Вальпроевая кислота инструкция по применению форма выпуска. Результаты опросов посетителей

Вальпроевая кислота используется отдельно или с другими препаратами для лечения некоторых видов судорог. Вальпроевая кислота также применяется для лечения маний у людей с биполярным расстройством (маниакально-депрессивное расстройство; болезнь, которая вызывает эпизоды депрессии, мании и другие аномальные настроения). Она используется также для предотвращения мигрени, однако не снимает головные боли. Вальпроевая кислота является классом лекарств антиконвульсантов. Препарат работает путем увеличения количества определенного природного вещества в головном мозге.

Вальпроевая кислота: использование

Вальпроевая кислота выпускается в форме капсул, таблеток длительного действия, таблеток с отсроченным высвобождением, капсул для смешивания их содержимого с пищевыми продуктами и сиропа (жидкости) для приема внутрь. Сироп, капсулы, таблетки замедленного высвобождения и капсулы для смешивания с едой обычно принимают два или более раз в день. Таблетки длительного действия, как правило, один раз в день. Принимайте вальпроевую кислоту примерно в одно и то же время каждый день с пищей. Следуйте указаниям в инструкции или обратитесь к вашему врачу или фармацевту за более подробной информацией. Принимайте препарат точно так, как указано в аннотации. Не принимайте его в больших или меньших объемах, или чаще, чем предписано врачом.

Глотайте капсулы, таблетки замедленного высвобождения и таблетки длительного действия целиком; не разделяйте, не жуйте и не давите их.

Капсулы для смешивания вы можете проглотить целиком, либо смешать их содержимое с мягкой пищей, например, с яблочным пюре или пудингом. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления. Не следует жевать гранулы из капсул, не храните неиспользуемые смеси.

Ваш врач может назначить вам низкую дозу вальпроевой кислоты в начале лечения и постепенно увеличивать дозу.

Вальпроевая кислота может помочь контролировать ваше состояние, но она не лечит его. Продолжайте принимать препарат, даже если вы чувствуете себя хорошо. Не прекращайте прием вальпроевой кислоты, не посоветовавшись с врачом, даже если вы испытываете такие побочные эффекты, как необычные изменения в поведении или настроении. Если вы прекратите принимать вальпроевую кислоту внезапно, у вас могут возникнуть серьезные, длительные и, возможно, опасные для жизни приступы. Ваш врач, вероятно, уменьшит дозу постепенно.

Другие применения вальпроевой кислоты

Вальпроевая кислота иногда используется для лечения вспышек агрессии у детей с синдромом дефицита внимания и гиперактивностью. Поговорите с врачом о возможных рисках использования этого лекарства.

Это лекарство иногда предписывается для других целей. Поговорите с вашим врачом или фармацевтом для получения дополнительной информации.

Вальпроевая кислота: противопоказания и взаимодействия с другими лекарствами

Вальпроевая кислота может привести к серьезным или угрожающим жизни повреждениям печени уже в течение первых 6 месяцев терапии. Риск развития повреждений печени выше у детей младше 2 лет и также у лиц, имеющих определенные наследственные болезни. Расскажите своему врачу, если у вас есть определенное унаследованное состояние, которое влияет на мозг, мышцы, нервы и печень, нарушения цикла мочевины (наследственное заболевание, которое влияет на способность организма усваивать белок) или заболевания печени. Ваш врач, вероятно, будет рекомендовать вам не принимать вальпроевую кислоту. Обратитесь к врачу, если заметили, что ваши симптомы стали более тяжелыми или случаются чаще, или если вы испытываете любой из следующих симптомов: чрезмерная усталость, недостаток энергии, слабость, боль в правой стороне живота, потеря аппетита, тошнота, рвота, темная моча, пожелтение кожи или белков ваших глаз, отек лица.

Сообщите врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Беременным женщинам, или женщинам, которые могут забеременеть, не следует принимать вальпроевую кислоту для предотвращения мигрени. Беременным показано применение данного препарата для лечения судорог или биполярного расстройства, если другие лекарства не дают возможность контролировать симптомы. Если вы можете забеременеть, используйте эффективные средства контроля рождаемости при принятии вальпроевой кислоты. Поговорите с вашим врачом о методах контрацепции для вас. Если вы забеременели при принятии этого лекарства, немедленно позвоните своему врачу. Вальпроевая кислота может нанести вред плоду.

Вальпроевая кислота может вызвать серьезные или опасные для жизни повреждения поджелудочной железы. Это может произойти в любое время в течение вашего лечения. Обратитесь к врачу, если вы испытываете любой из следующих симптомов: продолжительная боль, которая начинается в области желудка, но может распространиться и на спину, тошнота, рвота или потеря аппетита.

Поговорите с врачом о рисках принятия вальпроевой кислоты вашим ребенком.

Прежде чем принимать вальпроевую кислоту, сообщите вашему доктору и фармацевту, если у вас есть аллергия на вальпроевую кислоту, другие препараты или любой из ингредиентов данного лекарства. Попросите у вашего фармацевта список ингредиентов.

Расскажите вашему доктору и фармацевту, какие рецептурные и безрецептурные препараты, витамины, пищевые добавки и растительные продукты вы принимаете или планируете принимать. Не забудьте упомянуть любое из следующих средств: ацикловир (зовиракс); антикоагулянты, такие, как варфарин; антидепрессанты, такие, как амитриптилин и нортриптилин; аспирин; клоназепам (клонопин); диазепам (валиум); дорипенем; эртапенем; имипенем и циластатин; лекарства, принимаемые при беспокойстве или психических заболеваниях; другие лекарства, такие, как карбамазепин, этосуксимид, ламотриджин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, топирамат (топамакс); меропенем; рифампицин; седативные препараты; снотворное; толбутамид; транквилизаторы, зидовудин (ретровир). Вашему доктору может потребоваться изменить дозы ваших лекарств или тщательно контролировать побочные эффекты.

Сообщите своему врачу, если у вас есть или когда-либо имели место эпизоды замешательства и потери способности думать и понимать, особенно во время беременности или родов; кома (потеря сознания в течение определенного периода времени); трудности с координацией движений; вирус иммунодефицита человека (ВИЧ); цитомегаловирус (ЦМВ).

Вальпроевая кислота может вызвать сонливость. Не водите автомобиль и не работайте с техникой, пока принимаете это лекарство.

Вы должны знать, что ваше психическое здоровье может измениться при приеме этого препарата. Вы, ваша семья, или ваш опекун должны вызвать вашего врача сразу же, если вы испытываете какие-либо из следующих симптомов: приступы паники; возбуждение или беспокойство; раздражительность, беспокойство, депрессия; падения или засыпание на ходу; агрессивное поведение; аномально приподнятое настроение; мысли о суициде; мысли о смерти и умирании; или какие-либо другие необычные изменения в поведении или настроении.

Вальпроевая кислота: побочные эффекты

Вальпроевая кислота может вызывать побочные эффекты. Сообщите врачу, если у вас есть любой из этих симптомов:

  • сонливость,
  • головокружение,
  • головная боль,
  • диарея,
  • запор,
  • изменения аппетита,
  • изменения веса,
  • боль в спине,
  • перепады настроения,
  • аномальное мышление,
  • неконтролируемое сотрясение частей тела,
  • потеря координации,
  • неконтролируемые движения глаз,
  • размытое или двойное зрение,
  • звон в ушах,
  • выпадение волос.

Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными. Обратитесь к врачу, если испытываете любой из следующих симптомов:

  • необычные кровотечения,
  • небольшие фиолетовые или красные пятна на коже,
  • лихорадка,
  • волдыри или сыпь,
  • синяки,
  • крапивница,
  • затруднение дыхания или глотания,
  • сильная усталость,
  • рвота,
  • падение температуры тела,
  • слабость в суставах.

Это лекарственное средство может вызвать и другие побочные эффекты. Позвоните своему врачу, если у вас есть какие-либо необычные проблемы при его использовании. Неправильное использование данного препарата увеличивает риск серьезных побочных эффектов. Тщательно следуйте инструкциям по дозировке.

Что нужно делать, если вы пропустили прием вальпроевой кислоты

Вальпроевая кислота обычно используется в случае необходимости. Если ваш врач назначил вам регулярно использовать данный препарат, используйте пропущенные дозы, как только вы вспомните. Однако, если уже пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенные дозы и продолжайте далее следовать расписанию. Не следует использовать двойную дозу, чтобы наверстать пропущенную.

Вальпроевая кислота: хранение и утилизация

Держите препарат в контейнере плотно закрытым, в недоступном для детей месте. Храните при комнатной температуре, вдали от избыточного тепла и влаги (не в ванной комнате). Не замораживайте. Выбрасывайте лекарства, которые устарели или больше не нужны. Поговорите с вашим фармацевтом об их правильной утилизации.

Что делать в случае чрезвычайной ситуации, передозировки

При передозировке, отравлении немедленно вызовите "Скорую помощь" или позвоните своему врачу. Передозировка некоторых препаратов может привести к опасным для здоровья состояниям и летальному исходу.

Вальпроевая кислота: передозировка, чрезвычайные ситуации – что делать

При передозировке, отравлении немедленно вызовите «Скорую помощь» или позвоните своему врачу. Передозировка некоторых препаратов может привести к летальному исходу.

Примечание: эта обзорная статья про применение вальпроевой кислоты не является заменой полной инструкции производителя препарата, служит исключительно целям краткого информирования и не может являться окончательным руководством к действию. Любые действия, связанные с лечением и использованием медицинских препаратов, осуществляйте исключительно на основании назначения вашего лечащего врача.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид - 50 мг, гипромеллоза 4000 - 176 мг, этилцеллюлоза - 12 мг, натрия сахаринат - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 730 мг, в т. ч. поливиниловый спирт - 46.9%, макрогол 4000 - 23.6%, тальк - 17.4%, титана диоксид 12.1%
Масса таблетки, покрытой: 765 мг.

30 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. C max в крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

C ss достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.

Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T 1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

При сочетании с другими лекарственными средствами T 1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания

Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами. Фебрильные судороги у детей, детский тик.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции поджелудочной железы; порфирия; геморрагический диатез; выраженная тромбоцитопения; I триместр беременности; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема - 2-3 раза/сут во время еды.

В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко - запоры, панкреатит.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ) и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм и увеличивается его T 1/2 .

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном - повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Открытая еще в конце 19 века кислота вальпроевая долгое время использовалась лишь в лабораторных условиях в качестве растворителя. Случайно были обнаружены ее противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное действие, что помогло ей прочно обосноваться в ряду фармакологических средств широкого распространения.

Что такое вальпроевая кислота

Acidum valproicum – так звучит название вещества на латыни, под которым оно известно повсеместно, но к нему применяется много синонимов. Вальпроат натрия является лекарственным средством производных жирных кислот. Назначается как противосудорожное средство для лечения эпилептических припадков. Ее применяют для предотвращения мигрени. Используется кислота в случаях биполярных расстройств, но отзывы специалистов показывают, что так до конца не выявлен механизм ее терапевтического воздействия.

Концентрация вещества в крови

Эпилепсия является полностью неизлечимой патологией, поэтому пациенты вынуждены применять медпрепараты всю жизнь. Перманентная концентрация вальпроевой кислоты в крови обеспечивает противосудорожный эффект. Считается, что показатель напрямую зависит от веса пациента, хотя было доказано, что концентрация у людей с одинаковым весом может разниться. Причина тому – неодинаковый метаболизм препарата, поэтому и нужно исследование концентрации вещества в крови, для чего проводят анализ.

Норма­

Оптимальный противосудорожный эффект лекарственного средства достигается при показаниях 50-100 мкг/мл. Норма вещества в крови у ребенка аналогична вышеприведенным показателям. Любые отклонения должны насторожить, потому что это будет свидетельствовать о неких нарушениях:

  • Высокий показатель указывает о неправильно назначенных дозах. Это может явиться причиной интоксикации, поэтому при обнаружении дисбаланса следует уменьшить дозу.
  • Низкий уровень показывает, что или доза была назначена неправильно, или метаболизм слишком высокий. При таком уровне кислоты могут наблюдаться судороги. Это показывает, что стоит увеличить дозы приема.

При наличии заболеваний печени и ее пониженной функции может наблюдаться повышенный уровень присутствия препарата в крови, причем показатель не обусловлен увеличением дозы приема. Перед назначением препарата необходимо сдать анализы на выявление наличия заболеваний печени. После данного исследования врач сможет назначить необходимую суточную дозу.

Анализ­

Для выявления концентрации Acidi valproici применяется иммунохемилюминесцентный анализ, а для исследования используется венозная кровь. При подготовке к забору не рекомендуют есть минимум за 2 часа до начала процедуры, хотя допускается прием чистой негазированной воды. Запрещено курить минимум за полчаса до исследования, а кроме этого никаких специфических требований или специальной подготовки к анализу не предъявляют, что подтверждают отзывы.

По правилам, забор крови берется до приема лекарства и спустя 2 часа после употребления препарата. Считается, что в это время достигается максимальное содержание кислоты в крови . Двойной забор помогает корректно определить, имеются ли какие-нибудь сбои в процессе приема лекарства. Кроме этого, анализ дает прекрасную возможность предупредить интоксикацию организма вальпроатом натрия.

Назначение исследования нужно проводить при:

  • предположении, что произошло отравление;
  • возникновении сомнений в правильности проведения терапии;
  • малом возрасте, потому что вес быстро меняется;
  • нарушении во время лечения функций ЖКТ, почек и печени;
  • прогрессировании заболевания, даже при проведении лечения;
  • беременности и в постродовой период и пр.

Препараты вальпроевой кислоты

Отечественные аптеки предлагают купить следующие лекарственные средства и их аналоги, содержащих кислоту вальпроевую:

  • Валопиксим;
  • Вальпарин;
  • Вальпроат натрия;
  • Депакин;
  • Депакот;
  • Депалепт;
  • Дипромал;
  • Конвулекс;
  • Конвульсофин;
  • Энкорат.

За рубежом следует ориентироваться на следующие препараты с вальпроевой кислотой и аналоги:

  • Convulex;
  • Depakine;
  • Depakene;
  • Epival;
  • Stavzor;
  • Deprakine;
  • Depakote;
  • Encorate;
  • Epilim;
  • Valcote.

Вальпроевая кислота - форма выпуска

Фармацевтическая промышленность предлагает купить различные препараты, действующим веществом в которых выступает VPA. На данный момент предлагается следующая лекарственная форма :

  • капли для приема перорально;
  • капсулы;
  • лиофилизированный порошок для приготовления инъекций.
  • сироп;
  • таблетки;

Механизм действия­

В чем же заключается фармакодинамика и фармакокинетика вещества? За счет ингибирования фермента ГАМК-трансферазу, стимулируются ГАМКергические механизмы, и происходит увеличение уровня гамма-аминомасляной кислоты в ЦНС. Действие вальпроевой кислоты направлено на снижение нижней границы возбудимости и уровня судорожной готовности за счет блокирования свойств натриевых каналов.

Кроме этого, способом повышения ГАМКергической активности служит непосредственное воздействие вальпроата на ГАМК-А рецептор. Считается, что кислота влияет на функцию нейромедиатора ГАМК в головном мозге, занимаясь лечением биполярного расстройства. Она может сказываться на активности мембран, изменяя проводимость для ионов калия.

Инструкция по применению

Инструкция свидетельствует, что применение вальпроевой кислоты разрешается исключительно с разрешения доктора. Только он может прописать необходимые дозы пациенту в зависимости от состояния здоровья и его возраста. Действие препарата достигает пика спустя 2-3 часа после приема. Следует учитывать, что еда снижает скорость впитывания кислоты вальпроевой. Во время лечения стоит быть предельно осторожным при управлении транспортными средствами и занимаясь деятельностью, которая требует особой концентрации внимания. Условия хранения и сроки зависят от формы выпуска.

Во время лечения инструкцией запрещается принимать любые напитки, содержащие алкоголь. Аспирин, антикоагулянты и вальпроат совместно усиливают тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов. По этой причине необходимо строго вести мониторинг свертываемость крови, если происходит совместный прием данных препаратов. Средство понижает уровень билирубина в крови, но эффективно при абсансах и височных псевдоабсансах. Время полувыведения составляет от 6 до 20 часов. Выводится с мочой в виде конъюгатов, продуктов окисления. При передозировке проводят промывание желудка.

При эпилепсии

Эпилепсия является распространенным неврологическим заболевание, в России от которого страдает более миллиона человек. Для лечения применяется большое количество препаратов. Предпочтение, судя по отзывам специалистов, в последнее время отдается средствам на основе вальпроата натрия, оказывающим центральное миорелаксирующее действие. Они помогают заблокировать приступы даже при неизвестной этиологии заболевания. Вальпроевая кислота при эпилепсии назначается в разных дозах для разной категории пациентов.

При раздражительности

Благодаря нормотимическим свойствам применяют вальпроаты при раздражительности , общем угнетении, усталости и других расстройствах психических состояний. Лекарство назначают в период обострения заболеваний и при возникновении ремиссии. Некоторые специалисты рекомендуют более широко использовать препарат как при серьезных формах заболеваний ЦНС, так и более легких их форм. Кислота вальпроевая обладает антиаритмической активностью, обусловленной кардиотропным действием.

Способ применения

Принимается лекарство во время еды или сразу после завершения трапезы. Точная доза вальпроевой кислоты рассчитывается индивидуально для каждого пациента, и этим занимается лечащий доктор. Суточное количество рассчитывается от веса пациента. В самом начале оно минимальное, а затем поэтапно увеличивается. Препарат для терапии может прописываться в комплексе с другими лекарствами, а может использоваться отдельно.

Побочные эффекты­

При несоблюдении дозировки наблюдаются побочные действия вальпроевой кислоты . У пациентов могут быть отмечены потеря веса, аллергические реакции, выраженные высыпаниями на коже. Выявлено уменьшение аппетита, запоры или, наоборот, поносы. Как побочный эффект может проявляться головная боль, сонливость, депрессия и другие расстройства ЦНС. Кислота способна вызвать тромбоцитопению или нарушение агрегации тромбоцитов. При совместном приеме с дифенином, фенобарбиталом, клоназепаном, карбамазепином, фенитоином вероятно развитие гепатотоксического эффекта.

Противопоказания

Как и у других лекарственных средств, у Acidum Valproicum есть некоторые противопоказания к применению. Нельзя использовать лекарство, если происходит лечении другими противоэпилептическими препаратами, нейролептиками, антидепрессантами, тимолептиками, антипсихотиками, поскольку она усиливает действие последних. Первое противопоказание – это непереносимость лекарства.

Нельзя принимать вальпроат натрия беременным и во время кормления, поскольку был отмечен тератогенный эффект. Не рекомендовано лечение больным гепатитом и почечной недостаточностью, а также порфирией. Если есть умственная отсталость или ферментопатия, тоже стоит избегать прием лекарства. Не прописывают вальпроат больным с митохондриальными заболеваниями или подозрениями на них.

Цена­

Цена препарата в Москве и области зависит от формы выпуска лекарства. На стоимость будет влиять и компания-производитель препарата. Вот усредненные цены на жидкие и таблетированные лекарственные формы, которые можно купить в регионе:

Название согласно РЛС

Цена, рублей

Конвулекс сироп 50 мг/мл, 100 мл, Германия

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)


АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Производитель: G.L.Pharma GmbH

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Valproic acid

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014719

Дата регистрации: 02.12.2014 - 02.12.2019

Предельная цена: 1 844.54 KZT

Инструкция

  • русский

Торговое название

Конвулекс®

Международное непатентованное название

Вальпроевая кислота

Лекарственная форма

Капли оральные

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - натрия вальпроат 300 мг, (эквивалентно кислоте вальпроевой 260,30 мг и натрию гидроксиду 72.20 мг),

вспомогательные вещества : натрия сахарин, ароматизатор апельсиновый, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода очищенная

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета, со сладким апельсиновым вкусом и легким жгучим послевкусием.

Ф армакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Жирных кислот производные. Вальпроевая кислота.

Код АТХ N03AG01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 3-4 ч. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов дозирования. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50-150 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л, при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения препарата составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 24 ч, при сочетании с другими лекарственными средствами период полувыведения может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных может быть значительно длительнее.

Пролонгированная форма характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.

Фармакодинамика

Конвулекс - противоэпилептическое средство, также оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС). ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК A, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. Действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Показания к применению

Эпилептические припадки (в том числе генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга)

Профилактика приступов мигрени

Маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, когда литий противопоказан или не переносится пациентом

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, 2-3 раза в день, во время или после еды, с небольшим количеством жидкости.

Взрослые. Начальная доза при монотерапии - 5-15 мг/кг/сут, при комбинированной терапии - 10-30 мг/кг/сут затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед.

Средняя суточная доза - 20-30 мг/кг массы тела.

Суточная доза может быть увеличена до 60 мг/кг при возможности организации контроля за концентрацией препарата в плазме крови.

Дети до 6 летнего возраста. Средняя суточная доза при монотерапии - 15-45 мг/кг, максимальная - 50мг/кг. При комбинированной терапии -30-100 мг/кг/сутки.

Дозировка у детей 6 лет и старше составляет 5-15 мг/кг с постепенным увеличением до 20-30 мг/кг в сутки. У детей, которым требуется доза выше 40 мг/кг в сутки, должны отслеживаться биохимические и гематологические параметры.

Средние суточные дозы:

Возраст

Масса тела

Средняя доза

(в кг )

(мг/сутки)

мл/сутки

3 - 6 месяцев

6 - 12 месяцев

ca. 3.5 - 5 мл

Взрослые (в том числе пожилые)

Пожилой возраст. Хотя фармакокинетика вальпроатов в пожилом возрасте имеет свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.

Больные с почечной недостаточностью. Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

Использование дозирующего устройства.

1.Опустить поршень в шприц вниз, до упора, затем поместить шприц в стеклянную бутылочку.

2. Поднять поршень вверх, пока отметка на поршне не будет соответствовать предписанной дозировке (градуировка в мл и мг). При необходимости процесс повторить до достижения общего назначенного количества.

3.При помощи нажатия поршня вниз, примените измеренную дозу в небольшое количество жидкости.

4. После каждого использования, закройте бутылочку, и тщательно ополосните шприц водой. Храните и шприц и бутылочку в картонной коробке.

Побочные действия

Побочные эффекты возможны в основном при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Часто

Тошнота, рвота, анорексия или повышение аппетита, диарея, гастралгии, гепатит

Диплопия, мелькание "мушек" перед глазами

Анемия, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью, агранулоцитоз, лимфоцитоз

Снижение или увеличение массы тела

Гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительной повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое)

Периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата)

Васкулит

Ухудшение слуха, парестезия

Поликистоз яичников

Нарушение менструального цикла

Энурез у детей

Редко

Изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома

Лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз

Нарушения функции печени

Системная красная волчанка

Летаргия, спутанность сознания

Повышение уровня тестостерона

Головная боль, нистагм

Обратимый синдром паркинсонизма

Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация

Очень редко

Энцефалопатия, кома

Панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 нед)

Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема

Обратимый синдром Фанкони

Аплазия костного мозга

Гипонатриемия

Нарушение функции почек

Противопоказания

Повышенная чувствительность к вальпроату или любому из наполнителей

Выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы

Печеночная порфирия

Случай тяжелого гепатита в личном или семейном анамнезе пациента, в том числе, связанный с приемом медикаментов

Тромбоцитопения

Геморрагический диатез

Комбинированный прием с карбапенемами

Комбинированный прием со зверобоем

Комбинированный прием с мефлохином

Детский возраст до 3-х месяцев

    беременность и период лактации

    детям до 18 лет при маниакальном-депрессивном синдроме с биполярным течением

    острые и хронические гепатиты

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) и нейролептики), возможно усиление депрессии ЦНС. Этанол и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, нейролептики и другие препараты, снижаюшие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Конвулекс, в зависимости от его концентрации в плазме, может вымещать тиреоидные гормоны с мест их связывания с белком плазмы и вызывать их метаболизм, который может привести к ложному диагнозу, указывающему на гипотиреоз.

Другие противоэпилептические препараты с фермент - индуцирующим действием (фенитоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин) снижают концентрацию вальпроата в плазме крови.При проведении комбинированной терапии дозировку следует корректировать в соответствии с уровнем препарата в крови.

Не рекомендуется одновременное применение с Конвулексом антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Вальпроат может снижать метаболизм ламотриджина и увеличивать средний период его полувыведения. Может потребоваться корректирование дозы (снижение дозы ламотриджина). Одновременное применение ламотриджина и вальпроата может повышать риск развития (тяжелых) кожных реакций, особенно у детей).

Вальпроат может повышать концентрацию зидовудина в плазме крови, что приведет к повышению токсичности последнего.

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме крови. Увеличивает период полувыведения (T1/2) ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 45-55 ч - у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

При сочетанном применении циметидина или эритромицина. Концентрация вальпроата в плазме крови может повышаться (вследствии уменьшения его метаболизма в печени).

Холестирамин может понизить абсорбцию вальпроевой кислоты.

При одновременном приеме с Рифампицинон повышается риск припадков вследствие усиленного печёночного метаболизма вальпроата под воздействием рифампицина. Рекомендуется клинический и лабораторный мониторинг, возможна коррекция дозы антиконвульсивного препарата во время лечения рифампицином и после его отмены.

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Особые указания

Особая осторожность требуется при назначении Конвулекса следующим категориям больных:

С анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы, а также о поражении костного мозга

С нарушениями функции почек

С врожденными энзимопатиями

Умственно отсталым детям

При гипопротеинемии

В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя. Суицидальное мышление и поведение отмечалось среди пациентов, получавших антиэпилептические вещества по некоторым показаниям. Механизм появления такого риска остается неизвестным, и доступные данные не исключают вероятность повышения риска ввиду приема вальпроевой кислоты.

В связи с этим пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения, и должно быть рассмотрено начало соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) должно быть сообщено о том, что они должны сразу же обратиться к врачу в случае появления суицидального мышления и поведения.

При нарушениях со стороны печени

Перед началом лечения и периодически в течение первых шести месяцев лечения, особенно среди пациентов, входящих в группу риска, и тех, у которых в анамнезе отмечаются заболевания печени, должен осуществляться постоянный контроль параметров функции печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Исследования функции печени включают определение протромбинового времени, уровней аминоферазы и/или билирубина и/или продуктов, вызывающих распад фибриногена. На первом этапе может отмечаться повышение уровня аминоферазы; это обычно временное явление, которое отвечает на снижение дозы.

Пациенты с отклонениями в биохимических анализах должны пройти повторную клиническую оценку, и функции печени (в том числе определение протромбинового времени) должны контролироваться до тех пор, пока они не нормализуются. Тем не менее, чрезмерно удлиненное протромбиновое время, в особенности, если это связано с ненормальными показателями прочих релевантных исследований, требует прекращения лечения.

Печеночная дисфункция, в том числе печеночная недостаточность, ведущая к летальным исходам, отмечается у пациентов, лечение которых включает вальпроевую кислоту или вальпроат натрия. Пациентами, которые чаще всего входят в группу риска, являются дети, в особенности те, которые младше 3 лет, и пациенты с наследственными метаболическими или дегенеративными расстройствами, органической мозговой дисфункцией или серьезными эпилептическими припадками, связанными с задержкой умственного развития. Большинство этих явлений отмечалось во время первых шести месяцев терапии, преимущественно на 2 - 12 неделю и, как правило, включало противосудорожную терапию из нескольких препаратов. Для данной группы пациентов предпочитается монотерапия.

На ранних этапах печеночной недостаточности клинические симптомы могут оказать большую помощь в корректировке диагноза, чем лабораторные исследования. Печеночному заболеванию серьезной степени тяжести или с летальным исходом могут предшествовать нехарактерные симптомы, обычно с внезапным появлением, такие как потеря контроля над эпилептическими припадками, дискомфорт, слабость, летаргия, отёк, потеря аппетита, рвота, боль в животе, сонливость и желтуха. Они представляют собой показания для незамедлительного прекращения применения лекарственного препарата. Пациенты должны быть проинструктированы о том, чтобы они сразу же сообщали о любых таких признаках лечащему врачу для проведения соответствующего обследования. Несмотря на то, что трудно установить, какие обследования могут дать точные прогнозы, считается, что обследования, отображающие синтез белка, к примеру, протромбиновое время, все еще являются самыми релевантными.

У пациентов с печеночной дисфункцией следует прекратить одновременное применение соли салициловой кислоты, так как она может использовать идентичный метаболический путь и, тем самым, повышать риск появления печеночной недостаточности.

При гематологических нарушениях

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. Пациенты, в истории которых отмечается поражение костного мозга, также должны находиться под тщательным контролем.

При нарушениях со стороны поджелудочной железы

В очень редких случаях сообщалось о панкреатите серьезной степени тяжести, который мог привести к летальному исходу. Риск летального исхода отмечается чаще всего у детей младшего возраста и понижается с увеличением возраста. Эпилептические припадки серьезной степени тяжести или расстройства неврологического характера при применении комбинированной противосудорожной терапии могут представлять собой факторы риска появления серьезного панкреатита. Если почечная недостаточность появится вместе с панкреатитом, риск летального исхода повышается. Пациенты должны быть поставлены в известность о том, что они должны сразу же обращаться к врачу, если у них появятся симптомы, указывающие на панкреатит (к примеру, боль в животе, тошнота, рвота). В отношении таких пациентов должна проводиться тщательная медицинская оценка (в том числе измерение уровня амилазы в сыворотке); при диагностировании панкреатита прием вальпроата натрия должен быть прекращен. Пациенты, в анамнезе которых отмечается панкреатит, должны находиться под тщательным клиническим наблюдением.

При диабете

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

Повышение веса

Вальпроат очень часто вызывает увеличение веса, которое может быть заметным и прогрессировать. В начале лечения пациентам должно сообщаться о таком риске, а также о соответствующих мероприятиях по минимизации повышения веса.

Гипераммониемия

Если есть подозрения на ферментативную недостаточность цикла образования мочевины, должны быть проведены метаболические исследования перед началом лечения, так как есть риск появления гипераммониемии при применении вальпроата.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков.

Риск пороков развития, вызванных вальпроатом, в 3-4 раза выше у беременных женщин, принимающих этот лекарственный препарат, чем риск, обнаруженный в общей популяции, который составляет 3%. Чаще всего наблюдаемые пороки развития представляют собой дефекты закрытия нервной трубки (примерно, 2-3%), дисморфии лица, расщелины лица, краниостеноз, пороки сердца, пороки развития почек и мочевыводящих путей и деформацию конечностей.

Дозы, превышающие 1000 мг/день, и комбинирование с другими противосудорожными препаратами являются важными факторами риска формирования пороков развития у плода.

Современные эпидемиологические данные не указывают на снижение общего коэффициента умственного развития детей при экспозиции вальпроатом натрия.

Однако, у таких детей описано некоторое снижение вербальных способностей и /или более частое обращение к логопедам или за дополнительными занятиями. Кроме того, несколько случаев аутизма и связанных с ним нарушений зарегистрировано у детей, перенёсших экспозицию вальпроатом натрия во внутриутробном состоянии. Необходимы дополнительные исследования для подтверждения или опровержения этих результатов.

При планировании беременности

Если планируется беременность, следует непременно решить вопрос о применении других лечебных препаратов.

Если применение вальпроата натрия неизбежно (т.е. отсутствует другая альтернатива), рекомендуется назначить минимальную эффективную суточную дозу. Следует применять лекарственные формы пролонгированного высвобождения или же - если это невозможно - распределить суточную дозу на несколько приёмов. Это необходимо для того, чтобы избежать пиков максимальных концентраций вальпроевой кислоты в плазме крови.

Учитывая благоприятное действие фолиевой кислоты до возникновения беременности, можно предложить дополнительный приём фолиевой кислоты в дозе 5 мг/день за 1 месяц до зачатия и в течение 2 месяцев после него. Обследование, направленное на выявление пороков развития, должно быть одинаковым для всех, независимо от того, принимает ли беременная женщина фолиевую кислоту или нет.

Во время беременности:

Если выбор другого препарата абсолютно невозможен, и нужно продолжать лечение вальпроатом натрия, рекомендуется назначать минимальную действенную дозу. Следует избегать по возможности назначения доз, превышающих 1000 мг/день. Независимо от приёма фолиевой кислоты, обследование на наличие пороков развития у плода необходимо для всех беременных.

Перед родами следует сделать коагулограмму, в частности, число тромбоцитов, уровень фибриногена и время свёртывания крови (активированное парциальное тромбопластиновое время, АПТВ).

Новорожденные

Конвулекс может вызывать развитие геморрагического синдрома у новорожденных, не связанного с дефицитом витамина К.

Нормальные показатели гемостаза матери не исключают возможность патологии у новорожденного. Следовательно, у новорожденного следует определять число тромбоцитов, уровень фибриногена и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). У новорожденных также зарегистрированы случаи гипогликемии в первую неделю жизни.

Лактация

Вальпроат выделяется с грудным молоком в небольшом количестве (1-10% от уровня препарата в плазме крови матери). Однако, в связи с данными о сниженных вербальных способностях у детей младшего возраста следует советовать больным отказаться от грудного вскармливания.

Особенность влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение : промывание желудка (не позже 10-12 ч), активированный уголь, налоксон в/в, гемодиализ, гемоперфузия, форсированный диурез, поддержание дыхания и функций сердечно-сосудистой системы

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата помещают во флаконы янтарного стекла с красной или белой фиксированной завинчивающейся крышкой из полиэтилена высокого давления и контролем первого вскрытия.

На флакон наклеивают этикетку самоклеющуюся.

По 1 флакону вместе с дозирующим устройством и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 250С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Период применения после вскрытия флакона - не более 6 месяцев.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«G.L. Pharmа GmbH.», Австрия, А-1160, Вена, Арнетгассе 3

Владелец регистрационного удостоверения

OOO «Валеант», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство OOO «Валеант» в РК

Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104

Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517

Электронная почта: О[email protected]

Прикрепленные файлы

424403611477976593_ru.doc 94 кб
365228001477977748_kz.doc 114 кб

Вальпроевая кислота МНН (гранулы пролонгированного действия для приема внутрь)

МНН
Вальпроевая кислота
Лекарственная форма
гранулы пролонгированного действия для приема внутрь
Химическое название
2 - пропилвалериановая кислота (в виде кальциевой, магниевой или натриевой соли) Описание

Белый мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде и этаноле.
Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС (за счет ингибирования ГАМК-трансферазы, а также с уменьшением обратного захвата ГАМК в головном мозге), в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга. По др. гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для K+. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, пища незначительно снижает скорость абсорбции; биодоступность - 100%. TCmax капсул и сиропа - 1-4 ч, таблеток - 3-4 ч, таблеток с контролируемым высвобождением - 2-8 ч, при в/в введении - к концу 1 ч инфузии. Css достигается на 2-4 сут приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме колеблются в пределах 50-150 мг/л. Фармакологические и терапевтические эффекты при применении форм с контролируемым высвобождением не всегда зависят от концентрации в плазме. Объем распределения - 0.2 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-95% (при концентрации в плазме до 50 мг/л), при концентрации 50-100 мг/л снижается до 80-85%; при уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы также снижено.

Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ; выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в СМЖ коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции. Метаболизируется путем глюкуронирования и окисления в печени, T1/2 - 8-22 ч.

Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты (в виде конъюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов) выводятся почками; небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом.

При сочетании с др. лекарственными ЛС T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов, у больных с нарушением функции печени, пожилых больных и детей до 18 мес может быть значительно длительнее.

Пролонгированная форма характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.
Показания к применению

Эпилепсия различного генеза.

Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний мозга).

Изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией).

Фебрильные судороги (у детей), детский тик.

Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами Li+ или др. ЛС.

Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, острый и хронический гепатит, нарушения функции поджелудочной железы, порфирия, геморрагический диатез, выраженная тромбоцитопения, период лактации.
С осторожностью

Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), органические заболевания головного мозга, заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе; гипопротеинемия, умственная отсталость у детей, врожденные ферментопатии, почечная недостаточность, беременность, детский возраст до 3 лет.
Режим дозирования

Внутрь, во время еды или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, 2-3 раза в день. Сироп можно смешивать с любой жидкостью или добавлять к небольшому количеству пищи.

Начальная доза при монотерапии для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед. Максимальная доза - 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут).

При комбинированной терапии у взрослых - 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением дозы на 5-10 мг/кг/нед.

Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза при монотерапии - 15-45 мг/кг, максимальная - 50 мг/кг. В зависимости от возраста: новорожденным - 30 мг/кг, от 3 до 10 лет - 30-40 мг/кг/сут, до 1 года - в 2 приема, у более старших - в 3 приема. При комбинированной терапии - 30-100 мг/кг/сут.

Детям при массе тела менее 20 кг не следует применять таблетки с контролируемым высвобождением.

В/в струйно, по 400-800 мг или в/в капельно, из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36, 48 ч. При решении перейти на в/в введение после перорального применения первое введение проводят в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.
Побочное действие

Со стороны ЦНС: тремор; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко - запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения); тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.).

Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: периферические отеки, алопеция.
Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие

Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в т.ч. побочные, др. противоэпилептических ЛС (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение концентрации последних в плазме.

Увеличивает T1/2 ламотриджина (подавляет ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч - у детей).

Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические ЛС (нейролептики) и др. ЛС, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы), усиливает эффект антиагрегантов (АСК) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

При одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и др. ЛС, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и антипсихотические ЛС), возможно усиление угнетения ЦНС.

Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают вероятность развития поражений печени.

Вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Миелотоксичные ЛС - повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
Особые указания

Во время лечения целесообразен контроль активности "печеночных" трансаминаз, концентрации билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с др. противоэпилептическими ЛС).

Пациентам, которые получают др. противоэпилептические ЛС, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических ЛС. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими ЛС, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих ЛС.

Резкое прекращение приема вальпроевой кислоты может привести к учащению эпилептических припадков.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Цена Вальпроевая кислота и наличие в аптеках города

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть - вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 25.02.2019 в 03:25 - время московское). Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки. Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.