Индометацин мовалис инструкция по применению. Инструкция по применению мовалис

Мовалис – это таблетки, относящиеся к фармацевтической группе оксикамов - селективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Лекарство применяется для купирования болевых ощущений при лихорадке, различных формах артрита, радикулите, анкилозирующем спондилите, альгодисменорее (первичной дисменорее).

Лекарство выпускается в форме по 7,5 мг, 15,0 мг.

Мовалис в таблетках: состав

Мовалис - нестероидный противовоспалительный препарат немецкого фармконцерна Boehringer Ingelheim International. Главный действующий компонент - вещество , обладающее ярко выраженным противовоспалительным, антипиретическим и анальгетическим эффектом.

Также в состав входит:

  • Натрия цитрат;
  • Полисорб (диоксид кремния);
  • Стеариновая кислота;
  • Лактоза;
  • Повидон;
  • Микрокристалическая целлюлоза.

Состав таблеток Мовалиса важно знать на этапе подбора медикаментозной терапии. Это поможет предотвратить осложнения и уменьшит риск возникновения побочных эффектов. К примеру, при наследственной непереносимости у пациента целлюлозы или глюкозы, галактоземии- препарат будет категорически запрещен.

Таблетки Мовалиса являются селективными ингибиторами ЦОГ-2. Тоесть при их применении уменьшаются побочные действия на организм со стороны ЖКТ и почек. Ещё один плюс в сравнении с ингибиторами ЦОГ-1 ( , анальгином) заключается в снижении способности тромбоцитов к агрегации (склеиванию), и следовательно, уменьшении времени кровотечения.

В результате такие неприятные явления, как диспепсия, рвота, изъязвления слизистых ЖКТ встречаются реже, чем при назначении неселективных НПВП.

На основании отзывов пациентов, можно выделить главные плюсы Мовалиса:

  1. Боль начинает отступать уже после первого приема;
  2. Препарат удобно применять (достаточно 1 таблетки в день).

Многих интересует вопрос, какая форма выпуска Мовалиса эффективнее (таблетки или уколы). При уколах препарат моментально попадает в кровь, а длительное применение таблеток может негативно сказаться на работе ЖКТ. При ярко выраженном, мучительном болевом синдроме медики отдают предпочтение инъекционной форме.

Но следует знать, что уколы подходят только для кратковременного применения. Важным плюсом перорального приема НПВП (таблеток и суппозиториев) является возможность пить их в течение длительного срока. Тем не менее, препарат эффективно действует в любой лекарственной форме и приносит улучшение состояния уже через короткий интервал.

В любой ситуации, при выборе между таблетками и уколами, необходимо учитывать индивидуальную непереносимость действующих и вспомогательных веществ и те нагрузки, которым будет подвержено здоровье.

Мовалис: инструкция по применению

Главный действующий компонент таблеток Мовалиса - мелоксикам- является производным эноловой кислоты. Он блокирует выработку простагландинов и угнетает действие ЦОГ-2,участвующей в синтезе простаноидов.

В результате непосредственные участники воспалительного процесса не развиваются, и тот идет на спад. Таблетки обладают практически абсолютной биологической доступностью (89%). Препарат обязательно принимают вместе с едой.

Она не влияет на эффективность его всасывания. Вывод медикамента происходит в течении 20 часов в виде метаболических продуктов, через почки и кишечник.

Терапевтическая схема зависит от диагноза, интенсивности симптомов, индивидуальных особенностей организма. Чаще всего для прекращения патологического процесса достаточно пропить семидневный курс с ежедневной дозировкой 7,5 мг.

В особо тяжелых случаях, а также при обострениях спондилита и артрита доза повышается до 15 мг. При наличии положительной динамики доза снижается. Для детей подросткового возраста допустимое количество составляет 0,25 мг на килограмм массы.

Максимальная терапевтическая доза за сутки не должна превышать 15 мг.

Необходимо отметить, что если зафиксированы функциональные нарушения почек, прием совмещается с процедурами диализа, а также при повышенной вероятности возникновения побочных эффектов, рекомендованная доза составляет 7,5 мг. Также в особую группу попадают люди с патологиями ЖКТ, ХСН, инсулинозависимым диабетом, алкогольной или табачной аддикцией.

Исследований относительно влияния Мовалиса на организм при управлении транспортным средством и другими механизмами не проводилось. Медики рекомендуют в первый дни курса избегать работы с устройствами повышенной опасности, особенно требующими концентрации и быстрой реакции.

Продолжительность приема устанавливается на основании возраста, массы тела пациента, наличия у него аллергических реакций и других болезней. Соответствующие рекомендации может дать только профильный специалист. При трудно подающихся терапии, затянувшихся воспалениях курс может быть достаточно долгим.

Чтобы уменьшить ущерб для здоровья, дополнительно стоит принимать цитопротекторы (мизопростол, сукрольфат и препараты висмута). Зачастую прием Мовалиса совмещают с приемом общеукрепляющего витаминного комплекса. Это позволяет предупредить раздражение слизистой желудка при длительном применении.

В любом случае, ответ на вопрос «Как долго можно принимать Мовалис в таблетках» может дать только медик, знающий историю болезни пациента.

Чтобы снизить вероятность ухудшения самочувствия и появления побочных эффектов при пероральном приеме Мовалиса следует соблюдать следующие рекомендации:

  • Нельзя принимать препарат длительными курсами без назначения врача;
  • Курс лучше начинать с небольших доз;
  • Нельзя совмещать несколько НПВП одновременно;
  • Запивать Мовалис можно только водой (чтобы избежать побочных эффектов нужно выпить не меньше 200 гр.);

Во время лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков. Такой неосторожный шаг может привести к развитию или обострению гепатита, язвенной болезни.

Мовалис (таблетки): противопоказания

Как и все НПВП Мовалис имеет достаточно много противопоказаний:

  1. Гиперчувствительность к мелоксикаму или указанным в составе дополнительным веществам;
  2. Ухудшение почечной, печеночной функций или язвенные поражения желудка;
  3. Сердечная недостаточность, патологии кроветворительной системы;
  4. Непереносимость салицилатов;
  5. С бронхиальной астмой, сердечной недостаточностью, патологиями кроветворительной системы.

Препараты с содержанием мелоксикама не назначают беременным и кормящим, пациентам до 15 лет (супозитории можно использовать с 12 лет, а инъекции только с 18).

С осторожностью препарат назначают людям, у которых после приема других НПВС были отмечены аллергические дерматиты, отек Квинке.

Побочные эффекты

При правильно назначенной схеме лечения возможность появления побочных эффектов мала. Возможные негативные реакции могут проявиться в виде:

  • Тяжести и боли в голове, головокружения, зрительных нарушений, тиннитуса, вялости;
  • Учащённого сердцебиения,анемии, лейкопении, тромбоцитопении;
  • Болей и вздутия в животе, гастритов, колитов, диареи, отрыжек, запоров, перфораций ЖКТ;
  • Крапивной сыпи, зуде, ангионевротическом отеке;
  • Функциональных изменений в почках, нефрита.

Длительное применение Мовалиса часто провоцирует повышение артериального давления и отеков.

Язвенная болезнь может проявиться на любом терапевтическом интервале. Наиболее опасные последствия возникают у пациентов старческого возраста. Также Мовалис увеличивает риск развития тромбозов, инфаркта, приступов стенокардии и других серьёзных ССЗ.

Все НПВС угнетают процесс синтеза простогландинов, участвующих в поддержке перфузии почек. У людей с низким ОЦК или минимальным кровотоком, после оперативных вмешательств, ведущих к гиповолемии, или на фоне приема диуретиков это может привести к скрытой декомпенсации почек. В этом случае необходима незамедлительная отмена препарата.

Если у пациента диагностируется ослабленное состояние, побочные действия Мовалиса переносятся значительно хуже. Таким людям необходимо находится под медицинским контролем.

Прием мелоксикама может скрывать симптоматику болезней, вызванных различными инфекциями и вирусами.

Взаимодействие с другими медикаментами

Комбинированный прием Мовалиса с другими средствами может вызвать различные осложнения. Поэтому пациент должен информировать наблюдающего врача, о том какие медикаменты он принимает.

В ходе клинических испытаний была выделена следующая взаимосвязь:

  1. Мелоксикам способен снизить эффективность противозачатных, а также гипертензивных средств;
  2. Совместный прием с другими ГПВП значительно увеличивает вероятность осложнений (язвы, внутренних кровотечений) ЖКТ;
  3. При одновременном приеме с миелотоксичными (угнетающими кроветворную задачу костного мозга) ЛС повышает риск цитопении;
  4. Холестираминовые смолы ускоряют выведение мелоксикама из организма;
  5. Мовалис в комбинации с Циклоспорином усиливает свое нефротоксичное действие и может спровоцировать различные почечные патологии;
  6. При сочетании Мовалиса с диуретиками вследствие задержки в организме воды, а также калиевых и натриевых солей может усилится симптоматика ХСН и гипертонии;
  7. Наличие в составе Мовалиса сорбитола исключает его совместный прием с полистиролом натрия, так как это может спровоцировать некроз кишечника.

Также существует вероятность взаимовлияния Мовалиса с противодиабетических препаратов. При комбинации Мовалиса с антацидными медикаментами, цинаметом, дилакором взаимовлияний специалисты не обнаружили.

Мовалис (уколы): стоимость

Цена таблеток «Мовалис» определяется количеством, дозировкой. Средняя стоимость препарата оригинального производства Boehringer Ingelheim составляет:

За упаковку № 10 штук по 15 мг - около 500 рублей;

За упаковку № 20 штук по 15 мг - 600-700 рублей;

За упаковку № 20 штук по 7,5 мг - около 600 руб./уп.;

В связи с эффективностью и популярностью оригинальных препаратов «Мовалис» участились случаи реализации контрафактной продукции. При покупке обязательно проверяйте производителя, серию и срок годности.

Мовалис: аналоги

Компания Boehringer Ingelheim International при проведении научных исследований в области разработки эффективного противовоспалительного вещества нового поколения затратила внушительные финансовые ресурсы. После Мелоксикам проходил долгие клинические испытания.

Эти факторы и сформировали высокую стоимость таблеток Мовалиса. Другие фармацевтические концерны используют готовую формулу и реализуют дженерики на основании патента, поэтому стоимость их продукции несколько ниже.

В качестве наиболее популярных заменителей «Мовалиса» в таблетках можно выделить следующие препараты:

  • Мелоксикам. По эффекту, биодоступности и остальным характеристикам является абсолютным аналогом. Различие заключается в том, что «Мовалис» - запатентованное название, используемое мощной европейской фармацевтической компанией;

  • Мовасин. Самый дешевый аналог Мовалиса;

  • Амелотекс. Отечественный негормональный медикамент группы оксикамов. Чаще назначается пациентам с риском развития язвенной болезни;

  • Мирлокс. Польское средство с продолжительным лечебным эффектом, снижает болезненные реакции на негативные погодные условия;

  • Би-ксикам. Отличается высокой биологической доступностью. Длительный прием в больших дозировках может снизить эффективность препарата и привести к гастропатии;

  • Артрозан. Не имеет сильного угнетающего эффекта. Основное преимущество - возможность длительного применения (до нескольких месяцев или лет);

  • Месипол. Оба препарата одинаковы по химическому составу и действию. Единственное существенное различие препаратов заключается в стоимости. Мовалис стоит приблизительно 600 рублей, месипол около 300;

Все медикаменты, обладающий аналогичным с таблетками «Мовалиса» механизмом действия, имеют собственную аннотацию к применению и могут отличаться по составу вспомогательных веществ, поэтому заменять один препарат другим можно только после консультации профильного медика.

Мовалис в таблетках: отзывы

Таблетки «Мовалиса» пользуются популярностью как у врачей, так и у пациентов, страдающих от заболеваний опорно-двигательного аппарата. Ниже вы можете ознакомится с реальными отзывами пациентов, прошедших курс лечения таблетками Мовалиса.

Аркадий, 33

Таблетки» Мовалиса» обладают ярко выраженным обезболивающим действием. Мой диагноз - остеохондроз поясничного отдела. Раньше прокалывал Мовалис уколами, сейчас ограничиваюсь короткими курсами таблеток.

Цена, конечно, намного выше, чем у лекарств этой фармакологической группы и противопоказаний тоже достаточно, но когда надо быстро купировать болевой синдром я лучше препарата не знаю. Чтобы избежать побочек, рекомендую всегда консультироваться с лечащим врачом относительно срока и дозировки. Я, чтобы подстраховать желудок, я пью его вместе с омезом.

Обычные таблетки против воспаления по достаточно высокой цене. Может они и меньше раздражают желудок, чем неселективные НПВП, но и эффект от таблеток меньше, чем от уколов. При корешковых болях таблетки вообще не эффективны, и пить их можно только после купирования боли курсом инъекций для снятия воспалительного процесса. Несмотря на это я их все-таки покупаю, хотя супер чудодейственного эффекта не заметила. Все-таки они безопасней «Диклофенака», а различным дженерикам типа Мелбека я не очень доверяю.

Мне «Мовалис» помог, но большой разницы с «Ибупрофеном» не заметила. Обострились боли в травмированном колене. При обращении к ревматологу сначала назначили 5 дней колоть такие же уколы, а потом до исчезновения всех симптомов принимать таблетки. Организм принимал лекарство не очень хорошо, болел желудок и кишечник. К счастью, других побочных эффектов не было. Но воспаление потихоньку отступило, больше пока не беспокоит. Хотя до этого рецидивы были часто. Не очень устраивает высокая цена препарата, но как сказали врачи, это средство нового поколения. Самостоятельно применять его побоялась бы, только по рекомендации врача.

Фармакодинамика. Мелоксикам — НПВП класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, при этом обеспечивается более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. В настоящее время доказано, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.
Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro , так и ex vivo . Мелоксикам (7,5 и 15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 e x vivo , что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo , в то время как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.
В клинических исследованиях выявили низкую частоту побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) при применении мелоксикама в рекомендованных дозах по сравнению со стандартными дозами других НПВП.
Фармакокинетика. Мелоксикам хорошо абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении; абсолютная биодоступность препарата составляет 89%. Одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация лекарственного средства при приеме перорально 7,5 и 15 мг в сутки соответственно дозозависима. Стабильная концентрация достигается на 3-и-5-е сутки.
Непрерывное лечение на протяжении длительного периода (например 6 мес) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 нед перорального применения мелоксикама в дозе 15 мг в сутки. Любые изменения также маловероятны при длительности лечения более 6 мес.
Более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает в синовиальную жидкость, концентрация его там в 2 раза ниже, чем в плазме крови.
После в/м инъекции мелоксикам полностью абсорбируется, что свидетельствует о его абсолютной биодоступности (почти 100%).
Фармакокинетика мелоксикама линейная и дозозависимая при в/м применении в дозах 7,5 и 15 мг. Концентрация мелоксикама в плазме крови достигает максимума через 60 мин после в/м инъекции.
Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до 4 фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикам, который выводится в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, CYP 3А4 — в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, вероятно, ответственна за 2 других метаболита, которые составляют 16 и 4% полученной дозы соответственно.
Экскреция мелоксикама, преимущественно в форме метаболитов, осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Меньше 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, в то время как только следы неизмененного вещества выделяются с мочой. Период полувыведения составляет около 20 ч. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама.
Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Клиренс снижается у женщин пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30-40% после в/м применения.

Показания к применению препарата Мовалис

Таблетки, суппозитории: симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите ; анкилозирующем спондилите .
Р-р для инъекций: для начального и кратковременного лечения этих же заболеваний.

Применение препарата Мовалис

Таблетки, суппозитории
У взрослых
Остеоартрит : таблетки и суппозитории назначают из расчета 7,5 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 15 мг/сут (2 таблетки или 1 суппозиторий) 1 раз в сутки.
Ревматоидный артрит
Анкилозирующий спондилит : назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная доза составляет 7,5 мг/сут.
У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Поскольку с повышением дозы и увеличением длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимальной эффективной суточной дозе и с наиболее краткой продолжительностью лечения.
Подростки в возрасте старше 12 лет: таблетки и суппозитории — максимальная рекомендованная суточная доза составляет 0,25 мг/кг.
Максимальная рекомендованная суточная доза Мовалиса — 15 мг.
Учитывая то, что доза для детей не установлена, следует ограничиться применением препарата только у подростков старше 12 лет и взрослых.
Таблетку следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью.
Р-р для инъекций: в/м применение целесообразно назначать только на протяжении первых нескольких дней лечения. В дальнейшем для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата.
Рекомендованная доза Мовалиса для инъекций составляет 7,5 мг или 15 мг/сут в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления.
Поскольку с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимально эффективной суточной дозе с наименьшей длительностью лечения.
Мовалис следует вводить путем глубокой в/м инъекции.
Учитывая возможную несовместимость, Мовалис в виде р-ра для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Мовалис в виде р-ра для инъекций не следует вводить в/в.
Учитывая, что дозовый режим для детей и подростков в возрасте до 15 лет не установлен, препарат рекомендуется для лечения только взрослых и подростков старше 15 лет.
Комбинированное применение: общая суточная доза Мовалиса при применении его в форме таблеток и суппозиториев не должна превышать 15 мг.
Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.

Противопоказания к применению препарата Мовалис

Известная гиперчувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата.
Мовалис нельзя назначать пациентам с симптомами БА, полипами в полости носа , ангионевротическим отеком или крапивницей в анамнезе, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.
Также противопоказаниями являются:

  • активная или недавно диагностированная пептическая язва/перфорация ЖКТ;
  • воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность, которая не поддается диализу;
  • манифестное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другие нарушения, сопровождающиеся кровотечением;
  • тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • дети в возрасте до 12 лет — применение в виде таблеток и суппозиториев;
  • дети в возрасте до 15 лет — применение в виде р-ра для инъекций;
  • период беременности и кормления грудью.

Мовалис противопоказан для устранения послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании.
Применение препарата противопоказано при лечении врожденных пороков, при которых могут быть небезопасными неактивные компоненты препарата (см. ).

Побочные эффекты препарата Мовалис

Сообщается о некоторых побочных эффектах, которые могут отмечать при применении Мовалиса. Информация основывается на клинических исследованиях, проведенных с участием 3750 пациентов, принимавших Мовалис перорально ежедневно в дозе 7,5-15 мг в виде таблеток более 18 мес (средняя продолжительность лечения — 127 дней), и 254 пациентов, которым вводили Мовалис в виде р-ра для инъекций путем в/м инъекции на протяжении 7 дней.
Со стороны ЖКТ:
с частотой 1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм; 0,1-1% — транзиторное повышение показателей функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз или уровня билирубина в сыворотке крови), отрыжка, эзофагит, пептическая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения); ≤0,1% — перфорация стенки пищеварительного тракта, колит, гепатит, гастрит.
Желудочно-кишечное кровотечение, язвообразование или перфорация могут быть потенциально фатальными.
Со стороны системы кроветворения:
с частотой 1% — анемия; 0,1-1% — изменения формулы крови, в том числе соотношения лейкоцитов , лейкопения и тромбоцитопения . Одновременное применение потенциально миелотоксичного препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении.
Со стороны кожи:
с частотой более 1% — зуд, раздражение кожи; 0,1-1% — стоматит, крапивница; ≤0,1% — фотосенсибилизация. В отдельных случаях могут развиться полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсико-эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы:
с частотой ≤1% — возникновение приступов БА у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.
Со стороны ЦНС :
1% — легкое головокружение , головная боль ; 0,1-1% — шум в ушах , вялость; ≤0,1% — спутанность сознания и дезориентация, изменение настроения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
1% — отеки; 0,1-1% — повышение АД, приливы, ощущение сердцебиения.
Со стороны мочеполовой системы :
0,1-1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); ≤0,1% — ОПН.
Применение НПВП может сопровождаться нарушением мочеиспускания, включая острую задержку мочи.
Со стороны органа зрения :
≤0,1% — конъюнктивит, нарушение функции зрения , (нечеткость зрения).
Реакции гиперчувствительности:
≤0,1% случаев — ангионевротический отек и немедленные реакции повышенной чувствительности, a также анафилактоидные/анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Нарушение в месте применения:
чаще 1%: гематома в месте инъекции; 0,1-1% — боль в месте инъекции.

Особые указания по применению препарата Мовалис

При применении препарата Мовалис, как и других НПВП, необходимо строгое наблюдение пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями и больных, принимающих антикоагулянты. Пациенты с патологией ЖКТ должны находиться под строгим контролем. При наличии пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения прием Мовалиса противопоказан.
Как и применении других НПВП, потенциально фатальные желудочно-кишечное кровотечение, пептическая язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или тяжелых желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия применения препарата отмечали у людей пожилого возраста.
При применении НПВП в очень редких случаях выявляли серьезные кожные реакции, некоторые из них были с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск появления таких реакций отмечали в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в первый месяц лечения. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата Мовалис.
НПВП могут повышать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта (в том числе с летальным исходом). При увеличении длительности лечения этот риск возрастает. Такой риск может повышаться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.
НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным ОЦК и почечным кровотоком применение НПВП может вызвать развитие обратимой почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата.
Максимальный риск такой реакции отмечают у пациентов пожилого возраста, больных с обезвоживанием, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и хроническими заболеваниями почек, а также у принимающих диуретики, ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина-II, или у пациентов после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким больным необходим контроль диуреза и функции почек в начале терапии.
Редко прием НПВП может привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома.
Как и при применении большинства НПВП, выявлены отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве эти изменения были незначительными, имели преходящий характер. При стойком и существенном отклонении этих показателей от нормы лечение препаратом Мовалис следует прекратить и провести контрольное исследование. При клинически стабильном течении цирроза печени нет необходимости в снижении дозы Мовалиса.
Ослабленным пациентам необходим более тщательный контроль, так как они тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВП, следует соблюдать осторожность при назначении больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.
При применении НПВП может возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретический эффект диуретиков. Вследствие этого у лиц с повышенной чувствительностью могут возникать или усиливаться симптомы сердечной недостаточности или АГ (артериальная гипертензия), поэтому пациентам группы повышенного риска рекомендуется тщательное клиническое наблюдение.
Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез ЦОГ/простагландинов, может повредить процессу оплодотворения и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема мелоксикама.
Период беременности и кормления грудью. Несмотря на то что во время доклинических исследований тератогенного эффекта не выявлено, Мовалис не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Не выявлено, однако при развитии таких побочных явлений, как нарушение функции зрения , сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС , рекомендуется временно воздержаться от таких видов деятельности.

Взаимодействия препарата Мовалис

Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая ГКС и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное введение ингибиторов простагландинсинтетазы в связи с синергическим действием может приводить к повышению ульцерогенного действия и риска кровотечения, поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не следует применять одновременно с другими НПВП.
Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин при системном введении, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения в связи со снижением функции тромбоцитов . Если нет возможности избежать одновременного применения Мовалиса с перечисленными выше препаратами, необходим тщательный мониторинг свертывающей системы крови.
Литий: существуют данные относительно способности НПВП повышать концентрацию лития в крови. Рекомендуется осуществлять контроль за содержанием лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и в случае прекращения лечения Мовалисом.
Метотрексат: как и другие НПВП, Мовалис может повышать гематологическую токсичность метотрексата, что требует серьезного контроля при назначении такой комбинации.
Контрацептивные препараты: НПВП способны снижать эффективность гормональных противозачаточных средств.
Диуретики: назначение НПВП больным с обезвоживанием может приводить к потенциальному риску развития ОПН, поэтому перед началом лечения следует устранить нарушения водно-электролитного баланса, а в дальнейшем при одновременном назначении Мовалиса и диуретиков больные должны употреблять адекватное количество жидкости.
Антигипертензивные препараты (например блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): эффективность антигипертензивных препаратов (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков) при одновременном применении с НПВП снижается, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.
НПВП и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на снижение клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию ОПН.
Колестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном тракте.
НПВП повышают нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на синтез простагландинов в почках, что требует контроля функции почек при одновременном назначении препаратов.
Мелоксикам почти полностью выводится путем печеночного метаболизма, приблизительно две трети которого происходят при участии цитохрома Р450 и одна треть — путем пероксидазного окисления.
Следует принимать во внимание потенциальное взаимодействие при одновременном применении мелоксикама и средств, ингибирующих или метаболизирующихся посредством CYP 2С9 и/или CYP 3А4. Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мовалиса и других перпаратов на этапе метаболизма за счет их влияния на CYP 2С9 и/или CYP 3А4.
Фармакокинетического взаимодействия Мовалиса с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении не выявлено.
Нельзя исключить возможность взаимодействия препарата с пероральными гипогликемизирующими средствами.

Передозировка препарата Мовалис, симптомы и лечение

Условия хранения препарата Мовалис

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Мовалис:

  • Санкт-Петербург

Обезболивающие и противовоспалительные средства особенно часто применяют при суставных заболеваниях и невралгии. Такие препараты очень действенны и эффективны. Они снижают выраженность болевых ощущений и облегчают состояние больного.

К сожалению, рассматриваемые медикаменты довольно часто вызывают развитие побочных эффектов. Поэтому их рекомендуют использовать только по показаниям и в течение непродолжительного времени.

Наибольшей популярностью среди специалистов и пациентов пользуется такое НПВС, как «Мовалис» (уколы). Отзывы врачей, способ применения и показания упомянутого лекарства мы рассмотрим чуть далее.

Форма, состав, описание и упаковка

Уколы «Мовалис», отзывы о которых носят в основном положительный характер, выпускаются в виде прозрачного раствора для внутримышечного введения. Он имеет желтый цвет с зеленоватым оттенком и поступает в продажу в бесцветных стеклянных ампулах, которые помещены в пластмассовые контурные поддоны и коробки картонные соответственно.

Какие вещества содержит в себе препарат «Мовалис» (уколы)? Инструкция (отзывы о лекарстве вы можете найти в конце статьи) сообщает, что активным ингредиентом этого медикамента выступает мелоксикам. Кроме него, в состав раствора входят и дополнительные элементы в виде глицина, меглюмина, гликофурфурола, натрия хлорида, полоксамера, натрия гидроксида и воды.

Фармакология

Что представляет собой такой раствор, как «Мовалис» (уколы)? Отзывы врачей гласят, что эффективность этого лекарства очень высока. Данный препарат является НПВС. Он оказывает антипиретическое, противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также представляет собой производное эноловой кислоты.

Противовоспалительное свойство мелоксикама проявляется при наличии любых воспалений. Принцип его действия заключается в способности активного вещества ингибировать синтез простагландинов.

Исследования этого лекарства показали, что препарат в дозировках 15 и 7,5 мг не оказывает никакого воздействия на время кровотечения и Также специалистами было выявлено, что побочные реакции со стороны ЖКТ при использовании мелоксикама возникают гораздо реже, нежели при применении других НПВС.

Фармакокинетика

Какими кинетическими свойствами обладают уколы «Мовалис»? Отзывы пациентов и врачей не дают ответа на этот вопрос. За ним вам придется обратиться к инструкции, согласно которой после внутримышечного введения мелоксикам абсорбируется полностью. Относительная биологическая доступность этого лекарственного средства составляет практически 100 %.

После введения медикамента в дозе 15 мг его наибольшая концентрация в крови достигается спустя 60-80 минут.

Препарат хорошо связывается с плазменными белками (на 99 %), а также быстро проникает в жидкость синовиальную. Его метаболизм осуществляется в печени, в результате чего образуется 4 неактивных производных.

Выводится мелоксикам через кишечник и посредством работы почек. Время полувыведения составляет 14-26 часов.

Показания

При каких заболеваниях может быть назначен раствор «Мовалис»? Отзывы (уколы вызывают меньше побочных реакций, нежели пероральные средства) врачей гласят, что этот препарат очень эффективен в начальном периоде лечения болевых синдромов. Также его используют для краткосрочной симптоматической терапии анкилозирующего спондилита, остеоартроза, ревматоидного артрита, дегенеративных заболеваний суставов и артроза.

Противопоказания

Какие противопоказания имеют уколы «Мовалис»? Отзывы специалистов сообщают, что данный препарат может проявить себя с отрицательной стороны, если его принять при:

  • печеночной или сердечной недостаточности;
  • гиперчувствительности к основным компонентам лекарства;
  • болезни Крона или язвенном колите;
  • эрозии или язве органов ЖКТ;
  • прогрессирующем заболевании почек;
  • приеме антикоагулянтов;
  • почечной недостаточности;
  • заболеваниях печени;
  • беременности;
  • кровотечении в ЖКТ;
  • операционных болях (шунтировании коронарных артерий);
  • грудном вскармливании;
  • несовершеннолетнем возрасте.

Раствор «Мовалис»: инструкция по применению

Уколы, отзывы о которых встречаются очень часто, при остеоартрите назначают в дозе 7,5 мг в сутки. Если требуется, это количество увеличивают до 15 мг.

При анкилозирующем спондилите и ревматоидном артрите медикамент рекомендуют использовать в дозировке 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта, указанное количество может быть снижено до 7,5 мг.

Людям с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с минимально возможных доз.

Можно ли одновременно с другими НПВС делать уколы «Мовалис»? Отзывы специалистов гласят, что такие сочетания нежелательны.

Внутримышечное введение лекарственного средства показано только в самом начале терапии. В дальнейшем переходят на пероральные препараты.

Медикамент вводится глубоко в ягодичную мышцу. Препарат запрещается использовать внутривенно, а также смешивать с другими лекарствами (в одном шприце).

Побочные явления

Какие побочные действия может вызвать упомянутый медикамент и его применение? «Мовалис» (уколы) нередко способствует развитию следующих реакций:

  • тромбоцитопения, анемия, изменение количества клеток крови, лейкопения;
  • сонливость, головные боли, головокружение;
  • анафилактический шок, реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или же ;
  • вертиго, нарушения зрения, конъюнктивит, шум в ушах, нечеткость зрения;
  • изменения настроения, дезориентация, спутанность сознания;
  • повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу;
  • боли в животе, гастрит, диспепсия, стоматит, диарея, вздутие живота, тошнота, гастродуоденальные язвы, кровотечение из ЖКТ, отрыжка, запор, эзофагит, колит, перфорация ЖКТ;
  • бронхиальная астма;
  • гепатит, транзиторные изменения показателей работы печени;
  • ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, многоформная эритема, кожная сыпь, буллезный дерматит, крапивница, фотосенсибилизация;
  • изменения показателей работы почек, острая почечная недостаточность нарушения мочеиспускания, задержка мочи;
  • цитопения, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Препарат «Мовалис»: отзывы

Уколы «Мовалис» очень болезненны. Именно такого мнения придерживается большинство пациентов. Но несмотря на это, их довольно часто используют при суставных заболеваниях. Это связано с тем, что рассматриваемый препарат очень эффективен.

Главным недостатком данного медикамента является наличие большого количества побочных реакций и противопоказаний.

Мовалис относят к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных продуктов, которые оказывают обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие. Средство выпускают в виде таблеток, инъекций, следующий материал посвящен первой форме выпуска.

Медикамент применяется для лечения патологий суставов (остеопороз, артрит, артроз и многих других). Таблетки используются на ранних стадиях развития заболеваний, при умеренном болевом синдроме. Перед началом использования медикамента обязательно проконсультируйтесь с медиком, изучите инструкцию, прилагаемую к препарату.

Фармакологические свойства

Мовалис относят к группе производных эноловой кислоты, поэтому достигается желаемый эффект за достаточно короткий отрезок времени. Выраженное противовоспалительное, анальгезирующее действие отмечается на всех моделях воспалительных процессов. Механизм действия лекарства: эффективность достигается путём его способности ингибировать синтез простагландинов (вещества, являющиеся медиаторами воспалений).

Клинические исследования подтверждают, что появление побочных эффектов после приёма Мовалиса значительно меньше, чем явления от препаратов этой же группы. Это связано с тем, что после приёма лекарственного средства, появление рвоты, диспепсии, тошноты значительно меньше, чем после употребления других медикаментов группы нестероидных противовоспалительных продуктов.

Активные компоненты препарата быстро всасываются из желудка, обеспечивая быстрый результат. При одноразовом приёме медикамента максимальная концентрация достигается спустя шесть часов после употребления, при постоянном приёме – эффект сохраняется на протяжении четырёх дней. После применения средства, концентрация активных компонентов сохраняется на уровне однократного приёма препарата. Приём еды не влияет на эффективность лекарственного средства.

Форма выпуска и состав

Производят лекарственный продукт в нескольких формах (свечи, таблетки, ампулы для инъекций). Подробнее изучим пилюли. Мовалис в таблетках представляет собой выпуклую с одной стороны пилюлю со скошенным краем, бледно-желтого цвета. На выпуклой стороне написан логотип компании, на другой – «59D» (для таблеток с дозировкой 7,5 мг активного вещества), «77С» – пилюли с 15 мг основного действующего вещества.

Все пилюли упакованы в блистеры по десять штук, картонные упаковки по 1/2 блистера в каждой. В обязательном порядке к медикаменту прилагается инструкция по применению. Основным действующим компонентом является мелоксикам. Дополнительно в таблетки входят следующие вспомогательные компоненты: натрия цитрата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид и другие. Дополнительные компоненты обеспечивают необходимую структуру пилюле, её окрас.

Показания к использованию

Мовалис используется для симптоматического лечения таких недугов:

Противопоказания

Медикамент в любой форме запрещено использовать в таких случаях:

  • наличие в анамнезе бронхиальной астмы, заболеваний носовых пазух, индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты, аналогичных препаратов, группы НПВП;
  • при воспалении желудочно-кишечного тракта, например болезни Крона, находящейся в стадии обострения;
  • эрозийные поражения желудка или кишечника (находящихся в стадии обострения);
  • тяжёлые случаи почечной и печеночной недостаточности, прогрессирующие недуги почек;
  • заболевания, связанные с плохой свертываемостью крови, открытые кровотечения в желудке, кишечнике;
  • неконтролируемая сердечная недостаточность;
  • деткой возраст до 12 лет;
  • период вынашивания ребёнка, грудного вскармливания;
  • наследственная непереносимость галактозы (встречается крайне редко);
  • индивидуальная гиперчувствительность к некоторым компонентам лекарственного средства.

С особой осторожностью используют препарат в таких случаях:

  • при наличии недугов желудочно-кишечного тракта у человека;
  • почечная недостаточность;
  • сердечная недостаточность;
  • сахарный диабет, гепатит;
  • предварительное использование средств группы противовоспалительных нестероидных медикаментов;
  • наличие вредных привычек, пожилой возраст пациента;
  • сопутствующая терапия другими сильнодействующими лекарственными продуктами (антикоагулянты, селективные ингибиторы и другие).

В обязательном порядке перед началом приёма Мовалиса изучите инструкцию, особенно раздел противопоказаний. Нарушение определённых правил ведёт к резко негативным последствиям.

Побочные эффекты и передозировка

В большинстве случаев препарат переносится хорошо, случаи передозировки и побочных эффектов отмечаются на фоне длительного или неправильного приёма. Также имеются группы лиц, которые гиперчувствительные к отдельным составляющим лекарственного препарата, что может спровоцировать негативную реакцию со стороны различных органов, систем пациента:

  • анемия, изменения в показателях общего анализа крови;
  • головокружения, дезориентация, резкие перепады настроения, сонливость, быстрая утомляемость;
  • кровотечения в желудке или кишечнике (иногда со смертельным исходом), стоматит, сильные боли в животе, нарушения стула, вздутие живота, изменения в показателях печени (повышенный билирубин, что может свидетельствовать о течении гепатита);
  • аллергические реакции (анафилактический шок, крапивница, высыпания на кожном покрове, зуд, эритема);
  • велика вероятность развития бронхиальной астмы;
  • отёки лица, повышение артериального давления, учащённое сердцебиение;
  • возникновение серьёзных патологий почек, серьёзные отклонения в показателях функции почек, задержка мочи, болезненное мочеиспускание;
  • нечёткость зрения, конъюнктивит.

Важно! При обнаружении неприятных симптомов немедленно вызовите бригаду скорой помощи на дом. Специфического антидота к Мовалису нет. Медики могут промыть желудок, начать справляться с симптоматикой передозировки медикаментом. Самостоятельно в домашних условиях справиться с серьёзными побочными эффектами затруднительно.

Беременность и кормление грудью

Во время вынашивания малыша Мовалис категорически противопоказан. Активные компоненты препарат негативным образом влияют на течении е беременности, развитии плода. Исследования показали, что приём лекарственного продукта в несколько раз увеличивает риск самопроизвольного аборта, возникновения пороков сердца у будущего малыша. Риск возникновения патологии увеличивался с 1% до 5%, аналогичная картина наблюдалась с увеличением принимаемой дозы, продолжительным курсом лечения.

Использование ингибиторов синтеза простагландинов в период вынашивания ребёнка ведет к таким нарушениям в развитии плода:

  • дисфункция почек, в дальнейшем чревато возникновением почечной недостаточности;
  • токсическое воздействие на сердце приводит к закрытию артериального протока, иногда — лёгочной гипертензии.

Медики рекомендуют прекратить приём Мовалиса в период планирования беременности. Ввиду приёма Мовалиса у матери ухудшается свёртываемость крови, повышенный риск кровотечения (соответственно продолжительность родов увеличивается). Активные компоненты лекарства проникают в грудное молоко, принимать его в период лактации запрещено.

Инструкция по применению и дозировка

Конкретную дозировку и продолжительность приёма лекарства определяет доктор, всё зависит от конкретного случая, индивидуальных особенностей пациента, вида заболевания суставов. Таблетки рекомендуется принимать в перерывах меду приёмами пищи или во время трапезы, запивать небольшим количеством жидкости (негазированная вода, натуральный сок). Максимально допустимая норма для подростка составляет – 0,25 мг на килограмм массы ребёнка.

Перейдите по адресу и узнайте о нюансах лечения артроза суставов народными средствами.

Инструкция предлагает приблизительную схему лечения определённых недугов Мовалисом:

  • ревматоидный артрит. Пациенту назначается разовая доза пятнадцать мг, в начальных стадиях развития недуга медики отдают предпочтение дозировке 7,5 мг;
  • остеоартроз. В большинстве случаев используют 7,5 мг разово в сутки, запущенные случаи требуют увеличения употребляемой таблетированной формы в два раза (пятнадцать мг);
  • анкилозирующий спондилит. Показан одноразовый приём 15 мг (в сутки), после месяца использования дозу чаще всего снижают до 7,5 мг в день.

У людей, находящихся в группе риска (проблемы с почками, печенью, ЖКТ) суточная норма не должна превышать 7,5 мг. Несоблюдение этого правила чревато плачевными последствиями. Прислушивайтесь к рекомендациям доктора, читайте инструкцию, при возникновении любых неприятных ощущений немедленно прекратите приём Мовалиса, обратитесь за врачебной помощью.

Аналоги медикамента

Современная фармакологическая индустрия выпускает массу лекарственных продуктов, которые могут заменить Мовалис. Перед началом использования аналога медикамента обязательно проконсультируйте с доктором, внимательно изучите инструкцию к средству.

Аналоги Мовалиса в таблетках:

  • Амелотекс;
  • Мелокс;
  • Мовасин;
  • Мовикс;
  • Мелофлам и другие.

Стоимость и мнения пациентов

Цена Мовалиса в таблетках (10 шт. с концентрацией активного вещества 15 мг) составляет 500 рублей, аналогичный препарат (20 шт. в упаковке) стоит – 697 рублей. Мовалис с концентрацией главного компонента 7, 5 мг стоит примерно 718 рублей за 20 штук в упаковке. Конкретная сумма зависит от города покупки, аптечной сети.

Подписывайтесь на обновления сайта по RSS , или следите за обновлениями

Мовалис (лат. Movalis) - оригинальный препарат, разработанный немецкой компанией «Берингер Ингельхайм» (Boehringer Ingelheim GmbH).

Активным веществом является мелоксикам, относящийся к частично селективным нестероидным противовоспалительным средствам. Выпускается в форме таблеток, суспензии, ректальных свеч и инъекций. Оказывает выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие.

В сравнении с аналогами, характеризуется меньшим токсичным влиянием на пищеварительный тракт, печень и сердечно-сосудистую систему. Назначается при воспалительных заболеваниях суставов и позвоночника.

Эпоха НПВС началась в 1897 г., когда немецкому химику Ф. Хоффману удалось синтезировать первый препарат, обладавший обезболивающими и жаропонижающими свойствами, - ацетилсалициловую кислоту.

Средство получило торговое название «Аспирин» и стало активно применяться в медицинской практике. В начале XX в. были разработаны и другие соединения с аналогичным терапевтическим действием: фенацетин, парацетамол, амидопирин, анальгин.

Многолетний опыт использования первых НПВС доказал их высокую эффективность в лечении различного рода воспалительных заболеваний. Вместе с тем обнаружилось, что длительная терапия ими нередко провоцирует повреждения слизистых оболочек пищеварительного тракта. Эти наблюдения послужили толчком к поиску новых более безопасных анальгетиков.

Важной вехой в истории класса стало открытие английского фармаколога Дж. Вейна, который в 1971 г. установил, что эффекты НПВС обусловлены блокадой в организме особого фермента - циклооксигеназы (ЦОГ).

Выяснилось, что энзим имеет 2 разновидности, одна из которых ответственна за формирование воспалительной реакции, другая - за синтез защитной слизи в желудке.

Подавление активности «плохой» циклооксигеназы (ЦОГ-2) приводит к развитию противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего действия, а ингибирование «хорошей» (ЦОГ-1) сопровождается возникновением побочных явлений. Полученные данные легли в основу разработки современных НПВС, обладающих высокой селективностью в отношении ЦОГ-2.

В 1985 г. на фармацевтический рынок поступил первый частично селективный препарат - нимесулид («Аулин»). А в конце 80-х специалисты «Берингер Ингельхайм» получили формулу мелокисикама, обладавшего еще более высокой избирательной активностью.

В 1993 г. ветеринарное подразделение компании («Берингер Ветмедика») выпустило мелоксикам, предназначенный для использования у собак. Препарат был зарегистрирован под торговой маркой «Метакам» в Великобритании и Германии.

В 1995 г. завершилась разработка лекарственных форм мелоксикама для людей. Под брендом «Мовалис» средство стало доступно потребителям нескольких европейских стран. К концу 2000 года препарат был одобрен к применению более чем в 40 государствах, включая США, Японию и Канаду.

Свойства активного вещества

Международное непатентованное название: мелоксикам (лат. и англ. Meloxikam).

Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид.

Структурная формула:

Брутто-формула: C14H13N3O4S2

Молекулярная масса: 351.4

Мелоксикам представляет собой аморфный порошок светло-желтого цвета, не растворимый в воде, хорошо растворимый в кислотах, щелочах и этаноле. Плотность - 1,614 г/куб. см. Показатель преломления - 1,72. По химической структуре соединение относится к группе оксикамов.

Клинические данные

Эффективность и безопасность Мовалиса были подтверждены в 230 клинических испытаниях, в которых в общей сложности приняли участие более 30 тыс. пациентов.

В крупнейшее многоцентровое рандомизированное исследование MELISSA (1998 г., Hawkey C., Steinbruck K.) было включено 9300 добровольцев с остеоартрозом. Пациентам одной группы давали Мовалис в дозе 15 мг/сут., пациентам другой - диклофенак с замедленным высвобождением в дозе 100 мг/сут.

Лечение продолжалось в течение 28 дней. Оба препарата показали равнозначную эффективность, однако Мовалис в 1,5 раза реже вызывал побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Одна из работ (2001 г, Gagnier P., Reed J.I., Singh G.) была посвящена сравнению эффективности Мовалиса с рядом других НПВС (диклофенаком, ибупрофеном, рофекоксибом, пироксикамом). Участие в эксперименте приняли 1309 больных с ревматоидным артритом.

Первая группа принимала мелоксикам в дозе 7,5 мг/сут, вторая - любой другой НПВС в средней терапевтической дозе. Результаты показали, что использование Мовалиса было эффективным у 67% больных, в то время как терапия другими препаратами оказалась успешной только у 54% добровольцев.

В 1999 г. группа американских исследователей (Chen Y.F., Barton P., Jobanputra P.) опубликовала систематический обзор, в котором сравнивалась эффективность мелоксикама и неселективных НПВС.

Ученые оценили данные 14 международных клинических исследований. Их анализ подтвердил, что анальгетическая и противовоспалительная активность Мовалиса сопоставима с традиционными НПВС.

В то же время препарат выгодно отличается от своих предшественников более низкой частотой осложнений со стороны пищеварительного тракта. Так, если при приеме диклофенака, напроксена или пироксикама развитие гастропатий отмечается в среднем у 17-19% пациентов, то при терапии Мовалисом - не более, чем у 11%.

Состав, формы выпуска, упаковка

Препарат выпускается в форме:

  • 1,5% суспензии для приема внутрь,
  • таблеток с содержанием активного вещества 7,5 мг и 15 мг,
  • 1,5% раствора для внутримышечного введения,
  • ректальных суппозиториев с содержанием активного вещества 7,5 мг и 15 мг.

Из вспомогательного состава суспензии исключена сахароза, что делает возможным ее применение у больных с сахарным диабетом. Жидкость фасуется в стеклянные флаконы по 100 мл и далее вместе с дозирующей ложкой - в картонные упаковки.

Инъекционный раствор разливается в ампулы по 1,5 мл. В картонные пачки размещают по 3 или 5 ампул.

Таблетки заключаются в блистеры из фольги. Одна потребительская упаковка содержит 10 или 20 таблеток.

Свечи фасуют в полимерные контурные упаковки и далее - в картонные пачки по 6 или 12 штук.

Механизм действия

Терапевтические эффекты мелоксикама обусловлены его способностью подавлять активность циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ 2) - фермента, ответственного за синтез медиаторов воспаления. Блокада энзима приводит к торможению воспалительной реакции, выраженному ослаблению болевого синдрома и незначительному снижению температуры в патологическом очаге.

В ряде лабораторных экспериментов было доказано, что при использовании в низких дозах, Мовалис практически не влияет на активность родственного фермента - циклооксигеназы 1, который регулирует важные физиологические процессы в организме:

  • образование защитной слизи в желудке,
  • синтез свертывающих факторов крови,
  • перфузию (наполнение кровью) почечных сосудов.

В связи с этим препарат практически не вызывает побочных реакций со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

При использовании в высоких дозах селективность мелоксикама в отношении ЦОГ 2 снижается, вследствие чего увеличиваются и риски негативных явлений.

Метаболизм и выведение

При энтеральном применении (использовании таблеток/суспензии/суппозиториев) препарат легко и быстро всасывается через слизистые оболочки пищеварительного тракта. В кровь попадает до 89% от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 5-6 часов после приема. Стабильная концентрация достигается на 3-5 день терапии, что удлиняет сроки достижения стойкого клинического эффекта.

Более быстрого обезболивающего действия удается достичь при использовании парентерального раствора Мовалиса. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 1,5 часа. Показатель остается стабильным на протяжении последующих 5-6 часов. В крови до 90% препарата находятся в связанном с белками состоянии.

Мелоксикам биотрансформируется в печени с образованием 4 неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой и калом. Период полувыведения составляет 20 часов.

У пациентов с умеренной почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика Мовалиса практически не изменяется. У пожилых лиц препарат метаболизируется несколько медленнее, чем у молодых.

Показания к применению

В России зарегистрированными показаниями к применению Мовалиса являются:

  • остеоартроз,
  • ревматоидный артрит,
  • анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).

В европейских странах препарат также назначается для симптоматического лечения любых других воспалительных заболеваний суставов, позвоночника и первичной дисменореи.

Противопоказания

Не следует проводить терапию при следующих состояниях:

  • повышенная чувствительность к НПВС,
  • аллергическая реакция на любой из вспомогательных компонентов препарата,
  • тяжелая почечная, печеночная или сердечно-сосудистая недостаточность,
  • обострение язвенной болезни пищеварительного тракта,
  • «аспириновая астма» в анамнезе,
  • одновременная терапия антикоагулянтами (только для инъекций).

В связи с недостаточной изученностью препарат не рекомендуется применять в детском возрасте (суппозитории противопоказаны детям до 12 лет, таблетки и суспензия - детям до 15, инъекции - до 18 лет).

Применение в период беременности и лактации

Мовалис проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Предполагают, что препарат может повышать риски самопроизвольного аборта и развития пороков сердца у плода, поэтому его применение у беременных недопустимо. Влияние мелоксикама на детей не изучалось, в связи с чем терапия в период лактации также считается противопоказанной.

Влияние на способность управлять транспортом и другими сложными механизмами

Специальных исследований о том, как влияет Мовалис на способность управлять транспортом не проводилось. Однако при употреблении препарата следует учитывать возможность развития таких негативных реакций, как сонливость, головокружение и нарушения зрения. Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при занятии любыми потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Мовалис применяется внутрь, ректально или внутримышечно.

Внутримышечное введение показано при остром болевом синдроме в течение первых 2-3 дней терапии. Далее лечение продолжают пероральными или ректальными формами. Рекомендуемые дозы - 7,5 или 15 мг в сутки.

Таблетки, суспензию или свечи назначают:

  • при остеоартрозе - по 7,5 мг в день,
  • при ревматоидном артрите и болезни Бехтерева - по 15 мг в день.

По усмотрению врача дозировки могут быть откорректированы в большую или меньшую сторону.

Побочные эффекты

Более чем у 1% пациентов при приеме Мовалиса могут отмечаться:

  • диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея),
  • анемия,
  • кожный зуд,
  • головная боль,
  • появление отеков.

У 0,1-1% больных в клинических исследованиях наблюдались:

  • развитие рефлюкс-эзофагита,
  • стоматит,
  • снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови,
  • сонливость,
  • головокружения,
  • тахикардия,
  • повышение артериального давления.

Менее чем в 0,1% случаев регистрировались:

  • язвенные поражения пищеварительного тракта,
  • гастрит,
  • фотосенсибилизация,
  • перепады настроения,
  • расстройства зрения,
  • конъюнктивит,
  • почечная недостаточность,
  • анафилактические реакции.

При парентеральном применении в месте введения препарата могут отмечаться отечность и болезненные ощущения.

Передозировка

Данных об отравлениях мелоксикамом накоплено недостаточно. Предположительно, передозировка проявляется вялостью, тошнотой, рвотой, острыми болями в животе, повышением артериального давления, тахикардией. Лечение проводят симптоматически. Выведение препарата ускоряет колестирамин.

Особые указания

В период терапии особую осторожность необходимо соблюдать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта. При подозрениях на язвенные поражения или возникновение кровотечения прием препарата следует немедленно отменить. Наиболее тяжело осложнения со стороны ЖКТ протекают у лиц пожилого возраста.

Прием Мовалиса может вызывать тяжелые кожные реакции (эксфолиативный дерматит, токсидермию), поэтому при появлении первых признаков высыпаний курс лечения необходимо прервать и обратиться к лечащему врачу. Особенно внимательным следует быть пациентам с повышенной чувствительностью к НПВС.

При длительном использовании мелоксикама возрастает риск учащения приступов стенокардии, развития инфаркта миокарда и тромбозов. Это важно учитывать при назначении препарата пациентам с предрасположенностью к сердечно-сосудистым нарушениям.

У больных с почечной недостаточностью, дегидратацией, циррозом печени, застойной сердечной недостаточностью, принимающих диуретики и антигипертензивные препараты во время лечения следует контролировать работу почек.

В редких случаях Мовалис может вызывать кратковременное повышение уровня печеночных трансаминаз. Если выявленные изменения существенны, прием препарата лучше прекратить.

За счет противовоспалительного и жаропонижающего эффекта мелоксикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Как и все НПВС, Мовалис снижает уровень фертильности, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим зачатие.

Пациентам со слабой и умеренной почечной или печеночной недостаточностью корректировать дозы препарата не нужно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Мовалиса с другими НПВС, кортикостероидами или ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочных кровотечений.

Мелоксикам увеличивает токсичность метотриксата и препаратов лития, поэтому при сочетанной терапии дозы последних рекомендуется уменьшать до минимально возможных.

Как и другие НПВС, Мовалис снижает эффективность:

  • оральных контрацептивов,
  • бета-адреноблокаторов,
  • диуретиков,
  • ингибиторов АПФ,
  • блокаторов кальциевых каналов.

Применение мелоксикама совместно с диуретиками, антагонистами ангиотензиновых рецепторов или циклоспорином повышает вероятность развития почечной недостаточности.

Предполагается, что Мовалис может влиять на фармакокинетику гипокликемических препаратов.

Достоверно установлено, что средство не взаимодействует с антацидами, дигоксином, циметидином.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Суппозитории и раствор для инъекций - при температуре не выше 30ºС, суспензию и таблетки - при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Срок годности

Для суппозиториев и суспензии - 3 года.

Для таблеток и раствора для инъекций - 5 лет.

Суспензию после вскрытия флакона хранят не более 6 мес.

Страны, в которых применяется

По состоянию на 2015 год, Мовалис применяется в 48 странах, включая:

  • Россию,
  • Белоруссию,
  • Украину,
  • Канаду,
  • Китай,
  • Японию,
  • Австрию,
  • Германию,
  • Австралию,
  • Францию,
  • Италию,
  • ряд африканских и ближневосточных государств.

На рынках некоторых европейских, азиатских стран и в США препарат реализуется под брендом «Мобик» (Mobic).

В России Мовалис был зарегистрирован и допущен к продажам МЗ РФ в 1996 г.

В США препарат прошел оценку FDA и начал использоваться в 2000 г.

Производитель

Право на производство и реализацию Мовалиса принадлежит немецкой корпорации «Берингер Ингельхайм» (Boehringer Ingelheim GmbH), которая входит в двадцатку крупнейших фармкомпаний мира. У предприятия насчитывается 146 филиалов, расположенных в 45 государствах. Основными направлениями деятельности «Берингер» являются разработка и производство новых лекарственных средств для медицинской и ветеринарной практики. Ежегодно более 1/5 своей прибыли компания выделяет на проведение научных исследований.

Выпуском суспензии и таблеток Мовалиса на данный момент занимается немецкое подразделение корпорации «Берингер Ингельхайм ГмбХ», производством инъекций - испанский филиал «Берингер Эспана», производством суппозиториев - итальянское дочернее предприятие «Институт де Ангели». Все заводы компании сертифицированы в соответствии с правилами международного стандарта CMP.

Аналоги

На российском рынке зарегистрировано более 30 дженериков (лекарственных копий) Мовалиса.

По данным аналитических компаний, самыми востребованными среди них являются:

  • Артрозан,
  • Мелоксикам,
  • Мовасин,
  • Мелокс,
  • Мелоксикам Пфайзер,
  • Мелоксикам ДС,
  • Амелотекс,
  • Мелбек,
  • Матарен.

Действующим веществом всех перечисленных препаратов так же служит мелоксикам. Однако продукты разных компаний имеют неодинаковые технологии производства и составы вспомогательных компонентов, в связи с чем могут отличаться друг от друга по эффективности и частоте проявления побочных реакций.

Основным преимуществом Мовалиса перед его аналогами является наличие хорошей доказательной базы. На сегодняшний день это единственный препарат мелоксикама, безопасность и эффективность которого были подтверждены в ходе масштабных клинических исследований.

Некоторые аналоги Мовалиса и их производители:

Лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата
Торговое наименование препарата Формы выпуска Компания-производитель
Артрозан Раствор 0,6% для внутримышечного введенияТаблетки по 7,5 и 15 мг Фармстандарт (Россия)
Лем Таблетки 7,5 мг и 15 мг Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (Россия)
Мовасин 1% раствор для внутримышечного введенияТаблетки по 7,5 мг и 15 мг Синтез (Россия)
Амелотекс Раствор 1% для внутримышечного введенияТаблетки 7,5 и 15 мгСуппозитории по 7,5 и 15 мгГель 1% для наружного применения