Отзывы к лозартан. Сравнительная эффективность оригинального и генерического лозартана у больных артериальной гипертензией

В состав данного препарата входит активное вещество — лозартан калия в количестве 25 мг/ 50 мг/ 100 мг в зависимости от формы выпуска препарата.

В качестве вспомогательных веществ используются:

• моногидрат лактозы;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• прежелатинизированный крахмал;
• стеарат магния в количестве.

В состав оболочки входят:

• поливиниловый спирт;
• диоксид титана;
• макрогол;
• тальк.

Форма выпуска

• таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой;
• таблетки 50 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «50»;
• таблетки 100 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «100».

Фармакологическое действие

Лозартан является селективным, конкурентным антагонистом блокатором рецепторов подтипа АТ1 в различных тканях, включая мозг, кору надпочечников, печень, почки, сердце и гладкую мускулатуру сосудов, снижая эффект развития ангиотензинов II .

Введение активного вещества препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления (постнагрузки) и сердечного венозного возврата (преднагрузки). Все физиологические эффекты ангиотензина II , в том числе стимуляции высвобождения альдостерона , блокируются действием Лозартана. Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин . В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II .

Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study) , в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией . Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт.ст. После приема Лозартана данный показатель снизился на 13%, а смертность среди таких пациентов уменьшилась на 25%.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема. Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана.

У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает , экскрецию альбумина и иммуноглобулина G . Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови.

Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9 при этом образуется активный метаболит.

Системная биодоступность активного вещества равна примерно 33%. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи.

Степень проникновения Лозартана через гематоэнцефалический барьер минимальна. Практически 99 % вещества связывается с альбуминами и другими белками плазмы крови.

Плазменный клиренс равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс равен примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин. После приема препарат примерно 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном состоянии и примерно 6% выводится через почки в виде активного метаболита.

В основном активное вещество данного препарата выводится из организма через почки и кишечник.

Показания к применению

Показания к применению Лозартана следующие:

• артериальная гипертензия (состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. Ст.);
• хроническая сердечная недостаточность (патологическое состояние, при котором деятельность сердечно-сосудистой системы не обеспечивает кислородом организм сначала в период физической нагрузки, а потом в состоянии покоя);
• риск развития , в частности ;
• диабетическая нефропатия (термин, который объединяет комплекс поражения артерий, артериол, канальцев и клубочков почек, которые развиваются в результате нарушения метаболизма в тканях почек).

Противопоказания

Лозартан противопоказан при наличии гиперчувствительности к одному из компонентов, входящих в состав препарата, а так же в период и .

Побочные действия

При приеме данного лекарственного препарата могут возникнуть побочные действия, которые условно можно классифицировать на «часто встречающиеся » и «редко встречающиеся ».

Часто встречаются такие побочные эффекты, как:

• боль в брюшной области или в области желудка;
• состояние тревожности;
• боль в мочевом пузыре;
• затуманенное зрение;
• озноб;
• холодный пот;
• спутанность мыслей;
• бледность кожного покрова;
• затруднения при дыхании;
• болезненные мочеиспускания;
• учащенное сердцебиение;
• частые позывы к мочеиспусканию;
• усиление чувства голода;
• нерегулярное сердцебиение;
• боль в различных частях тела;
• тошнота или рвота ;
• онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
• невнятная речь;
• нестабильное дыхание при нагрузке;
• внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
• состояние усталости или ;
• тяжесть в ногах.

Гораздо реже при приеме Лозартана возникают следующие побочные действия:

• боль или дискомфорт в груди;
• стеснение в груди или тяжесть;
• недомогание;
• неспособность говорить;
• боль или дискомфорт в области шеи;
• потоотделение;
• отечность лица ;
• временная слепота;
• неустойчивость или неловкость.

Лозартан, инструкция по применению

Таблетки Лозартан необходимо принимать перорально без привязки к приему пищи. Препарат выпускается в форме таблеток, которые следует проглатывать не разжевывая один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозартана при различных заболеваниях:

• Больным артериальной гипертензией назначают суточную дозу 50 мг один раз в день. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
• При хронической сердечной недостаточности Лозартан назначают на начальном этапе 12.5 мг в сутки, после чего с недельным интервалом дозу увеличивают в два раза.
• При необходимости снижения риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы прием препарата назначают в дозе 50 мг в сутки.
• При печеночной недостаточности прием данного лекарственного препарата рекомендуется в минимальной дозе – 25 мг в сутки. Такая же дозировка назначается пациентам, возраст которых больше 75 лет.

В период лечения любого заболевания с использованием Лозартана необходим строгий контроль показателей артериального давления .

Для увеличения терапевтического эффекта прием данного лекарственного препарата необходимо проводить в одно и тоже время, которое обычно определяется специалистом. В случае если прием одной дозы пропущен, следующую нужно принимать во время, наиболее близкое к установленному, с последующей корректировкой времени приема очередной дозы. Удвоенную дозу данного лекарственного средства принимать не рекомендуется.

Передозировка

У пациентов, которые приняли слишком большую дозу данного препарата, могут наблюдаться такие симптомы, как низкое кровяное давление или учащенное сердцебиение .

В случае передозировки Лозартана необходимо незамедлительно обратиться за помощью к специалистам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Когда некоторые препараты применяются одновременно с Лозартаном, это может привести к негативным лекарственным взаимодействиям. Взаимодействие может развиваться, если препарат принимается с лекарствами, такими как биологически-активные добавки с содержанием калия, калийсберегающие диуретики или нестероидные противовоспалительные препараты . Кроме того, организм метаболизирует лекарства по-разному, поэтому их совместный прием с данным лекарственным средством может стать причиной повышение до крайней отметки содержания активных веществ.

Лозартан калия потенциально может взаимодействовать с рядом других лекарственных средств. Некоторые из них, это:

Лекарственное взаимодействие с ингибиторами АПФ

Лозартан работает аналогично ингибиторам АПФ, хоть и не является таковым. Таким образом, сочетание этих препаратов может увеличить риск высоких уровней калия (гиперкалиемия ), развитие почечной недостаточности, и опасно низкого кровяного давления.

Лекарственное взаимодействие с мочегонными

Сочетание данного препарата с мочегонными средствами может спровоцировать сильное понижение давления. Чтобы уменьшить риск такого проявления, лечащий врач должен скорректировать дозу Лозартана.

Добавки калия или заменители соли калия

При приеме данного препарата совместно со средствами, содержащими калий или заменитель соли с калием, уровень калия в крови может стать слишком высокой. Это может вызвать серьезные проблемы, в том числе и с сердечно-сосудистой системой.

Калийсберегающие диуретики

При одновременном приеме Лозартана и калийсберегающих диуретиков, организм может усваивать их иначе, чем предполагалось, что в конечном итоге приведет к повышению уровня калия в крови.

Рифампицин (Rifadin, Rimactane, Rofact)

В данном случае усвоение Лозартана будет происходить иначе, чем предполагалось, что может привести к снижению уровня действующего вещества препарата в организме.

Литий (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)

Одновременный прием Лозартана и литий содержащих препаратов может привести к изменению метаболизма и повышению уровня лития в крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

При наличии у пациента заболеваний почек или почечной недостаточности, одновременный прием данного лекарственного препарата и НПВП может привести к усугублению состояния здоровья и ухудшению течения заболевания.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Лозартан следует хранить при комнатной температуре, вдали от влаги и тепла. Таблетки лучше держать в герметичном контейнере.

Данный препарат, как и все лекарства, необходимо хранить в недоступном для детей месте.

Лозартан - антигипертензивное лекарственное средство, относящееся к группе антагонистов (блокаторов) рецепторов ангиотензина II подтипа АТ1 (далее - БРА). Вот уже много лет артериальная гипертензия в буквальном смысле слова терроризирует население развитых стран. Если говорить о Российской Федерации, то избыточное артериальное давление выявляется примерно у каждого пятого жителя страны. При этом главная угроза заключается не только в завышенных показаниях тонометра: артериальная гипертензия является триггером для целого ряда функциональных и структурных трансформаций в органах и системах организма, результатом чему может стать фатальная органная недостаточность и смерть. Что касается непосредственно сердца, то пограничным бастионом, первым принимающим на себя удар артериальной гипертензии, является левый желудочек. Его гипертрофия служит предвестником возникновения куда более серьезных сердечно-сосудистых осложнений. Затем развивается систолическая дисфункция, которая, в свою очередь, приводит к хронической сердечной недостаточности и, при отсутствии соответствующих терапевтических мероприятий - к смерти пациента. Представляется очевидным, что адекватная антигипертензивная фармакотерапия обеспечивает существенное улучшение прогноза пациентов с артериальной гипертензией, значительное снижение риска кардиоваскулярных осложнений и, в конечном итоге, продление жизни (не говоря уже об улучшении ее качества). В 70-ых годах прошлого века вниманию заинтересованной публики были представлены результаты исследования, продемонстрировавшие снижение риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне приема диуретиков. Внедрение в клиническую практику новых классов антигипертензивных лекарственных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы медленных кальциевых каналов) поставило перед врачами проблему выбора: какой препарат лучше? А лучшее было еще впереди. Лозартан был впервые синтезирован в конце 1980-ых и стал в своем роде «пионером», будучи первым представителем абсолютно нового класса антигипертензивных лекарственных средств - БРА. Как известно, ангиотензин II является сильнейшим вазоконстриктором, реализуя свое действие через АТ1-рецепторы, находящиеся в сердце, гладкомышечной сосудистой стенке, надпочечниках, почках.

Как показали клинические исследования, лозартан ингибирует все физиологически значимые ангиотензина II, причем делает это вне зависимости от источника или пути образования последнего. Важно, что препарат не подавляет разрушающий брадикинин фермент - киназу II, чем «грешат» ингибиторы АПФ (именно этим обусловлен их «фамильный» побочный эффект - изматывающий сухой кашель). Лозартан уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает артериальное давление, «разгружает» сердце, уменьшая постнагрузку, проявляет мочегонное действие. Препарат препятствует развитию левожелудочковой гипертрофии, улучшает переносимость физических нагрузок у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. После перорального приема разовой дозы антигипертензивное действие (снижение верхнего и нижнего давления) достигает своего пика через 6 часов, постепенно снижаясь в течение суток. Максимальный антигипертензивный эффект отмечается на 3-6 неделе от начала курсового приема лозартана.

В 1995 году было проведено любопытное исследование, в рамках которого ученые сопоставили эффективность лозартана и ветерана антигипертензивного «фронта» атенолола, а также оценили протективные способности этих препаратов в отношении органов-мишеней. Атенолол был выбран в качестве препарата сравнения по той простой причине, что он принадлежит к бета-адреноблокаторам (пожалуй, наиболее глубоко исследованному классу антигипертензивных препаратов) и является одним из наиболее часто назначаемых лекарственных средств при артериальной гипертензии. По окончании исследования целевого уровня артериального давления удалось добиться у 49% пациентов группы лозартана и у 46% пациентов группы атенолола. То есть, по сути, оба этих препарата обладали сопоставимой антигипертензивной активностью. Однако в остальном лозартан имел очевидные преимущества: он в большей степени снижал риск инфарктов, инсультов и сердечно-сосудистой смертности.

Фармакология

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT 1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.

T 1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15 мг, повидон 3.6 мг, магния стеарат 0.9 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F48105 Белый 3 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 1.407 мг, макрогол-3350 0.708 мг, тальк 0.522 мг, титана диоксид 0.363 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (10) - пачки картонные.

Дозировка

Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Показания

Артериальная гипертензия.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Противопоказания

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT 1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.

T 1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Показания

Артериальная гипертензия.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты
гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Режим дозирования

Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение,ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Передозировка

Сведения о передозировке препарата ограничены.

Наиболее вероятные симптомы

Выраженное снижение АД и тахикардия: брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение

Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

При артериальной гипертензии и хроническом виде сердечной недостаточности показан прием таблеток Лозартан – инструкция по применению разъяснит, как пить препарат, какие побочные действия он имеет. Если использовать лекарственное средство по рекомендации врача регулярно, то снижается риск нарушений в работе сердечно-сосудистой системы, которые возникают из-за повышенного давления.

Что такое Лозартан

МНН (международное непатентованное название) – Losartan. В РЛС, реестре лекарственных средств, Лозартан относят к фармакологической подгруппе антагонистов ангиотензина 2 с гипотензивным действием. После приема действие сохраняется в течение суток, поэтому препарат Лозартан и его аналоги признаны врачами одними из самых эффективных средств.

Состав

Препарат состоит из основных и вспомогательных компонентов. Активное вещество лекарства, которое помогает обеспечить положительный эффект от применения – Losartanum potassium, синоним лозартан калия. К дополнительным компонентам, служащим для соединения действующего вещества, относятся:

• моногидрат лактозы;
• стеарат магния;
• повидон;
• коллоидный диоксид кремния;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• кроскармеллоза натрия.

Механизм действия

Механизм действия основан на блокаде рецепторов ангиотензина 2. Активное вещество нейтрализует спазмирующее влияние на сосуды, поддерживает работу сердечных мышц. Надпочечники начинают вырабатывать гормон альдостерон, происходит понижение артериального давления. Кроме того, Лозартан действует как диуретик, помогая усилить выведение жидкости из организма.

Вместе с мочой выходят мочевая кислота и соли натрия, а калиевые соли, необходимые для нормальной работы сердца, остаются нетронутыми. После того, как таблетки попадают внутрь, активное вещество лозартан калия растворяется и всасывается через желудочно-кишечный тракт. Биодоступность составляет около 33 %. Достаточная концентрация в крови достигается уже через 1-1,5 часа. Распад препарата происходит в печени, выводится через кишечник.

Показания к применению

Препарат относится к группе лекарств, которые нельзя применять без рекомендации врача. Специалист поможет выбрать эффективную дозировку, расскажет об основных противопоказаниях и возможных побочных действиях. Для того, чтобы определить, нужно ли обращаться к терапевту, следует измерять давление регулярно и ориентироваться на собственные ощущения.

Если показатели тонометра превышают 140 на 90, и человек чувствует учащенное сердцебиение, слабость, головную боль в течение 5-6 дней, нужно обязательно сходить на прием к врачу и подобрать средство от гипертонии. Основными показаниями для применения являются:

• начальная стадия гипертонии;
• ишемическая болезнь сердца в хронической форме;
• сахарный диабет второго типа с протеинурией (для защиты почек);
• хроническая сердечная недостаточность.

Регулярное применение лекарства позволяет значительно снизить риск ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и процент смертности среди больных. Кроме того, Лозартан используется для профилактики инсультов и инфарктов миокарда у больных с гипертрофией левого желудочка и стабильным повышенным давлением. С помощью этого средства проводится подготовка к трансплантации и гемодиализу почки. Назначение для терапии хронической сердечной недостаточности происходит после того, как другие лекарственные препараты оказались неэффективными.

Противопоказания

Как и многие препараты от давления, Лозартан имеет ряд противопоказаний. Все они указаны в аннотации лекарства, поэтому следует внимательно изучить ее перед приемом, чтобы не возникло побочных действий. Запрет на применение Лозартана распространяется на людей, имеющих:

• повышенную чувствительность к компонентам, содержащим калий;
• тяжелую почечную недостаточность;
• непереносимость лактозы.

Нельзя использовать лекарство при беременности и лактации. Для лечения гипертонии в этот период рекомендуется применять более безопасные средства, не приводящие к возникновению врожденных дефектов у ребенка. Детский возраст до 18 лет является еще одним противопоказанием для приема Лозартана. С осторожностью советуют употреблять препарат больным с нарушениями водно-электролитного баланса, печеночной недостаточностью. У пациентов с дегидратацией, которые принимают большие дозы диуретиков, может возникнуть симптоматическая гипертония в начале лечения.

Инструкция Лозартана

Расчет дозировки и длительности приема производится терапевтом на основании инструкции. Дополнительными методами определения тактики лечения являются опрос больного, изучение медицинской карты, где указаны хронические заболевания. Согласно аннотации, если Лозартан назначается впервые, нужно принимать половинную дозу, чтобы выяснить, нет ли аллергии на препарат. Для каждого заболевания существует разная схема приема.

Артериальная гипертензия

При назначении Лозартана для терапии артериальной гипертензии по инструкции рекомендуется пить таблетки не разжевывая, независимо от употребления пиши. В период лечения нужно следить за динамикой заболевания с помощью ежедневного измерения давления. В зависимости от тяжести состояния, пациентам прописывают принимать 50 мг за сутки. На усмотрение терапевта доза может быть увеличена до максимального суточного значения 100 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Для того, чтобы снизить риск осложнений при сердечной недостаточности, таблетки Лозартан начинают принимать с минимальной дозировки 12.5 мг/сутки. Каждую неделю доза увеличивается вдвое. Для поддерживающей терапии сердечной недостаточности не используют больше 50 мг за сутки. Рекомендуется проводить регулярный контроль с помощью тонометра, чтобы избежать сильного снижения артериального давления.

Аналоги

К эффективным аналогам Лозартана относятся лекарственные средства, обладающие такими же действиями на здоровье. Все они содержат аналогичное активное вещество. Оригинальный Лозартан отличается только внешним видом упаковки, формой выпуска, дозировкой и фирмой-производителем. В некоторых препаратах использованы другие вспомогательные компоненты.

Заменители лекарства назначают, если выявлены противопоказания. Определить, какой из аналогичных препаратов лучше подойдет от артериальной гипертензии, должен квалифицированный врач. К перечню часто использующихся аналогов относятся.

Состав:

1 таблетка содержит: лозартан калия 12,5 мг, 50 мг или 100 мг

Фармакотерапевтическая группа:

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Фармакологическое действие:

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1) для приема внутрь. Не подавляет кининазу II - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) - кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко. При применении лозартана, отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана. После однократного приема внутрь антигипертензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление (АД)) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Стабилизирует концентрацию мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента). Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Диабетическая нефропатия или гиперкреатининемия и протеинурия (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/сутки) у пациентов сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в день. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой. При артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз/сут. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки. Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в

том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка - начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в один или два приема с учетом снижения артериального давления (АД). Защита почек у пациентов сахарным диабетом 2 типа и протеинурией - препарат Лозартан назначают в начальной дозе - 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема. У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз/сут. Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе. Нет необходимости в подборе дозы у пожилых пациентов, хотя рекомендуется начинать лечение с дозой 25 мг у пациентов старше 75 лет. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Применение Лозартана противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как не существует клинического опыта применения у данной группы пациентов (см. раздел «Противопоказания»). Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не