Лекарственный справочник гэотар. Мемантин - какие отзывы о препарате? Какая эффективность при приеме

Для устранения неприятной симптоматики при болезни Альцгеймера врачи назначают медицинский препарат Мемантин в составе комплексного лечения. Это надежное лекарство при нарушениях памяти и психосоматических расстройствах, которое требуется принимать полным курсом. Самолечение исключено, поэтому начать курс рекомендуется с индивидуальной консультации лечащего врача.

Состав и форма выпуска

Лекарство Мемантин выпускают в форме продолговатых выпуклых таблеток и в виде белого порошка для приема внутрь. В первом случае на блистеры распределяют по 10 таблеток. В картонную упаковку фасуют 3 или 9 блистеров, прилагают инструкцию по применению. Улучшение мозгового кровообращения происходит за счет активности компонентов в химическом составе:

Активный компонент, мг

Вспомогательные вещества

Состав оболочки

мемантина гидрохлорид (10 или 20)

магния стеарат

целлюлоза микрокристаллическая

полисорбат 80

коллоидный кремния диоксид

лаурилсульфат натрия

лактозы моногидрат

сополимер метакриловой кислоты

триацетин

эмульсия симетикона

Механизм действия

Согласно инструкции по применению, таблетки Мемантин относятся к фармакологической группе психоаналептиков, блокаторов глутаматных NMDA-рецепторов, используют при лечении одной из форм деменции. Медикамент обладает антиспастическими, ноотропными, противопаркинсоническими, нейропротективными свойствами с системным действием в организме.

Под влиянием мемантина гидрохлорида улучшается передача нервных импульсов, нормализуется мембранный потенциал. Этот компонент ингибирует действие повышенных уровней глутамата, тормозит нарушение функции нейронов, усиливает психическую активность, регулирует координацию движений. Медицинский препарат способствует повышению концентрации внимания, уменьшает спастичность скелетных мышц, подавляет выраженные симптомы депрессии.

Согласно инструкции по применению, медицинский препарат быстро всасывается из органов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Предельной концентрации в плазме достигает по истечении 3–8 часов после перорального приема разовой дозы. Показатель связывания с протеинами плазмы крови составляет 45%, уровень биодоступности – 100%. Выводятся метаболиты действующего вещества почками, период полувыведения варьируется от 60 до 100 часов.

Показания к применению Мемантина

Указанный медикамент назначают при всех степенях деменции. В подробной инструкции по применению указаны другие медицинские показания:

  • нарушения работы органов ЦНС (центральной нервной системы);
  • паркинсонизм (болезнь Паркинсона);
  • осложнения родовых и черепно-мозговых травм, инсульта, склероза (спинальный спастический и церебральный синдромы).

Способ применения и дозировка

По инструкции медицинский препарат рекомендован для приема внутрь. Таблетки Мемантин принимают независимо от употребления пищи, запивают большим количеством воды. Суточные дозы и курс лечения зависят от характера патологического процесса, возрастных особенностей организма. Начальная доза составляет 5 мг, постепенно ее требуется увеличить до 10–20 мг за сутки. Максимальная суточная дозировка – 60 мг.

Лекарство в форме порошка принимается перорально полным курсом. Начальная дозировка – 5 мг, еженедельно ее требуется увеличивать на 5 мг до 60 мг максимально. Рекомендованная суточная доза в составе поддерживающей терапии – 10–20 мг. При хронических заболеваниях почек прием лекарственного препарата корректируют индивидуально. Последнюю дозу принимают до ужина, остальные – равными порциями на протяжении дня во время трапезы (согласно инструкции).

Особые указания

При лечении Мемантином требуется временно отказаться от управления транспортным средством, занятий интеллектуальной деятельностью и другими видами работ, связанными с повышенной концентрацией внимания. При почечной недостаточности суточную дозу корректируют. Согласно подробной инструкции, медицинский препарат назначают с осторожностью при:

  • эпилепсии;
  • судорогах в анамнезе;
  • артериальной гипертензии;
  • инфаркте миокарда в анамнезе;
  • тиреотоксикозе;
  • сердечной недостаточности.

При беременности

Подробная инструкция по применению Мемантина сообщает, что лекарственный препарат противопоказан беременным женщинам. Сведения о клинических исследованиях этой категории пациенток отсутствуют, поэтому врачи предпочитают воздержаться от такого фармацевтического назначения. Поскольку действующее вещество выделяется с грудным молоком, на период консервативной терапии требуется временно прекратить лактацию, перевести ребенка на искусственные смеси.

Мемантин для детей

В детском возрасте указанный медикамент противопоказан, поскольку клинические исследования данной категории пациентов проведены не были. В инструкции предусмотрены возрастные ограничения – пациенты до 18 лет. Только лечащий врач может отменить возрастное ограничение, и в таком клиническом случае суточная доза препарата составляет 0,5 мг/день на 1 кг массы тела пациента.

При нарушениях функций почек и печени

В инструкции к препарату предусмотрена индивидуальная коррекция дозировок при тяжелой почечной недостаточности. Информация для пациентов:

  • при клиренсе креатинина (КК в дальнейшем) 5–29 мл/мин суточная доза медикамента не превышает 10 мг;
  • при КК 30–49 мл/мин рекомендованная доза варьируется от 10 до 20 мг;
  • при КК 50–80 мл/мин коррекция суточной дозировки инструкцией не предусмотрена.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку медицинский препарат назначают в схеме комплексного лечения, в инструкции предусмотрены возможные последствия лекарственного взаимодействия. Важно учитывать такие нюансы, иначе желаемый терапевтический эффект слабеет или вовсе отсутствует. Сведения из инструкции:

  1. При сочетании таблеток Мемантин с нейролептиками, антагонистами дофаминергических рецепторов или антихолинергическими средствами лечебный эффект последних усиливается.
  2. В комплексе с барбитуратами, спазмолитиками Балкофен и Дантролен терапевтический эффект Мемантина слабеет. Необходима индивидуальная коррекция дозировки.
  3. При сочетании Мемантина с Прокаиномидом, Хинидином, Циметидином концентрация последних в плазме крови повышается, необходима коррекция дозировки.
  4. Сочетание с Фенитоином в одной схеме лечения категорически противопоказано.
  5. Взаимодействие с медикаментами, содержащими гидрохлоротиазид, уменьшает концентрацию последних в плазме крови.
  6. В комплексе с N-метил-D-аспартат-антагонистами возрастает риск возникновения побочных явлений.
  7. Мемантин влияет на фармакологическое действие Амантадина, Леводопы, снижает общий терапевтический эффект.
  8. В комплексе с Декстрометорфаном, Кетамином, Фенитоином, Амантадином усугубляется риск развития фармакотоксического психоза.

Побочные действия и передозировка

Таблетки Мемантин – это эффективное лечение болезни Паркинсона в составе комплексной терапии. В инструкции указано, что пероральное применение препарата вызывает побочные явления:

В случае регулярного превышения рекомендованной дозировки Мемантина интенсивность побочных явлений только усиливается. Чтобы устранить неприятные симптомы передозировки, первым делом пациенту промывают желудок, после рекомендуют энтеросорбенты. Специфический антидот отсутствует. Дальнейшая терапия – симптоматическая, по рекомендации лечащего врача.

Противопоказания

Согласно инструкции, указанное лекарство разрешено к применению по показаниям не всем пациентам. Абсолютные медицинские противопоказания:

  • почечная недостаточность;
  • синдром мальабсорбции или врожденная лактазная недостаточность;
  • возраст пациента до 18 лет;
  • повышенная чувствительность организма к компонентам лекарства.

Отдельные врачебные ограничения, согласно подробной инструкции, носят временный характер. Относительные медицинские противопоказания:

  • почечный канальцевый ацидоз;
  • почечная, сердечная, печеночная недостаточность;
  • инфаркт миокарда, судороги в анамнезе;
  • эпилепсия или предрасположенность к таковой;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • тиреотоксикоз.

Условия продажи и хранения

Мемантин продается в аптеке, отпускается строго по рецепту. Хранят лекарство в сухом, темном, прохладном месте, недоступном для маленьких детей. Дата изготовления медикамента указана на картонной упаковке, срок годности – 2 года.

Аналоги Мемантина

Если указанное лекарство не подошло: вызвало побочные явления или вовсе бездействует, врачи назначают аналоги Мемантина. Медицинские препараты:

  1. Марукса. Российский препарат в форме таблеток. Отличается доступной ценой, выраженными побочными явлениями со стороны пищеварительной системы.
  2. Меморель. Препарат назначают при деменции пациентам старше 18 лет. При щелочной реакции мочи лечение проводят под строгим врачебным контролем.
  3. Акатинол Мемантин (akatinol memantine). Это нейротропное средство для лечения деменции выпускается в форме таблеток. Прием лекарства улучшает память и концентрацию внимания, убирает судороги, повышает физическую выносливость, устраняет симптомы депрессии.
  4. Алзейм. Таблетки рекомендуют при болезни Альцгеймера. При судорожном синдроме и эпилепсии препарат назначают с осторожностью. Имеются противопоказания, побочные явления.
  5. Меманейрин. Медикамент выпускается в форме капель, которые стимулируют мозговую деятельность. Меманейрин обладает миорелаксирующими, ноотропными, церебровазодилатирующими, противогипоксическими, нейрозащитными и психостимулирующими свойствами.
  6. Мемикар. Полный аналог Мемантина, который, согласно инструкции по применению, имеет идентичную дозировку, способ применения.
  7. Нооджерон. Эти таблетки рекомендованы при деменции разной степени. Обладают психометаболическими и ноотропными свойствами, в инструкции содержат медицинские противопоказания.

Акатинол является миорелаксирующим лекарственным средством, оказывающим воздействие на центральную нервную систему.

Форма выпуска и состав

Изготавливают таблетки Акатинол, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, белого цвета, продолговатой формы, в упаковке по 30 или 90 штук. Активное вещество лекарства – мемантина гидрохлорид – 10 мг. Вспомогательными компонентами выступают микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, стеарат магния, тальк, коллоидный диоксид кремния.

Также производят капли Акатинол, предназначенные для приема внутрь, во флаконах по 50 или 100 мл. Активное вещество капель – мемантина гидрохлорид 10 мг. Вспомогательными компонентами являются раствор сорбитола, очищенная вода, сорбат калия.

Показания к применению Акатинола

Согласно инструкции, Акатинол показан в следующих случаях:

  • Дегенеративная деменция альцгеймеровского типа;
  • Смешанная деменция любой степени тяжести;
  • Сосудистая деменция;
  • Церебральный и спинальный спастический синдром, возникший в результате черепно-мозговой травмы, инсульта, рассеянного склероза;
  • Ослабление способности концентрировать внимание, памяти, способности к обучению.

Противопоказания

По инструкции, Акатинол не следует принимать в следующих случаях:

  • Период беременности и лактации;
  • Повышенная чувствительность к главному или вспомогательным компонентам лекарства;
  • Выраженные нарушения функции почек;
  • Детский возраст до 18 лет.

Пациентам с эпилепсией и тиреотоксикозом следует соблюдать осторожность при применении Акатинола.

Способ применения и дозировка Акатинола

По инструкции, Акатинол показан для перорального применения. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Рекомендуется начинать лечение препаратом с минимальных дозировок.

При синдроме деменции взрослым пациентам назначают 5 мг лекарства в сутки на протяжении одной недели, на протяжении второй недели дозировка Акатинола составляет – 10 мг в сутки, третьей – 15-20 мг в сутки. В случае необходимости допускается и дальнейшее увеличение дозы на 10 мг еженедельно до достижения максимальной – 30 мг в сутки.

При нарушениях двигательных функций вследствие патологии центральной нервной системы пациентам назначают прием Акатинола в дозе 10 мг в сутки на протяжении первой недели, с еженедельным увеличением дозировки до 30 мг в сутки. В случае крайней необходимости допускается еженедельное увеличение дозы до 60 мг в сутки.

Поддерживающая дозировка Акатинола составляет 10-20 мг в сутки.

Суточную дозировку лекарства следует делить на несколько приемов. Принимают препарат во время приема пищи, а последнюю дозу следует принимать перед ужином.

При нарушениях функции почек дозировки Акатинола устанавливаются индивидуально, в зависимости от терапевтической эффективности. При этом рекомендуется проходить регулярный контроль функции почек.

Побочные действия Акатинола

Применение Акатинола может вызывать следующие побочные явления со стороны различных систем жизнедеятельности:

  • Психика: сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, психотические реакции;
  • Сердечно-сосудистая система: тромбоэмболия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность;
  • Нервная система: головокружение, судороги, нарушение походки;
  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, запор, панкреатит;
  • Дыхательная система: одышка;
  • Со стороны всего организма: утомляемость, головная боль, грибковые инфекции.

Следует отметить, что в ходе лечения Акатинолом галлюцинации наблюдались преимущественно у пациентов, находящихся в тяжелой стадии деменции.

Особые указания

Пациентам преклонного возраста предпочтительно принимать лекарство в виде капель. Оптимальная дозировка капель Акатинола также достигается постепенно, с еженедельным увеличением.

Акатинол усиливает действие антихолинергических средств, леводопы, агонистов допамина при их одновременном применении.

Акатинол уменьшает действие нейролептиков и барбитуратов при их одновременном применении.

При сочетании Акатинола с батрафеном или дантроленом возможно как усиление, так и ослабление действия последних, поэтому следует тщательно корригировать дозировки лекарств.

При приеме Акатинола в чрезмерных дозировках могут усиливаться побочные эффекты препарата. В данном случае рекомендуется сделать промывание желудка, принять адсорбенты и провести симптоматическую терапию.

Пациенты с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции в принципе не могут полноценно управлять сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Акатинол в данном случае также способен вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам, проходящим лечение лекарством, крайне не рекомендуется водить автомобиль и управлять другими механизмами, угрожающими жизни.

Акатинол мемантин - новая инструкция по применению лекарственного средства, Вы сможете посмотреть фармакологическое действие, побочные эффекты, Акатинол мемантин. Отзывы о Акатинол мемантин - Противопаркинсоническое и психостимулирующее средство из группы производных адамантана.

Препарат: АКАТИНОЛ МЕМАНТИН
Активное вещество препарата: memantine
Кодировка АТХ: N06DX01
КФГ: Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат для лечения деменции
Регистрационный номер: П №014961/01
Дата регистрации: 28.03.08
Владелец рег. удост.: MERZ PHARMA GmbH & Co. KGaA {Германия}

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с каждой стороны; длина таблетки 12.6±0.1 мм, ширина 5.6±0.1 мм, высота 3.7±0.1 мм.
1 таб. мемантина гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: сополимер метакриловой кислоты (тип С), натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, триацетин, симетикона эмульсия, тальк.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (35) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Фармакологическое действие Акатинол мемантин

Противопаркинсоническое и психостимулирующее средство из группы производных адамантана. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину.

Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление ионизированного кальция в нейроны снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Помимо действия на ЦНС мемантин влияет на эфферентную иннервацию.

Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2-6 ч. Выведение происходит двухфазно. T1/2 в первой фазе - 4-6 ч, во второй фазе - 40-65 ч. Выводится почками.

Показания к применению:

Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма. Спастичность скелетных мышц вследствие черепно-мозговых травм, инсульта, рассеянного склероза. Нарушения функции мозга легкой и средней тяжести, в т.ч. ослабление памяти, снижение интереса к окружающему, уменьшение способности к концентрации внимания.

Дозировка и способ применения препарата.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза - 10-20 мг/сут. В случае необходимости доза может быть увеличена до 30-60 мг. Для детей доза составляет 500 мкг/кг/сут. Последний прием целесообразно рекомендовать во второй половине дня.

При лечении спастичности скелетных мышц церебрального генеза иногда вводят в/в.

Побочное действие Акатинол мемантин:

Возможно: головокружение, повышенная возбудимость, повышение внутричерепного давления, необычная утомляемость, беспокойство, тошнота.

Мемантин – это лекарственное средство, которое применяется с целью лечения деменции.

Какие у препарата Мемантин состав и форма выпуска?

Препарат производится фарминдустрией в таблетках, где активное вещество представлено 3,5-Диметил-1-адамантанамина гидрохлоридом, кроме того, есть и формообразующие соединения. Хранить лекарство необходимо вдалеке от детей. На коробке с медикаментом можно видеть срок реализации этого средства.

Кроме таблеток препарат Мемантин производится в растворе, он используется энтеральным способом, то есть, его употребляют внутрь. Выпускается эта лекарственная форма в небольших флаконах, емкость которых составляет 50 или 100 миллилитров. На коробке с медикаментом проставлен срок годности средства, по истечении чего применять его противопоказано.

Какое у средства Мемантин действие?

Средство Мемантин предназначено для лечения деменции. Активное вещество медикамента - антагонист глутаматных NMDA-peцепторов снижает стимулирующее воздействие кортикальных нейронов на неостриатум, кроме того, уменьшает проникновение кальция в нейроны, что предотвращает их деструкцию.

Препарат обладает ноотропным и психостимулирующим действием, кроме того, оказывает церебровазодилатирующий и антигипоксический эффект. Благодаря применению этого лекарства у пациента улучшаются когнитивные процессы, то есть, нормализуется память и концентрации внимания, а также проходит утомляемость и депрессия.

После приема Мемантин внутрь, лекарство быстро всасывается из ЖКТ. В пределах от трех до восьми часов достигается максимальная концентрация препарата. Связывание с белками не превышает 45 процентов. В печени осуществляется частичная метаболизация средства. Выводится почками. До ста часов продолжается период полувыведения.

Какие у лекарства Мемантин показания к применению?

Лекарственный препарат Мемантин показан к применению при деменции, которая развивается при болезни Альцгеймера.

Какие у Мемантин противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Мемантин инструкция по применению выделяет следующие состояния:

Тяжелая печеночная недостаточность;
Беременность;
До восемнадцати лет;
В период лактации средство противопоказано.

Кроме перечисленных состояний, лекарственный препарат не назначают при повышенной чувствительности к компонентам лекарства.

Какие у Мемантин применение и дозировка?

При приеме Мемантин внутрь обычно начальная доза лекарства составляет 5 мг/сут. Затем количество препарата можно увеличивать раз в неделю на пять миллиграммов. Средняя дозировка не превышает 20 мг/сут. Перед проведением терапевтических мероприятий пациент должен проконсультироваться с доктором.

Стоит отметить, что Мемантин может несколько снижать эффективность нейролептиков, а также и барбитуратов при одновременном использовании. Потенциально токсичными считаются комбинации этого препарата с кетамином, а также с декстрометорфаном.

Какие от Мемантин побочные эффекты?

Средство для лечения деменции может вызывать следующие побочные эффекты, среди них: головокружение, возможны судороги, головная боль, присоединяется сонливость, отмечается нарушение походки, характерна спутанность сознания, не исключены галлюцинации, психоз, кроме того, повышенная возбудимость.

Среди прочих негативных эффектов можно отметить развитие диспепсии, выражающейся в виде болезненности в животе, рвоты и запора, не исключен панкреатит, кроме того, отмечаются изменения в работе сердца, что проявляется повышением кровяного давления, характерен венозный тромбоз, кроме того, тромбоэмболия.

Помимо перечисленных побочных явлений отмечается изменение со стороны организма в целом, что может проявляться развитием грибковой инфекции, отмечается общая слабость, присоединяется повышенная утомляемость, а также возникают аллергические реакции, они носят дерматологический характер в виде сыпи и шелушения кожных покровов, может быть их отечность, не исключена крапивница.

При развитии вышеперечисленных симптомов пациенту следует обратиться на консультацию к лечащему доктору, при необходимости врач проведет симптоматическую терапию.

Передозировка от Мемантин

При передозировке препарата рекомендуется в срочном порядке осуществить промывание желудка, для этого больной должен выпить воду, что спровоцирует рвотный рефлекс. Если на фоне этого мероприятия состояние человека ухудшится, тогда требуется срочно обратиться к доктору, который назначит соответствующее симптоматическое лечение.

Особые указания

С осторожностью Мемантин назначают лицам с эпилепсией, при наличии повышенного кровяного давления, кроме того, при инфаркте миокарда, при сердечной и почечной недостаточности, а также при тиреотоксикозе и судорогах.

Если лекарственная форма препарата Мемантин будет храниться в ненадлежащих условиях, это приведет к утрате свойств медикамента, в таком случае от дальнейшего использования препарата рекомендуется воздержаться.

Чем заменить Мемантин, аналоги какие?

Лекарственное средство Мемантин Канон, Марукса, Мемикар, Мемантин-ТЛ, кроме того, Меманейрин, Алзейм, Мемантинол, Мемантина гидрохлорид, Меморель, Акатинол Мемантин, а также Меманталь принадлежат к аналогам.

Заключение

Препарат необходимо использовать только по назначению квалифицированного специалиста, при этом следует соблюдать назначенную дозировку лекарственного средства.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

Мемантин: инструкция по применению и отзывы

Мемантин – лекарственное средство, предназначенное для лечения деменции.

Форма выпуска и состав

Выпускают Мемантин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые; в зависимости от производителя: круглые, почти белого или белого цвета, на одной из сторон нанесена риска/гравировка в виде круга (20 мг)/гравировка в виде треугольника (10 мг); или продолговатые, белого (10 мг) и желтого (20 мг) цвета, имеющие риску с каждой стороны; у всех таблеток ядро на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (по 10 шт. в блистерах, 3 или 9 блистеров в картонной пачке; по 10, 25, 30 или 50 шт. в ячейковых контурной упаковке, 1–6, 9 или 10 упаковок в картонной пачке; 15 шт. в ячейковой контурных упаковках, 2, 4 или 6 упаковок в картонной пачке; по 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 шт. в банках, 1 банка в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

  • активное вещество: мемантина гидрохлорид – 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты (в зависимости от производителя): целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; дополнительно – крахмал прежелатинизированный или лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия, повидон-К25 или кальция гидрофосфат дигидрат, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза);
  • пленочная оболочка (в зависимости от производителя): ОПАДРАЙ II 85F19250 Прозрачный (OPADRY II 85F19250 Clear) [полисорбат 80, тальк, поливиниловый спирт, макрогол 4000 (20 мг) или макрогол (10 мг) (полиэтиленгликоль)]; или гипромеллоза, титана диоксид, дополнительно – макрогол-4000 или гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, железа оксид желтый (20 мг желтого цвета).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мемантин является производным адамантана, антагонистом N-метил-D-аспартата (NMDA)-рецепторов (в т. ч. в черном веществе), что позволяет ему снизить избыточное стимулирующее влияние на неостриатум кортикальных глутаматных нейронов, возникающее при недостаточном выделении дофамина. Вещество, регулируя поступление ионов, блокирует кальциевые каналы, способствует нормализации мембранного потенциала и эффективности процесса передачи нервного импульса.

Препарат обеспечивает улучшение когнитивных функций и повышение повседневной активности.

Фармакокинетика

После перорального приема активное вещество быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация мемантина в плазме крови отмечается в среднем спустя 3–8 часов после приема. Препарату присуща абсолютная биодоступность – до 100%. Прием пищи не оказывает какого-либо воздействия на его абсорбцию.

Фармакокинетика средства в диапазоне доз 10–40 мг носит линейный характер. Использование мемантина в суточной дозе 20 мг обеспечивает равновесную плазменную концентрацию 70–150 нг/мл со значительными индивидуальными вариациями. Отношение средней концентрации средства в цереброспинальной жидкости к его концентрации в плазме крови при приеме суточной дозы 5–30 мг равно 0,52. Объем распределения составляет приблизительно 10 л/кг, с протеинами плазмы крови связывается примерно 45% действующего вещества. На фоне нормальной работы почек кумуляции средства не наблюдалось.

Около 80% циркулирующего вещества в крови представлено исходным соединением. Основными метаболитами мемантина являются: изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина, N-3,5-диметил-глюдантан и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни одно из вышеуказанных веществ не проявляет антагонистическую активность в отношении NMDA-рецепторов. В ходе проведения экспериментов in vitro участие цитохрома Р450 в метаболизме препарата выявлено не было.

Выводится препарат преимущественно почками, экскреция осуществляется однофазно, период полувыведения – 60–100 часов. Общий клиренс у здоровых добровольцев, имеющих нормальную функцию почек, составляет 170 мл/мин/1,73 м² и частично достигается путем тубулярной секреции. Почечная экскреция включает также канальцевую реабсорбцию, которая предположительно опосредована катионными транспортными белками.

В исследовании при пероральном использовании меченого 14 С-мемантина в течение 20 дней выводилось свыше 84% дозы, почками элиминировалось свыше 99%.

При защелачивании мочи выведение мемантина снижается (примерно на 80% при pH мочи – 8).

Показания к применению

Противопоказания

Абсолютные:

  • печеночная недостаточность в тяжелой степени (класс C по классификации Чайлда – Пью);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (при наличии в составе препарата моногидрата лактозы);
  • гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (необходимо принимать мемантин с особой осторожностью под тщательным медицинским наблюдением):

  • сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов (NYHA);
  • инфаркт миокарда (в анамнезе);
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • судороги (включая указания в анамнезе);
  • эпилепсия, предрасположенность к ее развитию;
  • тиреотоксикоз;
  • тяжелое течение инфекций мочевыводящих путей, возбуждаемых бактериями рода Proteus spp.;
  • почечный канальцевый ацидоз;
  • почечная недостаточность;
  • наличие факторов, приводящих к повышению pH мочи, включая резкую смену диеты, (например, переход на вегетарианскую диету), частое использование щелочных желудочных буферов;
  • печеночная недостаточность (класс A и B по классификации Чайлда – Пью);
  • комбинация с декстрометорфаном, кетамином, амантадином (антагонистами NMDA-рецепторов), поскольку данные средства и мемантин влияют на одну и ту же систему рецепторов, что может усугубить возникновение побочных реакций, главным образом, со стороны центральной нервной системы (ЦНС).

Инструкция по применению Мемантина: способ и дозировка

Лечение Мемантином требуется начинать и в дальнейшем проводить под наблюдением врача, имеющего опыт диагностики и терапии деменции Альцгеймера. Диагноз устанавливают, основываясь на действующие рекомендации. Во время курса лицу, занимающемуся постоянным уходом за больным, необходимо обеспечить регулярный контроль приема препарата пациентом.

На протяжении первых 3 месяцев терапии требуется систематически оценивать переносимость и достаточность дозы Мемантина. В дальнейшем клиническую эффективность лекарственного средства и его переносимость больным следует пересматривать согласно текущим рекомендациям.

Поддерживающую терапию можно проводить длительно, при условии хорошей переносимости препарата и положительного терапевтического результата, в противном случае от приема средства следует отказаться.

Начинать курс лечения следует с использования минимальных эффективных доз, максимальная суточная доза – 20 мг.

В целях снижения риска появления нежелательных явлений на протяжении первых 21 дней курса поддерживающую дозу подбирают посредством ее последовательного повышения на 5 мг каждые 7 дней. Рекомендуемые дозы:

  • 1–7 день – 5 мг;
  • 8–14 день – 10 мг;
  • 15–21 день – 15 мг;
  • 22 день и далее – 20 мг.

Побочные действия

  • нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение, нарушение равновесия; нечасто – нарушение походки; редко – повышенная утомляемость; крайне редко – судороги, эпилептические припадки; с неизвестной частотой – мышечный гипертонус, повышение внутричерепного давления;
  • психические расстройства: нечасто – нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно у больных с тяжелой степенью деменции альцгеймеровского типа); с неизвестной частотой – суицидальные мысли, психотические реакции;
  • инфекции: нечасто – грибковые инфекции; с неизвестной частотой – кандидоз;
  • пищеварительная система: часто – запор, нечасто – рвота, тошнота; с неизвестной частотой – панкреатит, гепатит;
  • сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления (АД); нечасто – тромбоэмболия/венозный тромбоз, сердечная недостаточность, пороки сердца;
  • мочеполовая система: с неизвестной частотой – цистит, острая почечная недостаточность, повышение либидо;
  • дыхательная система: часто – одышка;
  • кожные покровы: с неизвестной частотой – тромбоцитопеническая пурпура;
  • аллергические реакции: часто – гиперчувствительность к компонентам средства; с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
  • лабораторные показатели: часто – повышение активности печеночных ферментов; с неизвестной частотой – панцитопения, лейкопения (включая нейтропению), агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Передозировка

Имеется ограниченная информация о передозировке мемантина.

При данном состоянии назначают прием адсорбентов (активированный уголь), промывание желудка, подкисление мочи, после чего проводят симптоматическое лечение. При необходимости назначают форсированный диурез. Специфического антидота у мемантина нет.

На фоне приема Мемантина в дозе 200 мг однократно или в дозе 105 мг на протяжении 3 дней было отмечено отсутствие симптомов передозировки или появление диареи, слабости, утомляемости.

При использовании препарата в дозе менее 140 мг или приеме в неизвестном количестве, наблюдались следующие нежелательные эффекты: диарея, рвота, вертиго, головокружение, возбуждение, беспокойство, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение походки.

Наиболее тяжелая передозировка была зарегистрирована при использовании мемантина в дозе свыше 2000 мг, с проявлением таких реакций как кома в течение 10 суток, с дальнейшей ажитацией и диплопией. В данном случае пациенту назначалась симптоматическая терапия и плазмаферез. После проведения этих мероприятий больной выздоровел без последующего развития осложнений.

Также описана серьезная передозировка при однократном приеме 400 мг препарата с возникновением нарушений преимущественно со стороны ЦНС: сонливость, беспокойство, ступор, зрительные галлюцинации, психоз, бессознательное состояние, приступы судорог. Пациент выжил и выздоровел без неблагоприятных последствий.

Особые указания

Необходимо особо тщательное наблюдение за состоянием пациентов при наличии щелочной реакции мочи или факторов, вызывающих повышение ее pH, из-за снижения скорости выведения мемантина. К указанным факторам могут относиться резкие изменения в режиме питания (в т. ч. замена рациона, включающего много мясных блюд, на вегетарианский) или интенсивное применение антацидных желудочных средств. Также возрастание pH мочи могут обуславливать почечный тубулярный ацидоз (ПТА) или тяжелая форма инфекций мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При наличии умеренной и тяжелой деменции альцгеймеровского типа в большинстве случаев способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами нарушена. Терапия Мемантином может также привести к изменению скорости реакции, поэтому в период приема препарата необходимо отказаться от выполнения любых потенциально опасных видов деятельности, в т. ч. от работы со сложными конструкциями и механизмами (включая автотранспорт).

Применение при беременности и лактации

Поскольку клинических данных о влиянии препарата на течение беременности не имеется, его прием беременным женщинам противопоказан. Согласно результатам, полученным при экспериментальных исследованиях на животных, можно предположить, что мемантин способен привести к задержке внутриутробного развития при его применении в концентрациях, идентичных терапевтическим или несколько превышающим последние. Потенциальный риск для человека неизвестен.

При проведении доклинических исследований мужской и женской фертильности негативное воздействие препарата не было установлено.

Поскольку нет данных, подтверждающих проникновение средства в материнское молоко, при необходимости терапии в период лактации требуется прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет прием средства противопоказан, т. к. профиль безопасности мемантина у этой категории пациентов не изучался.

При нарушениях функции почек

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина (КК) 5–29 мл/мин суточная доза мемантина не должна быть более 10 мг. У пациентов с КК 30–49 мл/мин начальная доза не должна превышать 10 мг, в случае хорошей переносимости терапии допускается повышение дозы до 20 мг, проводимое согласно стандартной схеме подбора. Пациентам с умеренной степенью почечной недостаточности (КК 50–80 мл/мин), как правило, коррекция дозы не назначается.

При нарушениях функции печени

При наличии тяжелой степени печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлда – Пью) прием Мемантина противопоказан. В случае нарушений функции печени легкой и умеренной степени (класс A и B по классификации Чайлда – Пью) изменять режим дозирования не требуется.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов старше 65 лет в коррекции дозы Мемантина нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

  • барбитураты, нейролептики: снижается эффект этих препаратов;
  • декстрометорфан, кетамин, фенитоин, амантадин: усугубляется риск возникновения фармакотоксического психоза (при данных комбинациях следует проявлять особую осторожность);
  • антихолинергические средства, агонисты дофаминовых рецепторов, препараты леводопы: усиливается их действие;
  • спазмолитики, дантролен, баклофен: может отмечаться усиление или снижение их эффекта (дозы требуется подбирать индивидуально);
  • хинидин, ранитидин, хинин, циметидин, прокаинамид, никотин: повышается угроза возрастания плазменной концентрации мемантина в крови (вследствие использования этими веществами катионной транспортной системы почек);
  • непрямые антикоагулянты (варфарин): существует вероятность повышения международного нормализованного отношения (МНО) (следует контролировать протромбиновое время или МНО);
  • антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы моноаминоксидазы: требуется тщательно наблюдать за состоянием пациента из-за риска взаимодействия этих средств;
  • гидрохлоротиазид: возможно уменьшение концентрации данного вещества в плазме крови вследствие увеличения его экскреции;
  • глибенкламид, донепезил, метформин: лекарственное взаимодействие не было отмечено (при однократном использовании с мемантином);
  • галантамин: влияния на фармакокинетику данного средства не обнаружено;
  • изоферменты цитохрома Р450 CYP-изоформ 1А2, 2D6, 2С9, 2А6, 2Е1, 3А; эпоксидгидролаза; монооксигеназа, содержащая флавин: ингибирующее воздействие мемантина на эти вещества в исследованиях in vitro не выявлено.

Аналоги

Аналогами Мемантина являются Мемантин-Альвоген, Алзейм, Акатинол Мемантин , Меманталь , Мемантин-Рихтер, Меманейрин, Марукса , Мемантин Сандоз, Мемантин Канон, Меморель , Мемантинол, Нооджерон , Мемикар, Нооджерон-Тева, Мемантин-ТЛ, Тингрекс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.