Строфантин применение. Когда наблюдается результат? Сочетание с другими препаратами
«Строфантин» является лекарственным средством, входящим в группу гликозидов для сердца.
В качестве активного компонента выступает строфантин. Препарат производится в форме раствора для инъекционного введения. Кроме активного компонента, в состав раствора включена вода для инъекций.
Согласно инструкции по применению к «Строфантину», инотропный положительный эффект препарата обусловлен его свойством значительно ускорять и повышать интенсивность сокращения миокарда. В то же время препарат оказывает хронотропный отрицательный эффект, который достигается путем снижения частоты сердечных сокращений.
Если у пациента выявлена недостаточность сердца, «Строфантин» способствует увеличению ударного сердечного объема, приводя процесс опорожнения желудочков в оптимальное состояние и уменьшая размеры органа.
"Строфантин К" выделяют из семян увеличивает силу сердечных сокращений: укорачивается, усиливается и становится энергетически экономичной систола. Ударный и повышается, и опорожнение желудочков улучшается. Сердце, в результате, уменьшается в размере, снижается потребность в кислороде.
В соответствии с инструкцией по применению «Строфантина Г», сердечный гликозид, получен из семян строфанта гратуса. У медикамента высокая кардиотоническая активность, выраженное положительное инотропное воздействие. Препарат обладает отрицательным хронотропным, дромотропным эффектами, им оказывается значительное систолическое действие (незначительно уступает "Строфантину К"), замедляется сердечный ритм.
1 мл раствора содержит:
- активное вещество - уабаин ("Строфантин Г") - 0,25 мг,
- вспомогательные вещества: кислоту лимонную, моногидрат, натрия гидроксид, воду для инъекций.
Когда наблюдается результат?
Положительная динамика наблюдается спустя 4-12 минут после введения «Строфантина». Пик эффективности приходится на 35-110 минут после внутривенной инъекции. Препарат обладает пролонгированным действием, длительность которого может достигать нескольких суток.
40% препарата после введения вступают во взаимодействие с белками плазмы. Максимальное действие препарата может продолжаться до двух часов. "Строфантин" не походит через биотрансформацию. Основная часть метаболитов выводится почками в неизменном виде. Оставшиеся вещества достигают кишечника с желчью и выводятся с каловыми массами. При наличии у пациента недостаточности почек период выведения препарата увеличивается.
Показания
Как указывает инструкция по применению, «Строфантин» назначается при следующих патологических состояниях:
- Недостаточность сердца на второй и третьей стадии, протекающая в хронической форме.
- Нарушение сердечного ритма.
- Аритмия мерцательного типа.
- Тахикардия суправентрикулярная.
Показания и инструкция по применению к «Строфантину» должны строго соблюдаться.
Противопоказания
Лекарство не назначается при определенных состояниях и заболеваниях, включая:
- Интоксикация гликозидами.
- Тахикардия желудочков.
- Инфаркт микарда в острой форме.
- Блокада атривентрикулярного типа второй и третьей степени.
- Брадикардия выраженного характера.
- Гипркальциемия.
- Синдром слабого синусового узла.
- Гипокалиемия.
- Обструктивная кардиомиопатия гипертрофического типа.
- Митральный стеноз изолированного характера.
- Перикардит.
- Эндокардит.
- Миокардит острого типа.
- Кардиосклероз выраженного типа.
- Синдром каротидного синуса.
- Резкие перемены в работе сердца и сосудов.
- Аневризма грудного отдела.
- Заболевание Вольфа-Паркинсона-Уайта.
- Беременность.
- Возраст до 14 лет.
С осторожностью требуется назначать «Строфантин» при тиреотиксикозе, проявляющихся нарушениями в работе эндокринной системы, а также на фоне предсердной экстрасистолии.
Побочные реакции
Факторами, способными спровоцировать развитие побочных реакций на фоне использования «Строфантина» в ампулах по инструкции по применению, являются:
- Превышение предписанных дозировок.
- Слишком быстрое введение препарата внутривенно.
- Гиперчувствительность пациента к сердечным гликозидам.
Нежелательные реакции могут появляться со стороны различных органов и систем:
- Нервная система: боли в голове, утомляемость, головокружение, спутанность сознания, нарушение сна, сонливость, состояние депрессии, психозы и галлюцинации.
- Органы осязания: нарушение зрительного восприятия и обоняния.
- Органы пищеварительной системы: тошнота и рвота, диарея, снижение аппетита вплоть до полной его потери, инфаркт брыжеечного типа.
- Эндокринная система: гинекомастия у мужчин.
- Кроветворная система: петехии, кровотечения из носа, пурпура тромбоцитопенического типа.
- Сердце и сосуды: нарушение сердечного ритма, характеризующееся тахикардией желудочков, экстрасистолией, бигеминией, брадиаритмией и т.д.
- В единичных случаях возможно развитие аллергической реакции на строфантин.
Ниже будет представлена инструкция по применению «Строфантина» в области ветеринарии.
Использование средства в ветеринарии
Медикамент производится в ампулах для внутривенного введения. Содержимое ампулы разводится глюкозой или физиологическим раствором согласно инструкции по применению.
«Строфантина» в таблетках не бывает.
Раствор должен вводиться медленно, за 4-7 минут, так как слишком быстрая инъекция способна спровоцировать шоковое состояние у пациента. Препарат можно также вводить капельно, в данном случае практически исключена интоксикация.
Это подтверждает инструкция по применению «Строфантина» в ветеринарии.
Если возможность для внутривенного введения отсутствует, препарат вводится внутримышечно. Это болезненная процедура, поэтому инъекция проводится с предварительным обезболиванием новокаином. Также при внутримышечном введении повышается дозировка препарата. Следует учитывать, что «Строфатин» действует быстро и считается активным препаратом, поэтому его назначение требует точности в определении дозировок и кратности введения.
Как и многие другие препараты, «Строфантин» применяется для лечения животных, а именно лошадей и крупного рогатого скота. Дозировка в данном случае будет больше, чем для человека.
Передозировка
В соответствии с инструкцией по применению к «Строфантину», когда дозировка превышает предписанное врачом количество, возникает интоксикация гликозидами, признаками которой являются:
- Состояние анорексии, диарея, рвота и другие пищеварительные расстройства.
- Аритмия сердца, желудочковая фибрилляция, аритмия мерцательного типа, остановка сердца и иные реакции со стороны сердца и сосудов.
- Нервная система реагирует на передозировку строфантином головокружением, болью в голове, невритом, парестезией, болями радикулитного типа, снижением остроты зрительного восприятия, маниакально-депрессивным состоянием, спутанностью сознания, микропсией и макропсией. Иногда пациенты жалуются на окрашивание предметов в зеленые и желтые оттенки.
Лечение передозировки
Лечение передозировки предполагает немедленный отказ от использования препарата, прием препаратов на основе калия и магния, а также парентеральное введение "Унитиола".
В дальнейшем проводится симптоматическое лечение, связанное с приемом антиаритмических препаратов.
Сочетание с другими препаратами
Выделяется группа препаратов, которые вступают во взаимодействие с «Строфантином». Сочетание может быть как с положительным, так и с отрицательным эффектом. При приеме нескольких лекарственных средств следует учитывать следующие особенности:
- Одновременный прием с симпатомиметиками, антидепрессантами трициклического типа, метиксантинами и ингибиторами фосфодиэстеразы, повышается вероятность развитии аритмии.
- Концентрация строфантина повышается на фоне сочетания с «Верапамином», «Каптоприлом», «Спиронолактоном», «Амиодароном», «Тетрациклином» и «Эритромицином».
- Риск развития интоксикации гликозидами повышается при приеме с катехоламинами, диуретиками, инсулином и глюкокортикоидами.
- Гипомагниемия и гипокалиемия не возникают на фоне одновременного приема с ингибиторами АПФ и ангиотензиновых рецепторов.
В инструкции по применению аналоги «Строфантина» не указаны.
Аналоги
Среди аналогичных препаратов наиболее распространенными считаются:
- «Дигоксин».
- «Коргликон».
- «Добутамин».
- «Целанид».
- «Кардиовален».
- «Амрион» и т. д.
Особенности
Следует учитывать ряд особенностей при использовании «Строфантина»:
- Терапевтическая широта препарата минимальна, поэтому при выборе дозировки нужно соблюдать осторожность.
- Спустя час после введения препарата следует провести ЭКГ для контроля работы сердца.
- Дозировка препарата должна быть снижена, если у пациента выявлена недостаточность почек.
- В пожилом возрасте начало терапии проводится минимальными дозировками с постепенным повышением до получения положительной динамики.
Таким образом, следует учитывать многочисленные особенности использования «Строфантина», четко следовать инструкции и не превышать предписанные дозировки, так как это может иметь непредсказуемые последствия для здоровья пациента в целом.
Строфантин К - короткодействующий сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/К+-АТФ-азу, в результате содержание ионов натрия в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открыванию кальциевых-каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, т.о. внутриклеточная концентрация ионов кальция повышается, что приводит к блокаде тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.
Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда, что происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга, и не зависит от степени предварительного растяжения миокарда; систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный и минутный объем крови.
Снижает конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет применять препарат при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии замедляет ЧСС, удлиняют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов - у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез: уменьшает отеки, одышку. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах. В незначительной степени обладает отрицательным хронотропным действием. При внутривенном введении (в/в) действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 15-30 мин.
Фармакокинетика
Кумулятивный эффект практически отсутствует.
Распределение относительно равномерное; в несколько большей степени концентрируется в тканях надпочечников, поджелудочной железы, печени, почек. В миокарде обнаруживается 1% препарата. Связь с белками плазмы крови - 5%.
Выведение . Не подвергается биотрансформации, выводится почками в неизмененном виде. За 24 ч выводится 85-90 % препарата; снижается концентрация в плазме крови на 50% через 8 ч; полностью выводится из организма через 1-3 суток.
Показания
— в составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности II функционального класса (при наличии клинических проявлений), III-IV функционального класса по классификации NYHA;
— тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Режим дозирования
Строфантин К применяют внутривенно, внутримышечно, только в неотложных ситуациях при невозможности применения сердечных гликозидов внутрь. Для внутривенного введения используют 0.025% раствор препарата. Его разводят в 10-20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, в течение 5 - 6 минут (т.к. быстрое введение может вызвать шок). Раствор Строфантина К можно вводить и капельно (в 100 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект.
Высшие дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая - 2 мл (2 ампулы), суточная - 4 мл (4 ампулы).
При невозможности внутривенного введения препарат применяют внутримышечно. Для уменьшения резкой болезненности при внутримышечном введении предварительно вводят 5 мл 2% раствора прокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу Строфантина К, разведенного в 1 мл 2% раствора прокаина. При внутримышечном введении дозы увеличиваются в 1.5 раза.
Детям: суточные дозы, они же дозы насыщения при применении 0.025 % раствора Строфантина К; новорожденным - 0.06-0.07 мл/кг; до 3 лет - 0.04-0.05 мл/кг; от 4 до 6 лет - 0.4-0.5 мл/кг; от 7 до 14 лет - 0.5-1 мл. Поддерживающая доза составляет 1/2-1/3 дозы насыщения.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
брадикардия, экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сна, утомляемость, нарушение цветового восприятия, депрессия, сонливость, психозы, спутанность сознания.
Прочие: аллергические реакции, крапивница, петехии, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, гинекомастия. При внутримышечном способе введения болезненность в месте введения.
Противопоказания
— гликозидная интоксикация;
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
— атриовентрикулярная блокада II степени;
— перемежающая атриовентрикулярная или синоатриальная полная блокада;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: (сопоставляя пользу/риск): атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, констриктивный перикардит, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), желудочковая экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце. Предсердная экстрасистолия из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.
Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, тиреотоксикоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью в связи с отсутствием данных о безопасности применения.
Применение при нарушениях функции печени
Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Применять с осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью лицам пожилого возраста.
Применение у детей в возрасте до 12 лет
Нет возрастных ограничений приема.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.
С учетом малого терапевтического индекса во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы.
При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации).
Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, алкалозе, у пожилых больных. Особая осторожность и электрокардиографический контроль требуются при нарушении атриовентрикулярной проводимости.
При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии хроническая сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Строфантин К , увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии. Строфантин К при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, снижая атриовентрикулярную проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути - в обход атриовентрикулярного узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии. В качестве одного из методов контроля дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.
При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигеминии. Для профилактики этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения или первую из доз вводят внутримышечно. Если больному ранее назначались другие сердечные гликозиды, необходимо до внутривенного введения Строфантина К сделать перерыв (5-24 дней - в зависимости от выраженности кумулятивных свойств предшествующего лекарственного средства).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля и др.).
Передозировка
Симптомы:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковая экстрасистолия (бигеминия, политопная), узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий.
Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко - окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвета, ощущение мелькания мушек перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко- спутанность сознания, синкопальные состояния.
Лечение: отмена препарата или уменьшение последующих доз и увеличение интервалов времени между введениями препарата, введение антидотов (димеркаптопропансульфонат натрия), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты - лидокаин, фенитоин, амиодарон; препараты калия; м-холиноблокаторы - атропина сульфат). В качестве антиаритмических средств - препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение калия хлорида (6-8 г/ из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы (глюкозы) и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреномиметики вводить опасно, ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса -временная электрокардиостимуляция.
Лекарственное взаимодействие
При применении Строфантина К вместе с барбитуратами (фенобарбитал и др.) кардиотонический эффект гликозида уменьшается. Одновременное применение Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и
трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмий. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном применении хинидина, метилдопа, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция,
эритромицина и тетрациклина. На фоне сульфата магния повышается возможность замедления проведения и возникновения атриовентрикулярной блокады сердца. Диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), препарат кортикотропина (адренокортикотропный гормон), глюкокортикостероиды, инсулин, препараты кальция, слабительные, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпенициллин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, верапамил могут не только усиливать выраженность снижения атриовентрикулярной проводимости (отрицательное дромотропное действие), но и потенцировать отрицательное хронотропное действие препарата Строфантин К
(урежение частоты сердечных сокращений). Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон), а так же неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови. Гликозидную интоксикацию могут вызывать, за счет развития гипокалиемии, ингибитор карбоангидразы, минералокортикоиды, поэтому при одновременном применении их с сердечными гликозидами требуется регулярно определять содержание калия в плазме крови. Препараты солей калия нельзя применять, если под воздействием сердечных гликозидов появились нарушения проводимости на электрокардиограмме, однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.
Антихолинэстеразные препараты усиливают брадикардию при одновременном применении с сердечными гликозидами; эдетовая кислота снижает эффективность и токсичность сердечных гликозидов; не следует применять совместно с сердечными гликозидами трифосаденин; гипервитаминоз, вызванный витамином D, усиливает действие сердечных гликозидов за счет развития гиперкальциемии; есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола. Глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы рецепторов ангиотензина II - снижают.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Производитель: Arterium (Артериум) Украина
Код АТС: C01AC01
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
1 мл раствора содержит строфантина К - 0,25 мг; вспомогательные вещества: спирт этиловый, вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Строфантин К является смесью сердечных гликозидов (К - строфантин - , К - строфантозид и др.) из семян тропической лианы Strophathus Kombe Oliver и относится к группе, так называемых полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов, мало растворимых в липидах и плохо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта. Механизм действия связан с блокадой Na+-К+-АТФ-ази, влиянием на Na+-Са2+ обмен, что улучшает сократительную способность миокарда. Препарат потенцирует силу и скорость сокращения сердца, удлиняет диастолу, улучшает приток крови к желудочкам сердца,
увеличивает ударный объем его, мало влияет на функцию n. vagus.
Фармакокинетика. Терапевтический эффект наблюдается уже через 5-10 минут после внутривенного введения и достигает максимума через 15-30 минут. Период полувыведения Строфантина К из плазмы крови равен в среднем 23 часам. Кумулятивный эффект практически отсутствует.
Показания к применению:
Способ применения и дозы:
Строфантин К применяют внутривенно (иногда - внутримышечно). Для внутривенного введения препарат разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, в течение 5-6 минут. Раствор Строфантина К можно вводить и капельно (в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект. Если Строфантин К нельзя ввести в вену, то его назначают внутримышечно. Ввиду болезненности этой процедуры в мышцу вначале вводят 2% раствор новокаина (5 мл), а затем через ту же иглу - назначенную дозу Строфантина К в 1 мл 2% раствора новокаина. При этом пути введения дозы препарата повышают в 1,5 раза.
Высшие дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг). Детям: суточные дозы, они же дозы насыщения при применении 0,025% раствора Строфантина К: новорожденным - 0,06 - 0,07 мл/кг; до 3 лет - 0,04 - 0,05 мл/кг; от 4 до 6 лет - 0,4 -0,5 мл/кг; от 7 до 14 лет - 0,5 - 1 мл. Поддерживающая доза составляет ½ -⅓ дозы насыщения.
Особенности применения:
С осторожностью следует назначать препарат при , гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, “легочном” сердце, миокардите, при ожирении и в пожилом возрасте, поскольку в этих случаях повышается вероятность возникновения .
При быстром внутривенном введении препарата возможно развитие брадиаритмии, желудочковой , атриовентрикулярной блокады и . На максимуме действия может появиться , иногда в виде бигемении. Для профилактики возникновения этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения или первую из доз вводить внутримышечно. В случае ранее проводимого лечения другими сердечными гликозидами, перед внутривенным применением Строфантина К делают перерыв (может возникнуть токсический эффект суммирования действия гликозидов). Длительность перерыва - от 5 до 24 дней, в зависимости от выражености кумулятивних свойств предшествующего лекарственного средства. Впоследствии выраженного кардиотропного эффекта препарата и быстрого его действия необходима максимальная точность в дозировке и показаниях к применению. Лечение проводят под постоянным ЭКГ - контролем. Данные о применении препарата в период беременности и лактации отсутствуют.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, . Со стороны сердечно-сосудистой системы: , атриовентрикулярная блокада. Со стороны нервной системы: , нарушение сна, редко - нарушение цветного зрения. Другие: аллергические реакции, тромбоцитопеническая пурпура, носовые , петехии, .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При применении Строфантина К совместно с барбитуратами (фенобарбитал, этаминал-натрий и др.) кардиотонический эффект гликозида ослабевает. Одновременное применение Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и трицикличними антидепрессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклина. На фоне магния сульфата увеличивается возможность снижения проводимости и возникновения атриовентрикулярной блокады сердца. Салуретики, адренокортикотропные гормоны, глюкокортикостероиды, инсулин, препараты кальция, слабительные средства, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпеницилин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Антиаритмические средства, в том числе и блокаторы -адренорецепторов, потенцируют отрицательное хроно- и дромотропное действие гликозида. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови. Препараты кальция подвышают чувствительность к сердечным гликозидам.
Симптомы передозировки разнообразны. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, или экстрасистолия, фибрилляция
желудочков.
Со стороны пищеварительного тракта: , тошнота, рвота, диарея.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, очень редко - спутанность сознания, синкопальное состояние.
Лечение: отмена препарата или уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между введениями, введение антидотов (унитол, ЭДТА), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты - лидокаин, фенитоин, амиодарон; препараты калия: калия хлорид, таблетки “ Аспаркам”; холиноблокаторы).
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре + 15 - +25°С. Срок хранения - 2 года.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
10 ампул по 1 мл в коробке или пачке.
- Название препарата: Строфантин-К
- Название на латинском языке: Strophanthinum K (родительный падеж Strophanthini K )
- Химическое название лекарственного средства: (3-β,5-β)-[(2-,6-Дидезокси-З-О- метил-β-D-рибогексопиранозил) окси]-5-,14- дигидрокси-19-оксокард-20-(22-)-енолид
- Брутто-формула препарата: C30 H44 O9
- Фармакологическая группа: сердечные гликозиды
- Фармакологический эффект - кардиотонический
- Физико-химические свойства: порошок белого или слегка желтоватого оттенка, мелкие кристаллы. В этаноле и воде плохо растворяется, в хлороформе и эфире - практически не растворяется
- Объект применения: человек, крупный рогатый скот, собаки, лошади
- Где купить: медицинские аптеки
- >Форма выпуска строфантина : раствор для инъекций в ампулах по 1 мл 0,025%
Фармакология строфантина
Фармакологическое действие строфантина - кардиотоническое.
Лекарственное средство имеет:
- позитивное инотропное действие
- позитивное батмотропное действие
- негативное хронотропное действие
- негативное дромотропное действие
Строфантин угнетает транспортную натрий-калий-АТФазу кардиомиоцитов. Через 5–10 минут после внутривенной инъекции проявляется первый фармакологический эффект. Максимальный эффект достигается через 15–30 минут. Лекарственное средство практически не оказывает влияние на проведение импульса по пучку Гиса и частоту сердечных сокращений. В плазме крови лишь незначительная часть (около 5%) лекарственного средства конъюгирует с протеинами. Строфантин-К полностью экскретируется почками в течение суток. Не обладает кумулятивным эффектом.
Показания к применению строфантина у человека, собак и других животных
Согласно инструкции по применению строфантина человеку, собакам установлены следующие терапевтические показания:
- хроническая сердечная недостаточность в стадии обострения
- острая сердечная недостаточность
- хроническая сердечная недостаточность (II–III стадия, особенно если применение препаратов наперстянки оказалось не эффективным)
- трепетание и мерцание предсердий
- суправентрикулярная тахикардия
Способ применения строфантина в медицине и дозы его человеку
Используют строфантин внутривенно струйно, внутривенно капельно и внутримышечно в стартовой дозе по 250 мкг (1 мл 0,025% раствора) с последующими повторными введениями каждый час по 100 мкг до общей суточной дозы 1000 мкг. При внутривенном инфузионном способе введения препарат предварительно разводят в растворе декстрозы или изотоническом растворе хлорида натрия. Внутримышечные инъекции строфантина весьма болезненны, препарат в водят в так называемое «новокаиновое озерцо», при этом используют 2% раствор новокаина.
Способ применения строфантина в ветеринарии и дозы его собакам, лошадям и крупному рогатому скоту
В ветеринарной медицине применяют строфантин внутривенно струйно, внутривенно капельно и внутримышечно в дозах крупному рогатому скоту и лошадям – 0,005-0,015г; собакам – 0,00005-0,0005 г. Собакам карликовых пород строфантин назначают в дозе 50 мкг, мелких пород - 100 мкг, средних пород - 150 мг, крупных пород - 250 мкг, гигантских пород - 250-500 мкг. Вводят с 10-20 % стерильным раствором глюкозы. Внутримышечные инъекции строфантина очень болезненны, препарат в водят в так называемую «новокаиновую подушку», при этом используют 2% раствор новокаина.
Противопоказания к использованию строфантина
Согласно инструкции по применению строфантина человеку, лошади, КРС и собакам установлены следующие противопоказания:
- Аллергия и гиперчувствительность
- острый миокардит
- эндокардит
- органическая патология сердца и сосудов
- инфаркт миокарда в острой стадии
- атриальная экстрасистолия (возможна трансформация в фибрилляцию предсердий)
- прогрессирующий кардиосклероз
- атриовентрикулярная блокада II–III степени
- констриктивный перикардит
- обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии (ГКМП)
- интоксикация и насыщение сердечными гликозидами
- синдром каротидного синуса
- тиреотоксикоз
Побочные эффекты
При применении строфантина установлены следующие побочные эффекты:
- тошнота
- аритмия
- диарея
- рвота
- тромбоэмболия мезентериальных сосудов
- мигрень
- астения
- инсомния
- галлюцинации
- гинекомастия
- депрессия
- психозы и неврозы
- нарушение зрения
Взаимодействие строфантина с другими лекарственными препаратами
На фоне совместного применения строфантина и магния сульфата (и другие магнийсодержащие лекарственные препараты) увеличивается риск развития нарушений проводимости и атривентрикулярной блокады сердца.
Использование строфантина с солями кальция, антиаритмическими средствами и симпатомиметиками повышают вероятность развития аритмий сердца.
Амиодарон, а также блокаторы кальциевых каналов (в частности верапамил) замедляют экскрецию строфантина и повышают его содержание в плазме крови. Если имеется необходимость их комбинированного использования, применяют строфантин-К по ½ стандартной дозы.
Передозировка
Симптоматика:
- диссоциация ритма
- бигеминия
- экстрасистолия
- отмена препарата, снижение дозы и снижение кратности приема
- при гипокалиемии лечение проводят препаратами калия
- при аритмиях используют новокаинамид, лидокаин, фенитоин, пропранолол, а также хелатирующие препараты (ЭДТА)
Меры предосторожности при использовании препарата строфантин
На пике терапевтического эффекта от применения строфантина на электрокардиограмме могут проявляться единичные, частые экстрасистолы, иногда - бигеминия.
При быстрой внутривенной инъекции возможно развитие брадикардии, брадиаритмии, атривентрикулярной блокады, вентрикулярной тахикардии и асистолии.
Перед внутримышечном применении сначала вводят 2% раствора новокаина в дозе 5 мл, затем, не извлекая иглу инъецируют раствор строфантина-К. Следует отметить, что эффективность внутримышечного способа введения препарата в два раза ниже.
Если в анамнезе использовались другие препараты из группы сердечных гликозидов, требуется сделать перерыв в их использовании в течение 5–25 дней - в зависимости от их выраженных кумулятивных свойств). После этого можно применять строфантин-К внутривенно.
Терапию строфантином осуществляют под контролем электрокардиографических параметров.
Форма выпуска строфантина-К
Препарат Строфантин имеет следующую форму выпуска - ампулы по 1 мл, содержащие 0,025% (250 мкг) раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.
Раствор 0,25 мг/мл в ампулах по 1 мл
Фармакологическое действие
Кардиотоническое действие - сердечный гликозид.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Строфантин — сердечный гликозид , механизм действия которого сводится к блокаде Na+/K+-АТФ-азы, в результате чего возрастает содержание натрия в клетках сердечной мышцы и открываются каналы для вхождения кальция внутрь клетки, повышается уровень аденозинмонофосфата и улучшается энергетическое обеспечение миокарда.
Строфантин К, выделенный из семян строфанта Комбе, повышает силу сокращений сердечной мышцы: систола укорачивается, усиливается и становится энергетически экономичной. Увеличивается ударный и минутный объем и улучшается опорожнение желудочков. Как следствие - уменьшение размеров сердца и снижение потребности в кислороде.
Гликозиды вызывают удлинение диастолы и замедляют сердечный ритм, в связи с чем улучшаются обменные процессы в миокарде и наполнение камер кровью.
Активируя блуждающий нерв, гликозиды снижают автоматизм синусового узла.
Таким образом, Строфантин нормализует показатели кровообращения . Под его влиянием сердце работает более экономно: выполняет большую работу, без повышения потребления кислорода.
Фармакокинетика
Всасывание
Эффект после внутривенной инъекции через 5-10 минут, максимум действия через 15-30 мин.
Распределение: 40 % связывается с белками крови.
Выведение
Выводится с мочой. Строфантин К имеет период полувыведения из крови 1 сутки. Кумулятивный эффект отсутствует.
Кумуляция возникает при сочетании сердечной недостаточности у больного с серьезными нарушениями желче- и мочевыделения.
Показания к применению Строфантина К
- острая сердечная недостаточность ;
- хроническая недостаточность кровообращения II– IV ФК;
- мерцательная ;
- наджелудочковая ;
- фибрилляция предсердий.
У Строфантина выражен систолический эффект . Он быстро и эффективно действует, кумуляция его не выражена, поэтому имеет такие показания к применению.
Противопоказания
- повышенная чувствительность ;
- острый миокардит , констриктивный перикардит ;
- AV блокада II–III степени;
- предсердная экстрасистолия ;
- гипертрофическая кардиомиопатия ;
- тиреотоксикоз ;
- синдром каротидного синуса;
С осторожностью применять при приступах Морганьи-Адамс-Стокса в анамнезе, субаортальном стенозе, сердечной астме на фоне митрального стеноза, нестабильной , , выраженном расширении полостей сердца и электролитных нарушениях (снижение калия и магния, повышение кальция и натрия в крови).
Побочные действия
- аритмия , AV блокада;
- тошнота , снижение , инфаркт брыжейки;
- , депрессия , психозы ;
- расстройства зрения;
- спутанность сознания;
- петехии , носовые кровотечения, тромбоцитопеническая пурпура;
- гинекомастия .
Инструкция по применению Строфантин К (Способ и дозировка)
Ввиду высокой активности и быстрого действия препарата инструкция по применению Строфантин К должна строго соблюдаться - необходима точность в дозировке и показаниях.
Вводят в вену медленно (в течение 4-6 мин) обычно 1 мл 1 раз в сутки, предварительно разведя в 10 мл раствора глюкозы или натрия хлорида. При внутривенном капельном введении - 1мл препарата на 100 мл натрия хлорида или раствора глюкозы. При таком виде введения реже наблюдаются токсические явления. Высшие дозы при внутривенном введении: разовая — 0,5 мг, суточная - 1 мг.
Редко назначается внутримышечно. Поскольку внутримышечные инъекции болезненны, сначала вводят 5 мл раствора , затем строфантин + 1 мл новокаина. При внутримышечном применении дозу увеличивают в 1,5 раза.
Передозировка
Вероятность интоксикации повышается при гипотиреозе, миокардите, гипокалиемии, гипомагниемии, расширении полостей сердца, гиперкальциемии, гипернатриемии , «легочном» сердце и ожирении .
При быстром в/в введении есть вероятность развития брадиаритмии и остановки сердца . На пике действия препарата может появиться экстрасистолия . Для предупреждения этих эффектов дозу делят на 2-3 введения.
Если больному перед этим назначались сердечные гликозиды, нужно сделать перерыв на 7-24 дней - это зависит от кумулятивных свойств предыдущего средства. Во избежание побочных явлений лечение проводят под контролем ЭКГ и уровня дигитализации (анализ крови).