Современные местные анестетики. Местная анестезия: виды, методы, препараты

Во врачебной практике часто встречаются ситуации, при которых необходимо применение обезболивающих препаратов (анестетиков). При выполнении небольших хирургических вмешательств на ограниченном участке используются современные местные анестетики, как правило, новокаинового ряда для снятия чувства боли, температуры, прикосновения и давления. Например, для ушивания поверхностной раны, дренировании некоторых абсцессов, удалении образований на коже, выполнения плевральной пункции и других лечебных и диагностических мероприятий. Если вы думаете, что не сталкивались с ними в жизни, то ошибаетесь. С ними рано или поздно сталкиваются все. Например, при посещении стоматологического кабинета. Современные анестетики в стоматологии – это новокаин, лидокаин…

Первые же анестетики были открыты еще в 19 веке В.А. Анрепом. В то время это был кокаин, который использовали в медицинской практике для обезболивания.

В настоящее время используют местные анестетики новокаинового ряда современные, не имеющие таких побочных эффектов привыкания как кокаин, но обладающие рядом других полезных преимуществ:

* имеют высокую эффективность при обезболивании разных видов и избирательность действия;

* не оказывают раздражающего действия на окружающие ткани;

* обладают минимальными побочными действиями;

* приводящие к быстрому наступлению эффекта и длительному его сохранению;

* имеющие низкий уровень токсичности;

* простые в использовании;

Местные анестетики могут использоваться для выполнения различных видов обезболивания:

* Поверхностной – в случае обезболивания раневых и язвенных дефектов, наносятся на слизистую оболочку. В виде спреев, кремов - при анестезии носа, гортани для выполнения интубации, пищевода – для фиброгастродуоденоскопии.

* Проводниковой – препарат вводится по ходу нерва, поэтому обезболивается участок, иннервируемый этим нервом. Например, при лечении и удалении зубов. Также к такой анестезии относится эпидуральная и субарахноидальная, когда анестетик вводится в пространство под твёрдой или паутинной оболочками спинного мозга. Кроме того, такой метод очень удобен при манипуляциях на верхних конечностях, так как позволит обезболить один палец, либо кисть полностью, а также область плечевого нервного сплетения.

* Инфильтрационной – с помощью шприца анестетик вводят послойно: внутрикожно, затем подкожно, в подкожно-жировую клетчатку и далее в случае, когда нужно произвести пункцию (плевральную или люмбальную), или при иссечении грыжи при переломах.

Для каждого вида обезболивания применяются определённые препараты. Рассмотрим подробнее:

Новокаин

Действует от 30 минут до часа. Обладает минимальной токсичностью. Плохо проникает через слизистые оболочки. Поэтому для поверхностной анестезии не используется, зато активно применяется в случае инфильтрационной и проводниковой анестезий. Не влияет на сосуды, поэтому его комбинируют с адреномиметиком, в частности, адреналином, который способствует сосудистому сужению. Дополнительно адреналин удлиняет период действия новокаина и уменьшает его токсичность, но подобное сочетание противопоказано при обезболивании пальцев рук и ног, мочки уха, полового члена для того, чтобы не допустить необратимый спазм мелких сосудов. При инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях и больших объёмах. Для проводниковой – концентрация становится меньше, объём – больше.

Прилокаин – используется для инфильтрационной анестезии. В комбинации с лидокаином для поверхностной анестезии (при заборе крови, удалении папиллом).

Тримекаин

Действует в 3-4 раза дольше, чем новокаин. Обладает седативным, противосудорожным действием. При внутривенном введении препятствует возникновению аритмий.

Лидокаин

В комбинации с адреналином действует до 4-х часов. Обладает токсичностью, сопоставимой с таковой у новокаина. При внутривенном введении оказывает антиаритмическое действие. Раздражающего действия на окружающие ткани не оказывает.

Артикаин

Используется для многих видов обезболивания – инфильтрационного, проводникового, спинномозгового. Широко используется в акушерстве и хирургии. Действует в течение 4-х часов.

Бупивакаин (Маркаин)

Действует наиболее длительно (8 часов). Используется в хирургической, акушерской практике, а также для блокады межрёберных нервов. По активности превышает лидокаин в 4 раза. Из побочных эффектов – судороги, угнетение сердечной функции.

Совкаин

Весьма токсичный препарат – в 20 раз токсичнее и активнее новокаина. Применяется для спинномозговой анестезии. Действует в 3 раза дольше, чем новокаин.

Стоит учитывать, что при использовании местных анестетиков возможно аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, поэтому необходимо постоянное наблюдение за пациентом во время лечебных манипуляций. Если в прошлом у него были аллергические реакции на анестетики лучше предпочесть препарат другой группы.

Клиническая фармакология местных анестетиков

Механизм действия

Местные анестетики непосредственно взаимодействуют со специфически­ми рецепторами мембранных натриевых каналов. Накапливаясь в мембранах нервных волокон и их окончаний, анестетики переходят в ионизированную (протоновую) форму. После этого они связываются с рецепторами, располо­женными па внутренней стороне поверхности клеточной мембраны, и вызывают блок Na-каналов (ослабляют входящий натриевый ток), т.е. местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов. Ионизированные (четвертичные) местные анестетики действуют внутри нервного волокна, а неионизированные соединения (например, анестезин) растворяются в мем­бране, блокируя Na-каналы. Как ионизированные, так и неионизированные молекулы местных анестетиков блокируют Na-каналы, предупреждая от­крытие h-ворот (т.е. вызывая инактивацию каналов), h-ворота представлены четырьмя позитивно заряженными спиралями, которые закрывают канал, продвигаясь к наружной части мембраны в ответ на ее деполяризацию.

Имеются данные, что местные анестетики снижают также проницаемость и для ионов калия и кальция, участвующих в регуляции проницаемости мем­бран для ионов натрия.

В итоге инактивируется так много Na - каналов, что число открытых Na-каналов падает ниже определенного минимума, необходимого для достиже­ния критического уровня деполяризации. Препятствуя генерации потенциа­ла действия и его распространению по волокнам, местные анестетики бло­кируют проведение нервных импульсов. Они не оказывают существенного влияния на потенциал покоя и пороговый потенциал.

Местные анестетики способны блокировать проведение возбуждения по всем нервным волокнам - чувствительным, вегетативным и двигатель­ным. Чувствительность разных нервных волокон зависит от их толщины и степени миелинизации.

Более чувствительны к препаратам тонкие нервные волокна, нежели тол­стые, т.е. чувствительность волокон тем выше, чем меньше их диаметр. Од­нако при равных диаметрах осуществить блокаду проведения возбуждения по миелиновым волокнам легче, чем по безмиелиновым, поскольку у первых необходимо блокировать проведение только в перехватах Ранвье. В результа­те блокады тонких мякотных и безмякотных волокон типа А (дельта), В и С исчезает болевая и температурная чувствительность.

С помощью толстых мякотных нервов типа А (альфа, бета и гамма) осу­ществляется проведение других видов чувствительности - тактильной, ощу­щение давления, проприорецепция, а также выполнение двигательной функ­ции, поэтому они более устойчивы к местноанестезирующему средству.

Последовательность развития клинической анестезии

Местные анестетики блокируют нервные волокна смешанных нервов обычно в следующем порядке:

1.Блокада симпатических волокон, сопровождающаяся местным (в зоне ин­нервации) расширением сосудов и повышением температуры кожи.

2.Потеря болевой и температурной чувствительности.

3.Утрата проприорецепции.

4.Выключение рецепции на прикосновение и давление.

5.Блокада двигательных волокон (паралич иннервируемых ими мышц).

Восстановление проводимости по нервам происходит в обратном порядке: позже всего восстанавливается функция безмякотных волокон.

Таким образом, действие местных анестетиков может быть:

а) местным - включает блокаду нервных волокон и оказывает прямое дей­ствие на тонус сосудов;

б) региональным - заключается в потере чувствительности тканей и измене­нии тонуса сосудов, находящихся в зоне действия блокированного нерпа;

общим (резорбтивным) - возникает вследствие всасывания вещества в кровь или при его внутривенном введении.

Большинство амидов в малых концентрациях сосуды суживают, а в более высоких - расширяют. Препараты этой группы (прилокаин, лигнокаин и бупивакаин) в терапевтических дозах в месте введения обычно суживают сосу­ды, тогда как их региональными эффектами является вазодилатация, возни­кающая вследствие блокады симпатических нервов. Кокаин сужает сосуды, а дикаин, новокаин, лидокаин и тримекаин расширяют их.

Местные анестетики применяются в виде солей, хорошо растворимых в воде. Анестезирующее действие в тканях происходит при гидролизе солей с освобождением анестетика-основания. Чем ближе константа диссоциации (рКа) анестетика к рН среды (7,4), тем больше анестетика-основания образу­ется на наружной стороне мембраны нервного волокна и быстрее происходит его диффузия. Вот почему артикаин, имеющий низкую рКа (7,8), действу­ет уже через 1-3 мин, а анестетик с более высокой рКа, например, новокаин (8,9), действует лишь через 10-15 мин. Гидролиз анестетиков хорошо проис­ходит в щелочной среде. Однако при воспалении в тканях возникает кислая среда, что снижает эффективность местных анестетиков. Поэтому при вос­палительных заболеваниях (пульпит, периодонтит, периостит и др.) часто не удается достичь удовлетворительного уровня обезболивания. Амиды намного устойчивее, лучше выдерживают снижение рН, которое возникает при воспа­лении.

Свойства растворимости местных анестетиков в жирах (липофильность) определяет их способность проникать через мембрану нервного волокна, состоящую в основном из липидов. Чем выше растворимость анестетиков в жирах, тем легче его проникновение через тканевые мембраны, тем выше его концентрация на рецепторе нервного волокна, и, следовательно, эффек­тивность препарата. Однако при этом анестетик лучше поступает в кровь че­рез стенки капилляров, что увеличивает токсичность препарата.

Местные анестетики в крови связываются с белками плазмы крови. Пре­параты с высокой степенью связывания с белками (меиивакаин - 78%, арти­каин - 95%) имеют большую продолжительность действия и низкую систем­ную токсичность.

Концентрация препарата в крови определяется периодом полувыведения (Т 1/2), т.е. временем снижения его уровня в плазме крови на 50%. Для артикаина период полувыведения составляет около 20 мин, тогда как у других амидных анестетиков (Т1/2) находится в пределах от 1 до 3,5 часов. Высокая скорость вы­ведения артикаина, высокая степень связывания с белками плазмы крови и низкая жирорастворимость, по сравнению с другими амидными анестетиками, существенно снижает риск токсического действия артикаина.

Некоторые препараты обладают противоаритмическим (лидокаин, триме­каин, новокаин, пиромекаин) действием, снижают возбудимость сердечной мышцы, оказывают ганглиоблокирующий (новокаин) эффект, способствуют падению АД.

К идеальному местноанестезирующему препарату предъявляются следу­ющие требования:

Растворимость;

Возможность подвергаться стерилизации;

Стабильность в растворах, гелях, мазях;

Отсутствие раздражающего действия;

Глубокое проникновение в слизистую оболочку;

Наступление быстрого анестезирующего эффекта;

Необходимая продолжительность действия;

Полная обратимость;

Отсутствие раздражения в месте воздействия;

Отсутствие системной токсичности и аллергических реакций.

К сожалению, пока не существует местного анестетика, который бы соот­ветствовал всем этим требованиям.

Анестетики, наиболее часто используемые в амбулаторной стоматологической практике Артикаин (Articaine, Альфакаин, Ультракаин, Убистезин, Септонест, Брилокаин) Артикаина гидрохлорид (Articaine hydrochloride)

Фармокологическое действие

Местноанестезирующее. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого рН) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну. При в/м введении Сгаах достигается через 20-40 мин. Т1/2 - около 20 мин. Биотрансформируется в печени путем гидролиза. Инактивация также происходит в тканях и крови неспецифическими эстеразами. Образующаяся в результате гидро­лиза артикаиповая кислота выводится в основном почками (около 60%). Продолжительность анестезии составляет 45-60 мин при добавлении эпинефрина в концентрации 1:200 000, и до 180 мин при добавлении вазоконстриктора 1:100 000. В кислой среде эффект снижается. Артикаин проникает через плацентарный барьер в минимальной степени и практически не выделяется с грудным молоком.

Показания

Безопасный препарат из группы амидных анестетиков у пациентов 1 с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями, в период бере­менности и обычных неосложненных клинических случаях (с эпинефрином 1:200 000).

Противопоказания

Не рекомендуется применение препарата при индивидуальной непереносимости, декомпенсированной сердечной недостаточности, глаукоме, бронхиальной астме, синдроме Адамса-Стокса, тахиаритмии, сахарном диабете, повышенной чувствительности к сульфитам, у пациентов, применяющих селективные бета-блокаторы и антидепрессанты. В этих случаях рекомендуется использовать местные анестетики на основе мепивакаина.

Механизм действия

Хотя передозировка в условиях амбулаторного приема возникает крайне редко, тем не менее она проявляется такими характерными признаками, как го­ловная боль, помутнение в глазах, диплопия, тошнота, рвота, потеря сознания нарушение дыхания, снижения артериального давления, угнетение сердечной деятельности, судороги. Возможно развитие аллергической реакции (отек и покраснение в месте введения, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок).

Взаимодействие

Эффект усиливают и пролонгируют вазоконстрикторы.

Способ применения и дозы

Парентерально.

Артикаин по анестезирующей эффективности превосходит новокаин в 4 раза, а лидокаин в 1,5 раза. Высокая степень связывания препарата с белками плазмы крови снижает возможность проникновения препарата через плацен­тарный барьер, что позволяет рекомендовать его для проведения анестезии у беременных женщин. 4% раствор артикаина в карпулах производится в сочетании с адреналином 1:100000 и 1:200000. Максимальная доза препарата для взрослых пациентов равняется 7 мг/кг или 12,5 мл, что составляет 7 карпул.

Если учесть, что для проведения клинической процедуры (удаление зуба, экстирпация пульпы и т.д.) обычно используется одна карпула (1,7 мл), то становится очевидным преимущество артикаина перед лидокаином в отношении широты максимальной дозы. Максимальная доза артикаина для детей в возрасте от 4 до 12 лет составляет 5 мг/кг. Максимальная доза в детской стоматологии может быть определена в миллилитрах по формуле:

Максимальная доза (в мл) - Вес ребенка (в кг) х 0,125

Из производных артикаина наибольшее применение в стоматологической практике получили:

Артикаин 4% с эпинефрином

Артикаин представляет собой 4% раствор для инъекций с концентрацией. вазоконстриктора - эпинефрина битартрата - 1:100000 и 1:200000. Препарат выпускается в картриджах для карпульных шприцев объемом 1,8 мл. (5 одном картридже содержится 72 мг артикаина гидрохлорида и 0,009 мг эпинефрина при концентрации 1:200000, и 0,018 мг эпинефрина при концентрации 1:100 000). В состав раствора анестетика также входят натрия хлорид 0,6 мг/мл, натрия метабисульфит 0,46 мг/мл, кислота хлористо-водородная и вода для инъекций. рН раствора соответствует 4,0.

Для удобства применения используется цветовая маркировка: надписи па карпулах, в которых содержится эпинефрин в концентрации 1:100000, наносятся белой краской, а желтой - при добавлении к анестетику вазоконс­триктора в соотношении 1:200000. Действие препарата начинается через 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин при содержании вазоконстриктора в соотношении 1:200000. Заживление раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием препарата.

Показания:

Артикаин с эпинефрином 1:200000

Проводниковая, инфильтрационная, интралигаментарная и интрасептальная анестезия в амбулаторной стоматологической практике при проведении следующих манипуляций:

Экстракция зуба;

Препарирование твердых тканей зуба;

Денульпирование зубов;

Внутриротовые разрезы;

Оперативные вмешательства на слизистой и пародонте.

Артикаин с эпинефрином 1:100 000

Операции резекции верхушки корня зуба;

В зоне выраженного воспаления тканей;

При сложных удалениях зубов.

Ультракаин (Ultracaine)

Ультракаин содержит в 1 мл 4% раствора 40 мг артикаина, адреналина 0,005 мг (Ультракаин D-S), хлорид натрия 1 мг, метабисульфит натрия 0,5 мг, вода для инъекций 1,7 мл. Ультракаин D-S Forte содержит адреналин 0,01 мг. Не содержит парабены и ЭДТА в карпульных упаковках, что снижает риск возникновения аллергической реакции. Флаконы по 20 мл содержат в своем составе парабены.

Септанест (Septanest)

Септанест отличается от Ультракаина наличием в своем составе ЭДТА, что повышает риск развития аллергической реакции.

Убистезин (Ubistezine)

Убистезин отличается от Ультракаина меньшим содержанием сульфитов (на 10%). Рекомендуется для применения у пожилых пациентов и в детской стоматологической практике.

Бензокаин(Benzocaine, Анестезин, Анесталгин)

Белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса. Плохо растворим в воде, легко - в спирте.

Анестезина таблетки 0,3 г, Апестезиновая мазь 5%, Дентиспрей.

Местноанестезирующее. Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, вытесняет Са из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует проведение нервного импульса.

Применение.

В анестезиологии анестезин применяют для поверхностной анестезии в виде порошков, масляных растворов, мази и паст, таблеток для растворения в ротовой полости, или 50-70% пасты анестезина.

Внутрь - гастралгия, повышенная чувствительность пищевода; местно -острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового про­хода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом, трещины заднего прохода, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроско­пия, гинекологические процедуры).

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Грудное вскармливание (следует приостановить), грудной возраст (до 1 года).

Побочные действия.

Контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности в месте приме­нения, аллергические реакции.

Признаки токсических проявлений: метгемоглобинемия, респираторный дистресс-синдром (одышка, цианоз).

Для взрослых: 0,3 г 3-4 раза в день; для детей: до 1 года - 0,02 0,04 г; 2-5лет-0,05-0,1 г; 6-12лет-0,12-0,25г. Высшие дозы длявзрослых: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.

Бупивакакин(Bupivacaine, Анекаин, Марками)

Местный анестетик из группы амидов. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в 95% этаноле, растворим в воде, слабо растворим в хлоро­форме и ацетоне.

Местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервно­го импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого рН), ингибирует натриевые каналы.

Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия отсутствия эпинефрина (адреналина) или другого вазоконстриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством пре­парата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диф­фузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо про­ходит через гистогематические барьеры (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2-0,4).

В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головном мозге, миокарде, печени, почках и легких. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии Страх достигается через 30-45 мин. Т1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроповой кислотой. Экскретирустся в основном почками, причем 6% препарата выводится в неизме­ненном виде.

Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная.

Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма.

Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома), или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.

Местная анестезия развивается через 2-20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (других вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии. 0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом.

При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникнове­ния остановки дыхания.

Показания.

Каудальная, эпидуральная люмбальная, проводниковая (в стоматологии) и ретробульбарная анестезия, симпатическая блокада.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов, детский (до 12 лет) возраст.

Ограничения к применению.

Беременность, грудное вскармливание, заболевания печени с нарушением ее функций.

Побочные действия.

Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в т.ч. желудочковая тахикардия, остановка сердца.

Признаки токсических проявлений: гипотония (вплоть до коллапса, устойчивого к терапии); брадикардия (возможна остановка сердца), желудочковые аритмии; угнетение дыхания; спутанность сознания, судороги.

Неотложная помощь

Симптоматическая терапия, включающая при необходимости: интубацию, кислород через маску, установку наружного искусственного водителя ритма.

Способ применения и дозы.

Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: и нфильтрационная - 0,25%; проводниковая - 0,25-0,5% раствор, ретробульбарная - 0,75% раствор, симпатическая блокада - 0,25%, эпидуральная люмбальная анестезия - 0,25-0,75%, каудальная - 0,25%-0,5%, проводниковая 0,5% (с добавлением адреналина из расчета 1:200 000); количество подбирается индивидуально.

Лидокаин (Lidocaine, Ксилокаин, Ксикаин, Ксилодонт, Лидокарт)

Амидное производное ксилидина. Белый или почти белый кристалли­ческий порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде 2% раствора солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармокологическое действие.

Местноанестезирующее, антиаритмическое. Механизм местноапсстезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникно­вению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин.

При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается.

Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани. При в/в введении Стах создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м - через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Стах достигается через 10-20 мин).

После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосаввшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохож­дении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками.

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. После абсорбции вначале поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткапи (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани.

Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% препарата от его концентрации у роженицы. Т1/2 после в/в болюсного введения - 1,5-2 ч (у новорожденных - 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%).

Основной путь деградации - окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие Т1/2 2 ч и 10 ч соответственно. Длительность действия 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин - при в/м.

Показания.

Местная анестезия: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая,

эпидуральная, спинальная, интралигаментарная, интрасептальная, при опе­ративных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях. Используется в виде аэрозоля, геля, раствора для инъекций.

Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении - до 300-400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза - 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25-50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введе­ние (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг), затем инфузируют со ско­ростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей - 4 мг/кг.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (АВ, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, сопливость, го­ловная боль, головокружение, тошнота, шум в ушах, ощущение жара, холода или онемения конечностей, нарушение сознания, остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги, синусовая брадикардия, нарушение проводимости, поперечная блокада сердца, гипотония, коллапс, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы, аллергические реакции (сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок); кратковременное ощущение жжения в области действия аэро­золя.

Признаки токсических проявлений: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость; снижение АД, возможна АВ-блокада; тремор, гонико-клонические судороги; коллапс, кома, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Неотложная помощь.

Прекращение введения; оксигенотерапия, ИВЛ; противосудорожные средства (Реланиум 2 мл в/в); Норадреналин - 1-2 мл в/в капелыю в 200 мл изотопического раствора натрия хлорида или Мезатон - 1-2 мл в/в или в/м; при брадикардии - Атропин - 0,5-1 мл в/в или в/м; реанимационные мероприятия при остановке кровообращения. Диализ неэффективен.

Взаимодействие.

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотонии. Норадреналин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изадрин и глюкагон - увеличивают С лидокаина. Циметидин повышает концентрацию лидокаина в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) также ускоряют биотраисформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), потенцируют, как и антиарит-мики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин), кардиодепрессию.

Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и гал­люцинации. Лидокаин усиливает угнетающее действие наркозных (гексенал, тиопентал), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Меры предостарожности.

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, беременности, лактации (обязательно прекращение грудного вскармливания). У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Особые указания.

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5-10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза лидокаина увеличивается до 500 мг). В стоматологии используются готовые лекарственные формы, содержащие лидокаин и адреналин (Lignospan forte, Lignospan standart, Lignospan SP, Xylostesin A).

Мепивакаин (Mepivacaine, Изокаин, Скандонест, Мепидонт, Мепивастезин, Карбокаин, Скандикаин)

По своим свойствам 2% раствор менивакаина сходен с 2% раствором ли­докаина, но менее токсичен. Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Оказывает незначительный сосудосуживающий эффект, не стимулирует сердечно-сосудистую систему, может использоваться без вазоконстрикторов.

Период выведения - 114 мин. Метаболизируется в печени. Связывается белками плазмы на 75-80%. Период полураспада составляет около 90 мин. Константа диссоциации менивакаина (рКа 7,7) близка к лидокаину (рКа 7,9), поэтому скорость их гидролиза и начало местпоанестезирующего эффекта идентичны 2-4 мин. Длительность пульпарной анестезии 3% мепивакаина без вазоконстриктора составляет до 20 мин, а мягких тканей до 2 часов. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Максимальная доза для инъекционного введения у взрослых 4,4 мг/кг (суточная 300 мг). Для детей максимальная доза не должна превышать 1,33 мг на 1 кг массы тела.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у пожилых скорость введения анестетика в сочетании с адреналином должна быть в преде­лах 1 мл в минуту.

Препарат рекомендуется к применению у пациентов с повышенной чув­ствительностью к вазоконстрикторам (сердечно-сосудистая недостаточность, тиреотоксикоз, сахарный диабет), а также к консерванту вазоконстрикторов бисульфиту (бронхиальная астма, аллергия на препараты, содержащие серу).

Пиромекаини (Pyromecainum, Бумекаин)

По глубине и продолжительности действия не уступает дикаину, но менее токсичен. Препарат хорошо всасывается через слизистую оболочку. Анестезия наступает на 2-й минуте. Глубина проникновения анестетика - до 3-4 мм.

При передозировке ииромекаина возможны слабость, тошнота, рвота, головокружение, снижение АД.

Прокаин (Procaine, Новокаин)

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармокологическое действие.

Местноанестезирующее. Нарушает генерацию и проведение нервных им­пульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном вве­дении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Т1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга.

Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спин­номозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различно­го генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

Назначается внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25-0,5% растворы, проводниковой - 1-2%; эпи- или перидуральной - 2% (20-25 мл), спинно­мозговой - 5% раствор (2-3 мл).

Возможно назначение для внутри костной анестезии.

При паранефральной блокаде вводят 50-80 мл 0,5% раствора, вагосимпа-тической - 30-100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора. Внутрь используют 0,25-0,5% раствор до 30-50 мл 2-3 раза в день.

Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25-0,5% раствора. Лечение гипертопической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов - в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс - 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Побочные действия.

Головокружение, слабость, артериальная гипотония, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

Признаки токсические проявлений: тошнота, рвота, внезапный сердечно­сосудистый коллапс, повышенная нервная возбудимость, тремор и судороги, угнетение дыхания.

Неотложная помощь.

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Взаимодействия.

Усиливает эффект наркозных средств.

Особые указания.

Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлори­да из расчета 1 капля на 5 мл раствора прокаина.

Тетракаин (Tetracaine, Дикаин)

Белый кристаллический порошок, без запаха. Хорошо растворим в воде, спирте, физиологическом растворе и растворе декстрозы.

Формы выпуска: Дикаина (бета форма) раствор 0,3% (глазные кайли); Дикаина (бета форма) раствор 0,3% с метил целлюлозой (глазные капли); пленки глазные с дикаином; Дикаина (бета форма) 0,5% и 1% растворы для инъекций.

Местноанестезирующее. Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает ноток импульсов в ЦНС; расширяет сосуды.

Легко всасывается через слизистые оболочки. Анестезия развивается в течение 3-5 мин и продолжается 30-90 мин. Полностью гидролизуется в течение 1-2 ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Препарат обеспечивает выраженное обезболивание слизистой оболочки.

Показания.

Местная (поверхностная и спинномозговая) анестезия.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным), тяжелые соматические заболевания, детский возраст (до 10 лет).

При местном применении: аллергический контактный дерматит, ощуще­ние жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применении - кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации. Возможна перекрестная аллергия на группу парааминобензойной кислоты (анестетики из группы эфиров, сульфаниламиды и др.).

Признаки токсических проявлений: возбуждение ЦНС, депрессия, нервозность, головокружение, нарушение зрения, сонливость, тремор, судороги, потеря сознания, сердечно-сосудистая недостаточность, изменение АД (обычно гипотензия), остановка сердца, расстройства дыхания, тошнота, рво­та, озноб, сужение зрачков, шум в ушах, идиосинкразия или снижение толерантности, крапивница, анафилактический шок.

Удаление с кожи и слизистых, при попадании внутрь - промывание желудка с активированным углем, назначение солевых слабительных; при угнетении дыхания - ИВЛ и оксигенотерапия; при коллапсе – в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, гемодез, полиглюкин), применение вазоконстрикторов (предпочтительно, стимулирующих миокард - Добут-рекс, Допамин); при судорогах - Диазепам или барбитураты короткого дейс­твия (в/в); при метгемоглобинемии - 1-2 мг/кг Метиленового синего (в/в), или 1% водн. р-р, или 1% р-р в 25% р-ре Глюкозы, или 100-200 мг Аскорби­новой кислоты внутрь.

Взаимодействие.

Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства удлиняют эффект и уменьшают токсичность.

Меры предостарожности.

Не следует наносить на большие участки поврежденной кожи (риск всасывания и системного токсического действия). В офтальмологии не рекомендуется применять длительно или часто (возможно повреждение роговицы). С осторожностью используют у пациентов с уменьшенным уровнем холинэстеразы в плазме крови, нарушениями сердечного ритма, АВ-блокадами, шоком. Проведение спинномозговой анестезии требует мониторинга АД. При беременности и лактации применяется в исключительных случаях с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или новорожденного.

Особые указания.

Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаипом, не должны содержать остатков щелочи (образует нерастворимое основание).

Комплексные препараты.

Смесь (жидкость Шинкаревского), состоящая из анестезина (3 г), дикаи-на (0,5 г), ментола (50 мг), эфира медицинского (6 мл), хлороформа (1 мл), этилового спирта (95% - 3,3 мл), втирается ватным шариком в кариозную полость или в поверхность зуба.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Добавление к местным анестетикам вазоконстрикторов:

1)ускоряет, усиливает и удлиняет анестезию;

2)ослабляет резорбтивное и возможное токсическое действие анестетика в результате уменьшения скорости всасывания из области введения;

3)уменьшает кровотечение из тканей из-за местного сужения сосудов.

Вазоконстрикторы (адреналин, норадреналин) увеличивают эффективность и продолжительность действия анестетика в 2-3 раза. Обычно используют официальные или приготовленные растворы. Необходимую концентрацию 1:200000 достигают добавлением 0,1 мл 0,1% раствора адреналина гидрохлорида к 20 мл раствора местного анестетика. Во избежание возможных осложнений, связан­ных с передозировкой вазоконстрикторов, следует применять готовые формы анестетиков с вазоконстрикторами в карпулах или ампулах.

Максимальная доза адреналина для детей составляет 10 мкг/кг, для взрос­лых - 200-250 мкг.

Не следует применять растворы анестетиков с адреналином для блокады периферических нервов, а также для в/в регионарной анестезии в некоторых анатомических областях (пальцы, нос), т.к. при выраженном сужении сосу­дов может прекратиться регионарный кровоток, что приведет к повреждению органа либо к его утрате.

Осторожно следует использовать эти препараты у больных ишемической бо­лезнью сердца (ИБС), аритмиями, артериальной гипертензией, гипертирсозом.

Добавление натрия бикарбоната к растворам мест­ных анестетиков повышает рН и концентрацию неионизированных свобод­ных оснований, что приводит к возрастанию скорости диффузии и ускоряет развитие блокады периферических нервов.

Усиливают действие местных анестетиков препараты калия, эфирных препаратов - ингибиторы эстераз (прозерин, физостигмин), амидных препа­ратов - ЛС, угнетающие микросомальное окисление в печени (индометацин, циметидин, аминазин, левомицетин и др.).

Уменьшают продолжительность действия амидных местных анесте­тиков ЛС, ускоряющие процессы биотрансформации в печени (фенобарби­тал, дифенин, теофиллин и др.).

Кардиодепрессивное действие местных анестетиков усиливают бета-адреноблокаторы, кордарон, симпатолитики, верапамил, хинидин.

Одновременное применение местных анестетиков (лидокаин или триме-каин в/в) и новокаинамида может вызвать галлюцинации.

Совместное применение с полимиксином и аминогликозидами оказывает угнетающее действие на нервно-мышечную передачу.

Не рекомендуют использовать одновременно новокаин и сульфанил­амиды, т.к. продуктом распада новокаина является парааминобензойная кислота (ПАБК), которая входит в состав фолиевой кислоты. Для некоторых бактерий ПАБК необходима для синтеза собственной фолиевой кислоты. По химическому строению ПАБК сходна с частью молекулы сульфаниламидов. Вступая с последними в конкурентные отношения, ПАБК ослабляет их антибактериальное действие.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ

Препараты этой группы подразделяются на природные - адреналин (эпи-нефрин) и норадреалин (норэпинефрин, левартеренол) и синтетические - левонордэрфин, фенилэфрин (мезатон), фелипрессин (октаирессин).

Адреномиметики оказывают действие непосредственно на адренорецепторы.

Альфа-адренорецепторы отвечают за воздействие на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов (например, вазоконстрикция).

Бета-адренорецепторы отвечают за воздействие на гладкую мускулатуру бронхов (например, бронходилатация), сердечно-сосудистую систему (на­пример, ЧСС, сократительная способность миокарда).

Адреналина гидротартрат (Adrenalini hydrotartras, Эпинефрин)

Действует на а- и б-адренорецепторы (в соотношении 1:1), оказывает кардиостимулирующее и сосудосуживающее действие, стимулирует а - и б-адренорецепторы. При дозах 0,04-0,1 мкг/кг/мин преобладает стимуляция

б-адренорецепторов, повышается ЧСС, минутный и ударный объемы сердца.

При дозах выше 0,2 мкг/кг/мин начинает преобладать а-адреномиметический эффект, повышается общее периферическое сопротивление сосудов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин понижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов. В очень низких дозах (меньше 0,01 мкг/кг/мин) адреналин может понижать АД, вплоть до коллапса, за счет снижения периферического сопротивления сосудов.

Коронарный кровоток под влиянием адреналина повышается, особенно у больных с патологией коронарных артерий, однако соотношение доставки и потребления 02 в сердце изменяется неблагоприятно, поскольку потребле­ние миокардом кислорода из-за тахикардии и повышения постнагрузки воз­растает в большей степени, чем миокардиальный кровоток.

При продолжительном введении адреналина нередко наблюдается уменьшение содержания К+ в плазме, сопровождающееся снижением зубца Т и удлинением интервала Q-T на ЭКГ.

Является наиболее распространенным вазоконстриктором, используемым при местном обезболивании в стоматологии. Малый риск побочных эффектов.

Адреналина гидротатрат (Noradrenalini hydrotartras, Норэпинефрин)

Оказывает кардиотоническое и сосудосуживающее действие. Стимулирующий эффект на а- и б -адренорецепторы (в соотношении 9:1, соответ­ственно) находится в зависимости от вводимой дозы. При более низких дозах (меньше 2 мкг/мин) стимуляция (б - адренорецепторов вызывает положительный инотропный и хронотропный эффекты. При дозах выше 4 мкг/мин преобладает а - адренергическое действие, вызывающее повышение периферического сопротивления сосудов, постнагрузки на сердце, которое само по себе приводит к увеличению сократимости миокарда (эффект Анрепа), работы сердца и ударного объема. Однако при пораженном миокарде повышение постнагрузки сопровождается снижением сердечного выброса, несмотря на положительное инотропное действие норадреналина.

Повышение диастолического АД увеличивает коронарный кровоток и улучшает кровоснабжение миокарда.

Норадреналин вызывает вазоконстрикцию в системе малого круга кровооб­ращения, сужение сосудов кожи, слизистых оболочек и мышц, мезентериальных и почечных сосудов.

При длительном применении норадреналина в больших дозах возможно развитие гиповолемии из-за посткапиллярной веноконстрикции и перемещения жидкости из сосудистого русла в ткани.

Риск развития ишемии в зоне инъекции и возникновение побочных эффектов в 9 раз чаще по сравнению с адреналином ограничивает его применение в стоматологической практике.

Показания для Адреналина

В качестве кардиотоника - прекращение сердечной деятельности (асистолия или фибрилляция желудочков). В этих случаях вводится в/в 1 мл 0,1% раствора, затем при необходимости доза препарата увеличивается в 2 раза каждые 3-4 мин. Одновременно проводятся другие реанимационные мероприятия.

При анафилактическом, шоке вводится 1 мл 0,1% раствора в/в струйно, или интратрахсально, или в корень языка.

В стоматологии при местной анестезии адреналин добавляют к анестетику в следующих случаях:

1)При хирургических вмешательствах - амбулаторные операции, атипичное удаление зуба, обезболивание при воспалительных процессах (периостите, остеомиелите и др.).

2)При препарировании твердых тканей, при лечении (депульпировании) зубов. У пациентов с сопутствующей патологией легкой формы (сердечно-сосудистой, эндокринной и пр.) их используют после премедикации, с предупреждением внутрисосудистого введения и в минимальных концентрациях (1:200000 и меньше), после всестороннего обследования больного и в присутствии анестезиолога.

Показания для Норадреналина

1) Острая гипотензия (профилактика и лечение), шок, низкий минутный объем сердца, застойная сердечная недостаточность. Начальная доза для в/в инфузии составляет 0,5-1 мкг/кг/м ин. Дозу корректируют для достижения желаемого эффекта. В 1 ампуле содержится 2мг прeпарата.

2)В амбулаторной стоматологической практике для обычных клинических манипуляций вполне достаточно использование местных анестетиков амидного ряда с адреналином в соотношении 1:200000.

Концентрация адреналина и норадреналина в современных карпульных анестетиках представлена.

Показания для Мезатона.

Ограничены случаями острого сосудистого коллапса, или вазодилатации различного генеза, сопровождающейся гипотензией и низким сосудистым сопротивлением. Обычная доза для взрослых: в/м или п/к 2 5 мг повторно не чаще чем каждые 10-15 мин; в/в 0,2 мг повторно. При тяжелой гипотензии и шоке - проводится в/в инфузия 10 мг в 500 мл 5% раствори декстрозы или натрия хлорида для инъекций, вначале со скоростью 0,1-0,18 мг/мин.

Противопоказания.

Абсолютные: асимметричная гипертрофия перегородки (гипертрофическая кардиомиопатия), фсохромоцитома, тахиаритмии.

Относительные: гиповолемия, стеноз устья аорты, метаболический аци­доз, гиперкапния, гипоксия, узкоугольпая глаукома, легочная гипертензия, окклюзионные заболевания сосудов в анамнезе, сахарный диабет.

Побочные эффекты.

Стенокардия, бради- и тахикардия, гипо- и гипертензия, аритмии, головная боль, тошнота, рвота, возбуждение, гипокалиемия.

Признаки токсических проявлений. Вероятность интоксикации значительно возрастает при соматической патологии и у лиц пожилого возраста. В легких случаях - бледность, потливость, сердцебиение, чувство сдавления в груди, одышка, головная боль, страх, онемение пальцев. В тяжелых случаях -тахикардия, аритмия, загрудинная боль, резкое повышение АД, коллапс, отек легких, фибрилляция желудочков, смерть.

Неотложная помощь.

При низком и нормальном уровне АД придать пациенту горизонтальное положение, при высоком АД и отеке легких - положение ортопное (сидя с опущенными ногами); Дроперидол 2 мл + Реланиум (Сибазон) 2 мл в/в, если пет возможности для в/в введения препаратов - 1 таб. Реланиума под язык; Анаприлин (Обзидан) 20-40 мг под язык или 1-2 мл в/в медленно в 10 мл изотонического р-ра Натрия хлорида при нормальном и повышенном АД; Нитроглицерин 1 таб. под язык или 1 дозу аэрозоля в ротовую полость при загрудинной боли; при отеке легких - Морфин (Промедол) 1 мл + Дропе­ридол 2 мл + Пипольфен (Супрастии) 2 мл в/в, Лазикс 40-120 мг в/в (при отсутствии инъекционной формы - 40-80 мг под язык), Нитроглицерин повторно (через 15-20 мин) под язык; при коллапсе - Мезатон 1-2 мл в/в или в корень языка; при фибрилляции желудочков. Между дефибрилляциями использовать Орнид и Новокаинамид.

Бета-адреноблокаторы ослабляют эффекты адреномиметиков. Препараты наперстянки усиливают вероятность аритмий. Средства для ингаляционного наркоза (фторотан) повышают риск тяжелых предсердных или желудочковых аритмий. Эрготамин и окситоцин усиливают прессорный эффект. Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют кардиостимулирующий и прессорный эффекты, могут вызвать развитие гипертонического и гиперпиретического криза. Возможно ослабление аптиангинального эффекта нитратов. Адреналин несовместим с солями железа, щелочами и окисляющими средствами. Дофамин может усиливать мочегонный эффект диуретиков, т.к. оказывает прямое натрийуретическое действие.

Победить боль, облегчить страдания; медицина веками «сражается» с врагами человеческого здоровья: болезнями. Многие из них относятся к хирургическим заболеваниям, которые сопровождаются невыносимой болью, справиться с которой помогает местная анестезия.

Местная анестезия – это временная потеря болевой чувствительности тканей в месте ее проведения вследствие блокады болевых рецепторов и проведения импульсов по чувствительным волокнам. В данной статье рассмотрим виды и методы местной анестезии, которые применяются в современной медицине, расскажем о препаратах.

В древние века для обезболивания применяли настои, отвары, алкоголь, лед, дурман, мак, специальные усыпительные губки, то есть все, чем можно было хотя бы притупить чувство боли. В Италии применяли более 150 рецептов наркотических веществ. Только с открытием анестезирующих свойств кокаина стало возможным рождение местной анестезии. Его существенным недостатком были высокая токсичность и выраженная зависимость. Позднее был синтезирован новокаин, а в 1905 году Эйхорн применил его для местного обезболивания. Существенный вклад в развитие этой анестезии внес наш соотечественник А.В. Вишневский, который разработал футлярную анестезию.

Область применения местной анестезии

Сейчас трудно сказать, где местная анестезия не применяется, так как она используется во всех отраслях медицины:

• стоматология (удаление, протезирование);
• хирургия (операции на конечностях, нижний этаж брюшной полости, вскрытие гнойников);
• урология (операции на почке, простатэктомия, урография);
• гинекология и акушерство (различные гинекологические операции, обезболивание родов, Кесарево сечение);
• травматология (практически все оперативные вмешательства);
• проктология (различные операции);
• гастроэнтерология (гастроскопия и зондирование);
• ЛОР-операции;
• офтальмологические операции и многие др.

Это не полный перечень областей применения местной анестезии, так как она применяется практически везде. Скорее всего, каждый из нас хотя бы раз в жизни сталкивался с данным видом обезболивания.

Виды местной анестезии

Поверхностная или терминальная. Лекарство наносится на кожу или слизистые поверхностно в виде мази, геля, спрея. Применяется в стоматологии, урологии, офтальмологии, при лор-заболеваниях, при лечении ожогов, трофических язв и т.д. Препараты: Лидокаин, Тримекаин, Анестезин, Дикаин, Пиромекаин в концентрациях от 0,4% до 4%. У детей для проведения безболезненной пункции вен используется специальный крем: Эмла.

Инфильтрационная анестезия. В основе данного вида обезболивания лежит инъекция анестетика в области операционного поля. Сначала тоненькой иглой анестетик вводится внутрикожно, образуя «лимонную корочку». После этого более длинной иглой выполняют инфильтрацию тканей послойно. Таким образом блокируются нервные окончания в зоне операции. Для этого вида анестезии применяются растворы с концентрацией 0,125-0,5%. Анестезия по Вишневскому подразумевает применение способа ползучего инфильтрата: когда образовалась «лимонная корочка», хирург туго нагнетает раствор анестетика в подкожно-жировую клетчатку. Данная анестезия строго послойна. Препараты: Новокаин, Лидокаин, Тримекаин.

Проводниковая (регионарная) анестезия. К данной анестезии относится проводниковая (стволовая, паравертебральная, нервных сплетений), новокаиновые блокады, а также центральные блокады: спинномозговая, эпидуральная и каудальная. Блокада нервных сплетений (плексусная) и стволов проводится под узи-контролем или при помощи нейростимулятора. Сначала идентифицируется необходимые нервные образования, которые надо заблокировать, а потом периневрально вводится анестетик в среднем до 40 мл. Данная анестезия потому и называется регионарной, что позволяет обезболить какой-либо участок тела: руку, ногу, челюсть и т.д. В основном применяется при оперативных вмешательствах на конечностях (ортопедия, травматология, операции на сосудах, хирургия), а также в челюстно-лицевой хирургии. Внутривенная и внутриартериальная местная анестезия применяются очень редко. В практике семейного врача чаще всего применяются проводниковая анестезия по Лукашевичу-Оберсту и лечебные новокаиновые блокады у хирургических, неврологических и травматологических больных. Используются следующие анестетики: Новокаин, Лидокаин, Бупивакаин, Наропин.

Спинномозговая анестезия. Эта анестезия заключается в введении раствора анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга, благодаря чему блокируются спинномозговые корешки и болевые импульсы не поступают в спинной мозг. Впервые была описана в 1899 А. Биром, пережила периоды как выраженной популярности, так и несправедливого забвения. С появлением новых препаратов для местной анестезии, более совершенных тоненьких пункционных игл и профилактике возможных осложнений этот метод анестезии широко применяется для анестезиологического обеспечения хирургических операций. Применяется при оперативных вмешательствах в хирургии (преимущественно нижний этаж брюшной полости, нижние конечности), тазобедренном суставе, операции Кесарева сечения, некоторых урологических операциях, а также является более предпочтительной у геронтологической группы больных, которые плохо переносят общую анестезию. Исследования Дриппса в начале 1960-х гг. продемонстрировали абсолютную безопасность данного метода, вопреки общественному мнению, что после данного вида обезболивания «отнимутся ноги». В ее пользу свидетельствует и тот факт, что эта анестезия проводится и у новорожденных без какого-либо вреда.

Эпидуральная анестезия. Этот вид обезболивания тоже относится к центральной блокаде. Эффекты данной анестезии по достоинству оценили во многих отраслях медицины (хирургия, травматология, акушерство, урология), а возможность длительного обезболивания при помощи катетера сделало этот вид обезболивания незаменимым в лечении онкологических больных. Если спинномозговая анестезия дает полную блокаду с хорошим моторным блоком, то эпидуральная дает дифференцированный блок: от аналгезии (что с успехом используется для лечения болевых синдромов) до глубокой анестезии с хорошим моторным блоком. Выраженность анестезии зависит от анестетика, его концентрации и дозы. Этот вид обезболивания применяют при многих хирургических вмешательствах, она незаменима в качестве обезболивания в родах и при операции Кесарева сечения, а также для лечения хронических болевых синдромов. Техника эпидуральной анестезии сводится к тому, что анестетик вводится в эпидуральное пространство, которое является одним из образований в спинном мозге, и твердая мозговая оболочка не прокалывается. Препараты: Прилокаин, Лидокаин, Мепивакаин, Бупивакаин, Ропивакаин.

Каудальная анестезия. Это разновидность эпидурального обезболивания, только на уровне крестца. Эта анестезия показана при хирургических операциях и акушерских манипуляциях на промежности и аноректальной зоне. Препараты используются такие же, как и для эпидуральной анестезии.

Препараты для местной анестезии

Для регионарной и местной анестезии используют специальные препараты: местные анестетики. Они делятся на следующие группы:

• сложные эфиры (Хлорпрокаин, Новокаин, Дикаин, Тетракаин);
• амиды (Бупивакаин, Лидокаин, Ропивакаин, Мепивакаин, Прилокаин, Этидокаин).

Наиболее часто используется для инфильтрационной анестезии по А.В. Вишневскому. По силе действия во многом уступает современным анестетикам. При воспалении (абсцессы, флегмоны) практически не оказывает своего действия. Концентрация используемого раствора варьируется в диапазоне от 0,125% до 0,5%.

Дикаин. В 15 раз сильнее по своим анестезирующим свойствам, чем новокаин. Для анестезии слизистых концентрация раствора составляет от 0,25% до 2% растворов. Препарат очень токсичен, не применяется для других видов анестезии.

Лидокаин (ксилокаин). Препарат в несколько раз токсичнее новокаина, но тем не менее в 4 раза превосходит его по силе действия. Используется для терминальной (10%), инфильтрационной (0,25%-0,5%), проводниковой (1%-2%), эпидуральной (1%-2%) анестезии. Начинает действовать через 5-8 минут, продолжительность анестезии составляет до 2 часов с добавлением адреналина.

Тримекаин. Начало анестезии через 10 минут, продолжительность 2-3 часа. Так же, как и лидокаин, используется для терминальной (2%-5%), инфильтрационной (0,25%- 0,5%), проводниковой (1%-2%), эпидуральной (1%-2%) анестезии.

Бупивакаин (маркаин ). Является самым сильным и длительно действующим анестетиком. Начинает действовать через 20 минут, продолжительность действия - до 7 часов. По окончанию анестезии, аналгезия сохраняется длительное время. Применяется для инфильтрационной, спинномозговой, эпидуральной, проводниковой анестезии. Данный препарат позволяет получить дифференцированный блок: от анестезии до аналгезии. Концентрация используемого раствора от 0,25% до 0,75%.

Наропин. Современный анестетик длительного действия. Начинает действовать через 10-20 минут, продолжительность до 10 часов. Применяется для эпидуральной, инфильтрационной анестезии, при блокаде нервных стволов и сплетений, послеоперационной аналгезии. Концентрация используемого раствора 0,75%-1%.

Ультракаин. Применяется в основном в стоматологии. Действие начинается через несколько минут, длится до 2 часов. Для стоматологии применяется в специальных карпулах.

Показания к местной анестезии

• Небольшие полостные операции, операции на мягких тканях;
• тяжелая сопутствующая патология;
• отказ больного от общего наркоза;
• геронтологическая (возрастная) группа больных.

Противопоказания для применения местной анестезии

• Отказ больного;
• аллергия на анестетики;
• психические заболевания;
• большой объем операции;
• рубцовые изменения тканей в зоне оперативного вмешательства.

Осложнения

Осложнения могут возникать как при инфильтрационной анестезии (которая чаще всего выполняется хирургами, без участия анестезиологов), так и при центральных блокадах, которые выполняются исключительно анестезиологами в операционной, где есть вся необходимая аппаратура для оказании помощи, если что-то пойдет не так. Это связано с токсичностью самого анестетика, а также при непреднамеренном попадании его в сосуд. Чаще всего возникает три типа осложнений:

• поражение ЦНС (у пациента возникает немотивированное беспокойство, появляется , звон в ушах, могут возникнуть

Анестетики в стоматологии – это необходимая мера при лечении зубов. С помощью них удается блокировать чувствительность и проводить нужные манипуляции.

Все обезболивающие лекарства имеют разделение на группы по своим химическим свойствам – на амиды и сложные эфиры.

• Среди амидов используются – лидокаин, тримекаин, артикаин.
• Среди эфиров – новокаин, анестезин.

Каждые из них имеет специфические побочные свойства.

Они различаются и по методу инъекции: поверхностное и глубокое. К последнему относят инфильтрационную (инъекция последовательно ставится под кожу, под жировую клетчатку, под фасции, снижая чувствительность в области, куда распространился раствор) и проводниковую (вводится в ствол нерва или оболочку, либо в близлежащие ткани, таким образом, боль не ощущается в области, которую иннервирует данный нерв) анестезию.

• При поверхностном обезболивании берется дикаин, пиромекаин, анестезин.
• Во второй список входят лидокаин, новокаин, тримекаин.

В отдельную категорию выделяются поверхностные анестетики. Их действие обеспечивается уже при орошении ротовой поверхности по средством спрея. Базовым компонентом этих препаратов является лидокаин. Такое нанесение зачастую необходимо перед процедурой инфильтрационной анестезии для безболезненности введения.
Последний пункт в классификации – это время действия местного анестетика.

• Слабый эффект – новокаин.
• Средний - лидокаин, мепивакаин, тримекаин, артикаин.
• Продолжительный – этидакаин, бупивакаин.

Современные анестетики в стоматологии

История местных анестетиков, применяемых в стоматологии, разделилась на до и после, то есть ранее использовались другие лекарства и методы, которые с приходом новых технологий, устарели и стали представлять наименее эффективное обезболивание.

Читайте также:

Может ли зубная боль отдавать в висок?

Какие местные обезболивающие предлагает современная медицина?

В настоящем стоматологические клиники пользуются инновационной карпульной технологией. Её суть заключается в том, что действующее вещество содержится не в стеклянной ампуле, а в специальном катридже (карпуле), предназначенном для одноразового использования. Это устройство вставляется в одноразовый шприц с очень тонкой иглой.

Такой механизм предполагает ряд преимуществ:

Современные местные анестетики, представлены препаратами, в основу которых ложатся артикаин и мепивакаин.

Артикаин – превосходит все препараты по своим свойствам. Он выпускается в виде карпульных капсул под такими названиями, как «Ультракаин», «Убистезин», «Септанест».

В картридже помимо артикаина находится вспомогательное вещество – адреналин, способствующий сужению сосудов. Его содержание обуславливается тем, что при сужении сосудов действие основного вещества продлевается, а возможность его утечки в общий кровоток снижается. Это способствует наименьшему нанесению вреда организму. Дозировка подбирается под каждого пациента в отдельности. Препараты на его основе эффективнее лидокаина в 2 раза, а новокаина в 5-6 раз.

«Ультракаин Д» - рекомендован пациентам с эндокринными нарушениями такими, как заболевания щитовидной железы и сахарный диабет, а также с бронхиальной астмой или аллергикам. В его составе отсутствуют консерванты и стимулирующие вещества (эпинефрин, адерналин).

С эндокринными нарушениями совместимы и «Мепивастезин», «Скандонест».

«Ультракаин ДС» и «Убестезин» показаны к применению на больных с проблемами сердечно-сосудистого плана. Концентрация эпинефрина в нем 1:200000. При яркой картине гипертонической болезни показаны препараты, не имеющие сосудосуживающих составляющих.

При абсолютном здоровье можно ставить анестетики с соотношением эпинефрина 1:100000. При весе 70 кг человеку будет не опасно поставить до 7 доз. Примеры: «Ультракаин ДС форте», «Убистезин форте».

В особую категорию относятся беременные и кормящие женщины. Для снятия их чувствительности применяют «Ультракаин ДС» (1:200000) или «Убестезин» (1:200000), они оба в одинаковой степени безвредны. Исключить из обезболивающего для беременной адреналин нельзя, так как именно он препятствует дальнейшему распространению действующих веществ в кровоток. Важно, что с повышением концентрации повышается возможность проникновения в кровяное русло.

Читайте также:

Какие лекарства хорошо пить при зубной боли?

Мепивакаин – не так эффективен, как артикаин. В его состав не входит адреналин, потому что он уже обладает сосудосуживающим действием. Главное достоинство в том, что он подходит для инъекций детям, беременным, людям, имеющим сердечные заболевания, слабое здоровье или тем, у кого индивидуальная непереносимость к адреналину. Выпускается по названием «Скандонест».

Несмотря на наличие высокоэффективных и безопасных местных анестетиков, их применение обычно ограничивается частными стоматологическими кабинетами. В государственных поликлиниках пользуются лидокаином и новокаином. Их распространение снижается из-за низких показателей эффективности и частых аллергических реакций, но их риск развития не снижается и при применении лекарств нового поколения. Поэтому важно перед проведением операции обговаривать все с врачом, предоставлять полный анамнез.

Подробнее о способах введения

Среди анестетиков различают три способа введения.

Инфильтрационный

Бывает прямым и непрямым. Прямой затрагивает то место, куда ставилась инъекция, непрямой – замораживает окружающие ткани. По методам разделяется на внутриротовой и внеротовой. Действует активнее в области верхней челюсти, из-за располагающегося там губчатого содержимого.

Как ставится внутриротовая анестезия?

В переходную складку вкалывается игла под углом в 45 градусов к вертикальной зубной оси. Срез конца должен упираться в кость. Применяется введение и в надкостницу, для этого поршень шприца выжимается с большей силой.

Плюсы: вследствие использования небольших концентраций, является более безопасным и контролируемым (при необходимости производится повторная инъекция), быстро время наступления, быстрая выводимость из внутренней среды, площадь действия немного больше, чем проблемный нерв.

Проводниковый

Популярен при инъекциях нижней челюсти. Имеет пальцевый и беспальцевый метод.

Как происходит процесс?

При пальцевом методе игла направляется указательным пальцем на левой руке, ориентируясь на верхний край концевой фаланги. Опустошение ампулы производится по достижении костной ткани.

Знание особенностей фармакокинетики и фармакодинамики местных и общих анестетиков, адекватное Их применение позволяют врачу-стоматологу более уверенно и качественно выполнять необходимые оперативные вмешательства.

Местные анестетики

Местные анестетики - средства, вызывающие ограниченную блокаду болевой чувствительности, препятствуя возникновению и поступлению в ЦНС болевых импульсов. В лечебной практике используют такие классификации местных анестетиков.

По химической структуре:

1) сложные эфиры - анестезин, дикаин, бензофурокаин, новокаин, кокаин;

2) замещены амиды - лидокаин, Артикаин, мепивакаин, Пиромекаин, бупивакаин, левобупивакаин, прилокаин, тримекаин, етидокаин, ропивакаин.

По виду анестезии:

1) для поверхностной анестезии - анестезин, кокаин, Пиромекаин;

2) для инфильтрационной и проводниковой анестезии - новокаин, тримекаин, лидокаин, Артикаин, мепивакаин;

3) для спинномозговой анестезии - лидокаин, бупивакаин, совкаин;

4) для всех видов анестезии - лидокаин;

5) для интралигаментарно анестезии - лидокаин, мепивакаин, Артикаин.

По продолжительности действия

1) короткого действия - новокаин (30-50 мин.);

2) среднего действия - лидокаин, тримекаин, мепивакаин, Пиромекаин, Артикаин, прилокаин (60-90 мин.);

3) длительного действия - бупивакаин, тетракаин, етидокаин, ропивакаин (> 90 мин.).

Для эффективного и безопасного применения в практике к анестетиков предъявляют следующие требования: препараты должны иметь высокие анальгетические свойства и избирательность действия, достаточную продолжительность эффекта и диапазон терапевтического действия, а не раздражать ткани и не сужать сосуды.

Местные анестетики - это слабые основания. В клинике обычно используются в виде солей (гидрохлоридов), что улучшает их растворимость и повышает стабильность. В средах организма эти вещества или существуют в виде неионизированной основы, или преимущественно в виде катиона. Катионное форма МА связывается с рецепторами, расположенными на внутренней стороне поверхности мембраны клеток, и вызывает блокирование каналов для ионов Na, что приводит к прекращению нервной проводимости. Если движение ионов Na заблокирован на отдельном отрезке нерва, проведения импульса по нерву невозможно. Эти процессы происходят не только на мембранах нервных волокон, но и в нейронах вегетативных ганглиев и в ЦНС, миокарде, водителях ритма сердца.

Повышение уровня внеклеточного кальция частично блокирует действие МА вследствие увеличения поверхностного потенциала мембраны, переводит ее в состояние покоя. А повышение концентрации внеклеточного калия деполяризует мембранный потенциал, усиливает эффект препаратов.

МА имеют широкий спектр фармакологической активности, что приводит разнообразие показаний к их применению в клинической практике.

Фармакологические эффекты местных анестетиков:

1) местноанестезирующее (анальгетический)

2) противошоковым;

3) седативный;

4) спазмолитическое (кроме мепивакаин)

5) снижение возбудимости миокарда

6) холиноблокирующее (в частности снижение синтеза ацетилхолина)

7) противозудное;

8) противовоспалительное;

9) улучшение микроциркуляции.

В стоматологической практике для анестезии слизистых оболочек полости рта используют 5-20% p-ны анестезина, 3-5% p-ны Пиромекаин и 2-10% p-ны лидокаина и др. Поверхностная анестезия роговицы глаза, носовых ходов, кожных покровов проводится, как правило, 0,25% -0,5% растворами. В ортопедической стоматологии МА применяют перед снятием оттисков. Инфильтрационная анестезия проводится послойным насыщением тканей анестетиками, для чего используют 0,25-0,5% (редко - 1%) p-ны препаратов. Для проводниковой анестезии используют 1-2% р-ны для обезболивания при операциях в ЧЛО и в послеоперационном периоде. Для спинномозговой анестезии применяют, как правило, 2-5% растворы.

В общей медицинской практике МА применяют для купирования болевого синдрома при панкреатите, почечной или печеночной коликах, остром плеврите, заболеваниях периферической нервной системы. Препаратами 8 концентрациях 0,25-0,5% растворов можно проводить паранефральную блокаду. Лидокаин и тримекаин применяют в лечении желудочковых аритмий. Используют МА в комплексном лечении кожного зуда, нейродерматите, экзем. Требуют применения анестетиков некоторые диагностические манипуляции (гастрофиброскопия, бронхография, др.). Выбор МА и способ его применения в каждой конкретной ситуации обусловлен прежде всего предсказуемой болезненностью оперативного вмешательства (манипуляции) и необходимой продолжительности анестезии. В таблице 1 показана сравнительная характеристика анестезирующего активности и токсичности отдельных препаратов.

Таблица 8

Анестезирующее активность и токсичность МА (в условных единицах)

(Е. В. Зорян и соавт., 2002)

В таблицах 2 и 3 приведены максимально доступные дозы отдельных препаратов и продолжительность анестезии.

Таблица 9

продолжительность анестезии

(Е. В. Зорян и соавт., 2002)

Таблица 10

Максимально допустимые дозы МА (УМГ / кг)

(Е. В. Зорян и соавт., 2002)

Возникновение побочных эффектов МА в первую очередь связано с использованием доз, превышающих рекомендованные терапевтические интервалы. Резорбтивное действие препаратов по ЦНС может проявляться сонливостью, головокружением, слабостью, слуховыми и зрительными нарушениями (шум или

звон в ушах), заторможенностью или беспокойством. Препараты могут вызвать парестезии и парезы, тошноту, рвоту, диарею, нистагм, тремор, спастическое сокращение мышц, судороги с последующей депрессией ЦНС и смертью. Повышают риск судорог, ацидоза и гиперкапнии. Кокаин вызывает эйфорию, с чем связана возможность развития наркомании.

Действие МА на ССС проявляется снижением силы сердечных сокращений и гипотонией (за исключением мепивакаин). Возникают также брадиаритмия, возможна даже остановка сердца. Бупивакаин более кардиотоксическое, чем другие МА. Такого побочного действия лишен левобупивакаин. При проведении спинномозговой анестезии может возникнуть двигательный паралич с нарушением дыхания. Следует подчеркнуть, что часть побочных эффектов (тахикардия, повышение AT, коронароспазм) в комбинированных анестетиков может быть связана с действием адреналина. М введение МА, чаще бензофурокаину, может вызвать местное раздражающее действие в виде печииння. Аллергические реакции (бронхоспазм, ангионевротический отек) вызывают, как правило, сложные эфиры, которые метаболизируются к производным ПАБК в значительном количестве. Амидные анестетики крайне редко вызывают побочные эффекты.

В случае передозировки МА возможны такие нарушения: головокружение или двигательное возбуждение, дезориентация, нистагм, тремор, коллапс, угнетение дыхания, остановка сердца, судороги, смерть.

Противопоказания к применению местных анестетиков:

1) повышение чувствительности к МА;

2) эмоционально-психическая неустойчивость больного, требует применения наркоза;

В) операции в полости рта с высокой вероятностью сильного кровотечения во время операции, грозит аспирацией крови и асфиксией;

4) травматические длительные операции;

5) заболевания ЦНС (менингит, опухоли, полиомиелит, черепно-мозговые травмы, др.);

6) тяжелые заболевания ССС (гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность, особенно с нарушениями ритма)

7) тяжелые нарушения ритма и проводимости сердца: синдром слабости синусового узла, брадикардия, AV-блокада

8) кардиогенный шок

9) септицемия,

10) гнойничковые заболевания кожи в месте инъекции;

11) почечная и печеночная недостаточность

12) глаукома;

13) тяжелая миастения;

14) фторотановый, циклопропановий, хлороформный наркоз;

15) пернициозная анемия со спинномозговой симптоматикой;

16) нельзя использовать анестетики с вазоконстрикторами для анестезии пальцев рук, ног, носа, половых и других органов с недостаточным кровоснабжением (опасность гангрены!);

17) нерационально применять производные ПАБК (новокаин) при лечении сульфаниламидами;

18) применение местноанестезирующее средств вместе с вазоконстриктором противопоказано группе риска: больным гипертонической болезнью, беременным, детям до 5 лет, больным тиреотоксикоз, спортсменам, которые в ближайшее время должны пройти допинг-контроль. Применение МА с минимальным содержанием вазоконстриктора (или без него) нуждаются больные старческого возраста.

Особенности применения местных анестетиков в стоматологической практике:

1) выбор МА прежде всего базируется на предполагаемой болезненности манипуляции и необходимой продолжительности анестезии

2) для предотвращения токсическим эффектам необходимо использовать минимальные дозы МА. По неизбежности применения больших доз проводят премедикацию бензодиазепинами сибазоном (диазепам) из расчета 0,1-0,2 мг / кг) парентерально;

3) целесообразно использовать более эффективные и удобные для применения карпульовани анестетики (убистезин, ультракаин). В карпулах содержится уже готовый к использованию раствор анестетика с другими ингредиентами: вазоконстриктором, стабилизатором и др.;

4) анестезирующий эффект препаратов при необходимости следует пролонгировать использованием вазоконстрикторов (из расчета 1 кр. 0,1% раствора адреналина на 5-Ю мл МА, Д - 5 кр.). Нужно помнить, что при повторных инъекциях МА при эпидуральной анестезии возможна тахифилаксия (потеря эффективности);

5) следует учитывать, что тяжелым осложнением применения МА может быть судорожный синдром. Его купирования проводят тиопенталом (1-2 мг / кг), диазепамом (0,1 мг / кг в / в). Двигательную компонента судом подавляют также сукцинилхолину (0,1 -0,2 мг / кг);

6) нужно помнить, что 8 комбинированном лечении некоторые препараты (например, СА) могут снизить эффект анестетиков или повысить их токсичность (антиаритмические препараты).

Таблица 11