием на сосуды). Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Лечение отравлений заключается в ускорении выведения препарата из организма и в поддержании жизненно важных функций. Если введённый барбитурат полностью не всосался из желудочно-кишечного тракта, то делают промывание желудка, дают абсорбирующие средства, солевые слабительные. Для ускорения выведения уже всосавшегося вещества назначают большие количества растворов электролитов и осмотические мочегонные (маннитол) или фуросемид, вызывающие быстрое и значительное увеличение диуреза (так называемый форсированный диурез). Введение щелочных растворов также может способствовать выведению барбитуратов. При очень высоких концентрациях барбитуратов в крови проводят гемосорбцию, а также перитонеальный диализ и гемодиализ.

Одна из основных задач лечения отравлений барбитуратами заключается в налаживании адекватного дыхания и устранении или пред упреждении гипоксии. В тяжёлых случаях проводят искусственное дыхание. Аналептики (бемегрид, никетамид) назначают только при лёгких формах отравлений; в тяжёлых случаях они не только не способствуют восстановлению дыхания, но могут даже ухудшить состояние пациента, поскольку вызывают судороги и неадекватно повышают потребность головного мозга в кислороде. Если возникают гипотензия, коллапс, то вводят кровь, кровезаменители, а также норэпинефрин .

Нежелательные последствия приёма барбитуратов

Необходимо учитывать, что барбитураты (особенно фенобарбитал) вызывают индукцию микросомального окисления в печени. Поэтому при повторных введениях барбитуратов скорость их метаболизма, как и других лекарственных средств, возрастает. Очевидно, что это является одной из причин возникновения привыкания к производным барбитуровой кислоты. При применении барбитуратов (даже однократном) после пробуждения может отмечаться последействие в виде сонливости, депрессии, слабости, нарушения координации движений, головной боли, нарушения памяти, рвоты, которые сохраняются на протяжении всего дня. Кроме того, при повторном применении характерна материальная кумуляция, так как эти лекарственные препараты способны депонироваться в жировой ткани (особенно фенобарбитал).

Данная группа снотворных средств резко изменяет структуру сна, происходит укорочение фазы быстрого сна (БДГ), поэтому после от мены препаратов возникает выраженный феномен отдачи - гиперпродукция быстрого сна с частыми пробуждениями, кошмарными сновидениями, чувством непрекращающейся умственной деятельности. Вместо 4-5 эпизодов быстрого сна за ночь возникает 10-15 и даже 25-30 эпизодов. Чтобы избежать возникновения данного феномена снотворные препараты следует отменять постепенно.

Установлено, что при приёме барбитуратов течение 5-7 дней восстановление физиологической структуры сна наступает только через 5-7 недель. Длительное применение производных барбитуровой кислоты приводит к развитию физической и психической зависимости с выраженным синдромом абстиненции после прекращения приёма препарата (тяжёлые психические и соматические нарушения - беспокойство, раздражительность, страх, рвота, нарушение зрения, судороги, ортостатическая гипотензия).

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.

Зависимость от препаратов, входящих в группу барбитуратов, считается наркотической. Потребность в приеме этих средств также велика, как и при других видах наркозависимости. У тех, кто не знаком с медициной, обязательно возникнет вопрос: бирбитураты - что это такое? Чем они опасны и почему вызывают привыкание к их употреблению? Попробуем ответить на этот вопрос в понятной форме.


Когда назначаются барбитураты

Барбитураты - лекарства, изготовленные на основе барбитуратовой кислоты. Препараты обладают успокаивающим и легким снотворным действием, которое вызывается угнетением центральной нервной системы. Коварный наркотик барбитурат в составе различных седативных средств принимают многие люди, испытывающие тревогу, страх, либо страдающие от бессонницы. Одноразовый прием препарата оправдан при чрезвычайно сильном перевозбуждении или расстройстве, но ни в коем случае нельзя принимать лекарство регулярно.

Причины отказа от барбитуратов в медицинской практике

В последние годы в медицинской практике стали отказываться от широкого применения этих средств, поскольку данные статистики свидетельствуют о том, что зависимостью от популярных препаратов стали страдать обычные люди, вовсе не пытающиеся достичь наркотического эффекта. Поэтому лекарства барбитуратового ряда сегодня назначают с большой осторожностью, а в некоторых странах они являются запрещенными.

Говорить о барбитуратах, что это - исключительно вредные вещества, не совсем верно, поскольку разовые приемы не ведут к патологическим изменениям в организме. Но пациенты редко соблюдают требования врача, принимая лекарства «по своему усмотрению». Отсюда - множество печальных последствий, включая и появление новых видов наркотической зависимости, одной из которых является «барбитуратомания»

Современная медицина переходит на более безобидные препараты, сохранив применение барбитуратов при лечении таких серьезных недугов, как эпилепсия, а также некоторых других психических заболеваний.

Симптом зависимости

Итак, мы уже выяснили, что такое барбитурат и когда его применяют. Теперь стоит четко сформулировать, какие симптомы указывают на выработку зависимости от препарата. Под воздействием барбитуратов человек становится сонным, испытывая безразличие к стрессовым факторам. Замедляется физическая активность и умственная деятельность. Когда время действия препарата заканчивается, появляется нервозность, раздражительность, рассеянность, изменение рефлексов.

При регулярном и длительном приеме лекарств может развиться тяжелый абстинентный синдром. Как правило, ухудшение самочувствия наступает при резкой отмене препарата: человек испытывает беспокойство, тревогу, быстро утомляется, мерзнет (барбитураты сужают сосуды), плохо спит. В наиболее тяжелых случаях наблюдаются боли в животе, рвота и тошнота. Пациент худеет, теряет аппетит и интерес к жизни. На пятый день после отказа от лекарства могут возникнуть судороги (без потери сознания).


Лечение зависимости

Дать ответ на вопрос, как вылечить зависимость от барбитуратов, может только врач-нарколог. Учитывается множество факторов при назначении терапевтической программы: степень отравления организма, возраст, наличие сопутствующих заболеваний и другие важные моменты. Лечение рассчитано на длительный период, как и при других видах наркотической зависимости.

Очень часто термин «барбитураты» применяется ко всем существующим успокоительным медикаментам. На самом же деле он актуален только для определенной группы средств. Список препаратов-барбитуратов достаточно велик. Несмотря на то что у медикаментов этой группы имеется немало противопоказаний и побочных эффектов, иногда без их помощи обойтись практически нереально.

Механизм действия барбитуратов

Барбитураты производятся на основе барбитуровой кислоты. Они были изобретены еще в начале прошлого века. На сегодняшний день из более чем двух тысяч известных препаратов встретить в продаже можно не более десятка. Объясняется это слишком тяжелым действием медикаментов.

Барбитураты обладают мощным успокоительным, обезболивающим и эффектом. Наверняка у многих препараты группы барбитуратов ассоциируются с наркотиками – вполне справедливо. Дело в том, что медикаменты угнетают нервную систему, а слишком частое их употребление грозит привыканием.

Действие барбитуратов смело можно сравнить с реакцией организма на алкоголь: сначала наступает период эйфории и возбуждения (в зависимости от телосложения и состояния здоровья человека этот этап может продолжаться от нескольких минут до двух-трех часов), после – тяжелый сон, после которого остается подавленное и разбитое состояние.

Фармакокинетика почти что всех барбитуратов одинакова. Действующие вещества препаратов очень быстро и практически полностью всасываются в органах желудочно-кишечного тракта. В других органах адсорбция практически не происходит. В основном барбитураты выводятся из организма почками, но при приеме некоторых типов препаратов основная нагрузка приходится на печень.

Лекарства отличаются по продолжительности действия. Подходящие выбираются в зависимости от проблемы. Так, например, одному пациенту успокоиться поможет препарат короткого (до шести часов) действия, в то время как другой сможет ощутить эффект только от самого сильного медикамента.

Большинство препаратов из списка барбитуратов назначается в следующих случаях:

Предварительный прием барбитуратов усиливает эффект от местной анестезии и обезболивающих средств. Принимать препараты можно как в виде таблеток или порошков, так и внутривенно или внутримышечно. Некоторые из препаратов позволено вводить ректально. Но чаще всего барбитураты вводятся в организм внутривенно.