Рисполепт форма выпуска в таблетках. Применение в детском возрасте

Латинское название: Rispolept
Код АТХ: N05AX08
Действующее вещество:
Производитель: Янссен, Бельгия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t от 15 до 30 С
Срок годности: 3 года.

Препарат относится к числу антипсихотических лекарственных средств. Предназначен для лечения нарушений со стороны ЦНС. Благодаря применению Рисполепта нормализуется настроение, устраняется чрезмерная нервозность и тревожность.

Показания к применению

Применение лекарства Рисполепт показано для устранения острых приступов и проведения продолжительной лечебной терапии при:

• Диагностировании шизофрении (как в острой, так и хронической форме) и иных психотических нарушений, которых характеризуются продуктивной симптоматикой
• Различных аффективных расстройствах, которые возникают на фоне психических недугов
• Различного рода поведенческих нарушений у лиц, страдающих деменцией в случае появления агрессивности, психотических признаков
• Возникновении расстройств поведения в случае сниженного интеллектуального уровня или же торможением умственного развития (назначается для детей подросткового возраста и взрослых).

Также препарат может применяться с целью стабилизации настроения во время лечения маний на фоне биполярных расстройств (назначается комплексное лечение).

Состав и формы выпуска

Рисполепт таблетки содержат единственный активный компонент – рисперидон, его массовая доля в 1 пилюле составляет 2 мг и 4 мг. Согласно описанию также присутствуют иные составляющие:

• Стариновокислый Mg
• Si диоксид коллоидный
• Лаурилсульфат Na
• Крахмал
• Гипромеллоза
• Моногидрат лактозы.

Рисполепт раствор (1 мл) включает рисперидон в количестве 1 мг. Также имеются:

• Кислота винная и бензойная
• Гидроксид Na
• Подготовленная вода.

Раствор для орального применения (капли) прозрачный, неокрашенный, разлит во флакончики объемом 30 мл.

Пилюли оранжевые или зеленоватые помещены в блист. упаковку по 10 шт. Внутри пачки имеется 2 блист.

Лечебные свойства

Рисполепт является антипсихотическим ЛС, проявляет выраженное седативное, гипотермическое, а также противорвотное воздействие.

Активное вещество данного лекарства относится к избирательным моноаминергическим антагонистам, которые характеризуются повышенной аффинностью непосредственно к серотониновым допаминовым D2 и серотониновым 5-HT2 рецепторам. Вступает в связь с α1-адренорецепторами и в незначительной мере с H1- гистаминовыми рецепторами, а также α2-адренорецепторами. Не проявляет тропность непосредственно к холинорецепторам.

Антипсихотическое влияние связано с блокадой самих D2-рецепторов, которые принимают активное участие в функционировании мезокортикальной и мезолимбической системы. Выраженный седативный эффект развивается вследствие блокады адренорецепторов, относящихся к ретикулярной формации ствола мозга. Проявление противорвотного действия обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов, которые находятся в триггерном участке самого рвотного центра. Выраженное гипотермическое действие связывают с блокадой допаминовых рецепторов, расположенных на поверхности гипоталамуса.

Под влиянием Рисперидона наблюдается снижение выраженности симптомов шизофрении, устраняется автоматизм с агрессивностью, регистрируется незначительное угнетение моторной активности. Стоит отметить, что препарат в меньшей мере индуцирует каталепсию в сравнении с иными нейролептиками.

Благодаря сбалансированному центральному антагонизму непосредственно к таким веществам как допамин и серотонин снижает склонность к развитию экстрапирамидных негативных явлений, а также существенно расширяет терапевтическое влияние ЛС на аффективные признаки и негативные проявления шизофрении.

Рисперидон способен провоцировать дозозависимое повышение плазменного уровня пролактина.

После приема рисперидон в полной мере абсорбируется из ЖКТ. Наивысшие концентрации в плазме достигаются спустя 1-2 часа. Пища никоим образом не влияет на абсорбцию ЛС, поэтому Рисполепт можно приниматься вне независимости от приема еды.

Активное вещество довольно быстро распределятся в тканях. Связь с плазменными белками регистрируется на уровне 88%.

Метаболические превращения протекают в клетках печени, в этом процессе участвует изофермента CYP2D6, в результате наблюдается формирование 9-гидрокси-рисперидона, он характеризуется таким же фармакологическим действием, как рисперидон.

У лиц, страдающих психозом, длительность периода полувыведения рисперидона составляет не более 3 часов, 9-гидрокси-рисперидона – около 24 часов.

Спустя неделю после применения ЛС около 70% от принятой дозы выводится при участии почечной системы, около 14%- кишечником.

У престарелых пациентов и лиц с патологиями почечной системы процесс выведения продуктов обмена замедлен.

Рисполепт: полная инструкция по применению

Цена на таблетки: от 535 до 1243 руб.

Схема лечения зависит от типа патологи, возраста пациента и его общего состояния.

Шизофрения

Для детей с 15 лет и взрослых лиц назначается прием пилюль единоразово или дважды за сутки. Изначально показан прием суточной дозировки 2 мг. Начиная со второго дня повышают дозу до 4 мг. Зачастую оптимальной терапевтической дозой считают 4-6 мг.

В случае необходимости седативного действия возможна комбинированная терапия с бензодиазепинами.

Для престарелых лиц, при почечных и печеночных патологиях обычно назначают 0,5 мг ЛС, прием пилюль должен осуществляться дважды за сутки. Возможно повышение дозы лекарства по 0,5 мг двукратно на протяжении дня до 1-2 мг.

При возникновении медикаментозной зависимости назначают дозу 2-4 мг.

Поведенческие нарушения у лиц с деменцией

Начинают лечение с приема 0,25 мг дважды на протяжении 24 часов. Не исключается повышение дозы лекарства по 0,25 мг двукратно на протяжении дня. Оптимальная суточная доза при этой патологии – 1 г. В некоторых случаях дозировка ЛС повышается вдвое.

При достижении желаемого терапевтического эффекта переходят на единоразовый прием ЛС за день.

Биполярные нарушения в случае мании

Начинают лечение с приема Рисполепта 2 мг (пьют пилюли единоразово в день). По рекомендации врача возможно повышение стандартной дозировки на 2 мг за сутки (частота повышения дозы – 1 р. в два дня). Оптимальная доза – 2-6 мг.

Нарушения поведения у лиц с задержкой интеллектуального развития или с преобладанием деструктивных тенденций

Для лиц с массой тела свыше 50 кг назначают суточную дозу 0,5 мг. Повышение дозы возможно на 0,5 мг за сутки, частота увеличения дозировки — 1 р. за 2 суток. Оптимальной суточной дозой считается 1 мг.

Для пациентов с массой тела до 50 кг назначают пить по 0,25 мг единоразово за сутки. Повышают дозу ЛС на 0,25 мг за сутки; частота увеличения стандартной дозировки — 1 р. за 2 дня. Стоит отметить, что оптимальной является доза 0,5 мг.

Длительное применение препарата Рисполепт у подростков должно осуществляться под контролем лечащего врача.

Применение при беременности, ГВ

В период беременности препарат может использоваться при наличии серьезных показаний. Прием лекарства во время ГВ не рекомендован, так как попадает в материнское молоко, прием Рисполепта детям противопоказан.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена на раствор: от 1262 до 1365 руб.

• Старческом возрасте
• Нарушениях функционирования почек
• Эпилептических припадках
• Болезни Паркинсона
• Гиповолемии
• Диагностировании цереброваскулярных нарушений
• Недугах ССС
• Обезвоживании

Во время лечения Рисполептом стоит отказаться от управления автотранспортом и работой с точными механизмами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

С осторожностью потребуется проводить терапию при одновременном приеме ЛС центрального воздействия.

Может наблюдаться снижение терапевтического действия средств-антагонистов дофамина, а также леводопы.

Карбамазепин способен понижать уровень активной антипсихотической фракции ЛС. Такие реакции возможны также при одновременном применении иных индукторов печеночных ферментов. В случае приема Рисполепта с индукторами печеночных ферментов следует скорректировать дозировку первого.

Ряд β-блокаторов, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, а также флуоксетин существенно повышают плазменный уровень рисперидона.

Не регистрируется существенного повышения показателя свободного вещества непосредственно в плазме при одновременном применении средств, которые вступают в связь с плазменными белками.

Побочные эффекты

Во время лечения препаратом Рисполепт могут наблюдаться множественные побочные симптомы со стороны ССС, ЖКТ, системы кроветворения, мочеполовой и эндокринной системы, НС. Возможны проявления аллергии, развитие артралгии.

Передозировка

В случае приема сверхдоз ЛС регистрировались:

• Выраженная седатация
• Сонливость
• Приступы тахикардии
• Появление экстрапирамидных симптомов
• Гипотония
• Удлинение Q-T-интервала.

При коллапсе, а также гипотонии назначается применение симпатомиметических лекарств. В случае проявления экстрапирамидных симптомов рекомендуют принимать антихолинергические ЛС.

Аналоги

Заменять Рисполепт аналогами следует только после консультации со специалистом.

Озон, Россия

Цена от 120 до 830 руб.

Препарат является полным аналогом Рисполепта ввиду наличия одинаковых составляющих. Анксиолитическое средство выпускается в дозировках 1 мг, 2 мг и 4 мг.

Плюсы:

• Низкая цена
• Хорошо переносится
• Способствует устранению эмоциональных реакций при различных психических заболеваниях недугах.

Минусы:

• Противопоказан при аденоме простаты
• Может провоцировать снижение аппетита
• Не следует проводить лечение с одновременным приемом этонолсодержащих средств.

Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.

Латинское название: RISPOLEPT

Владелец регистрационного удостоверения: зарегистрировано ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО (Россия) произведено JANSSEN-CILAG S.p.A. (Италия)

Инструкция по применению препарата РИСПОЛЕПТ (RISPOLEPT)

РИСПОЛЕПТ - форма выпуска, состав и упаковка

белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписями "Ris" и "1" на одной стороне.

	1 таб.
рисперидон	1 мг

Лактозы моногидрат - 131 мг, крахмал кукурузный - 44 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа.с - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, магния стеарат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.6 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа.с - 4 мг, пропиленгликоль - 1 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписями "Ris" и "2" на одной стороне.

	1 таб.
рисперидон	2 мг

Лактозы моногидрат - 130 мг, крахмал кукурузный - 44 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа.с - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, магния стеарат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.6 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа.с - 4 мг, пропиленгликоль - 1 мг, тальк - 1.2 мг, титана диоксид - 2 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.05 мг.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписями "Ris" и "3" на одной стороне.

	1 таб.
рисперидон	3 мг

Лактозы моногидрат - 195 мг, крахмал кукурузный - 66 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа.с - 3 мг, натрия лаурилсульфат - 0.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг, магния стеарат - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа.с - 5.2 мг, пропиленгликоль - 1.3 мг, тальк - 1.56 мг, титана диоксид - 2.6 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) - 0.052 мг.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписями "Ris" и "4" на одной стороне.

	1 таб.
рисперидон	4 мг

Лактозы моногидрат - 260 мг, крахмал кукурузный - 88 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа.с - 4 мг, натрия лаурилсульфат - 0.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, магния стеарат - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа.с - 6.8 мг, пропиленгликоль - 1.7 мг, тальк - 2.04 мг, титана диоксид - 3.4 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) - 0.068 мг, индигокармин (E132) - 0.68 мг.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.

Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный.

Винная кислота - 7.5 мг, бензойная кислота - 2 мг, натрия гидроксид - до pH 3.0±0.1, вода очищенная - до 1 мл.

30 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписью "Ris" и "2" на одной стороне; на изломе - белого цвета.

Лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, холиновый желтый, индиготиндисульфонат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам. Cвязывается с α 1 -адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисполепт ® можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. V d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа 1 -гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.

C ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня.

C ss 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Метаболизм

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение

После приема внутрь у больных с психозом T 1/2 рисперидона из плазмы составляет около 3 ч. T 1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация рисперидона в плазме не изменялась.

Дозировки препарата РИСПОЛЕПТ

При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет Рисполепт можно назначать 1 или 2 раза/сут. Начальная доза препарата Рисполепт – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

К терапии препаратом Рисполепт можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

Данные о применении препарата Рисполепт для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 500 мкг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.

При нарушениях функции печени и почек начальная доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг.

При лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 мкг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 мкг 2 раза/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/сут.

При биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг/сут в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Для некоторых пациентов предпочтителен прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 мкг/сут. Для некоторых пациентов предпочтителен прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.

Лекарственное взаимодействие

С учетом того, что Рисполепт оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рисполепт уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении Рисполепта и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

При одновременном применении с Рисполептом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении с Рисполептом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рисполепта вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рисполепта.

Применение РИСПОЛЕПТ при беременности

Безопасность применения препарата Рисполепт при беременности не изучена. Применение препарата Рисполепт при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

РИСПОЛЕПТ - побочные действия

Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепcия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии Рисполептом описано развитие инсультов в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; в единичных случаях - развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.

Прочие: артралгия.

Условия и сроки хранения препарата РИСПОЛЕПТ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.

Показания к использованию РИСПОЛЕПТ

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

— острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой;

— аффективных расстройств при различных психических заболеваниях;

— поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

— расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессия, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии).

Особые указания при приеме РИСПОЛЕПТ

При шизофрении в начале лечения препаратом Рисполепт рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисполептом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием препарата Рисполепт может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития ЗНС, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза препарата Рисполепт должна быть снижена.

Пациентам в период лечения препаратом Рисполепт следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения препарата Рисполепт у детей младше 15 лет отсутствуют, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется. Длительный прием препарата Рисполепт у подростков следует проводить под постоянным контролем врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особый ребенок Может ли психоз быть побочным действием Рисполепта?

Когда мы лежали с сыном в больнице, ему назначили Рисполепт. Помимо этого, он принимает Депакин. Еще в больнице он подхватил ангину, болел тяжело, рвота и температура под 40. Где-то через 3 дня приема Рисполепта начался кошмар: сын стал беспокойным, требовать непонятно чего, рвать на себе футболку… Дальше -хуже: кричал и катался по кровати, начал меня кусать, царапать. Я потащила его к медсестрам, ему дали какие-то капли. Он долго проспал и на следующий день ему было уже лучше, а еще на следующий - пришел в норму. От рисполепта я с возмущением отказалась. Сейчас мы уже 2 недели дома, за это время он заразил ангиной свою сестру и от нее заразился повторно. Опять температура 40! И вот, первый…

Бесцветный прозрачный раствор

Фармакологическое действие

Рисполепт® (рисперидон) - антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, ока¬зывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффини¬тетом к серотонинергическим 5-НТг и дофаминергическим Бг-рецепторам. Рисперидон свя¬зывается также с ai-адренергическими рецепторами и несколько слабее с Hi- гистаминергическими и а 2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропно- стью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой Эг-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седа¬тивное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых Бг-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой до¬фаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), аг¬рессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в мень¬шей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстра- пирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидо¬на в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон метаболизируется ферментом цитохром Р-450 CYP2D6 до 9- гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После перорального приема у больных с психозом рисперидон выводится из организма с пе¬риодом полувыведения (Т1/2) около 3 часов. Т\а
9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.
Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче риспе¬ридон плюс 9-гидроксирисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество состав¬ляют неактивные метаболиты.
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточно¬стью.
Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.

Показания к применению

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:
- острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой у взрослых и детей от 13 лет;
- аффективных расстройств при различных психических заболеваниях у взрослых и детей от 10 лет;
- поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессив¬ности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
- расстройств поведения в случаях, если агрессивное или деструктивное поведение (импуль¬сивность и аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах - в качест¬ве средства вспомогательной терапии у взрослых и детей от 10 лет.
Лечение аутизма у детей от 5 лет и подростков.

Противопоказания

- Индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому ингредиенту этого препарата;
- детский возраст до 5 лет (опыт применения недостаточен).
С осторожностью
Применять с осторожностью при следующих состояниях:
- заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
- обезвоживание и гиповолемия;
- нарушения мозгового кровообращения;
- болезнь Паркинсона;
- судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел "Способ применения и до¬зы");
- злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. раздел "Способ применения и дозы");
- состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удли¬няющих интервал QT);
- опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
- беременность и период лактации.

Беременность и период лактации

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. У животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвен¬ные эффекты, опосредованные влиянием на ЦНС и уровень пролактина.
Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Рисполепт®) в третьем триме¬стре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут вклю¬
чать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Рисполепт® можно использовать при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.
Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим Рисполепт®, не следует кормить грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.
1. Шизофрения
Взрослые. Рисполепт® может назначаться один или два раза в сутки.
Начальная доза препарата Рисполепт® - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо инди¬видуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с мень¬шими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нель¬зя.
К терапии препаратом Рисполепт® можно добавить бензодиазепины, если требуется допол¬нительный седативный эффект.
Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дози¬ровку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Подростки старше 13 лет. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг
в сутки при хорошей переносимости. Безопасность доз выше 6 мг в сутки не изучалась. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать поло¬вину суточной дозы 2 раза в сутки.
Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей до 13 лет отсутствуют.
2. Поведенческие расстройства у больных с деменцией
Рекомендуется начальная доза - по 0,25 мг на прием дважды в день. Дозировку при необхо¬димости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день.
3. Биполярные расстройства при маниях
Взрослые. Рекомендованная начальная доза препарата - 2 или 3 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки.
Подростки и дети старше 10 лет. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем че¬рез 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 2,5 мг в сутки при хорошей переноси¬мости. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5-6 мг в день. Безопасность доз выше 6 мг в сутки не изучалась. Пациентам, у которых наблюдается устой¬чивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки. Сведения по использованию для лечения биполярных расстройств у детей до 10 лет отсутст¬вуют.
4. Расстройства поведения
Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0,5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день.
Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как неко¬торым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.
Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не ча¬ще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.
Длительный прием препарата Рисполепт® у подростков должен проводиться под постоян¬ным контролем врача.
Применение у детей младше 5 лет не изучалось.
5. Аутизм у детей и подростков
Доза Рисполепт® должна подбираться индивидуально.
Рекомендованная начальная доза препарата 0,25 мг в сутки для пациентов с массой тела менее 20 кг и 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более. На четвертый день приема доза может быть увеличена на 0,25 мг для пациентов с массой тела менее 20 кг и на 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более. Данная доза должна применяться примерно до 14 дня лечения, когда необходимо провести оценку эффективности. Дальней¬шее увеличение дозы проводится только в случае отсутствия эффективности. Дозу можно увеличивать с интервалами в 2 недели и более на 0,25 мг для пациентов с массой тела менее 20 кг и на 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более.
В клинических исследованиях максимальная суточная доза не превышала 1,5 мг для пациен¬тов с массой тела менее 20 кг и 2,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более, и
3,5 мг для пациентов с массой тела более 45 кг.
Дозы Рисполепт® при лечении аутизма у детей (мг в сутки):

Масса тела	Дни 1-3	Дни 4-14+	Увеличение дозы (если необходимо)
Менее 20 кг	0,25 мг	0,5 мг	0,25 мг через 2 недели и более	0,5 мг-1,5 мг
20 кг и более	0,5 мг	1,0 мг	0,5 мг через 2 недели и более	1,0 мг-2,5 мг

для пациентов с массой тела более 45 кг, могут потребоваться более высокие дозы, макси­мальная изученная доза - 3,5 мг в сутки.

Рисполепт может назначаться 1 или 2 раза в сутки.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать су­точную дозу 1 раз перед сном или 2 раза в сутки.

Если наблюдается стабильная эффективность может быть принято решение постепенно сни­зить дозу для достижения оптимального баланса эффективности и безопасности. Применение у детей младше 5 лет не изучалось.

Заболевания печени и почек

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихоти­ческой фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови. Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.

Рисполепт следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Побочное действие

Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые при применении внут¬римышечной формы рисперидона - Рисполепт Конста®
Инфекции: инфекции нижних дыхательных путей, гастроэнтерит, подкожный абсцесс; Психические нарушения: депрессия;
Со стороны нервной системы: парестезия, конвульсии;
Со стороны глаз: блефароспазм;
Со стороны уха и лабиринта: вертиго;
Со стороны сердца: брадикардия;
Сосудистые нарушения: артериальная гипертензия;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: зубная боль, спазм языка;
Со стороны кожи и подкожных тканей: экзема;
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боли в ягодицах;
Общие нарушения и нарушения на месте применения: боли;
Нарушения лабораторных показателей: уменьшение массы тела, увеличение уровня гам- маглутамилтрансферазы, увеличение печеночных ферментов.

Передозировка

Симптомы представляют собой уже известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотония, экстрапира- мидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная же¬лудочковая тахикардия отмечалась в совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина. В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.
Лечение. Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, сделать промывание же¬лудка (после интубации, если больной без сознания) и назначить активированный уголь вме¬сте со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления воз¬можных аритмий.
Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптомати¬ческая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять внутри¬венными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае разви¬тия острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препара¬ты. Постоянное медицинское
наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксика¬ции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С учетом того, что Рисполепт® оказывает воздействие в первую очередь на центральную Страница 7 из 10
нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препара¬тами центрального действия и с алкоголем.
Рисполепт® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Рисполепт® с пре¬паратами, увеличивающими интервал QT.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихоти¬ческой фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при ис¬пользовании других индукторов печеночных ферментов.
При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов печеночных фермен¬тов следует скорректировать дозу препарата Рисполепт®.
Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы печеночных ферментов, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной анти психотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректи¬ровать дозу препарата Рисполепт®.
Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихоти¬ческой фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые а-адреноблокаторы могут по¬вышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию актив¬ной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидо¬на и активной анти психотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодос¬тупность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор печеночных ферментов, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной анти психотической фракции. Ингиби-торы холинэстеразы, галантамин и донепезил, не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
При применении препарата Рисполепт® вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо пре¬парата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают степень снижения артериального давле¬ния на фоне рисперидона.
Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальп- роата, дигоксина или топирамата.
Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.

Особенности применения

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами
При шизофрении в начале лечения препаратом Рисполепт рекомендуется постепенно отме¬нить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты пере¬водятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисполепт® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Перио¬дически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркин- соническими препаратами.
Применение у пожилых пациентов с деменцией
У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средст¬вами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях ати¬пичных антипсихотических средств, включая рисперидон.
При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев состави¬ла 4,0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1% для плацебо. Сред¬ний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет).
Для пожилых пациентов с деменцией, принимающих пероральные формы рисперидона, на¬блюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (4,1%, средний возраст 84 года, диапазон 75-96 лет) и группой, прини¬мавшей только фуросемид (3,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установ¬лено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не об¬наружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуре¬тики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим факто¬ром риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с демен¬цией.
У пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), в том числе смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.
Ортостатическая гипотония
В связи с a-блокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипото¬ния, особенно в период начального подбора дозы.
Клинически значимая артериальная гипотония наблюдается при совместном назначении рисперидона с антигипертензивными препаратами. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт® реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
В случае развития нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося ги¬пертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглоби¬нурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность) необходимо отменить все анти¬психотические препараты, включая Рисполепт®. Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт®, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития нейролептического злокачественного синдрома и увеличена чувствительность к антипсихо¬тическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность созна¬ния, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы).
В единичных случаях при лечении препаратом Рисполепт® развивается гипергликемия или обострение уже имеющегося диабета. Необходимо установить должный клинический кон¬троль у диабетиков и пациентов, находящихся в группе риска с возможным развитием са¬харного диабета. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторож¬ность при назначении Рисполепт® пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациен¬там с врожденным удлинением интервала QT и при совместном назначении с препаратами, увеличивающими интервал QT.
Известна способность классических нейролептиков снижать порог судорожной активности. Следует с осторожностью назначать Рисполепт® пациентам с эпилепсией. Пациентам следу¬ет рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы те¬ла.
Рисполепт® может оказывать воздействие на деятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать не водить автомобиль и не работать с техникой до выясне¬ния их индивидуальной чувствительности к препарату.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Фармакологические.

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность по серотонинергических 5-НТ 2 и дофаминергических D 2 рецепторов. Рисперидон связывается также с α 1 адренорецепторов и с меньшей аффинностью - с Н 1 -гистаминергичнимы и α 2 адренорецепторов. Рисперидон не проявляет аффинности относительно холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D 2 антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

Рисполепт ® в форме таблеток, диспергируются в ротовой полости, и таблетки, покрытые оболочкой, является биоэквивалентными к раствору орального.

Рисперидон метаболизируется до 9-гидрокси, имеющий подобную рисперидона фармакологическое действие.

Всасывания.

После приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в пределах 1-2 часов, у пациентов пожилого возраста - в пределах 2-3 часов. Биодоступность после перорального применения рисперидона составляет 70% (CV = 25%). Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет 66% в быстрых метаболизаторов, и 82% - в медленных.

Распределение.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α 1 гликопротеинами. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси - на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается в течение 4-5 суток.

Метаболизм и выведение.

Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 до 9-гидрокси, которое оказывает аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции. Цитохром CYP2D6 подвергается генетическом полиморфизма. В быстрых метаболизаторов CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидрокси, тогда как в медленных метаболизаторов рисперидон превращается гораздо медленнее. Хотя в быстрых метаболизаторов концентрации рисперидона и 9-гидрокси ниже, чем в медленных метаболизаторов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси в комбинации (то есть активной антипсихотической фракции) после разовой и многоразовых доз в быстрых и медленных метаболизаторов цитохрома CYP2D6 похожа.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях не угнетает значительно метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10 CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидрокси в моче равна 35-45% принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После приема у больных психозами период полувыведения составляет примерно 3:00. Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона достигает 24 часов, а у пациентов пожилого возраста - 34 часов.

Линейность.

Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек, печени.

Исследование однократного приема препарата у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью выявило высокий уровень концентрации в плазме (AUC и C max в 2-2,5 раза выше) и снижение клиренса активной антипсихотической фракции на 30% у пациентов пожилого возраста и на 60% в пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел «Особенности применения»).

У пациентов с нарушениями функции печени наблюдался меньший степень связывания рисперидона с белками плазмы.

У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме было увеличено на 35%.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси рисперидона у детей сходна с таковой у взрослых.

Пол, расовая принадлежность и курение.

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил видимого влияния пола, возраста или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Показания

• Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдалась ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
• кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;
• лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимикамы как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель)
• симптоматическое лечение дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия)
• симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задача себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному компоненту или к вспомогательному веществу препарата.

Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушение осанки).

Деменция и подозрение деменцией с тельцами Леви (кроме симптомов деменции менее двух из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования метаболизма in vitro показали, что распад рисперидона до 9-гидрокси-рисперидона может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-блокаторами, которые связываются с CYP 2D6. Такое подавление может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшение активного метаболита 9-гидрокси в плазме. Хотя клинические данные 12 пациентов показали, что амитриптилин не угнетает распад рисперидона в 9-гидрокси, анализ данных небольшого количества пациентов, одновременно принимающих эти лекарственные средства, подтверждает то, что клинический эффект не меняется.

Рисперидон - слабый ингибитор CYP 2D6 in vitro . Поэтому ожидается, что Рисполепт ® будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, метаболизирующихся этими ферментами.

При одновременном применении лекарственных средств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться. Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. Клинические данные показали, что у пациентов, одновременно принимающих карбамазепин, плазменные концентрации рисперидона и 9-гидрокси были в 1,7-3,7 раза ниже. Аналогичные эффекты (снижение концентрации в плазме активной антипсихотической фракции) могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов CYP 3A4, как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал. При отмене или возобновлении приема карбамазепина или других индукторов ферментов CYP 3A4 следует заново оценить дозирования рисполепта ® , в случае необходимости - откорректировать. В редких случаях при одновременном применении карбамазепина и рисперидона наблюдались токсические сывороточные концентрации карбамазепина.

Рисполепт ® может проявлять антагонистические эффекты к леводопы и других антагонистов допамина.

Если такая комбинация считается необходимым, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать самые эффективные дозы каждого из препаратов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции.

Циметидин в дозе 400 мг дважды в сутки и ранитидин 150 мг дважды в сутки увеличивали AUC рисперидона (рисперидона и 9-гидрокси) на 8% и 20% соответственно, хотя это не имеет клинического значения.

Было обнаружено, что флуоксетин (20 мг / сут) и пароксетин (20 мг / сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидрокси в плазме. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме на 13%. В общем концентрация рисперидона увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина. Если во время терапии Рисполептом ® назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу рисполепта ® . Влияние отмены лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидрокси не исследовали.

Эритромицин (ингибитор CYP 3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

В постмаркетинговом периоде наблюдались случаи клинически значимой гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств.

Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например с антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами класса III (амиодарон, солатолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапролитином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином), и с препаратами, вызывающими электролитный исбаланс (гипокалиемии, гипомагнезиемии), брадикардия, или средствами, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является полным.

Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донезепил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Клиническое исследование с участием 13 пациентов показало, что фармакокинетические показатели лития значительно не меняются, если нейролептик, применяемый одновременно, заменяется Рисполептом ® в дозе 3 мг два раза в сутки. Совместимость рисперидона с литием не исследовались. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи энцефалопатии, экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований более часто сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.

Рисполепт ® не имел клинически значимых эффектов на фармакокинетику вальпроата при проведении исследования в параллельных группах и дигоксина при перекрестного исследования взаимодействия.

Топирамат значительно снижает эффективность рисперидона, однако совсем немного снижает эффективность рисперидона. Поэтому маловероятно, что такое взаимодействие является клинически важной.

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат: несмотря на фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается. Хотя соответствующих исследований не проводилось.

Риски применения рисполепта ® одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучались. Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, которые оказывают воздействие на центральную нервную систему. Пока нет данных дополнительных исследований, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами.

Информацию о повышенной смертности при одновременном применении с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией см. в разделе «Особенности применения».

Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими веществами центрального действия, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, за повышенного риска седации.

Верапамил, ингибитор СYР ЗА4 и Р-гликопротеина повышает концентрацию рисперидона в плазме крови.

Одновременное применение перорального Рисполептом ® с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона, и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.

Особенности применения

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Повышенный уровень смертности.

Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдался повышенный уровень смертности по сравнению с пациентами из группы плацебо в мета 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических препаратов, включая Рисполепт ® . В плацебо-контролируемом исследовании с применением препарата Рисполепт ® больным этой категории частота случаев смертности составила 4,0% по сравнению с 3,1% в группе плацебо. Средний возраст пациентов, умерших, был 86 лет (диапазон - 67-100 лет). Специфический профиль факторов риска смертности в группе пациентов, принимавших Рисполепт ® , не определен. Причины смерти были типичными для этой возрастной группы (от 65 лет) и включали: сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, опухоли, инфекции (например, пневмония) и диабет.

Одновременное применение с фуросемидом.

В ходе плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень смертности наблюдался при одновременном применении рисперидона с фуросемидом (7,3%, средний возраст - 89 лет, диапазон - 75-97 лет) по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном (3,1%, средний возраст - 84 года, диапазон - 70-96 лет) или только фуросемид (4,1%, средний возраст - 80 лет, диапазон - 67-90 лет). Повышение уровня смертности среди пациентов, лечившихся одновременно рисперидоном и фуросемидом, наблюдалось в ходе двух клинических исследований из четырех. Среди пациентов, одновременно принимающих рисперидон с другими диуретиками, повышенного уровня смертности зафиксировано не было.

Патофизиологических механизмов для объяснения этого факта не установлено. Причина смерти также не была единой. Однако следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях, а также нужно провести оценку рисков и пользы этой комбинации комбинации с другими потенциальными диуретиками, прежде чем назначать препарат. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности, и ее следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные побочные реакции.

В ходе плацебо-контролируемых клинических исследований среди пациентов с деменцией, которых лечили Рисполептом ® , наблюдался высокий уровень цереброваскулярных побочных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки) с летальным исходом по сравнению с теми, кто получал плацебо (средний возраст - 85 лет, диапазон - 73-97 лет).

Комбинированные данные шести плацебо исследований с участием пациентов пожилого возраста с деменцией (в возрасте от 65 лет) продемонстрировали возникновения цереброваскулярных расстройств (в том числе тяжких) в 3,3% (33/989) пациентов, лечившихся Рисполептом ® по сравнению с 1,2 % (8/693) пациентов, получавших плацебо. Соотношение между группами Рисполептом ® и плацебо (соотношение шансов; 95% ДИ) составляло 2,96 (1,33; 7,45), в подгруппе пациентов с сосудистой деменцией - 5,26 (1,18; 48,11).

Риск цереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера. Следует тщательно взвесить все риски и преимущества назначения Рисполептом ® пациентам пожилого возраста с деменцией, особенно риск инсульта. С особой осторожностью следует назначать Рисполепт ® пациентам с деменцией, в которых имеется артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, и пациентам с сосудистой деменцией. Следует проинструктировать пациентов и лиц, ухаживающих за ними, немедленно сообщать о признаках возможных сердечно-сосудистых приступов, таких как внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, а также расстройства речи и зрения. Следует безотлагательно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывания терапии Рисполептом ® .

Перед назначением Рисполептом ® детям следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы. Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения. Показания «симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающе оппозиционных расстройств и или других расстройств социального поведения» и «аутичные расстройства» исследовались только в возрасте от 5 лет. Поэтому не следует назначать Рисполепт ® детям по следующим показаниям в возрасте до 5 лет.

Нет опыта применения рисполепта ® детям в возрасте до 15 лет для лечения шизофрении и детям в возрасте до 10 лет для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.

Для детей доступны данные базируются на клинических исследованиях продолжительностью 1 год. Эти данные показывают, что не происходит воздействия на рост и развитие. Влияние на рост и развитие при лечении продолжительностью более одного года неизвестный. Поэтому следует проводить клинический мониторинг эндокринной системы, включая по измерению роста и массы тела, контроль полового развития, потенциальных пролактинзалежних эффектов, исследования экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Сонливость.

Во время плацебо исследований сонливость часто наблюдалась у детей с аутизмом. Большинство случаев были легкой и средней степени тяжести. Преимущественно сонливость наблюдалась в начале лечения, с наибольшей частотой в течение первых двух недель лечения, и самостоятельно проходила, средняя продолжительность составляла 16 дней. Пациентам с сонливостью можно рассмотреть возможность изменения режима дозирования.

Ортостатическая гипотензия.

Через α 1 -литичну активность рисперидона, особенно в начале лечения, может наблюдаться ортостатическая гипотензия. В постмаркетинговом периоде клинически значимая гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств. Рисполепт ® следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярные заболевания). В этих случаях дозу следует постепенно корректировать (см. Раздел «Способ применения и дозы»). При возникновении гипотензии следует рассмотреть возможность снижения дозы.

Удлинение интервала QT.

Во время клинических исследований удлинение интервала QT не было ассоциировано с рисперидоном.

В постмаркетинговый период очень редко сообщалось о случаях удлинения интервала QT. Следует с осторожностью применять Рисполепт ® , как и другие антипсихотические средства, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагниемия) или удлинением интервала QT в семейном анамнезе. Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

При применении антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В постмаркетинговый период агранулозитоз наблюдался очень редко (<1/10 000 пациентов).

Пациенты со значительным уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или медикамент-индуцированной лейкопенией / нейтропенией следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона при появлении признаков значительного уменьшения количества лейкоцитов и при отсутствии других причин для такого снижения.

Пациенты с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать относительно возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при обнаружении симптомов. В случае тяжелой нейтропении (<чем 1 × 10 9 / л) лечение рисперидоном следует прекратить и следить за количеством лейкоцитов к восстановлению.

Венозная тромбоэмболия.

Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать до и во время лечения Рисполептом ® и принять соответствующие превентивные меры.

Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы.

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и / или лица). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

Врачи должны взвешивать опасность и пользу при назначении антипсихотических средств, в том числе Рисполептом ® пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты с любой из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов (например, спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями в дополнение к экстрапирамидных симптомов).

Злокачественный нейролептический синдром.

При применении классических нейролептических лекарственных средств редко отмечаются случаи возникновения злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт ® .

Гипергликемия и сахарный диабет.

Сообщалось о гипергликемии, сахарный диабет или обострение существующего диабета во время лечения Рисполепт ® . Оценка связи между применением атипичных антипсихотиков и отклонениями уровня глюкозы затруднена из-за повышенного риска возникновения сахарного диабета у больных шизофренией и повышение частоты заболеваемости сахарным диабетом среди населения вообще. Таким образом, связь между применением атипичных антипсихотических препаратов и побочными реакциями, связанными с гипергликемией, до конца не ясен. Хотя эпидемиологические исследования указывают на повышенный риск побочных реакций, связанных с гипергликемией, у пациентов, которые лечатся атипичными нейролептиками. Каждого пациента, который применяет атипичные антипсихотические препараты, следует проверять на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.

Увеличение массы тела.

При применении препарата Рисполепт ® сообщалось о случаях повышения массы тела. Рекомендуемый контроль массы тела.

Приапизм.

Существует возможность возникновения приапизма при лечении Рисполептом ® вследствие его альфа-адренергической блокирующего действия. О случаях приапизма сообщалось в постмаркетинговом периоде.

Регуляция температуры тела.

Антипсихотические средства могут нарушать способность тела к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход пациентам, которым суждено Рисполепт ® , если они будут подвергаться воздействию условий, которые могут вызывать повышение основной температуры тела, а именно - интенсивные физические тренировки, влияние высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергическим активностью или влияние обезвоживания.

Противорвотное эффект.

В доклиническом изучении свойств рисперидона отмечался противорвотное эффект. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний, как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга.

Судороги.

Следует с осторожностью применять Рисполепт ® пациентам с судорогами или другими состояниями, которые потенциально снижают судорожный порог в анамнезе.

Интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР).

Во время операций по удалению катаракты наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки у пациентов, лечившихся антагонистами a1-адренорецепторов, в т.ч. Рисполептом ® .

ИСАР может повышать риск осложнений операции на глазу в течение и после хирургического вмешательства. Следует сообщить хирурга-офтальмолога о применении антипсихотических лекарственных средств в прошлом или в период проведения операции. Потенциальные преимущества прекращения терапии препаратами с a1-блокировочной действием перед операцией не установлены, следует взвесить риск отмены лечения антипсихотическими средствами.

Нарушение функции печени и почек.

Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется назначать половину начальной и поддерживающей доз (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Гиперпролактинемия.

Исследования на культурах тканей указывают на то, что рост клеток в опухолях молочной железы человека может быть стимулирован пролактином. Хотя до сих пор четкой связи с применением антипсихотических средств клиническими и эпидемиологическими исследованиями не установлено, рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон пациентам с соответствующей патологией в анамнезе. Рисполепт ® нужно с осторожностью применять пациентам с гиперпролактинемией и пациентам с вероятными пролактинозалежнимы опухолями, например пролактиномой гипофиза, или вероятными пролактинозалежнимы опухолями, такими как эпителиальные опухоли молочной железы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Хотя во время исследований на животных не было выявлено тератогенного воздействия, наблюдался опосредованное влияние на уровень пролактина.

У новорожденных, чьи матери применяли антипсихотические средства (в том числе рисперидон) в течение последнего триместра беременности, существует риск возникновения оборотных экстрапирамидных симптомов и / или синдрома отмены препарата. Эти симптомы включают ажитации, необычно повышенный или сниженный мышечный тонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть различной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых - был необходим мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Кормления грудью.

В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидрокси выделялись в грудное молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидрокси могут также выделяться в грудное молоко. В отдельных случаях 4,3% дозы, которую применяла мать в виде активной антипсихотической фракции действующего вещества определялось в грудном молоке. В случае необходимости приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Рисполепт ® может иметь незначительный или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом, в результате потенциального воздействия на нервную систему и органы зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока не станет известной чувствительность пациентов к препарату.

Способ применения и дозы

обычная доза

Рисполепт ® можно применять один или два раза в сутки. Дозы более 8 мг следует разделять на два приема (утром и вечером). Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата Рисполепт ® .

Рекомендуется постепенное прекращение лечения. После резкого прекращения применения высоких доз антипсихотических препаратов очень редко наблюдались острые симптомы отмены, в том числе тошнота, рвота, потливость, бессонница. Также может наблюдаться рецидив психотических симптомов, сообщалось о появлении непроизвольных движений (например, акатизия, дистония и дискинезия).

шизофрения

взрослые

Рисполепт ® можно назначать один или два раза в сутки.

Начинать прием следует с 2 мг рисполепта ® в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, индивидуально корректировать. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4-6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная доза.

Дозы выше 10 мг в сутки, не обнаружили высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг в сутки не изучалась, такие дозы применять нельзя.

В случае необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепин.

Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг два раза в сутки, повышая на 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепин.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах

Взрослые.

Рекомендованная начальная доза рисполепта ® - 2 мг один раз в сутки, вечером. Дозу можно индивидуально увеличить добавлением 1 мг / сут не чаще чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз - от 2 до 6 мг в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении рисполепта ®необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии. Нет данных об эффективности рисполепта ® при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. Если Рисполепт ® применяют в сочетании с нормотимикамы, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакциях лекарственных средств, которые применялись для лечения, в том числе Рисполептом ® .

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет).

Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг два раза в сутки, повышая на 0,5 мг два раза в сутки. Поскольку опыт применения у пациентов пожилого возраста ограничен, рекомендуется осторожность.

Дети в возрасте от 10 лет.

Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг один раз в сутки, утром или вечером. Дозу можно индивидуально увеличивать, добавляя от 0,5 до 1 мг / сут не чаще чем через каждые 24 часа до достижения рекомендованной дозы 2,5 мг / сут. Эффективность лечения была продемонстрирована в диапазоне доз от 0,5 до 6 мг / сут, дозы выше 6 мг / сутки не изучались.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении рисполепта ®необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.

Нет опыта применения рисполепта ® для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у детей до 10 лет.

Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией

Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг два раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы 0,25 мг два раза в сутки не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг два раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг дважды в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы один раз в день. Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении рисполепта ® необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.

Отмена лечения Рисполептом ® должна состояться не позднее чем через три месяца после начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.

Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведения

Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг один раз в день. При необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,5 мг один раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 1 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг один раз в день, тогда как другие могут потребовать 1,5 мг один раз в день.

Пациенты с массой тела <50 кг

Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг один раз в день. При необходимости дозу можно корректировать путем добавления 0,25 мг один раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 0,5 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг один раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут потребовать 0,75 мг один раз в день.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение рисполепта ® необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии.

Нет опыта применения рисполепта ® для симптоматического лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения у детей в возрасте до 5 лет.

Аутизм (дети от 5 лет)

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.

Пациенты с массой тела <50 кг

Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг один раз в день. С 4 дня дозу можно увеличить на 0,25 мг. Следует поддерживать дозу 0,5 мг и на 14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,25 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг один раз в день. С 4 дня дозу можно увеличить на 0,5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на 14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,5 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.

Дозы Рисполептом ® для детей с аутизмом (суточная доза в мг / день)

* Пациенты с массой тела более 45 кг могут потребовать больших доз максимальная доза, применявшаяся в ходе клинических исследований, составила 3,5 мг / день.

Соответствие доз Рисполептом ® в мг и мл

Рисполепт ® можно применять один или два раза в сутки.

Пациентам, у которых возникает сонливость после приема препарата, лучше применять суточную дозу рисполепта ® перед сном или в два приема. Во время клинических исследований примерно две трети детей с аутизмом жаловались на слабость, особенно в начальной фазы лечения.

Как только достигнута адекватная клинический ответ, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы для достижения оптимального отношения клинической эффективности и безопасности.

Информации, полученной в течение контролируемых клинических исследований, недостаточно для определения рекомендуемой продолжительности лечения Рисполептом ® пациентов с аутизмом. Поэтому опытный специалист должен проводить тщательный мониторинг состояния пациента.

При возникновении тяжелых побочных реакций (например экстрапирамидных расстройств, поздней дискинезии или неконтролируемого увеличения массы тела) следует уменьшить дозу рисполепта ® или прекратить лечение.

Нет опыта применения рисполепта ® для симптоматического лечения аутизма у детей до 5 лет.

Инструкция для самостоятельного открытия флакона и использования пипетки-дозатора

Флакон 30 мл

Для открытия флакона и использования пипетки необходимо выполнить следующие действия (см. Рис. 1-4):

Рис. 3. Придерживая нижний ободок, выньте пипетку-дозатор из флакона. Вылейте содержимое пипетки-дозатора в любой безалкогольный напиток, кроме чая, путем нажатия поршня пипетки-дозатора. Закройте флакон и промойте пипетку-дозатор водой. Положите пипетку-дозатор в предназначенное для нее место. Рис. 4. Освободите держатель от бумаги. Прикрепите держатель к флакону, так чтобы язычок был направлен вниз.

Флакон по 100 мл

Для открытия флакона и использования пипетки необходимо выполнить следующие действия (см. Рис. 1-3):

Рис. 1. Флакон имеет крышечку с защитой от детей и открывается следующим образом: нажмите пластиковую крышку вниз до упора и поверните против часовой стрелки. Снимите крышку. Рис. 2. Выньте пипетку-дозатор из футляра и вставьте ее во флакон. Придерживая нижний ободок пипетки-дозатора, вытяните поршень пипетки-дозатора к соответственно необходимой отметки в миллилитрах или миллиграммах. Рис. 3. Придерживая нижний ободок, выньте пипетку-дозатор из флакона. Вылейте содержимое пипетки-дозатора в любой безалкогольный напиток, кроме чая, путем нажатия поршня пипетки-дозатора. Закройте флакон и промойте пипетку-дозатор водой. Положите пипетку-дозатор в предназначенное для нее место.

Пациенты с заболеваниями печени и почек.

У пациентов с нарушениями функции почек рисперидона выводится из организма медленнее, чем у пациентов со здоровыми почками. У пациентов с нарушениями функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивается.

Независимо от показаний, этим пациентам назначается половина начальной и поддерживающей доз, титрования дозы должно быть медленным.

Рисполепт ® следует применять с осторожностью данной категории пациентов.

Переход с терапии другими антипсихотическими средствами.

Если это клинически оправдано, во время терапии препаратом Рисполепт ® рекомендуется постепенно прекратить предшествующую терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме «депо», препарат Рисполепт ® рекомендуется начать с применения вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Рисперидон применяют для лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения, а также аутичных расстройств детям в возрасте от 5 лет; для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах детям в возрасте от 10 лет.

Передозировка

Симптомы.

Признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, - это известные побочные реакции препарата проявляются в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось о удлинение интервала QT и судороги. Сообщалось о трепетание-мерцание, ассоциированное с передозировкой препарата Рисполепт ® в комбинации с пароксетином.

Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля вместе с слабительным средством, если прошло менее часа после приема препарата. Показан мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, включая непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий.

Рисперидон не имеет специфического антидота. Таким образом, следует принимать соответствующие поддерживающие мероприятия. В случае острой передозировки следует проанализировать возможность взаимодействия нескольких препаратов. Артериальной гипотензии и сосудистый коллапс следует лечить такими мерами, как внутривенные вливания и / или симпатомиметики препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение до полного выздоровления пациента.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщается (частота ≥ 10%), является паркинсонизм, седативный / сонливость, головная боль и бессонница. Паркинсонизм и акатизия дозозависимы побочными реакциями.

Побочные реакции, приведенные ниже, включают те, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний и в постмаркетинговом периоде. Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до <1 / 1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частоту нельзя установить из доступных данных).

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Инфекции и инвазии
часто	пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп
нечасто	инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаза, тонзиллит, онихомикоз, воспаление подкожной клетчатки, локализованная инфекция, вирусная инфекция, акародерматит
редко	инфекция
Со стороны крови и лимфатической системы
нечасто	нейтропения, уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита, увеличение количества эозинофилов
редко	агранулоцитоз с
Со стороны иммунной системы
нечасто	гиперчувствительность
редко	анафилактические реакции с
Со стороны эндокринной системы
часто	гиперпролактинемия а
редко	нарушение секреции АДГ, присутствие глюкозы в моче
Со стороны метаболизма и пищеварения
часто	увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита
нечасто	сахарный диабет b , гипергликемия, полидипсия, снижение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина
редко	водная интоксикация с, гипогликемия, гиперинсулинемия с, повышение уровня триглицеридов в крови
Очень редко	диабетический кетоацидоз
Со стороны психики
очень часто	бессонница d
часто	расстройства сна, ажитация, депрессия, тревога
нечасто	мания, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, ночные кошмары
редко	притупленный аффект, аноргазмия
Со стороны нервной системы
очень часто	седация / сонливость, паркинсонизм d , головная боль
часто	акатизия d , дистония d , головокружение, дискинезия d , тремор
нечасто	поздняя дискинезия, церебральная ишемия, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, подавленное уровень сознания, судороги d , обмороки, психомоторная гиперактивность, расстройства равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, расстройства вкусовых ощущений, гипестезия, парестезии
редко	злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные расстройства, диабетическая кома, ритмичное покачивание головы
Со стороны органов зрения
часто	нечеткость зрения, конъюнктивит
нечасто	светобоязнь, сухость глаз, увеличение слезотечение, покраснение глаз
редко	глаукома, нарушения движения глазных яблок, ротаторный нистагм, образование корки на краю века, интраоперационный синдром атонической радужки с
Со стороны органов слуха
нечасто	вертиго, тинит, боль в ушах
Со стороны сердечной деятельности
часто	тахикардия
нечасто	фибрилляция предсердий, AV блокада, нарушение проводимости сердца, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, отклонения на ЭКГ, сердцебиение
редко	синусовая аритмия
неизвестно	синдром постуральной ортостатической тахикардии
Со стороны сосудистой системы
часто	артериальная гипертензия
нечасто	гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы
редко	легочная эмболия, тромбоз вен
Со стороны дыхательной системы
часто	одышка, фаринголарингеальная боль, кашель, епитаксис, заложенность носа
нечасто	аспирационная пневмония, легочный застой, ухудшение проводимости дыхательных путей, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, нарушение дыхания
редко	синдром ночного апноэ, гипервентиляция
часто	боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль
нечасто	недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота
редко	панкреатит, обструкция желудочно-кишечного тракта, отек языка, хейлит
Очень редко	непроходимость кишечника
Со стороны пищеварительной системы
нечасто	повышение уровня трансаминаз, повышение уровня гаммаглутамил-трансферазы, повышение уровня печеночных ферментов
редко	желтуха
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
часто	высыпания, эритема
нечасто	крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, заболевания кожи, повреждения кожи
редко	медикаментозные высыпания, перхоть
Очень редко	ангионевротический отек
Со стороны костно-мышечной системы
часто	мышечные спазмы, мышечно-скелетные боли, боли в спине, артралгия
нечасто	повышение уровня КФК, нарушение осанки, скованность суставов, опухание суставов, мышечная слабость, боль в шее
редко	рабдомиолиз
Со стороны мочевыделительной системы
часто	недержание мочи
нечасто	полакиурия, задержка мочи, дизурия
Беременность, послеродовой период и неонатальные состояния
Очень редко	экстрапирамидные симптомы и / или синдром отмены препарата у новорожденных с
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
нечасто	эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, нарушения менструального цикла d , гинекомастия, галакторея, половая дисфункция, боль в молочных железах, вагинальные выделения
редко	приапизм с, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез
общие расстройства
часто	отек d , лихорадка, боль в грудной клетке, астения, усталость, боль
нечасто	отек лица, озноб, повышение температуры тела, нарушение походки, жажда, дискомфорт в груди, лихорадка, необычные ощущения, дискомфорт
редко	гипотермия, снижение температуры тела, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата, уплотнения с
Повреждения и отравления
часто	падение
нечасто	боль после хирургических вмешательств

a Гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, расстройств менструального цикла, аменореи, галактореи.

b При плацебо исследований сообщалось о сахарном диабете в 0,18% пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11% в группе, где применяли плацебо. Общая частота во всех клинических испытаниях составляла 0,43% у пациентов, принимавших рисперидон. c НЕ отмечались в клинических исследованиях рисполепта ® , однако было обнаружено в течение постмаркетингового наблюдения.

d Экстрапирамидные расстройства включают: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, ригидность мышц, паркинсонизм, слюнотечение, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсонизма походка, нарушение глабелярного рефлекса, паркинсонический тремор), акатизия(акатизия, беспокойство, гиперкинезия, синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоза, атетоз, миоклонус), дистонией.

Дистония включает дистонией, гипертонией, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, миогенные контрактуры, блефароспазм, движение глазного яблока, паралич языка, тик (в области лица), ларингоспазм, миотонией, опистотонуса, ротоглоточный спазм, плевротонус, спазм языка, тризм. Включено больший перечень симптомов, не обязательно экстрапирамидный происхождения. Бессонница включает: нарушение засыпания, интрасомничний расстройство. Судороги включают: большой эпилептический приступ. Менструальные расстройства включают: нерегулярные менструации, олигоменорею. Отек включает: генерализованный отек, периферический отек, «точечный» отек.

Побочные реакции палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций этих веществ (включая пероральные и инъекционные формы выпуска) подобные. В дополнение к указанным выше побочных реакций при применении палиперидона сообщалось о синдроме постуральной ортостатической тахикардии, который, вероятно, может наблюдаться и при применении рисполепта ® .

Побочные реакции, свойственные антипсихотическим лекарственным средствам

Удлинение интервала QT

Как и при применении других антипсихотиков, в постмаркетинговом периоде сообщалось о удлинение интервала QT при применении рисперидона. Также при применении антипсихотических препаратов сообщалось о других побочные реакции со стороны сердца, удлиняют интервал QT, такие как желудочковая аритмия, фибрилляция предсердий, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца, трепетание-мерцание.

венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов отмечались случаи развития венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен.

Увеличение массы тела

Сравнение количества пациентов, получавших Рисполепт ® , и пациентов, получавших плацебо и имели увеличение массы тела на 7% в плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью от 6 до 8 недель, показали статистически значимую разницу в частоте случаев увеличение массы тела в группе пациентов, принимавших Рисполепт ® (18%) по сравнению с таковой у пациентов, принимавших плацебо (9%). В ходе 3-недельных плацебо исследований у взрослых пациентов с острой манией частота увеличения массы тела на ≥7% была сопоставима с таковой в группе, принимавшей Рисполепт ® (2,5%) и в группе, принимавшей плацебо (2,4 %), и была несколько выше в группе активного контроля (3,5%).

В популяции детей с нарушениями поведения в течение длительных исследований масса тела пациентов увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев лечения. Ожидаемое увеличение массы тела для детей с нормальной массой тела в возрасте 5-12 лет - от 3 до 5 кг в год. Начиная с 12 лет увеличение массы тела для девушек остается от 3 до 5 кг в год, тогда как ребята набирают в среднем 5 кг в год.

Дополнительная информация по особых категорий пациентов

Побочные реакции у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей, о которых сообщалось с большей, чем в категории взрослых пациентов, частотой, описанные ниже.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Транзиторная ишемическая атака и цереброваскулярные расстройства - побочные реакции, о которых сообщалось в течение клинических исследований с частотой 1,4% и 1,5% соответственно у пациентов пожилого возраста с деменцией. Кроме этого, о таких побочных реакциях сообщалось с частотой ≥ 5% у пациентов пожилого возраста с деменцией и с меньшей мере с вдвое более высокой частотой, чем у других категорий взрослых пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.